Селектра

Селектра – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Селектры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, белого цвета, круглой (5 мг) или овальной (10, 15 и 20 мг) формы, с одной стороны гравировка «Е»; на таблетках 10, 15 и 20 мг имеются боковые риски и риска с обратной стороны (по 10 и 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера по 10 таблеток либо 1, 2 или 4 блистера по 14 таблеток; упаковка для стационаров – картонные коробки по 10 блистеров).

Состав 1 таблетки Селектра:

• активное вещество: эсциталопрама оксалат – 6,39 мг, 12,78 мг, 19,17 мг или 25,56 мг, что соответствует содержанию эсциталопрама основания соответственно 5 мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, просолв SMCC®90/HD90 (кремния диоксид и целлюлоза микрокристаллическая);
• состав пленочного покрытия: опадрай белый (Opadry 03F28446 White), содержащий макрогол 6000, титана диоксид и гипромеллозу 6сР.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Селектры является эсциталопрам – антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Вследствие ингибирования обратного захвата серотонина концентрация этого нейромедиатора повышается в синаптической щели, а его действие на постсинаптические рецепторные участки усиливается и пролонгирует.

Эсциталопрам практически не связывается или связывается незначительно с некоторыми рецепторами, включая H₁-гистаминовые, опиатные, бензодиазепиновые, мускариновые холинергические, дофаминовые D₁ и D₂, серотониновые 5-HT_1A и 5-НТ₂, α₁-, α₂- и β-адренергические.

Фармакокинетика

Прием пищи на всасывание эсциталопрама не влияет. Биодоступность вещества составляет около 80%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается в среднем через 4 часа после приема Селектры. Кажущийся объем распределения – 12–26 л/кг.

Метаболизируется препарат в печени до фармакологически активных дидеметилированного и деметилированного метаболитов. Эсциталопрам и его основные метаболиты связываются с белками крови примерно на 80%. Частично выделяются в форме глюкуронидов.

При продолжительном приеме Селектры средняя концентрация активных метаболитов составляет: деметилированного – 28–31%, дидеметилированного – менее 5% от концентрации эсциталопрама.

В биотрансформации эсциталопрама в деметилированный метаболит участие принимает преимущественно цитохром CYP2C19. Также в некоторой степени могут участвовать изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. У пациентов со слабой активностью CYP2C19 возможно повышение концентрации эсциталопрама в 2 раза по сравнению с пациентами, у которых отмечается высокая активность этого фермента. При этом значительных изменений концентрации эсциталопрама в данном случае не обнаружено.

Клиренс препарата составляет около 0,6 л/мин. Период полувыведения эсциталопрама после многократного приема – порядка 30 часов, у основных метаболитов этот период более продолжительный.

Выводится препарат печенью (метаболический путь) и почками.

Эсциталопрам характеризуется линейной кинетикой. При приеме Селектры в суточной дозе 10 мг равновесная концентрация достигается примерно через неделю и составляет 20–125 нмоль/л (в среднем – 50 нмоль/л).

У пациентов в возрасте старше 65 лет препарат выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Кроме того, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами у пожилых людей на 50% выше AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время»).

Показания к применению

• панические расстройства, в том числе с агорафобией;
• депрессивные расстройства любой степени тяжести.

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• наличие повышенной чувствительности к любому компоненту препарата.

Относительные (Селектру следует применять с осторожностью):

• депрессия с суицидальными попытками;
• маниакальные расстройства;
• гипомания;
• фармакологически неконтролируемая эпилепсия;
• склонность к кровотечениям;
• цирроз печени;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• сахарный диабет;
• пожилой возраст;
• одновременное применение этанола, лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности или вызывающих гипонатриемию, препаратов, метаболизирующихся при участии системы CYP2C19.

Инструкция по применению Селектры: способ и дозировка

Таблетки Селектра следует принимать внутрь 1 раз в сутки независимо от приемов пищи.

При депрессивных расстройствах обычно назначают по 10 мг препарата, при необходимости дозу увеличивают до 20 мг. Терапевтическое действие развивается в течение 2–4 недель, однако лечение рекомендуется продолжать еще в течение как минимум 6 месяцев после исчезновения симптомов депрессии, чтобы закрепить полученный эффект.

При панических расстройствах в течение первой недели назначают по 5 мг, далее суточную дозу повышают до 10 мг. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг. Терапевтическое действие развивается в течение 3 месяцев, лечение продолжают несколько месяцев.

Пожилым пациентам в возрасте старше 65 лет дозу Селектры обычно снижают в 2 раза, т. е. рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг, максимально допустимая – 10 мг.

Пациентам с нарушениями функции печени и больным со слабой активностью изофермента CYP2C19 в течение первых двух недель препарат назначают в суточной дозе 5 мг, далее при необходимости ее увеличивают до 10 мг.

Во избежание развития синдрома отмены по завершении терапии дозу Селектры следует снижать постепенно, в течение 1–2 недель.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: двигательные нарушения, тремор, судороги, бессонница или сонливость, слабость, головокружение, ажитация, галлюцинации, панические атаки, спутанность сознания, повышенная раздражительность, тревога, расстройства зрения, деперсонализация, маниакальные расстройства, серотониновый синдром (тремор, миоклонус, ажитация, гипертермия);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия;
• со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, аноргазмия (у женщин), нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция;
• со стороны эндокринной системы: галакторея, снижение секреции антидиуретического гормона (АДГ);
• со стороны пищеварительной системы: нарушения вкусовых ощущений, сухость во рту, диарея, запор, снижение аппетита, тошнота, рвота;
• кожные и аллергические реакции: пурпура, зуд, кожная сыпь, экхимоз, ангионевротический отек, анафилактические реакции;
• лабораторные показатели: изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия;
• прочие: артралгия, миалгия, гипертермия, повышенная потливость, синуситы; в случае резкой отмены препарата после длительного применения – синдром отмены (головные боли, головокружение, тошнота).

Побочные эффекты чаще всего наблюдаются на 1–2 неделе приема Селектры. При продолжении терапии интенсивность нежелательных реакций снижается, они возникают реже.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, помрачение сознания, ажитация, судорожные припадки, гипокалиемия, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, рвота, угнетение дыхательной деятельности, тахикардия, аритмии, изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, изменение сегмента S-Т и зубца Т); очень редко – острая почечная недостаточность.

Специфического антидота эсциталопрама не существует. Рекомендуется промывание желудка, проведение адекватной оксигенации и симптоматической терапии. Необходимо контролировать дыхательную и сердечно-сосудистую функции.

Особые указания

В начале лечения у некоторых пациентов возможно усиление тревоги. Обычно эта парадоксальная реакция проходит в течение 2 недель. Во избежание развития этого эффекта лечение рекомендуется начинать с минимальной дозы.

Депрессии свойственен риск совершения суицида, который сохраняется до значительного улучшения состояния, спонтанного или на фоне антидепрессивной терапии. В связи с этим пациенты, находящиеся на лечении антидепрессантами, должны быть под тщательным наблюдением, особенно на начальном этапе терапии.

Известны отдельные случаи повышения риска суицидальных проявлений (мыслей и поведения) у молодых людей в возрасте до 24 лет, получавших препараты из группы СИОЗС.

В случае развития на фоне применения эсциталопрама судорожных припадков препарат отменяют. Селектру не рекомендуется назначать пациентам с неконтролируемой эпилепсией. Пациенты с контролируемыми припадками во время лечения должны находиться под тщательным контролем. Если отмечается увеличение частоты судорожных припадков, препарат отменяют.

С осторожностью эсциталопрам должен применяться у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. В случае развития маниакального состояния Селектру отменяют.

Препарат может влиять на уровень глюкозы в крови, из-за чего у больных сахарным диабетом может возникать гипогликемия или гипергликемия, что потребует коррекции дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Эсциталопрам может вызывать развитие подкожных кровоизлияний (пурпуры и экхимозов), поэтому должен с осторожностью применяться у пациентов, склонных к кровотечениям, и лиц, получающих пероральные антикоагулянты или препараты, влияющие на свертываемость крови.

На фоне приема эсциталопрама в редких случаях возникает гипонатриемия, которая связана, вероятно, с нарушением секреции АДГ и исчезает после отмены терапии. Осторожность следует соблюдать при назначении Селектры пациентам из группы риска развития гипонатриемии. К таковым относятся пожилые люди, больные циррозом печени и лица, принимающие препараты, способные вызвать развитие гипонатриемии.

Из-за ограниченного опыта эсциталопрам с осторожностью должен применяться одновременно с электросудорожной терапией.

Возникновение у пациента таких симптомов, как тремор, гипертермия, миоклонус и ажитация, дает основание заподозрить у него развитие серотонинового синдрома. В этом случае Селектру немедленно отменяют и назначают симптоматическую терапию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема антидепрессанта Селектра пациентам рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Селектра противопоказана во время беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Селектра не применяется для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности нет необходимости в коррекции доз.

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренсом креатинина < 30 мл/мину) Селектру следует применять с осторожностью. Лечение рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы, постепенно повышая ее в зависимости от переносимости и выраженности эффекта препарата.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени дозу Селектры снижают (начальная суточная доза составляет 5 мг, при необходимости ее повышают до 10 мг).

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в возрасте старше 65 лет дозу препарата обычно снижают (начальная рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг, при необходимости ее повышают до 10 мг).

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы МАО: имеется высокий риск развития серьезных реакций взаимодействия, включая серотониновый синдром. Селектру можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены необратимых ингибиторов МОА, через 1 день – после отмены обратимых ингибиторов МАО типа А (например, моклобемида). Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама;
• серотонинергические лекарственные средства (например, суматриптан, трамадол, другие триптаны): возможно развитие серотонинового синдрома;
• лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности, такие как нейролептики (фенотиазины, производные тиоксантена и бутирофенона), трициклические антидепрессанты, трамадол, мефлохин, другие СИОЗС: возможно усиление их действия;
• триптофан: усиливаются его эффекты, в том числе серотонинергический;
• зверобой продырявленный: возможно увеличение числа побочных эффектов;
• литий: усиливаются его токсические эффекты;
• антикоагулянты и другие лекарственные средства, влияющие на свертываемость крови (например, тиклопидин, дипиридамол, нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловая кислота, фенотиазины, атипичные антипсихотические средства, большинство трициклических антидепрессантов): может возникнуть нарушение свертываемости крови (необходимо контролировать показатели свертываемости крови).

Эсциталопрам не вступает в фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие с этанолом. Однако не рекомендуется употреблять алкогольные напитки в период применения Селектры, как и любых других психотропных средств.

Рекомендации, требующие внимания

Концентрацию эсциталопрама в плазме крови могут повышать лекарственные средства, ингибирующие цитохром CYP2C19 (например, омепразол), поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность и при необходимости снижать дозу Селектры.

С особой осторожностью должно проводиться лечение пациентов, получающих высокие дозы эсциталопрама одновременно с высокими дозами сильных ингибиторов цитохромов CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4, например, циметидина.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP2D6 и имеют малый терапевтический индекс, например, пропафенон, флекаинид, метопролол (применяемый при сердечной недостаточности), метаболизируются в основном посредством CYP2D6 и действуют на центральную нервную систему, например, антидепрессанты (кломипрамин, дезипрамин, нортриптилин), антипсихотические средства (тиоридазин, рисперидон, галоперидол). При назначении подобных комбинаций возможно повышение концентрации эсциталопрама в плазме крови, поэтому может потребоваться коррекция дозы.

При сочетанном приеме эсциталопрам вдвое повышает концентрации дезипрамина и метопролола, что следует учитывать при выборе доз.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Селектры в комбинации с препаратами, метаболизирующимися CYP2C19, поскольку эсциталопрам может ингибировать этот фермент.

Аналоги

Аналогами Селектры являются: Ленуксин, Мирацитол, Санципам, Ципралекс, Элицея, ЭЙСИПИ, Эсциталопрам, Эсциталопрам Канон, Эсциталопрам-Тева, Эсциталопрам Сандоз.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Селектре

Согласно отзывам, Селектра – эффективный антидепрессивный препарат. К его недостаткам относят усиление тревоги в первую неделю лечения, из-за чего рекомендуют начинать лечение с минимальной дозы 5 мг, постепенно повышая ее. Некоторые пациенты указывают на развитие побочных эффектов, в числе которых выраженные боли в животе, головные боли, ухудшение настроения и апатия, из-за которых пришлось прекратить курс лечения.

Цена на Селектру в аптеках

В зависимости от аптечной сети цена на Селектру в дозе 10 мг варьирует от 700 до 990 рублей за блистер из 28 таблеток, 1560–1800 рублей за блистер из 56 таблеток.