Винпоцетин ФОРТЕ

Винпоцетин ФОРТЕ – препарат, способствующий улучшению мозгового кровотока.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: белые или белые с желтоватым оттенком, плоской круглой формы, с одной стороны с риской, с двух сторон с фаской (в картонной пачке 1 банка по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток либо 1–10 контурных ячейковых упаковки по 10, 20, 30 или 50 таблеток и инструкция по применению Винпоцетина ФОРТЕ).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: винпоцетин – 10 мг;
• вспомогательные вещества (состав может варьировать в зависимости от производителя): карбоксиметилкрахмал натрия – 4 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 157 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 20 мг; стеарат магния – 3 мг; повидон – 6 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм влияния активного вещества Винпоцетина ФОРТЕ – винпоцетина состоит из следующих факторов: улучшение мозгового кровотока; активизация обмена веществ; благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное влияние винпоцетина реализуется благодаря снижению неблагоприятного цитотоксического действия возбуждающих аминокислот. В результате происходит блокирование Na⁺- и Са²⁺-каналов и NMDA- и АМРА-рецепторов. Вещество селективно ингибирует Са²⁺-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Увеличивает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, оказывает антиоксидантное действие, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему.

Улучшение микроциркуляции в головном мозге осуществляется за счет следующих эффектов: ингибирование агрегации тромбоцитов и обратного захвата аденозина; увеличение деформируемости эритроцитов и понижение патологически повышенной вязкости крови.

Благодаря уменьшению сродства к винпоцетину эритроцитов, препарат способствует переходу кислорода в клетки.

За счет угнетения церебрального сосудистого сопротивления, винпоцетин избирательно увеличивает мозговой кровоток без существенного влияния на системные показатели кровообращения, включая АД (артериальное давление), ЧСС (частоту сердечных сокращений), сердечный выброс, общее периферическое сосудистое сопротивление.

К развитию эффекта обкрадывания применение винпоцетина не приводит.

Фармакокинетика

Винпоцетин после перорального приема абсорбируется в желудочно-кишечном тракте быстро (всасывание происходит преимущественно в проксимальных отделах тонкой кишки). Т_Сmах (время достижения максимальной концентрации) в плазме крови – 60 минут. В процессе прохождения через стенку кишечника вещество метаболизму не подвергается.

При пероральном введении крысам радиоактивно меченого винпоцетина наибольшая радиоактивность отмечалась в желудочно-кишечном тракте и печени. Максимальный уровень в тканях после введения фиксировался через 2–4 часа. Концентрация вещества в тканях головного мозга не превышала его содержание в крови.

Связь с белками плазмы у человека составляет 66%, биологическая доступность – примерно 7%. V_d (объем распределения) – 246,7 ± 88,5 л, что является свидетельством высокого связывания с тканями. Общий клиренс выше скорости печеночного кровотока (66,7 и 50 л/ч соответственно), таким образом это указывает на внепеченочный метаболизм.

Винпоцетин легко проникает через гистогематические барьеры (в т. ч. сквозь гематоэнцефалический барьер), а также через плацентарный барьер и в грудное молоко (0,25% дозы в течение первого часа).

Основной метаболит винпоцетина – АВК (аповинкаминовая кислота), она составляет от 25 до 30% от исходного соединения. AUC (площадь под кривой «концентрация – время») АВК после перорального приема превышает таковую при внутривенном введении вещества в 2 раза. Это свидетельствует о том, что винпоцетин подвержен выраженному эффекту первого прохождения через печень.

Другие метаболиты винпоцетина: гидрокси-АВК, гидроксивинпоцетин, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (глюкурониды и/или сульфаты).

Винпоцетин не кумулирует в организме, поэтому пациентам с нарушением почечной/печеночной функции коррекция режима дозирования не требуется. Возможно им будет необходимо более длительное применение Винпоцетина ФОРТЕ.

При многократном применении 10 мг винпоцетина проявляется линейная фармакокинетика, значение C_ss (равновесной плазменной концентрации) составляет 2,1 ± 0,33 нг/мл.

Вещество в неизмененном виде выводится незначительно (несколько процентов). Т_1/2 (период полувыведения) составляет 4,83 ± 1,29 часов.

При проведении исследований с радиоактивно меченым винпоцетином было установлено, что экскреция кишечником и почками происходит в соотношении 40÷60%. АВК выводится гломерулярной фильтрацией.

У собак и крыс высокая радиоактивность при введении радиоактивно меченого вещества обнаруживалась в желчи, однако отмечается значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Винпоцетин предназначен для лечения пациентов преимущественно пожилого возраста, поэтому должно быть учтено замедление распределения и метаболизма, а также выведения, отмечающееся у этой возрастной группы, в особенности при проведении длительного курса.

Согласно результатам клинических исследований, фармакокинетические процессы винпоцетина у пожилых больных от молодых пациентов существенно не отличаются, кумуляция вещества и его метаболитов не происходит.

Показания к применению

Винпоцетин ФОРТЕ назначают для симптоматического лечения последствий следующих неврологических заболеваний:

• сосудистая вертебробазилярная недостаточность;
• ишемический инсульт;
• атеросклероз сосудов головного мозга;
• сосудистая деменция;
• посттравматическая, гипертоническая энцефалопатия.

В офтальмологии Винпоцетин ФОРТЕ применяется при хронических сосудистых заболеваниях увеального тракта и сетчатки глаза.

В отологической практике препарат назначается в следующих случаях:

• снижение слуха перцептивного типа;
• ощущение шума в ушах;
• болезнь Меньера.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые нарушения ритма сердца;
• геморрагический инсульт в острой фазе;
• ишемическая болезнь сердца, протекающая в тяжелой форме;
• непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (таблетки Винпоцетин ФОРТЕ применяют под врачебным контролем и периодическим мониторингом ЭКГ):

• синдром удлиненного интервала QT;
• сочетанная терапия с лекарственными средствами, которые приводят к удлинению интервала QT.

Винпоцетин ФОРТЕ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Винпоцетин ФОРТЕ принимают внутрь, после еды.

Режим дозирования и продолжительность применения препарата врач определяет индивидуально.

Средняя суточная доза – 15–30 мг (3 раза в день по 5–10 мг), максимальная – 30 мг (по 10 мг 3 раза в день).

Развитие терапевтического эффекта обычно отмечается на протяжении недели ежедневного приема.

Средняя длительность лечения – от 1 до 3 месяцев.

Побочные действия

Возможные побочные реакции Винпоцетина ФОРТЕ (используется следующая градация по частоте: > 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• лимфатическая система и система кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения; очень редко – агглютинация эритроцитов, анемия, лейкопения;
• нервная система: нечасто – головная боль; редко – потеря сознания, ступор, дисгевзия, сонливость, гемипарез; очень редко – судороги, тремор;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – артериальная гипотензия; редко – стенокардия напряжения, тахикардия, брадикардия, инфаркт/ишемия миокарда, экстрасистолия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, изменение ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST) ощущение приливов; очень редко – лабильность артериального давления (главным образом в сторону снижения), фибрилляция предсердий, аритмия;
• пищеварительная система: нечасто – сухость во рту, дискомфорт в животе, тошнота; редко – рвота, диспепсия, боль в животе, диарея, запор, слюнотечение; очень редко – стоматит, дисфагия;
• кожа и подкожная клетчатка: редко – зуд, гипергидроз, эритема, сыпь; очень редко – дерматит;
• психика: редко – нарушение сна, бессонница, беспокойство; очень редко – депрессия, эйфория, тревога;
• орган слуха: нечасто – головокружение; редко – гипоакузия, гиперакузия, шум в ушах;
• орган зрения: редко – отек соска зрительного нерва; очень редко – нечеткость зрения, гиперемия конъюнктивы, диплопия;
• обмен веществ: нечасто – гиперхолестеринемия; редко – анорексия, снижение аппетита, повышение уровня триглицеридов в крови, сахарный диабет; очень редко – увеличение веса;
• аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко – реакции гиперчувствительности;
• общие нарушения: редко – слабость, астения, ощущение жара; очень редко – дискомфорт в грудной клетке;
• другие: редко – изменение (увеличение/снижение) числа эозинофилов; очень редко – повышение лактатдегидрогеназы, увеличение мочевины, уменьшение протромбинового времени.

Передозировка

• основные симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных реакций;
• терапия: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Особые указания

У пациентов с исходно удлиненным интервалом QT, а также в случае сочетанного применения с лекарственными средствами, приводящими к удлинению интервала QT, в период приема Винпоцетина ФОРТЕ надо периодически осуществлять электрокардиографический мониторинг (контроль ЭКГ).

В случае тяжелых нарушений ритма сердца, повышения внутричерепного давления, сочетанной терапии с антиаритмическими препаратами, синдрома удлиненного QT или комбинированной терапии с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT, Винпоцетин ФОРТЕ должен применяться с осторожностью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты в период применения Винпоцетина ФОРТЕ при управлении автотранспортными средствами должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Винпоцетин ФОРТЕ во время беременности/лактации не назначается.

Винпоцетин проникает через гистогематический плацентарный барьер, однако концентрация вещества в плаценте и в крови плода более низкая, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое воздействие выявлено не было. При проведении исследований на животных при применении высоких доз препарата отмечалось развитие плацентарных кровотечений и спонтанных абортов, предположительно связанных с усилением плацентарного кровотока.

Концентрация винпоцетина в грудном молоке в течение часа достигает 0,25% от принятой перорально дозы препарата. Врач, принимая решение об отмене грудного кормления или отказе от приема Винпоцетина ФОРТЕ, должен соотнести пользу для ребенка и женщины.

Применение в детском возрасте

Поскольку данные клинических исследований отсутствуют, пациентам младше 18 лет Винпоцетин ФОРТЕ не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект винпоцетина может усиливаться при сочетанном применении с метилдопой, в связи с чем требуется систематический мониторинг артериального давления.

Данных, подтверждающих развитие взаимодействия с препаратами центрального действия, антикоагулянтами и противоаритмическими средствами нет, однако при их комбинированном применении с Винпоцетином ФОРТЕ нужно соблюдать осторожность.

Аналоги

Аналогами Винпоцетина ФОРТЕ являются Винпоцетин, Веро-Винпоцетин, Винпотон, Бравинтон, Винцетин, Кавинтазол, Телектол, Оксопотин, Корсавин, Кавинтон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3, 4 или 5 лет (в зависимости от производителя).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Винпоцетине ФОРТЕ

На специализированных форумах и сайтах пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы о Винпоцетине ФОРТЕ. Они указывают на высокую эффективность препарата и его доступную стоимость. При этом отмечают, что для достижения терапевтического эффекта необходимо принимать средство на протяжении нескольких месяцев.

О развитии побочных эффектов сообщают нечасто.

Цена на Винпоцетин ФОРТЕ в аптеках

Примерная цена на Винпоцетин ФОРТЕ за 30 таблеток в упаковке составляет 80–91 руб.