Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Тахибен

Латинское название: Tachyben

Код ATX: C02CA06

Действующее вещество: урапидил (Urapidil)

Производитель: Сенекси САС (Cenexi SAS) (Франция)

Актуализация описания и фото: 21.01.2020

Цены в аптеках: от 995 руб.

Раствор для внутривенного введения Тахибен

Тахибен – антигипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают средство в форме раствора для внутривенного (в/в) введения: прозрачная, бесцветная или бледно-коричневого цвета жидкость [по 5, 10 или 20 мл в ампуле из прозрачного бесцветного стекла, с точкой разлома и 2 маркирующими кольцами желтого цвета (5 мл), или 1 кольцом белого (10 мл) или синего (20 мл) цвета; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 упаковка и инструкция по применению Тахибена].

В 1 мл раствора содержатся:

  • активное вещество: урапидил – 5 мг;
  • дополнительные компоненты: натрия дигидрофосфата дигидрат, хлористоводородная кислота концентрированная (37% м/м), натрия гидрофосфата дигидрат, натрия гидроксид (4% м/м), пропиленгликоль, хлористоводородная кислота разбавленная (3,7% м/м), вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урапидил является α-адреноблокатором, обладающим центральным и периферическим механизмом действия. Угнетая постсинаптические α1-адренорецепторы, он снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). В результате стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного (вазомоторного) центра участвует в регулировании центрального механизма поддержания сосудистого тонуса (не допускает рефлекторного увеличения тонуса симпатической нервной системы). Под действием урапидила не происходят изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса (СВ), рост низкого СВ обеспечивается за счет уменьшения ОПСС. Вещество обычно не оказывает ортостатического влияния.

Урапидил ингибирует вазоконстрикцию, обусловленную α2- адренорецепторами, и не приводит к развитию рефлекторной тахикардии, связанной с вазодилатацией. Он главным образом блокирует периферические постсинаптические α1-адренорецепторы, в результате чего подавляется сосудосуживающий эффект катехоламинов. Ослабляя ОПСС, Тахибен сбалансировано понижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД); оказывает также слабое β-адреноблокирующее действие. Понижает пред- и постнагрузку на сердце, обеспечивает эффективное сокращение миокарда, что в случае отсутствия аритмии способствует увеличению сниженного минутного объема сердца.

Урапидил не приводит к задержке жидкости в организме, не оказывает влияния на обмен мочевой кислоты и показатели углеводного обмена.

Фармакокинетика

После в/в введения урапидила в дозе 25 мг отмечается двухфазное уменьшение концентрации: α-фаза (начальная) – быстрое снижение, β-фаза (последующая) – медленное. Объем распределения (Vd) препарата составляет 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг), период распределения – 35 мин, метаболизируется большей частью в печени. Основной метаболит, практически не обладающий антигипертензивной активностью, – урапидил, гидроксилированный в 4-м положении фенольного кольца. О-деметилированный метаболит формируется в незначительных количествах и проявляет почти ту же активность, что и исходное вещество.

Примерно 50–70% основного компонента и его метаболитов (15% – в форме активного вещества) экскретируется почками, остальная полученная доза выводится через кишечник, преимущественно в форме неактивного n-гидроксилированного урапидила. После струйного введения раствора в/в период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 2,7 ч (1,8–3,9 ч.). С белками плазмы вещество связывается на уровне 80%. Ввиду относительно низкой степени связывания с белками крови не установлено возможное взаимодействие урапидила с лекарственными препаратами, имеющими высокую степень данной связи.

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью клиренс и Vd урапидила снижены, а Т1/2 – повышен. Тахибен проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту.

Показания к применению

  • терапия рефрактерной и тяжелой степени артериальной гипертензии, гипертонический криз;
  • контроль снижения артериального давления во время его роста в процессе и/или после оперативного вмешательства.

Противопоказания

Абсолютные:

  • открытый артериальный (Боталлов) проток;
  • наличие коарктации аорты и артериовенозного шунта (кроме случаев, когда шунт для диализа гемодинамически неактивен);
  • беременность, период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому составляющему средства.

Относительные (Тахибен следует использовать с осторожностью):

  • сердечная недостаточность, вследствие нарушений механической функции сердца, таких как стеноз аортального или митрального клапана, эмболия легочной артерии, нарушение сократимости миокарда, обусловленное заболеваниями сердечной сумки (включая хронический перикардит, тампонаду);
  • нарушения работы почек средней/тяжелой степени;
  • дисфункция печени;
  • гиповолемия;
  • пожилой возраст;
  • одновременное использование с циметидином.

Тахибен, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Тахибен в ампулах вводят в/в струйно или капельно посредством длительной в/в инфузии – в положении пациента лежа на спине.

Режим дозирования при терапии гипертонического криза, рефрактерной артериальной гипертензии, артериальной гипертензии III степени:

  • в/в введение: медленно в дозе 10–50 мг при постоянном мониторинге АД, ожидаемое уменьшение показателей последнего – на протяжении 5 мин после инъекции; с учетом терапевтического эффекта допускается повторное введение раствора;
  • в/в капельная / непрерывная инфузия при помощи перфузионного насоса: поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т. е. урапидил в дозе 250 мг (10 или 5 ампул по 5 и 10 мл, соответственно) разводят в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли ~ 2,2 мл); максимально допустимое соотношение – 4 мг препарата на 1 мл раствора для инфузий, рекомендуемая максимальная скорость в начале введения – 2 мг/мин; скорость капельного введения устанавливают в зависимости от АД конкретного больного.

Для инфузионного капельного вливания, проводимого в целях поддержания АД, как правило, рекомендуется Тахибен в дозе 250 мг развести в 500 мл растворителя. В случае использования перфузионного насоса в его шприц следует ввести препарат в дозе 100 мг (1 ампула по 20 мл / 2 ампулы по 10 мл / 4 ампулы по 5 мл) и добавить растворитель до объема 50 мл. В качестве растворителя используют раствор натрия хлорида 0,9%, раствор декстрозы/глюкозы 5 или 10%.

Контроль снижения артериального давления во процессе и/или после оперативного вмешательства с целью поддержания показателей АД, достигнутых с помощью в/в инъекции, проводят путем непрерывного инфузионного введения раствора при помощи перфузионного насоса или капельно. Инфузию рекомендуется осуществлять с начальной скоростью до 6 мг за 1–2 мин, с дальнейшим ее снижением.

Парентеральное введение раствора Тахибен для управляемого (контролируемого) снижения артериального давления производится по одной из нижеперечисленных схем:

  • I – в/в вводят 5 мл раствора (доза – 25 мг), если АД понижается, спустя 2 мин осуществляют инфузионное вливание для его стабилизации;
  • II – в/в вводят 5 мл раствора (доза – 25 мг), если АД не удается понизить, спустя 2 мин повторяют в/в инъекцию в дозе 25 мг, при достигнутом через 2 мин снижении АД осуществляют инфузию для его стабилизации;
  • III – в/в вводят 5 мл раствора (доза – 25 мг), если АД не удается понизить спустя 2 мин, повторяют в/в инъекцию в дозе 25 мг, когда после второй инъекции раствора спустя 2 мин не удается снизить АД, в/в медленно вводят 10 мл раствора (доза 50 мг), при уменьшении АД через 2 мин осуществляют инфузионное вливание для его стабилизации.

Введение раствора может быть однократным или многократным. При новом повышении АД возможно повторное проведение курса терапии. В/в инъекции Тахибена можно комбинировать с дальнейшей капельной инфузией.

Лечение на протяжении 7 дней является безопасным, но в большинстве случаев при парентеральном использовании антигипертензивных препаратов данный период не следует превышать. Можно начинать постоянный прием гипотензивных пероральных средств одновременно с проведением неотложной парентеральной терапии.

Если в предшествующем периоде применялись другие антигипертензивные средства, то Тахибен нужно вводить спустя время, на протяжении которого должно проявиться действие ранее используемых препаратов. При этом начинать терапию урапидилом требуется с более низких доз.

Побочные действия

Во время применения Тахибена возможно развитие следующих негативных побочных реакций со стороны систем и органов:

  • сердечно-сосудистая система: нечасто – ощущение сердцебиения или сдавления грудной клетки, брадикардия, тахикардия, аритмии, респираторный дистресс-синдром;
  • кровь и лимфатическая система: крайне редко – тромбоцитопения;
  • нервная система: часто – головная боль, вестибулярное головокружение;
  • психика: крайне редко – чувство беспокойства;
  • общие нарушения: нечасто – повышенная утомляемость; очень редко – астения;
  • пищеварительный тракт: часто – тошнота; нечасто – рвота;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – усиленное потоотделение; редко – сыпь, кожный зуд, экзантема и другие симптомы кожных аллергических реакций;
  • мочевыделительная система: часто – протеинурия; редко – нефротический синдром, нефропатия;
  • половая система и молочная железа: редко – приапизм;
  • дыхательная система: редко – заложенность носа.

Большинство из вышеуказанных нежелательных явлений связаны с резким падением АД, однако они проходят, как показывает опыт клинического использования, на протяжении нескольких минут после прекращения введения Тахибена, в т. ч. после капельного вливания. В случае появления выраженных побочных реакций может потребоваться прекращение лечения.

Передозировка

К симптомам передозировки урапидила могут относиться заторможенность, головокружение, повышенная утомляемость, ортостатическая гипотензия и коллапс.

На фоне значительного снижения АД пациента следует уложить, приподняв ноги над уровнем таза, и провести мероприятия, направленные на восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК). При неэффективности этих мер вводят в/в сосудосуживающие средства с одновременным мониторингом АД. В отдельных случаях назначают катехоламины – эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5–1 мг, добавленный к 10 мл раствора хлорида натрия 0,9%.

Особые указания

Особые меры предосторожности, которые необходимо соблюдать при обращении с препаратом:

  1. Ампула Тахибен предназначена для однократного использования.
  2. До вскрытия ампулы следует визуально проверить раствор на наличие посторонних включений и изменения цвета.
  3. Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме раствора натрия хлорида 0,9% или растворов декстрозы (глюкозы) 5 или 10%. Смешивание Тахибена со щелочными растворами для инъекций/инфузий может способствовать помутнению жидкости и образованию осадка в виде хлопьев.
  4. После вскрытия ампулы раствор следует использовать сразу же или на протяжении 24 ч, если он хранился при температуре 2–8 °C.
  5. Если препарат не ввели непосредственно после его разведения, ответственность за условия и время хранения несет пользователь.

При слишком быстром снижении АД возрастает угроза развития брадикардии или остановки сердца.

При состояниях, вызывающих гиповолемию (например, тошнота или рвота), усиливается гипотензивное действие Тахибена.

Поскольку в состав раствора входит пропиленгликоль, после в/в введения препарата могут возникнуть симптомы, сходные с таковыми при использовании этанола.

Тахибен практически не содержит натрий – в 1 дозе менее 1 ммоль/л (23 мг).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В процессе терапии препаратом Тахибен рекомендуется отказаться от вождения транспортных средств и управления сложными, потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам назначать Тахибен противопоказано, поскольку достоверных сведений о его применении во время беременности не имеется.

Установлено, что гипотензивное средство проникает через плаценту. В ходе экспериментальных исследований была отмечена репродуктивная токсичность препарата при отсутствии признаков тератогенности. Потенциальный риск для человека из-за малочисленности этих исследований не определен.

Экскретируется ли урапидил с материнским молоком неизвестно, поэтому при необходимости его использования в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Тахибен не назначают, т. к. эффективность и безопасность применения урапидила у детей и подростков не установлены.

При нарушениях функции почек

При наличии нарушений функции почек умеренной и тяжелой степени следует применять Тахибен с осторожностью. Может потребоваться снижение рекомендованных доз.

При нарушениях функции печени

При наличии функциональных нарушений печени рекомендуется использовать Тахибен с осторожностью, в дозах, сниженных по сравнению с рекомендуемыми.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов терапию препаратом Тахибен следует проводить с осторожностью. Начальную дозу препарата необходимо уменьшать по сравнению с рекомендуемой, поскольку у пациентов этой возрастной категории часто фиксируется изменение чувствительности к лекарственным средствам данного класса (Vd – снижен, а Т1/2 – повышен).

Лекарственное взаимодействие

  • α-адреноблокаторы, баклофен, вазодилататоры и другие средства, снижающие АД; этанол; препараты, применяемые по урологическим показаниям: усиливают гипотензивный эффект урапидила;
  • кортикостероиды: ослабляют гипотензивное действие Тахибена в результате задержки натрия и жидкости; данная комбинация требует осторожности;
  • циметидин: возрастает плазменный уровень урапидила в крови на 15%, поэтому рекомендуется коррекция его дозы;
  • имипрамин, нейролептики: повышается гипотензивное действие и усугубляется риск ортостатической гипотензии; следует проявлять осторожность;
  • щелочные растворы для инъекций и инфузий: возможно появление помутнения и образование хлопьевидного осадка при смешивании с Тахибеном; препарат нельзя разводить в данных растворах;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): не рекомендуется сочетано применять с урапидилом ввиду недостаточного количества клинических данных.

Аналоги

Аналогами Тахибена являются Эбрантил, Урапидил-натив, Урапидил Карино и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тахибене

Немногочисленные отзывы о Тахибене, как правило, носят положительный характер. Пациенты считают препарат эффективным антигипертензивным средством, обеспечивающим быстрое снижение АД до нормы при тяжелой степени артериальной гипертензии и гипертоническом кризе. Вместе с тем предупреждают, что Тахибен должен использоваться исключительно как средство неотложной парентеральной терапии и вводиться только под медицинским контролем, поскольку он оказывает мощное действие и может слишком резко и быстро снизить АД, что также представляет опасность для здоровья.

Цена на Тахибен в аптеках

Средняя цена на Тахибен в виде раствора для в/в введения (5 мг/мл), за 5 ампул по 5 мл составляет 490 руб., за 5 ампул по 10 мл – 930 руб.

Тахибен: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Тахибен 5 мг/мл раствор для внутривенного введения 10 мл 5 шт.

995 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.25 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 4 (4 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Протезирование при отсутствии большого количества зубов Протезирование при отсутствии большого количества зубов

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами...

Читайте также