Телмиста

Телмиста – антигипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Телмисты – таблетки: почти белого или белого цвета; в дозе 20 мг – круглые, 40 мг – двояковыпуклые, овальные, 80 мг – двояковыпуклые, капсулообразные (в блистере из комбинированного материала 7 шт., в картонной коробке 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров; в блистере 10 шт., в картонной коробке 3, 6 или 9 блистеров).

Состав одной таблетки:

• активное вещество: телмисартан – 20, 40 или 80 мг;
• вспомогательные вещества: гидроксид натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, меглюмин, повидон К30, сорбитол (Е420).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телмисартан, активное вещество Телмисты, обладает антигипертензивным свойством, являясь антагонистом рецепторов ангиотензина II (блокатором АТ₁-рецепторов). Вытесняя ангиотензин II из связи с рецептором, он не обладает в отношении этого рецептора действием агониста. Телмисартан избирательно и длительно может связываться только с рецепторами ангиотензина II подтипа АТ₁. Он не обладает сродством к другим рецепторам ангиотензина, функциональное значение которых и результат избыточного (вследствие применения телмисартана) влияния на них ангиотензина II не изучены.

Телмисартан снижает содержание альдостерона в плазме крови, не влияет на концентрацию ренина и не блокирует ионные каналы. Активное вещество не подавляет АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), который также разрушает брадикинин, поэтому вызываемых брадикинином побочных реакций не отмечается.

Телмисартан, принятый в дозе 80 мг, блокирует в полной степени гипертензивное действие ангиотензина II. После первого приема препарата в течение 3 часов отмечается начало гипотензивного эффекта, действие сохраняется в течение суток и остается значимым до двух суток. Стабильный гипотензивный эффект развивается обычно через 4–8 недель от начала лечения при регулярном приеме телмисартана.

При артериальной гипертензии препарат способствует снижению систолического и диастолического артериального давления (АД). Телмисартан не оказывает влияния на ЧСС (частоту сердечных сокращений).

У пациентов при резкой отмене телмисартана АД возвращается постепенно к исходному значению, синдрома отмены не наблюдается.

Фармакокинетика

• всасывание: при приеме внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 50%. При одновременном приеме с пищей снижение AUC (площадь под фармакокинетической кривой) находится в диапазоне от 6% до 19% при дозе 40 и 160 мг соответственно. Через 3 часа после приема телмисартана концентрация его в плазме крови выравнивается (не зависит от времени приема пищи). AUC и максимальная концентрация вещества в плазме крови (C_max) у женщин выше примерно в 2 и 3 раза соответственно, чем у мужчин. Значимого влияния на эффективность при этом не отмечено;
• распределение и метаболизм: с белками плазмы крови (главным образом с альфа-1 гликопротеином и альбумином) связывается 99,5% вещества. Видимый объем распределения в равновесной концентрации в среднем равен 500 л. Метаболизм происходит путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически неактивных метаболитов;
• выведение: Т_1/2 (период полувыведения) – более 20 часов. Вещество преимущественно выводится в неизменном виде через кишечник, с мочой – меньше 2%. Общий плазматический клиренс достаточно высокий по сравнению с печеночным кровотоком (примерно 1500 мл/мин) и составляет около 900 мл/мин.

Основные фармакокинетические показатели телмисартана при применении у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет в течение 4 недель в дозе 1 или 2 мг/кг сопоставимы в целом с такими показателями у взрослых пациентов и подтверждают нелинейность фармакокинетики активного вещества, в особенности в отношении C_max.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• высокий риск заболеваний сердечно-сосудистой системы у пациентов в возрасте более 55 лет – для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые формы нарушений функции печени (по классификации Чайлд – Пью – класс С);
• обструкция желчевыводящих путей;
• совместное применение с алискиреном у больных с тяжелой или умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м²) или с сахарным диабетом;
• дефицит лактазы/сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• беременность и лактационный период;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная повышенная чувствительность к телмисартану или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при которых применение Телмисты требует осторожности):

• нарушения функции почек и/или печени;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• состояния после трансплантации почки (ввиду отсутствия опыта применения);
• гиперкалиемия;
• гипонатриемия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• сужение митрального и/или аортального клапана;
• ГОКМП (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
• уменьшение ОЦК (объема циркулирующей крови) вследствие предшествующего лечения диуретиками, ограниченного приема поваренной соли, рвоты или диареи;
• первичный гиперальдостеронизм (безопасность и эффективность не установлены).

Инструкция по применению Телмисты: способ и дозировка

Таблетки Телмиста принимают внутрь независимо от времени приема пищи.

При артериальной гипертензии рекомендуется начинать прием с 20 или 40 мг препарата 1 раз в сутки. У некоторых больных возможно достижение гипотензивного действия при дозе 20 мг/сутки. В случае недостаточного терапевтического эффекта можно увеличить дозу до максимальной суточной – 80 мг. При увеличении дозы необходимо учитывать, что максимальное гипотензивное действие Телмисты достигается обычно через 4–8 недель от начала терапии.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется принимать 80 мг препарата 1 раз в сутки.

На начальном этапе лечения, возможно, потребуются дополнительные методы нормализации АД.

Корректировать режим дозирования для пациентов с почечной недостаточностью, включая находящихся на гемодиализе, не требуется.

При нарушениях функции печени легкой или умеренной степени тяжести (по классификации Чайлд – Пью – класс A и B) максимальная суточная доза Телмисты – 40 мг.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика телмисартана не меняется, поэтому корректировать дозу препарата для них нет необходимости.

Побочные действия

При применении Телмисты возможны следующие побочные реакции со стороны систем и органов:

• сердце: тахикардия, брадикардия;
• сосуды: ортостатическая гипотензия, значительное снижение АД;
• пищеварительная система: диарея, боль в животе, диспепсия, дискомфорт в области желудка, метеоризм, рвота, дисгевзия (извращение вкуса), сухость слизистой оболочки ротовой полости, нарушения функционирования печени/заболевания печени;
• кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сепсис (в том числе сепсис со смертельным исходом);
• нервная система: бессонница, тревога, депрессия, вертиго, обморок;
• иммунная система: повышенная чувствительность (крапивница, эритема, ангионевротический отек), анафилактические реакции, кожный зуд, экзема, сыпь на коже (включая лекарственную), гипергидроз, ангионевротический отек (вплоть до летального исхода), токсическая кожная сыпь;
• орган зрения: зрительные расстройства;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: кашель, одышка, инфекции верхних дыхательных путей, интерстициальные заболевания легких (причинно-следственная связь с применением телмисартана не установлена);
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: боль в спине, артралгия, мышечные спазмы (судороги икроножных мышц), миалгия, боль в ногах, боль в сухожилиях (симптомы, аналогичные проявлениям воспаления и дистрофии ткани сухожилий);
• почки и мочевыводящие пути: нарушения функционирования почек (в том числе острая почечная недостаточность), инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит);
• организм в целом: общая слабость, гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке;
• инструментальные и лабораторные исследования: повышение содержания мочевой кислоты, креатинина в плазме крови, снижение уровня гемоглобина, повышение активности печеночных трансаминаз, КФК (креатинфосфокиназы) в плазме крови, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), гиперкалиемия.

Взаимосвязь степени проявления побочных эффектов с возрастом, полом или расовой принадлежностью пациентов не установлена.

Передозировка

При передозировке Телмисты возможно появление следующих симптомов: тахикардия, брадикардия, значительное снижение АД.

Лечение рекомендуется симптоматическое. Гемодиализ для выведения телмисартана не эффективен.

Особые указания

Одновременное применение Телмисты и ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина, алискирена, вследствие двойного действия на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновую систему) ухудшает функционирование почек (в том числе может привести к острой почечной недостаточности), а также увеличивает риск развития артериальной гипотензии и гиперкалиемии. Если такая совместная терапия абсолютно необходима, ее следует проводить под тщательным врачебным контролем, а также регулярно проверять функцию почек, уровень АД и содержание электролитов в плазме крови.

У больных с диабетической нефропатией не рекомендуется применять одновременно телмисартан и ингибиторы АПФ.

В случаях, когда сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности РААС (к примеру, у пациентов с заболеваниями почек, включая двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, или с хронической сердечной недостаточностью) применение влияющих на РААС препаратов может привести к развитию гиперазотемии, острой артериальной гипотензии, олигурии и острой почечной недостаточности (в редких случаях).

При применении совместно с Телмистой калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей соли, добавок и других повышающих концентрацию калия в плазме крови средств (к примеру, гепарина) необходимо контролировать уровень калия в крови.

Так как телмисартан выводится в основном с желчью, при обструктивных заболеваниях желчных путей или нарушениях функции печени возможно снижение клиренса препарата.

При сахарном диабете и дополнительном сердечно-сосудистом риске, к примеру, ИБС (ишемической болезни сердца), применение Телмисты может вызвать фатальный инфаркт миокарда и внезапную сердечно-сосудистую смерть. У больных сахарным диабетом ИБС может быть не диагностирована, так как ее симптомы в этом случае не всегда проявляются. Поэтому перед началом терапии препаратом необходимо провести соответствующие диагностические обследования, включая пробу с физической нагрузкой.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, на фоне терапии Телмистой может развиваться гипогликемия. Таким больным необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови, так как в зависимости от этого показателя нужно корректировать дозу инсулина или гипогликемических препаратов.

При первичном гиперальдостеронизме применение гипотензивных препаратов – ингибиторов РААС – как правило, не эффективно. Таким пациентам не рекомендуется принимать Телмисту.

Применение препарата возможно в сочетании с тиазидными диуретиками, так как подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

Как показали исследования, Телмиста менее эффективна у пациентов негроидной расы. Нарушения функционирования печени при применении телмисартана наблюдались в большинстве случаев у жителей Японии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении транспортными средствами и выполнении всех видов деятельности, требующих быстрой психической, двигательной реакции и повышенного внимания, необходимо учитывать вероятность появления сонливости и головокружения при лечении препаратом и соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Телмиста противопоказана в период беременности. В случае диагностирования беременности прием препарата нужно немедленно прекратить. При необходимости следует назначать гипотензивные препараты других классов, разрешенные к применению во время беременности. Женщинам, планирующим беременность, также рекомендуется использовать альтернативную терапию.

В доклинических исследованиях препарата тератогенных действий не выявилось. Но установлено, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во втором и третьем триместрах беременности вызывает фетотоксичность (маловодие, снижение функции почек, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальную токсичность (артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия).

Новорожденные, чьи матери принимали Телмисту во время беременности, требуют врачебного наблюдения из-за возможного развития у них артериальной гипотензии.

Так как информация о проникновении телмисартана в грудное молоко отсутствует, препарат противопоказано принимать во время кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения телмисартана в педиатрии не установлены, поэтому таблетки Телмиста 40 мг, 80 мг и 20 мг назначать детям и подросткам младше 18 лет запрещено.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек применение препарата требует осторожности.

При тяжелой или умеренной почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м²) совместное назначение Телмисты и алискирена противопоказано.

При нарушениях функции печени

Принимать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (по классификации Чайлд – Пью – класс С) не рекомендуется.

При печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести (по классификации Чайлд – Пью – класс A и B) применение Телмисты требует осторожности. Максимальная суточная доза препарата в этом случае не должна превышать 40 мг.

Применение в пожилом возрасте

Корректировать дозу Телмисты для пожилых пациентов необходимости нет.

Лекарственное взаимодействие

Применение телмисартана одновременно с некоторыми лекарственными средствами может приводить к развитию следующих эффектов:

• гипотензивные препараты: усиление антигипертензивного эффекта;
• варфарин, дигоксин, ибупрофен, глибенкламид, гидрохлоротиазид, парацетамол, амлодипин и симвастатин: клинически значимого взаимодействия не наблюдается. В некоторых случаях возможно увеличение содержания дигоксина в плазме крови в среднем на 20%. При совместном применении с дигоксином рекомендуется периодически контролировать его плазменную концентрацию;
• калийсберегающие диуретики (к примеру, спиронолактон, амилорид, триамтерен, эплеренон), калийсодержащие заменители, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, гепарин, иммунодепрессанты (такролимус или циклоспорин) и триметоприм: увеличение риска развития гиперкалиемии (вследствие синергического эффекта);
• рамиприл: увеличение в 2,5 раза показателей C_max и AUC_0-24 рамиприла и рамиприлата;
• препараты лития: обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови (были зарегистрированы в редких случаях) с сопровождающимся токсическим эффектом. Рекомендуется периодически проверять уровень плазменного содержания лития;
• НПВП (в том числе ацетилсалициловая кислота, неселективные НПВП и ингибиторы циклооксигеназы-2): снижение гипотензивного эффекта телмисартана, повышение риска развития острой почечной недостаточности при обезвоживании организма. В начале комбинированной терапии телмисартаном и НПВП необходимо компенсировать ОЦК и проверить функцию почек;
• амифостин, баклофен: потенцирование гипотензивного действия телмисартана;
• барбитураты, алкоголь, антидепрессанты и наркотические средства: усугубление ортостатической гипотензии.

Аналоги

Аналогами Телмисты являются: Микардис, Тезео, Телмисартан-Рихтер, Телмисартан-СЗ, Телпрес, Телсартан и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Телмисте

В немногочисленных отзывах о Телмисте пользователи отмечают, что препарат хорошо справляется со своей основной задачей – достаточно эффективно снижает АД. Но нежелательное побочное влияние на работу почек и печени имеет место.

Цена на Телмисту в аптеках

Средняя цена на Телмисту (за упаковку из 28 таблеток) ориентировочно составляет: в дозе 40 мг – 340 рублей, в дозе 80 мг – 460 рублей.