Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Селектра

Латинское название: Selectra

Код ATX: N06AB10

Действующее вещество: эсциталопрам (escitalopram)

Производитель: Актавис Лтд. (Мальта)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 966 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Селектра

Селектра – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Селектры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, белого цвета, круглой (5 мг) или овальной (10, 15 и 20 мг) формы, с одной стороны гравировка «Е»; на таблетках 10, 15 и 20 мг имеются боковые риски и риска с обратной стороны (по 10 и 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера по 10 таблеток либо 1, 2 или 4 блистера по 14 таблеток; упаковка для стационаров – картонные коробки по 10 блистеров).

Состав 1 таблетки Селектра:

  • активное вещество: эсциталопрама оксалат – 6,39 мг, 12,78 мг, 19,17 мг или 25,56 мг, что соответствует содержанию эсциталопрама основания соответственно 5 мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, просолв SMCC®90/HD90 (кремния диоксид и целлюлоза микрокристаллическая);
  • состав пленочного покрытия: опадрай белый (Opadry 03F28446 White), содержащий макрогол 6000, титана диоксид и гипромеллозу 6сР.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Селектры является эсциталопрам – антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Вследствие ингибирования обратного захвата серотонина концентрация этого нейромедиатора повышается в синаптической щели, а его действие на постсинаптические рецепторные участки усиливается и пролонгирует.

Эсциталопрам практически не связывается или связывается незначительно с некоторыми рецепторами, включая H1-гистаминовые, опиатные, бензодиазепиновые, мускариновые холинергические, дофаминовые D1 и D2, серотониновые 5-HT1A и 5-НТ2, α1-, α2- и β-адренергические.

Фармакокинетика

Прием пищи на всасывание эсциталопрама не влияет. Биодоступность вещества составляет около 80%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается в среднем через 4 часа после приема Селектры. Кажущийся объем распределения – 12–26 л/кг.

Метаболизируется препарат в печени до фармакологически активных дидеметилированного и деметилированного метаболитов. Эсциталопрам и его основные метаболиты связываются с белками крови примерно на 80%. Частично выделяются в форме глюкуронидов.

При продолжительном приеме Селектры средняя концентрация активных метаболитов составляет: деметилированного – 28–31%, дидеметилированного – менее 5% от концентрации эсциталопрама.

В биотрансформации эсциталопрама в деметилированный метаболит участие принимает преимущественно цитохром CYP2C19. Также в некоторой степени могут участвовать изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. У пациентов со слабой активностью CYP2C19 возможно повышение концентрации эсциталопрама в 2 раза по сравнению с пациентами, у которых отмечается высокая активность этого фермента. При этом значительных изменений концентрации эсциталопрама в данном случае не обнаружено.

Клиренс препарата составляет около 0,6 л/мин. Период полувыведения эсциталопрама после многократного приема – порядка 30 часов, у основных метаболитов этот период более продолжительный.

Выводится препарат печенью (метаболический путь) и почками.

Эсциталопрам характеризуется линейной кинетикой. При приеме Селектры в суточной дозе 10 мг равновесная концентрация достигается примерно через неделю и составляет 20–125 нмоль/л (в среднем – 50 нмоль/л).

У пациентов в возрасте старше 65 лет препарат выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Кроме того, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами у пожилых людей на 50% выше AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время»).

Показания к применению

  • панические расстройства, в том числе с агорафобией;
  • депрессивные расстройства любой степени тяжести.

Противопоказания

Абсолютные:

  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
  • наличие повышенной чувствительности к любому компоненту препарата.

Относительные (Селектру следует применять с осторожностью):

  • депрессия с суицидальными попытками;
  • маниакальные расстройства;
  • гипомания;
  • фармакологически неконтролируемая эпилепсия;
  • склонность к кровотечениям;
  • цирроз печени;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
  • сахарный диабет;
  • пожилой возраст;
  • одновременное применение этанола, лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности или вызывающих гипонатриемию, препаратов, метаболизирующихся при участии системы CYP2C19.

Инструкция по применению Селектры: способ и дозировка

Таблетки Селектра следует принимать внутрь 1 раз в сутки независимо от приемов пищи.

При депрессивных расстройствах обычно назначают по 10 мг препарата, при необходимости дозу увеличивают до 20 мг. Терапевтическое действие развивается в течение 2–4 недель, однако лечение рекомендуется продолжать еще в течение как минимум 6 месяцев после исчезновения симптомов депрессии, чтобы закрепить полученный эффект.

При панических расстройствах в течение первой недели назначают по 5 мг, далее суточную дозу повышают до 10 мг. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг. Терапевтическое действие развивается в течение 3 месяцев, лечение продолжают несколько месяцев.

Пожилым пациентам в возрасте старше 65 лет дозу Селектры обычно снижают в 2 раза, т. е. рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг, максимально допустимая – 10 мг.

Пациентам с нарушениями функции печени и больным со слабой активностью изофермента CYP2C19 в течение первых двух недель препарат назначают в суточной дозе 5 мг, далее при необходимости ее увеличивают до 10 мг.

Во избежание развития синдрома отмены по завершении терапии дозу Селектры следует снижать постепенно, в течение 1–2 недель.

Побочные действия

  • со стороны центральной нервной системы: двигательные нарушения, тремор, судороги, бессонница или сонливость, слабость, головокружение, ажитация, галлюцинации, панические атаки, спутанность сознания, повышенная раздражительность, тревога, расстройства зрения, деперсонализация, маниакальные расстройства, серотониновый синдром (тремор, миоклонус, ажитация, гипертермия);
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия;
  • со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, аноргазмия (у женщин), нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция;
  • со стороны эндокринной системы: галакторея, снижение секреции антидиуретического гормона (АДГ);
  • со стороны пищеварительной системы: нарушения вкусовых ощущений, сухость во рту, диарея, запор, снижение аппетита, тошнота, рвота;
  • кожные и аллергические реакции: пурпура, зуд, кожная сыпь, экхимоз, ангионевротический отек, анафилактические реакции;
  • лабораторные показатели: изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия;
  • прочие: артралгия, миалгия, гипертермия, повышенная потливость, синуситы; в случае резкой отмены препарата после длительного применения – синдром отмены (головные боли, головокружение, тошнота).

Побочные эффекты чаще всего наблюдаются на 1–2 неделе приема Селектры. При продолжении терапии интенсивность нежелательных реакций снижается, они возникают реже.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, помрачение сознания, ажитация, судорожные припадки, гипокалиемия, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, рвота, угнетение дыхательной деятельности, тахикардия, аритмии, изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, изменение сегмента S-Т и зубца Т); очень редко – острая почечная недостаточность.

Специфического антидота эсциталопрама не существует. Рекомендуется промывание желудка, проведение адекватной оксигенации и симптоматической терапии. Необходимо контролировать дыхательную и сердечно-сосудистую функции.

Особые указания

В начале лечения у некоторых пациентов возможно усиление тревоги. Обычно эта парадоксальная реакция проходит в течение 2 недель. Во избежание развития этого эффекта лечение рекомендуется начинать с минимальной дозы.

Депрессии свойственен риск совершения суицида, который сохраняется до значительного улучшения состояния, спонтанного или на фоне антидепрессивной терапии. В связи с этим пациенты, находящиеся на лечении антидепрессантами, должны быть под тщательным наблюдением, особенно на начальном этапе терапии.

Известны отдельные случаи повышения риска суицидальных проявлений (мыслей и поведения) у молодых людей в возрасте до 24 лет, получавших препараты из группы СИОЗС.

В случае развития на фоне применения эсциталопрама судорожных припадков препарат отменяют. Селектру не рекомендуется назначать пациентам с неконтролируемой эпилепсией. Пациенты с контролируемыми припадками во время лечения должны находиться под тщательным контролем. Если отмечается увеличение частоты судорожных припадков, препарат отменяют.

С осторожностью эсциталопрам должен применяться у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. В случае развития маниакального состояния Селектру отменяют.

Препарат может влиять на уровень глюкозы в крови, из-за чего у больных сахарным диабетом может возникать гипогликемия или гипергликемия, что потребует коррекции дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Эсциталопрам может вызывать развитие подкожных кровоизлияний (пурпуры и экхимозов), поэтому должен с осторожностью применяться у пациентов, склонных к кровотечениям, и лиц, получающих пероральные антикоагулянты или препараты, влияющие на свертываемость крови.

На фоне приема эсциталопрама в редких случаях возникает гипонатриемия, которая связана, вероятно, с нарушением секреции АДГ и исчезает после отмены терапии. Осторожность следует соблюдать при назначении Селектры пациентам из группы риска развития гипонатриемии. К таковым относятся пожилые люди, больные циррозом печени и лица, принимающие препараты, способные вызвать развитие гипонатриемии.

Из-за ограниченного опыта эсциталопрам с осторожностью должен применяться одновременно с электросудорожной терапией.

Возникновение у пациента таких симптомов, как тремор, гипертермия, миоклонус и ажитация, дает основание заподозрить у него развитие серотонинового синдрома. В этом случае Селектру немедленно отменяют и назначают симптоматическую терапию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема антидепрессанта Селектра пациентам рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Селектра противопоказана во время беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Селектра не применяется для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности нет необходимости в коррекции доз.

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренсом креатинина < 30 мл/мину) Селектру следует применять с осторожностью. Лечение рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы, постепенно повышая ее в зависимости от переносимости и выраженности эффекта препарата.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени дозу Селектры снижают (начальная суточная доза составляет 5 мг, при необходимости ее повышают до 10 мг).

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в возрасте старше 65 лет дозу препарата обычно снижают (начальная рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг, при необходимости ее повышают до 10 мг).

Лекарственное взаимодействие

  • ингибиторы МАО: имеется высокий риск развития серьезных реакций взаимодействия, включая серотониновый синдром. Селектру можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены необратимых ингибиторов МОА, через 1 день – после отмены обратимых ингибиторов МАО типа А (например, моклобемида). Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама;
  • серотонинергические лекарственные средства (например, суматриптан, трамадол, другие триптаны): возможно развитие серотонинового синдрома;
  • лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности, такие как нейролептики (фенотиазины, производные тиоксантена и бутирофенона), трициклические антидепрессанты, трамадол, мефлохин, другие СИОЗС: возможно усиление их действия;
  • триптофан: усиливаются его эффекты, в том числе серотонинергический;
  • зверобой продырявленный: возможно увеличение числа побочных эффектов;
  • литий: усиливаются его токсические эффекты;
  • антикоагулянты и другие лекарственные средства, влияющие на свертываемость крови (например, тиклопидин, дипиридамол, нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловая кислота, фенотиазины, атипичные антипсихотические средства, большинство трициклических антидепрессантов): может возникнуть нарушение свертываемости крови (необходимо контролировать показатели свертываемости крови).

Эсциталопрам не вступает в фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие с этанолом. Однако не рекомендуется употреблять алкогольные напитки в период применения Селектры, как и любых других психотропных средств.

Рекомендации, требующие внимания

Концентрацию эсциталопрама в плазме крови могут повышать лекарственные средства, ингибирующие цитохром CYP2C19 (например, омепразол), поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность и при необходимости снижать дозу Селектры.

С особой осторожностью должно проводиться лечение пациентов, получающих высокие дозы эсциталопрама одновременно с высокими дозами сильных ингибиторов цитохромов CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4, например, циметидина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP2D6 и имеют малый терапевтический индекс, например, пропафенон, флекаинид, метопролол (применяемый при сердечной недостаточности), метаболизируются в основном посредством CYP2D6 и действуют на центральную нервную систему, например, антидепрессанты (кломипрамин, дезипрамин, нортриптилин), антипсихотические средства (тиоридазин, рисперидон, галоперидол). При назначении подобных комбинаций возможно повышение концентрации эсциталопрама в плазме крови, поэтому может потребоваться коррекция дозы.

При сочетанном приеме эсциталопрам вдвое повышает концентрации дезипрамина и метопролола, что следует учитывать при выборе доз.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Селектры в комбинации с препаратами, метаболизирующимися CYP2C19, поскольку эсциталопрам может ингибировать этот фермент.

Аналоги

Аналогами Селектры являются: Ленуксин, Мирацитол, Санципам, Ципралекс, Элицея, ЭЙСИПИ, Эсциталопрам, Эсциталопрам Канон, Эсциталопрам-Тева, Эсциталопрам Сандоз.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Селектре

Согласно отзывам, Селектра – эффективный антидепрессивный препарат. К его недостаткам относят усиление тревоги в первую неделю лечения, из-за чего рекомендуют начинать лечение с минимальной дозы 5 мг, постепенно повышая ее. Некоторые пациенты указывают на развитие побочных эффектов, в числе которых выраженные боли в животе, головные боли, ухудшение настроения и апатия, из-за которых пришлось прекратить курс лечения.

Цена на Селектру в аптеках

В зависимости от аптечной сети цена на Селектру в дозе 10 мг варьирует от 700 до 990 рублей за блистер из 28 таблеток, 1560–1800 рублей за блистер из 56 таблеток.

Селектра: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Селектра таблетки 10 мг 28 шт.

966 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Селектра таб. п.п.о. 10мг n28

1032 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Селектра таблетки 10 мг 56 шт.

1786 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Селектра таб. п.п.о. 10мг n56

1848 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.6666666666667 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (3 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Лазерная коррекция после кератотомии Лазерная коррекция после кератотомии

Проблемы со зрением испытывает немалая часть населения с давних времен. Ситуация усугубляется с развитием технического прогресса, совершенствованием компьютерны...

Читайте также