Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Симкоксиб

Латинское название: Simcoxib

Код ATX: M01AH01

Действующее вещество: целекоксиб (Celecoxib)

Производитель: Симпекс Фарма, Пвт. Лтд. (Simpex Pharma, Pvt. Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 24.12.2020

Цены в аптеках: от 238 руб.

Капсулы Симкоксиб

Симкоксиб – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Форма выпуска – капсулы: №2, твердые желатиновые, корпус и крышечка голубого (100 мг) или желтого (200 мг) цвета; содержимое капсул – порошок, порошок, гранулированный или содержащий крупинки от белого до почти белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3, 4, 5 или 10 блистеров и инструкция по применению Симкоксиба).

Состав на 1 капсулу:

  • активное вещество: целекоксиб – 100 или 200 мг;
  • дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон K30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
  • корпус и крышечка капсулы: желатин, титана диоксид, вода, красители: бриллиантовый голубой (100 мг) или железа оксид желтый (200 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Целекоксиб оказывает обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий эффекты, ингибирует продукцию воспалительных простагландинов (Pg), главным образом вследствие ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Активация последней происходит при развитии воспаления, вызывает продукцию и накопление Pg и усиление проявлений воспаления, в т. ч. боли и отека.

При использовании целекоксиба в терапевтических дозах он не подавляет ЦОГ-1, не воздействует на Pg, продуцируемые в результате ее индукции, и не нарушает нормальные физиологические процессы, обусловленные ЦОГ-1 в тканях кишечника, желудка и тромбоцитах.

Целекоксиб содействует снижению элиминации с мочой 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина) и PgE2, но не влияет на продукты ЦОГ-1 – уровень в сыворотке тромбоксана B2 и экскрецию с мочой 11-дегидро-тромбоксана B2. У лиц с хронической почечной недостаточностью (ХПН) и пожилых пациентов не приводит к снижению скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Частота появления сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и периферических отеков на фоне артрита при терапии Симкоксибом аналогична таковой при лечении неселективными ингибиторами ЦОГ, угнетающими активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Симкоксиба натощак целекоксиб интенсивно абсорбируется и достигает максимальной концентрации (Cmax) в плазме спустя 2–3 ч. При получении 200 мг, Cmax составляет 705 нг/мл. Одновременное употребление жирной пищи повышает полное всасывание приблизительно на 20%, а период достижения Cmax возрастает на 4 ч. Значение площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax в среднем пропорциональны принятой перорально дозе, не превышающей 200 мг 2 раза/сут. При увеличении доз рост Cmax и AUC протекает менее пропорционально.

С белками плазмы целекоксиб связывается почти на 97%, не взаимодействует с эритроцитами, проходит через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, преимущественно при участии CYP2C9 – изофермента цитохрома Р450, посредством гидроксилирования и окисления, а также частично глюкуронирования. Выявляемые в крови производные не демонстрируют активность по отношению к ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Выводится целекоксиб в форме метаболитов с мочой и калом – 57 и 27%, соответственно, в неизмененном виде – менее 1% полученной дозы. При повторном использовании период полувыведения (Т1/2) составляет 8–12 ч, клиренс – в среднем 500 мл/мин, стационарные плазменные концентрации в крови отмечаются к 5 дню курса.

Показания к применению

Симкоксиб предназначен для симптоматической терапии, ослабления боли и воспалительного процесса при следующих заболеваниях/состояниях:

  • остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (симптоматическая терапия);
  • боли в спине, послеоперационные, костно-мышечные и другие виды боли (лечение);
  • первичная дисменорея (лечение).

НПВС эффективен на момент использования и не оказывает влияния на прогрессирование заболевания.

Противопоказания

Абсолютные:

  • частичное/полное сочетание рецидивирующего полипозного риносинусита, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или каких-либо других НПВС, в т. ч. ингибиторов ЦОГ-2 (включая указания в анамнезе);
  • обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
  • эрозивно-язвенные дефекты слизистой желудка или 12-перстной кишки в активной форме, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • почечная недостаточность тяжелой степени, прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
  • печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • период после операции аортокоронарного шунтирования (на протяжении первых 10–14 дней возрастает вероятность развития нарушений мозгового кровообращения и инфаркта миокарда);
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность ХСН (II–IV функциональных классов по NYHA), ишемическая болезнь сердца, поражения периферических артерий и выраженные проявления цереброваскулярных заболеваний;
  • субарахноидальное кровоизлияние;
  • геморрагический инсульт;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата или к сульфонамидам.

Относительные (лечение Симкоксибом следует проводить с осторожностью):

  • болезнь Крона, язвенный колит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кровотечения в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;
  • нарушения функции почек средней степени тяжести, отеки и задержка жидкости, ХПН;
  • печеночная недостаточность средней степени тяжести, печеночная порфирия, заболевания печени в анамнезе;
  • значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) в т. ч. после оперативного вмешательства;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС), артериальная гипертензия [в начале курса и в процессе его проведения необходим контроль показаний артериального давления (АД)], болезни периферических артерий;
  • цереброваскулярные поражения;
  • дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет;
  • тяжелые соматические заболевания;
  • туберкулез;
  • курение, алкоголизм;
  • длительное применение НПВС;
  • пожилой возраст, а также ослабленный организм, низкий вес тела, сопутствующий прием диуретиков;
  • сочетанное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9 (возможно существенное возрастание плазменного уровня целекоксиба);
  • принадлежность к медленным метаболизаторам или наличие подозрений на такое состояние (усугубляется риск накопления в плазме целекоксиба в высоких концентрациях, начальную дозу Симкоксиба рекомендуется уменьшать вдвое);
  • сопутствующая терапия следующими средствами: антиагреганты (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (преднизолон), антикоагулянты (варфарин), диуретики, дигоксин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (пароксетин, сертралин, циталопрам, флуоксетин).

Симкоксиб, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Симкоксиб принимают перорально, независимо от времени приема пищи. Их следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.

Препарат необходимо использовать в минимально эффективной дозе по возможности наиболее коротким курсом.

При длительном приеме Симкоксиба максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.

Рекомендованный режим дозирования:

  • остеоартроз, анкилозирующий спондилит (симптоматическая терапия): 200 мг 1 раз/сут или 100 мг 2 раз/сут; при анкилозирующем спондилите иногда эффективен прием в дозе 400 мг;
  • ревматоидный артрит (симптоматическая терапия): 100/200 мг 2 раз/сут;
  • болевой синдром, первичная дисменорея (терапия): в первый день курса – начальная доза 400 мг с дальнейшим приемом в дозе 200 мг в случае необходимости; начиная со второго дня лечения по необходимости – 200 мг 2 раза/сут.

При использовании Симкоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9, включая флуконазол, рекомендуемую начальную дозу следует снизить в 2 раза.

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции при приеме Симкоксиба:

  • нервная система: часто – бессонница, головокружение; нечасто – сонливость, беспокойство, повышение мышечного тонуса; редко – спутанность сознания;
  • ССС: часто – периферические отеки, повышение АД, в т. ч. утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто – ощущение сердцебиения, приливы; редко – проявления ХСН, тахикардия, аритмия, инфаркт миокарда, ишемический инсульт;
  • дыхательная система: часто – кашель, синусит, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто – ринит, фарингит;
  • иммунная система: редко – ангионевротический отек; крайне редко – буллезные высыпания (буллезный дерматит);
  • кожные покровы: часто – кожный зуд (включая генерализованный), сыпь; нечасто – экхимозы, крапивница; редко – алопеция;
  • пищеварительная система: часто – диспепсия, метеоризм, абдоминальная боль, рвота, диарея; нечасто – заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит), повышение активности печеночных ферментов; редко – изъязвление пищевода, язва желудка и 12-перстной кишки; крайне редко – панкреатит, перфорация кишечника;
  • почки и мочевыделительная система: часто – инфекция мочевых путей;
  • органы чувств: нечасто – шум в ушах, нечеткость зрения;
  • система кроветворения: нечасто – анемия, тромбоцитопения;
  • общие: нечасто – гриппоподобный синдром, гиперчувствительность, отек лица, случайные травмы.

Нежелательные эффекты Симкоксиба, отмечаемые в постмаркетинговых наблюдениях:

  • дыхательная система: редко – пневмонит, тромбоэмболия легочной артерии;
  • нервная система: редко – галлюцинации; крайне редко – потеря обоняния/вкусовых ощущений, внутримозговое кровоизлияние, асептический менингит;
  • сосуды: крайне редко – васкулит;
  • иммунная система: крайне редко – анафилактические реакции;
  • орган зрения: нечасто – конъюнктивит;
  • ЖКТ: редко – желудочно-кишечные кровотечения;
  • гепатобилиарная система: редко – гепатит; крайне редко – холестаз, желтуха, холестатический гепатит, фульминантный гепатит, печеночная недостаточность, некроз печени (в некоторых случаях с летальным исходом), данные реакции возникали преимущественно спустя 1 месяц после начала курса;
  • почки и мочевыделительная система: редко – гипонатриемия, острая почечная недостаточность; крайне редко – тубулоинтерстициальный нефрит, болезнь минимальных изменений, нефротический синдром;
  • репродуктивная система: редко – нарушение менструального цикла; с неизвестной частотой – снижение у женщин фертильности;
  • кожа и подкожная клетчатка: редко – фотосенсибилизация; крайне редко – мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром);
  • системные нарушения: нечасто – боль в грудной клетке.

Передозировка

Имеется ограниченный клинический опыт передозировки целекоксиба. Во время приема 1,2 г 1 раз в сутки или до 1,2 г 2 раза в сутки многократно, развитие клинически значимых нежелательных реакций не отмечено.

В случае подозрения на интоксикацию проводят поддерживающую терапию.

Ввиду высокой степени связывания целекоксиба с белками плазмы, предполагается что для его элиминации из организма применение диализа неэффективно.

Особые указания

Симкоксиб, производя жаропонижающий эффект, может уменьшить значимость такого симптома как лихорадка и оказать влияние на диагностику инфекции.

Для снижения угрозы серьезных реакций со стороны ССС (включая инсульт, тромбообразование, инфаркт миокарда), следует принимать препарат в наименьших эффективных дозах на протяжении максимально короткого периода.

Крайне редко во время лечения фиксировалось появление изъязвлений и кровотечений из ЖКТ. Вероятность возникновения таких осложнений повышается при наличии заболеваний ССС, язв, кровотечений и воспалительных процессов ЖКТ (в т. ч. в анамнезе), при сопутствующем лечении ацетилсалициловой кислотой, а также у пожилых и ослабленных пациентов. Кроме того, угроза развития кровотечения из ЖКТ усугубляется при одновременном получении Симкоксиба с пероральными антикоагулянтами и ГКС, в случае длительной терапии НПВС, при курении и употреблении алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При вождении транспортных средств и работе со сложным оборудованием во время терапии необходимо соблюдать осторожность, т. к. Симкоксиб может спровоцировать головокружение и сонливость.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и грудного вскармливания прием Симкоксиба противопоказан.

В некоторых случаях целекоксиб может вызывать изменения в яичниках, способные привести к осложнениям при беременности или нарушению фертильности. Пациенткам, планирующим беременность или проходящим обследование по поводу бесплодия, требуется решить вопрос об отмене Симкоксиба.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Симкоксиб не применяют.

При нарушениях функции почек

Прием Симкоксиба противопоказан больным с почечной недостаточностью тяжелой степени (при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин), прогрессирующим заболеванием почек или подтвержденной гиперкалиемией.

При нарушениях почечной функции легкой/средней степени тяжести использовать капсулы Симкоксиб необходимо с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Терапия Симкоксибом при тяжелой дисфункции печени (класс C по шкале Чайлда – Пью) противопоказана.

У больных с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс A по классификации Чайлда – Пью) в коррекции терапии нет необходимости, при умеренной степени тяжести (класс B по шкале Чайлда – Пью) следует уменьшать начальную рекомендованную дозу в 2 раза.

При наличии поражения печени в анамнезе или печеночной порфирии терапию Симкоксибом требуется проводить с осторожностью. Появление во время лечения признаков нарушения печеночной функции, в т. ч. диагностированных при проведении лабораторных тестов, требует тщательного мониторинга состояния пациента с целью обнаружения возможных тяжелых реакций со стороны печени.

Применение в пожилом возрасте

У лиц пожилого возраста, как правило, изменения дозы не требуется, но больным с весом тела ниже 50 кг начинать терапию Симкоксибом рекомендуется с приема минимальной эффективной дозы.

Лекарственное взаимодействие

  • барбитураты, рифампицин, карбамазепин (индукторы изофермента CYP2C9): снижают плазменную концентрацию целекоксиба в крови, может потребоваться увеличение его дозы;
  • фенитоин, глибенкламид, омепразол, толбутамид, метотрексат, кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4), антациды, содержащие алюминий и магний: не наблюдается клинически значимого взаимодействия;
  • пероральные антикоагулянты (в т. ч. варфарин, дабигатран, апиксабан, ривароксабан, антикоагулянты кумаринового ряда): увеличивается протромбиновое время и усугубляется риск возникновения кровотечений; после начала совместного лечения или коррекции дозы целекоксиба необходимо контролировать показатели международного нормализованного отношения (МНО) и антикоагулянтную активность;
  • метопролол, декстрометорфан (субстраты изофермента CYP2D6): подавляется метаболизм этих веществ и увеличивается содержание в крови; в начале терапии Симкоксибом следует снижать их дозу, а после ее завершения – повышать;
  • ацетилсалициловая кислота: не отмечается влияния на ее антиагрегантную активность, при приеме в малых дозах; целекоксиб оказывает слабый эффект на функцию тромбоцитов, вследствие чего не может использоваться вместо ацетилсалициловой кислоты для профилактики поражений ССС;
  • пероральные контрацептивы (норэтистерон 1 мг / этинилэстрадиол 0,035 мг): не выявлено значимое влияние препарата на фармакокинетические характеристики данной контрацептивной комбинации;
  • циклоспорин: усугубляется угроза развития нефротоксичности;
  • блокаторы ангиотензиновых рецепторов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), β-адреноблокаторы, диуретики (гипотензивные средства): возможно снижение их эффективности в результате ингибирования продукции простагландинов; у лиц пожилого возраста, больных с почечной недостаточностью или обезвоженных пациентов может ухудшаться почечная функция, в т. ч. развиться острая почечная недостаточность (желательно провести регидратацию, а затем начинать прием Симкоксиба); рекомендован мониторинг функции почек в начале курса лечение и периодически в ходе проведения комбинированной терапии;
  • мифепристон: в связи со значительным снижением клинического действия при одновременном применении, целекоксиб следует принимать через 8–12 дней после мифепристона;
  • фуросемид, тиазиды: возможно ослабление натрийуретического эффекта этих средств;
  • литий: повышается его уровень в плазме крови приблизительно на 17%; при данной комбинации пациенты нуждаются в тщательном наблюдении;
  • лизиноприл: у больных с артериальной гипертензией 1-й или 2-й степени не выявлялось клинически значимого повышения среднего систолического/диастолического давления.

Аналоги

Аналогами Симкоксиба являются Ревмакокс, Целекоксиб, Дилакса, Целекоксиб-Виал, Роукоксиб-Роутек, Целебрекс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Симкоксибе

Согласно отзывам, Симкоксиб является эффективным анальгезирующим и противовоспалительным препаратом. Средство помогает быстро справиться с болями умеренной интенсивности в суставах и позвоночнике, а также содействует ослаблению воспаления.

К недостаткам НПВС относят наличие большого числа противопоказаний и побочных эффектов.

Цена на Симкоксиб в аптеках

Цена на Симкоксиб в форме капсул (200 мг) за упаковку может составлять: 10 шт. – 220 руб., 30 шт. – 580 руб.

Симкоксиб: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

СИМКОКСИБ 200мг 10 шт. капсулы

238 руб.

ACHAACHA

Симкоксиб капсулы 200мг 10шт

385 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

СИМКОКСИБ 200мг 30 шт. капсулы

607 руб.

ACHAACHA

Симкоксиб капсулы 200мг 30шт

1012 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.9444444444444 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (54 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Дисбиозы: чем они опасны и как с ними бороться? Дисбиозы: чем они опасны и как с ними бороться?

То, что в нашем организме живет огромное количество бактерий, вирусов и других микроорганизмов, знают, наверное, все. И уже ни у кого этот факт не вызывает опас...