Амлодипин-Биоком

Амлодипин-Биоком – блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской (в ячейковых контурных упаковках по 10 и 12 шт., в пачке из картона 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 9 упаковок и инструкция по применению Амлодипина-Биоком).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: амлодипин (в форме безилата) – 5 или 10 мг;
• вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия (примеллоза), крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат, крахмал прежелатинизированный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин является производным дигидропиридина, БМКК II поколения. Обладает гипотензивным и антиангинальным эффектами. Вследствие связи с сегментом S6 III и IV доменов альфа₁-субъединицы кальциевого канала L-типа препарат блокирует кальциевые каналы и снижает трансмембранный переход Са²⁺ в клетку (в гладкомышечные клетки сосудов в большей степени, чем в кардиомиоциты).

Механизм антигипертензивного действия обусловлен способностью амлодипина оказывать прямое расслабляющее влияние на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин-Биоком расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы в миокарде (как в неизмененных зонах, так и в ишемизированных), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), потребность миокарда в кислороде и постнагрузку, благодаря чему уменьшает ишемию миокарда.

При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) увеличивает поступление в миокард кислорода. У курящих людей предотвращает развитие коронароспазма. У пациентов со стенокардией прием разовой суточной дозы способствует увеличению времени выполнения физической нагрузки, задерживает развитие депрессии сегмента ST (на 1 мм) при физической нагрузке, уменьшает частоту приступов стенокардии и задерживает развитие очередного приступа, уменьшает потребность в нитроглицерине.

Амлодипин-Биоком характеризуется длительным дозозависимым гипотензивным действием. У больных с артериальной гипертензией прием суточной дозы обеспечивает клинически значимое понижение артериального давления (АД) в течение 24 ч (как в положении пациента лежа, так и стоя).

При стенокардии и заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т. ч. при коронарном атеросклерозе с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий, атеросклерозе сонных артерий) у пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную ангиопластику или инфаркт миокарда, амлодипин предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий. Также снижает частоту госпитализаций по поводу прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН) и нестабильной стенокардии, уменьшает число вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока, летальность от аортокоронарного шунтирования, транслюминальной ангиопластики, инсульта и инфаркта миокарда.

При ХСН III–IV функционального класса по NYHA (классификация Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) Амлодипин-Биоком не увеличивает опасность развития осложнений и смертности на фоне терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиками, дигоксином. При ХСН III–IV класса неишемической этиологии препарат повышает риск развития отека легких.

Применение лекарственного средства способствует уменьшению степени гипертрофии миокарда левого желудочка.

Амлодипин не уменьшает толерантность к физической нагрузке. Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка, рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы. У пациентов с диабетической нефропатией не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Амлодипин-Биоком повышает скорость клубочковой фильтрации, тормозит агрегацию тромбоцитов, оказывает слабое натрийуретическое действие.

 После приема препарата эффект развивается в течение 2–4 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

После перорального применения амлодипин всасывается медленно и хорошо (~ 90%), степень и скорость абсорбции не зависят от приемов пищи. Биодоступность составляет примерно 60–65%. С_mах (максимальная концентрация в крови) отмечается через 6–12 ч после приема. При регулярном приеме C_ss (стационарная концентрация в крови) создается через 7–8 дней. С белками плазмы связывается 90–97%. V_d (объем распределения) равняется 21 л/кг. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.

Порядка 90% полученной дозы амлодипина подвергается метаболизму в печени, вследствие чего образуются неактивные метаболиты. Препарат характеризуется эффектом первого прохождения через печень. Общий клиренс составляет 500 мл/мин.

Т_½ (период полувыведения) – в среднем 35 ч, при артериальной гипертензии – 48 ч, у пожилых лиц – 65 ч, у пациентов с печеночной недостаточностью – 60 ч. Сходные изменения Т_½ отмечаются у больных с тяжелой ХСН. При функциональном нарушении почек длительность Т_½ не меняется.

Гемодиализ не удаляет препарат из организма.

Выводится амлодипин с мочой (10% – в неизмененном виде, 60% – в виде метаболитов), желчью и калом (20–25% в виде метаболитов).

Показания к применению

• артериальная гипертензия – в качестве монопрепарата или в сочетании с другими антигипертензивными средствами;
• вазоспастическая стенокардия и стабильная стенокардия напряжения – в качестве монопрепарата или совместно с другими антиангинальными средствами.

Противопоказания

Абсолютные:

• клинически значимый стеноз аорты;
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД < 90 мм рт. ст.);
• возраст до 18 лет;
• период лактации;
• беременность (за исключением случаев, когда польза для матери превышает вред для плода);
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим производным дигидропиридина.

Относительные (таблетки Амлодипин-Биоком применяют с осторожностью):

• артериальная гипотензия;
• ХСН (III–IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии;
• митральный стеноз;
• аортальный стеноз;
• синдром слабости синусового узла;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• острый инфаркт миокарда и период длительностью 1 месяц после него;
• печеночная недостаточность;
• пожилой возраст.

Амлодипин-Биоком, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амлодипин-Биоком принимают внутрь: проглатывают целиком и запивают достаточным количеством воды. Суточную дозу следует принимать в один прием.

Начальная рекомендуемая доза – 5 мг, при необходимости ее увеличивают до 10 мг.

При применении препарата в составе комбинированной терапии (совместно с бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) коррекция дозы не требуется.

Уменьшение дозы Амлодипина-Биоком может потребоваться больным с выраженными нарушениями функции печени, пациентам невысокого роста, лицам с малой массой тела.

Побочные действия

Прием Амлодипина-Биоком может сопровождаться следующими побочными эффектами (по частоте развития классифицированы таким образом: > 1/10 – очень часто, от > 1/100 до < 1/10 – часто, от > 1/1000 до < 1/100 – нечасто, от > 1/10 000 до < 1/1000 – редко, < 1/10 000, включая отдельные сообщения, – очень редко):

• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы крови к коже лица, периферические отеки (стоп и лодыжек), ощущение сердцебиения; нечасто – чрезмерное снижение АД; очень редко – боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, обморок, васкулит, одышка, нарушения ритма сердца (в т. ч. брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), развитие или усугубление течения ХСН, инфаркт миокарда;
• со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения;
• со стороны пищеварительной системы: часто – боли в животе, тошнота; нечасто – жажда, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, диарея или запор, анорексия, рвота; редко – усиление аппетита, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха (обусловленные холестазом), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит;
• со стороны центральной нервной системы: часто – повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль; нечасто – необычные сновидения, бессонница, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезии, общее недомогание, астения, тревожность, повышенная возбудимость, лабильность настроения, тремор, депрессия; очень редко – повышенное потоотделение, атаксия, апатия, амнезия, ажитация, мигрень;
• со стороны дыхательной системы: нечасто – ринит, одышка; очень редко – кашель;
• со стороны мочеполовой системы: нечасто – никтурия, болезненное или учащенное мочеиспускание, импотенция; очень редко – полиурия, дизурия;
• со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, артралгия, миалгия, артроз, мышечные судороги; редко – миастения;
• со стороны кожных покровов: редко – дерматит; очень редко – холодный пот, ксеродермия, алопеция, нарушение пигментации кожи;
• аллергические реакции: зуд, кожные высыпания (в т. ч. крапивница, эритематозная и макулопапулезная сыпь), мультиформная эритема, ангионевротический отек;
• прочие: нечасто – боль в глазах, диплопия, конъюнктивит, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, носовое кровотечение, озноб, гинекомастия; очень редко – гипергликемия, паросмия.

Передозировка

В случае приема слишком высокой дозы Амлодипина-Биоком отмечается чрезмерное снижение АД, возможно развитие рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск возникновения стойкой и выраженной артериальной гипотензии, вплоть до шока и летального исхода).

В первую очередь показано промывание желудка и прием активированного угля, особенно в случаях, когда с момента передозировки прошло не более 2 ч. Пациента следует уложить на горизонтальную поверхность и приподнять нижние конечности. Необходимо обеспечить поддержание функции сердечно-сосудистой системы, а также контроль диуреза, объема циркулирующей крови, показателей работы сердца и легких. Для восстановления тонуса сосудов назначают сосудосуживающие средства (если отсутствуют противопоказания к их применению), для устранения последствий блокады кальциевых каналов – кальция глюконат внутривенно. Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо соблюдать назначенную врачом диету, контролировать массу тела и потребление натрия.

При гипертоническом кризе эффективность и безопасность Амлодипина-Биоком не установлены.

Препарат может вызывать болезненность, кровоточивость и гиперплазию десен, поэтому в период терапии следует тщательно поддерживать гигиену ротовой полости и наблюдаться у стоматолога.

БМКК не вызывают развитие синдрома отмены. Тем не менее не следует прекращать лечение резко, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Амлодипин-Биоком не оказывает негативного влияния на скорость реакций и способность к концентрации внимания. Однако при выраженном снижении АД возможно возникновение нежелательных реакций (головокружения, сонливости и др.), поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе со сложными механизмами, особенно на начальном этапе терапии и в период повышения дозы.

Применение при беременности и лактации

При беременности безопасность Амлодипина-Биоком не установлена, поэтому препарат допускается назначать только в случае превышения пользы для матери над риском для плода.

Производные дигидропиридина проникают в грудное молоко, поэтому лактацию следует прервать, если лечение препаратом клинически обосновано.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам до 18 лет Амлодипин-Биоком не назначают, поскольку отсутствуют данные о его безопасности и эффективности у педиатрических пациентов.

При нарушениях функции почек

У больных с нарушением функции почек нет необходимости снижать дозу Амлодипина-Биоком, однако следует учитывать увеличение его Т_½.

При нарушениях функции печени

Больным с нарушением функции печени обычно нет необходимости корректировать дозу Амлодипина-Биоком, однако следует учитывать увеличение его Т_½.

При выраженных функциональных нарушениях печени может потребоваться уменьшение дозы.

Применение в пожилом возрасте

Дозу амлодипина для пожилых людей не корректируют, однако учитывают возможность увеличения его Т_½ и снижения клиренса. Лечение рекомендуется проводить под тщательным врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин-Биоком можно сочетать со следующими лекарственными средствами:

• артериальная гипертензия: бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ;
• стабильная стенокардия: другие антиангинальные препараты, например, бета-адреноблокаторы, нитраты короткого или пролонгированного действия.

Возможное влияние других лекарственных средств на фармакокинетику амлодипина:

• противовирусные средства (например, ритонавир) увеличивают плазменную концентрацию;
• препараты кальция уменьшают эффект;
• изофлуран и нейролептики усиливают антигипертензивное действие;
• нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, петлевые и тиазидные диуретики усиливают антиангинальное и гипотензивное действие;
• нейролептики и альфа₁-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект.

При применении одновременно с препаратами лития амлодипин может усиливать проявления нейротоксичности (диарея, тошнота, рвота, шум в ушах, тремор, атаксия).

При изучении амлодипина не было выявлено отрицательного инотропного эффекта, однако следует учитывать, что некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, способствующих удлинению интервала QT (например, хинидина, амиодарона).

В отличие от других БМКК, амлодипин не характеризуется клинически значимым лекарственным взаимодействием с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая индометацин.

Применяемый в суточной дозе 10 мг амлодипин не изменяет фармакокинетику этанола, в т. ч. алкогольных напитков.

Однократный прием 100 мг силденафила не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики амлодипина у больных с диагнозом эссенциальная гипертензия.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику циклоспорина и варфарина (протромбиновое время), на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

В условиях in vitro амлодипин не влиял на связывание с белками плазмы крови индометацина, фенитоина, дигоксина, варфарина.

Регулярное применение амлодипина в дозе 10 мг совместно с аторвастатином в дозе 80 мг не сопровождалось значительными изменениями характеристик препаратов.

Разовый прием антацидов, содержащих магний или алюминий, существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Одновременный однократный прием 10 мг амлодипина и 240 мг грейпфрутового сока не сопровождается значимым изменением параметров амлодипина. Не влияет на характеристики препарата циметидин.

Аналоги

Аналогами Амлодипина-Биоком являются: Адалат, Амлодак, Бисам, Верапамил, Дилтиазем, Калчек, Кордафлекс, Корди Кор, Коринфар, Нимотоп, Норваск, Осмо-Адалат, Стамло М, Тенокс, Фелодипин, Циннаризин, ЭсКорди Кор и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре не больше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амлодипине-Биоком

Согласно отзывам, Амлодипин-Биоком является недорогим и эффективным средством, которое оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Пациенты указывают на хорошую переносимость препарата, однако отмечают большой перечень возможных побочных эффектов, описанных в инструкции по медицинскому применению.

Цена на Амлодипин-Биоком в аптеках

Примерная цена на Амлодипин-Биоком в дозировке 5 мг составляет 30–36 руб. за упаковку из 30 шт. Купить упаковку (30 шт.) таблеток в дозировке 10 мг можно за 46–54 руб.