Аллапинин

Аллапинин – препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и состав

Аллапинин выпускают в виде таблеток и раствора.

В состав круглых, двояковыпуклых таблеток белого цвета входит:

• Лаппаконитина гидробромид (аллапинин) – 25 мг;
• Сахароза (сахар, сахар-рафинад или сахар-песок) – 65,5 мг;
• Крахмал картофельный – 7,5 мг;
• Кальция стеарат (кальций стеариновокислый) – 1 мг;
• Кроскармеллоза натрия – 1 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения содержит 2 мл по 5 мг/мл действующего вещества.

Фармакологические свойства

Аллапинин обладает местноанестезирующим, седативным и антиаритмическим действием. Препарат является бромистоводородной солью алкалоида лаппаконитина с примесями сопутствующих алкалоидов, которые получают из корней и корневищ борца высокого (борца северного) Aconitum excelsum Reichenb. (Aconitum septentrionale Koelle) и травы борца белоустого (Aconitum leucostomum Worosch.) из семейства лютиковых Ranunculaceae.

Фармакодинамика

Аллапинин является антиаритмическим лекарственным средством 1С класса. Его активный компонент – лаппаконитина гидробромид – отвечает за блокировку «быстрых» натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Он ингибирует внутрижелудочковую и атриовентрикулярную (AV) проводимость, сокращает функциональный и эффективный рефрактерные периоды предсердий, волокон Пуркинье, пучка Гиса и AV-узла, при этом не воздействуя на сократимость миокарда (при отсутствии явлений сердечной недостаточности в анамнезе), продолжительность интервала QT, артериальное давление, частоту сердечных сокращений и проводимость по AV-узлу в антероградном направлении.

Аллапинин не подавляет автоматизм синусового узла, не характеризуется м-холинолитическим и антигипертензивным действием и не обладает негативным инотропным эффектом. Препарат оказывает умеренное седативное, спазмолитическое, местноанестезирующее и коронарорасширяющее действие. При пероральном приеме терапевтический эффект регистрируется через 40-60 минут, достигает пика спустя 4-5 часов и длится 8 часов и более.

Фармакокинетика

При пероральном приеме лаппаконитина гидробромид всасывается в ЖКТ с высокой скоростью, а его максимальный уровень в плазме крови определяется примерно через 80 минут. Биодоступность соединения составляет 56%, что обусловлено эффектом «первичного прохождения» через печень. Основным метаболитом, обладающим фармакологической активностью, является дезацетиллаппаконитин. Период полувыведения препарата составляет 1,2-2,4 часа. Длительное лечение может спровоцировать увеличение периода полувыведения.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения возрастает в 2-3 раза, с циррозом печени – в 3-10 раз. У больных с хронической сердечной недостаточностью II–III функционального класса в соответствии с классификацией NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедляется, а максимальное содержание в плазме крови регистрируется через 2 часа. Вещество выводится через почки в виде метаболитов в количестве до 28% от принятой дозы, остальное экскретируется через кишечник.

Показания к применению

Согласно инструкции, Аллапинин применяют при нарушениях ритма сердца:

• Желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии;
• Пароксизмах трепетания и мерцания предсердий;
• Желудочковой и наджелудочковой пароксизмальной тахикардии.

Противопоказания

Применение Аллапинина противопоказано при:

• Кардиогенном шоке;
• Тяжелой гипотензии;
• Почечной или печеночной недостаточности;
• Блокаде внутрижелудочковой проводимости;
• Хронической сердечной недостаточности II-III степени;
• Блокаде правой ножки пучка Гиса;
• Беременности;
• Лактации.

Под врачебным контролем принимают препарат дети и подростки до 18 лет, а также пациенты с:

• Компенсированной хронической сердечной недостаточностью;
• Брадикардией;
• Закрытоугольной глаукомой;
• Гипертрофией предстательной железы;
• Блокадой AV I степени;
• Нарушением проводимости по волокнам Пуркинье;
• Нарушением электролитного баланса;
• Блокадой одной из ножек Гиса;
• Кардиомегалией.

Осторожность требуется при электрокардиостимуляции.

Во время лечения необходимо учитывать, что применение Аллапинина усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Эффективность Аллапинина уменьшают индукторы микросомальных печеночных ферментов, средства против аритмии других классов. Сочетание с ингибиторами микросомального окисления может вызывать токсические осложнения.

Инструкция по применению Аллапинина: способ и дозировка

Аллапинин по инструкции принимают каждые 8 часов по 0,025 г.

Если эффекта нет, суточную дозу можно повысить, увеличив кратность приема – каждые 6 часов. Допустимо повышение разовой дозы до 0,05 г, которые принимают каждые 6-8 часов.

Курс лечения может продолжаться несколько месяцев. В целом его продолжительность зависит от степени нарушения сердечного ритма и общего состояния больного.

Максимально допустимые дозы: суточная – 0,3 г, разовая – 0,05 г.

Действие препарата при внутреннем применении начинается через 40-60 минут после приема таблеток и длится более 8 часов.

Для внутримышечного и внутривенного применения Аллапинин разводят раствором хлорида натрия и вводят внутримышечно каждые 6 часов в дозировке 0,4 мг/кг, а внутривенно – 0,3-0,4 мг/кг, на протяжении 5 минут.

Через 6 часов при необходимости можно ввести повторную дозу – 0,3 мг/кг.

При внутривенном введении терапевтическое действие начинается через 15-20 минут и сохраняется еще 6-8 часов.

Побочные действия

Аллапинин может вызывать головную боль, атаксию, головокружение, диплопию, синусовую тахикардию, замедление внутрижелудочковой проводимости, покраснение кожи лица, реакции аллергического характера.

Передозировка

Аллапинин характеризуется небольшим спектром терапевтического действия, поэтому его применение может легко спровоцировать тяжелую интоксикацию (особенно при сочетании с другими антиаритмическими препаратами). Она выражается такими симптомами, как желудочно-кишечные расстройства, головокружение, головная боль, помутнение сознания, выраженное снижение артериального давления, удлинение интервалов QT и PR, уменьшение сократимости миокарда, расширение комплекса QRS, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, увеличение амплитуды зубцов Т, асистолия, брадикардия, усиление синоатриальной и AV-блокады.

В случае приема слишком высоких доз Аллапинина назначают симптоматическую терапию. Для лечения желудочковых тахикардий не рекомендуется применять антиаритмические препараты 1С или 1А класса. При артериальной гипотензии, брадикардии и расширении комплекса QRS хорошие результаты дает использование натрия гидрокарбоната.

Особые указания

При появлении побочных эффектов следует уменьшить дозу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При приеме Аллапинина рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной сосредоточенности и быстроты реакций (управление автомобилем, работа со сложными движущимися механизмами).

Применение при беременности и лактации

Назначать Аллапинин в период беременности не рекомендуется. Его прием возможен только по жизненно важным показаниям в случае, если потенциальная польза для матери существенно перевешивает риски для плода.

Сведения о проникновении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Его применение в период лактации не рекомендуется. Если лечение Аллапинином в это время необходимо, следует отказаться от грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных дисфункциях почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо уменьшить дозу Аллапинина.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность и увеличивают риск возникновения токсических эффектов, связанных с приемом лаппаконитина гидробромида. При сочетании Аллапинина с другими антиаритмическими препаратами с большей долей вероятности возможно проявление аритмогенного действия. Данный препарат способствует усилению эффекта недеполяризующих миорелаксантов.

Аналоги

Аналогов Аллапинина по действующему веществу нет. Близким механизмом действия обладает Этмозин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Аллапинине

Чаще всего встречаются положительные отзывы об Аллапинине. Многие пациенты говорят о высокой эффективности и надежности данного лекарственного средства. Больные почти не сообщают о случаях проявления побочных эффектов.

Цена на Аллапинин в аптеках

В среднем цена на Аллапинин в аптечных сетях составляет 571–638 рублей (за упаковку, содержащую 30 таблеток).