Телзап

Телзап – антигипертензивный препарат, блокатор рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: от желтоватого до почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые; по 40 мг – с разделительной риской на каждой из сторон, по 80 мг – на одной стороне нанесена гравировка «80» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3, 6 или 9 блистеров и инструкция по применению Телзапа).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: телмисартан – 40 мг или 80 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон 25, меглюмин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телзап – антигипертензивный препарат, его действующим веществом является телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ₁). Телмисартан располагает высокой степенью сродства к АТ₁ (ангиотензин) -рецепторам, через которые реализуется действие ангиотензина II. Не обладая действием агониста в отношении рецептора, из связи с ним он вытесняет ангиотензин II и связывается только с подтипом АТ₁-рецепторов ангиотензина II. К другим рецепторам ангиотензина (включая АТ₂-рецепторы) телмисартан сродства не имеет. Их функциональное значение и эффект от возможной избыточной стимуляции ангиотензином II не изучен. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не блокирует ионные каналы, не снижает активность ренина, не угнетает действие ангиотензинпревращающего фермента (кининаза II), который катализирует разрушение брадикинина. Это позволяет избегать развития сухого кашля и других побочных эффектов, обусловленных действием брадикинина.

При эссенциальной гипертензии прием Телзапа в дозе 80 мг обеспечивает блокирование гипертензивного действия ангиотензина II. Гипотензивный эффект после первого приема телмисартана наступает в течение 3 часов и сохраняется на протяжении 24 часов, оставаясь клинически значимым до 48 часов. Выраженное антигипертензивное действие достигается после 28–56 дней регулярного приема препарата.

При артериальной гипертензии телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Резкая отмена приема Телзапа не сопровождается развитием синдрома отмены, АД постепенно в течение нескольких дней возвращается к исходным показателям.

Антигипертензивный эффект телмисартана сопоставим с действием таких гипотензивных средств, как амлодипин, эналаприл, гидрохлоротиазид, атенолол и лизиноприл, но на фоне применения телмисартана отмечается более низкая вероятность возникновения сухого кашля в отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Применение телмисартана с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов (возраст 55 лет и старше) с транзиторной ишемической атакой, ишемической болезнью сердца, поражением периферических артерий, инсультом или осложнениями сахарного диабета 2 типа (включая ретинопатию, гипертрофию левого желудочка, макро- или микроальбуминурию) в анамнезе содействовало снижению комбинированной конечной точки: госпитализации в связи с хронической сердечной недостаточностью, сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда или инсульта без смертельного исхода. Сходный с рамиприлом эффект телмисартан проявляет и в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда или инсульта без смертельного исхода. В отличие от рамиприла на фоне приема телмисартана частота появления сухого кашля и ангионевротического отека ниже, а артериальной гипотензии – выше.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание телмисартана из желудочно-кишечного тракта происходит быстро, его биодоступность составляет 50%. Одновременный прием пищи вызывает уменьшение AUC (суммарная концентрация в плазме крови), но в течение трех часов концентрация телмисартана в плазме крови выравнивается.

По сравнению с мужчинами у женщин C_max (максимальная концентрация в плазме крови) выше в 3 раза, а AUC – примерно в 2 раза, но на эффективность Телзапа это значимого влияния не оказывает.

Отмечается отсутствие линейной взаимосвязи между дозой и плазменной концентрацией препарата. При использовании суточных доз выше 40 мг C_max и AUC изменяются непропорционально повышению дозы.

Связывание с белками плазмы крови (в основном альбумин и альфа₁-кислый гликопротеин) – более 99,5%.

Средний кажущийся объем распределения составляет 500 л.

Метаболизм телмисартана происходит путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, фармакологической активностью конъюгат не располагает.

T_1/2 (период полувыведения) – более 20 часов. Выводится в неизмененном виде преимущественно (99%) через кишечник, почками экскретируется менее 1%.

Общий плазменный клиренс – около 1000 мл/мин, печеночный кровоток – до 1500 мл/мин.

При легком и умеренном нарушении функции почек, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет фармакокинетика телмисартана не нарушается, поэтому коррекция доз не требуется.

При тяжелой почечной недостаточности и для находящихся на гемодиализе пациентов начальная доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.

При легкой и умеренной степени нарушения функции печени (классы A и B по классификации Чайлд – Пью) следует применять суточную дозу до 40 мг.

Показания к применению

• эссенциальная гипертензия;
• снижение частоты сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у взрослых пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы атеротромботической этиологии (ишемическая болезнь сердца, поражение периферических артерий или инсульт в анамнезе) и с поражением органов-мишеней при сахарном диабете 2 типа.

Противопоказания

• тяжелые нарушения функции печени (класс C по классификации Чайлд – Пью);
• обструктивные заболевания желчевыводящих путей, холестаз;
• одновременное применение алискирена при тяжелом нарушении функции почек [СКФ (скорость клубочковой фильтрации) меньше 60 мл/мин/1,73 м² поверхности тела] или при болезни сахарного диабета;
• сопутствующая терапия ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у больных с диабетической нефропатией;
• наследственная непереносимость фруктозы;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует с осторожностью назначать Телзап при тяжелой хронической сердечной недостаточности, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, стенозе аортального и митрального клапана, нарушении функции почек, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной функционирующей почки, легкой и умеренной степени нарушения функции печени, понижении объема циркулирующей крови (ОЦК) на фоне ограниченного потребления поваренной соли, диареи, рвоты или приема диуретиков, гиперкалиемии, гипонатриемии, первичном гиперальдостеронизме, в период после операции по трансплантации почки, применении у пациентов негроидной расы.

Телзап, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Телзап принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи.

Кратность приема препарата – 1 раз в сутки.

Рекомендованное суточное дозирование:

• артериальная гипертензия: начальная доза – 20–40 мг. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта после 28–56 дней терапии начальную дозу можно повысить. Максимальная суточная доза – 80 мг. В качестве альтернативы показано сочетание Телзапа с тиазидными диуретиками (включая гидрохлоротиазид);
• снижение смертности и частоты сердечно-сосудистых заболеваний: 80 мг, в начале лечения необходимо контролировать уровень АД. При необходимости следует провести коррекцию гипотензивной терапии.

При тяжелой почечной недостаточности или находящимся на гемодиализе пациентам рекомендуется применять начальную суточную дозу не более 20 мг.

При легком и умеренном нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.

При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности (классы A и B по классификации Чайлд – Пью) суточная доза Телзапа не должна превышать 40 мг.

Побочные действия

• общие расстройства: нечасто – астения, боль в груди; редко – гриппоподобный синдром;
• заболевания инфекционного и паразитарного генеза: нечасто – инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей (включая синусит, фарингит); редко – сепсис (включая летальный исход);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – брадикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное понижение АД; редко – тахикардия;
• со стороны лимфатической системы и крови: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения, эозинофилия;
• со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции;
• со стороны психики: нечасто – депрессия, бессонница; редко – тревожное состояние;
• со стороны обмена веществ и питания: нечасто – гиперкалиемия; редко – гипогликемия на фоне сахарного диабета;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея; редко – сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, дискомфорт в области желудка;
• со стороны гепатобилиарной системы: редко – поражение печени, функциональные нарушения печени;
• со стороны нервной системы: нечасто – обморок; редко – сонливость;
• со стороны органа слуха, лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго;
• со стороны органа зрения: зрительные расстройства;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель, одышка; очень редко – интерстициальная болезнь легких;
• дерматологические реакции: нечасто – зуд, кожная сыпь, гипергидроз; редко – лекарственная сыпь, крапивница, эритема, экзема, токсическая кожная сыпь, ангионевротический отек (в том числе с летальным исходом);
• со стороны мочевыделительной системы: нечасто – нарушение функции почек, острая почечная недостаточность;
• со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – мышечные спазмы, боль в спине (ишиалгия), миалгия; редко – боль в конечностях, артралгия, боль в сухожилиях (тенденитоподобный синдром);
• лабораторные показатели: нечасто – повышение уровня креатинина в плазме крови; редко – уменьшение содержания гемоглобина в плазме крови, увеличение активности печеночных ферментов и креатинфосфокиназы, повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, головокружение, брадикардия, повышение концентрации сывороточного креатинина, острая почечная недостаточность.

Лечение: немедленное промывание желудка, искусственная рвота, прием активированного угля. Следует тщательно контролировать выраженность симптомов и состояние пациента. Назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Важно обеспечить регулярное исследование крови на предмет содержания электролитов и креатинина в плазме. При выраженном снижении АД пациента следует положить, приподняв ему ноги. Провести мероприятия по восполнению ОЦК и электролитов.

Применение гемодиализа нецелесообразно.

Особые указания

При назначении Телзапа пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки следует учитывать, что прием препарата может вызывать повышение риска возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Начинать лечение препаратом следует только после устранения имеющегося дефицита ОЦК и/или содержания натрия в плазме крови.

Применение Телзапа у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется сопровождать периодическим контролем содержания калия и креатинина в плазме крови.

Угнетение РААС (ренин-альдостерон-ангиотензиновой системы) может возникать у предрасположенных к этому пациентов и при одновременном приеме телмисартана с другими антагонистами РААС. Оно может вызвать артериальную гипотензию, обморок, развитие гиперкалиемии и нарушение почечной функции (включая острую почечную недостаточность).

При хронической сердечной недостаточности, заболеваниях почек или других патологиях с преимущественной зависимостью от активности РААС назначение Телзапа может вызывать развитие острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, в редких случаях – острой почечной недостаточности.

При первичном гиперальдостеронизме применение препарата неэффективно.

На фоне лечения телмисартаном у больных сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, может возникать гипогликемия, поэтому требуется тщательный контроль уровня содержания глюкозы в крови. В случае необходимости следует провести коррекцию дозы инсулина или гипогликемического средства.

Следует учитывать и соблюдать особую осторожность при назначении Телзапа пациентам с такими сопутствующими заболеваниями, как почечная недостаточность, сахарный диабет, пациентам, находящимся на одновременной терапии лекарственными средствами, вызывающими повышение уровня калия в плазме крови, пациентам пожилого возраста (старше 70 лет), поскольку эти категории больных подвержены высокому риску развития гиперкалиемии, в том числе с летальным исходом.

В период лечения препаратом одновременный прием других лекарственных средств следует производить только по назначению лечащего врача.

Чрезмерное снижение АД при ишемической кардиомиопатии или ишемической болезни сердца может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

У пациентов негроидной расы отмечается менее эффективное понижение АД.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема Телзапа рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения и сонливости.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение таблеток Телзап в период вынашивания и грудного вскармливания.

Пациентки, принимающие Телзап, после установления факта зачатия должны немедленно прекратить терапию телмисартаном и перейти на лечение альтернативным гипотензивным средством с установленным профилем безопасности применения во время беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия сведений о безопасности и эффективности применения Телзапа в детском и подростковом возрасте противопоказано назначение препарата пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Телзапа пациентам с почечной недостаточностью (СКФ меньше 60 мл/мин/1,73 м²), находящимся на сопутствующей терапии алискиреном.

С осторожностью следует назначать Телзап при нарушении функции почек, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной функционирующей почки.

При тяжелой почечной недостаточности и находящимся на гемодиализе пациентам рекомендуется применять начальную суточную дозу не более 20 мг.

При легком и умеренном нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Телзапа для лечения пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлд – Пью).

С осторожностью следует принимать таблетки при легкой и умеренной степени печеночной недостаточности (классы A и B по классификации Чайлд – Пью). Суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы для пациентов в пожилом возрасте не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Телзапа:

• алискирен: у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом комбинированная терапия телмисартаном и алискиреном приводит к двойной блокаде РААС, вследствие чего повышается частота нежелательных явлений в виде артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек;
• ингибиторы АПФ: у пациентов с диабетической нефропатией на фоне сопутствующей терапии с ингибиторами АПФ происходит двойная блокада РААС, поэтому сочетание телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано;
• калийсберегающие диуретики (включая спиронолактон, эплеренон, амилорид, триамтерен), калийсодержащие пищевые добавки, содержащие калий заменители соли, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), гепарин, циклоспорин, такролимус, триметоприм: повышают вероятность развития гиперкалиемии. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать уровень концентрации калия в плазме крови;
• дигоксин: происходит повышение средних показателей концентрации дигоксина в плазме крови (C_max – на 49%, C_min – на 20%), поэтому при подборе дозы телмисартана или прекращении его приема следует контролировать уровень дигоксина в плазме крови, не допуская превышения рамок его терапевтического диапазона;
• препараты лития: следует учитывать, что на фоне комбинированной терапии с антагонистами рецепторов ангиотензина II и ингибиторами АПФ концентрация лития в плазме крови может повышаться до уровня его токсического действия;
• неселективные НПВС, ацетилсалициловая кислота (дозы, используемые для противовоспалительного лечения), ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): способствуют ослаблению гипотензивного эффекта телмисартана. При нарушении функции почек сочетание с ингибиторами ЦОГ-2 может вызвать обратимое ухудшение почечной функции;
• диуретики: предшествующая терапия высокими дозами тиазидных и петлевых диуретиков повышает риск развития гиповолемии и артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном;
• другие гипотензивные средства: усиливают действие телмисартана;
• антидепрессанты, этанол, барбитураты, наркотические средства: способствуют повышению риска развития ортостатической гипотензии;
• кортикостероиды для системного применения: вызывают ослабление гипотензивного действия Телзапа.

Аналоги

Аналогами Телзапа являются: Телмиста, Микардис, Телсартан, Телпрес.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Телзапе

Немногочисленные отзывы о Телзапе носят положительный характер. Пациенты указывают, что прием препарата при артериальной гипертензии позволяет достаточно эффективно контролировать АД.

Цена на Телзап в аптеках

Цена на Телзап за упаковку, содержащую 30 таблеток в дозе 80 мг, может составлять от 337 рублей, 90 таблеток в дозе 80 мг – от 950 рублей, 30 таблеток в дозе 40 мг – от 346 рублей, 90 таблеток в дозе 40 мг – от 765 рублей.