Воспользуйтесь поиском по сайту:
Арепливир: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Areplivir
Код ATX: J05AX27
Действующее вещество: фавипиравир (Favipiravir)
Производитель: АО «Биохимик» (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Цены в аптеках: от 4905 руб.
Арепливир – противовирусное средство, предназначенное для терапии COVID-19 (новой коронавирусной инфекции).
Регистрация Арепливира произведена в соответствии с Постановлением Правительства РФ от 1 сентября 2020 г. №1333, регламентирующим процедуру регистрации лекарственных средств, предназначенных для использования в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций. Поскольку инструкция по применению Арепливира была подготовлена на основании имеющегося ограниченного объема клинических данных по использованию препарата, она будет соответственно дополняться при поступлении новых результатов исследований. Применение противовирусного средства допускается только в условиях стационара.
Лекарственная форма препарата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, бледно-желтого цвета; ядро на поперечном разрезе почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 4 упаковки; по 40 или 100 шт. в полиэтиленовой банке, укупоренной полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 банка; в каждую картонную пачку вложена инструкция по применению Арепливира).
В 1 таблетке содержатся:
Действующее вещество в составе Арепливира – фавипиравир, in vitro проявляет активность по отношению к лабораторным штаммам вирусов гриппа А и В. Величина половинной максимальной эффективной концентрации (ЕС50) варьирует от 0,014 до 0,55 мкг/мл. Для штаммов данных вирусов, характеризующихся устойчивостью к осельтамивиру/занамивиру и адамантану (амантадину и римантадину), ЕС50 составляет соответственно 0,09–0,83 мкг/мл и 0,03–0,94 мкг/мл; перекрестная резистентность не выявлена. Для штаммов вируса гриппа А (в т. ч. резистентных к осельтамивиру, занамивиру и адамантану), таких как птичий грипп типа А и свиной грипп типа А, включая вирусы H5N1 и H7N9, и другие высокопатогенные штаммы, ЕС50 составляет 0,06–3,53 мкг/мл.
Фавипиравир подавляет вирус SARS-CoV-2, возбуждающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). В клетках Vero Е6 значение ЕС50 равно 61,88 мкмоль, что эквивалентно 9,72 мкг/мл.
Механизм действия фавипиравира основан на эффективности его активного метаболита – РТФ фавипиравира (рибозилтрифосфата фавипиравира), который избирательно угнетает фермент, участвующий в репликации вируса гриппа – РНК-зависимую РНК полимеразу. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не проявляет ингибирующего влияния на α-ДНК человека, но подавляет β- и γ-ДНК человека в диапазоне от 9,1 до 13,5% и от 11,7 до 41,2%, соответственно. Для полимеразы II РНК человека половинная ингибирующая концентрация (IC50) РТФ фавипиравира составила 905 мкмоль/л.
Резистентность: после осуществления 30 пересевов, проведенных в присутствии фавипиравира, небыло зафиксировано появления устойчивых к нему штаммов, а также изменений в чувствительности вирусов гриппа А. Появление вирусов гриппа, проявляющих резистентность к фавипиравиру, в процессе клинических исследований выявлено не было.
Фавипиравир легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), период достижения максимальной концентрации (ТCmax) равен 1,5 ч. Связь с белками плазмы составляет примерно 54%.
Метаболизируется фавипиравир преимущественно ферментом альдегидоксидазой, в меньшей степени до гидроксилированной формы – ксантиноксидазой, в клетках преобразуется до активной субстанции РТФ фавипиравира. Другими метаболитами являются гидроксилат, и обнаруженный в плазме крови и моче конъюгат глюкуроната.
Период полувыведения (Т1/2) вещества в среднем достигает 5 ч. Элиминируется фавипиравир в основном почками в виде активного производного гидроксилата, и в небольшом объеме – в неизменном виде.
Арепливир рекомендован для терапии новой коронавирусной инфекции (COVID-19).
Абсолютные:
Относительные (Арепливир от коронавируса следует использовать с осторожностью):
Таблетки Арепливир принимают перорально за 30 мин до еды.
Рекомендованный режим дозирования: в первый день курса – по 1600 мг (8 таблеток) 2 раза/сут, со второго дня и далее – по 600 мг (3 таблетки) при той же кратности приема.
Общий курс составляет 10 дней или лечение продолжают до наличия подтверждения элиминации вируса, если она будет достигнута ранее (2 последовательных отрицательных результата ПЦР-исследования, интервал между получением которых должен составлять не менее 24 ч).
При проведении клинического исследования Арепливира (данные промежуточного отчета) из 40 пациентов неблагоприятные явления отмечались у 9 больных (22,5%), в т. ч. у 5 пациентов (12,5%) наблюдалось возрастание активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), у 7 пациентов (17,5%) – аспартатаминотрансферазы (ACT) и у 1 больного (2,5%) – креатинфосфокиназы (КФК). Эти нежелательные эффекты соответствуют нижеуказанным известным побочным действиям фавипиравира:
Сведений о передозировке Арепливира не имеется.
В случае развития негативных побочных реакций при приеме препарата, об этом необходимо сообщать в установленном порядке для проведения мероприятий по фармаконадзору.
Перед началом использования Арепливира пациенту требуется предоставить письменную информацию об эффективности терапии и рисках, связанных с ее проведением (включая риск воздействия на эмбрион и плод), и получить письменное согласие на лечение препаратом.
В период терапии требуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложным оборудованием.
В ходе доклинических исследований на животных при применении фавипиравира в дозах, подобных клиническим или меньших, отмечались тератогенность и гибель эмбриона на ранней стадии развития. Прием препарата противопоказан беременным, а также как мужчинам, так и женщинам в период планирования беременности.
При приеме Арепливира женщинам, способным к деторождению (в т. ч. находящимся в постменопаузе менее 2 лет), до начала лечения необходимо удостовериться в отрицательном результате теста на беременность. Повторный тест требуется провести по завершении терапевтического курса.
Установлено, что после распределения в организме человека фавипиравир выявляется в сперме. Женщины способные к деторождению и мужчины способные к зачатию должны в полной мере осознавать угрозу, связанную с применением противовирусного средства. Необходимо использовать эффективные противозачаточные средства (к примеру, презерватив со спермицидом) в период лечения препаратом и после его завершения: женщинам на протяжении 1 месяца, мужчинам – на протяжении 3 месяцев. Кроме того, получающим терапию Арепливиром мужчинам необходимо воздержаться от сексуальных контактов с беременными женщинами.
При подозрении на возможное наступление беременности требуется незамедлительно отменить противовирусное лечение и получить консультацию врача.
Поскольку основной метаболит фавипиравира проникает в материнское молоко, при необходимости назначения Арепливира в период лактации следует прекратить кормление грудью на время терапии препаратом и на протяжении 7 дней после ее окончания.
Пациентам младше 18 лет лечение Арепливиром противопоказано.
При наличии у пациентов почечной недостаточности умеренной степени тяжести (СКФ < 60 мл/мин, но ≥ 30 мл/мин) наблюдается повышение остаточной концентрации фавипиравира (Cthrough) в 1,5 раза по сравнению с таковой у лиц без нарушений функции почек. При терапии пациентов данной группы Арепливир следует применять с осторожностью.
У больных с нарушениями почечной функции тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ < 30 мл/мин) фармакокинетика Арепливира не изучалась, вследствие этого им противопоказан прием препарата.
При нарушении печеночной функции легкой и умеренной степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлда – Пью) фиксировалось возрастание Cmax и AUC (значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время») фавипиравира в 1,5 и 1,8 раз, соответственно, в сравнении с данными показателями у здоровых добровольцев. При терапии пациентов данной группы Арепливир следует применять с осторожностью.
Увеличения Cmax и AUC у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по классификации Чайлда – Пью) соответственно составляли 2,1 и 6,3 раза. При наличии нарушений печеночной функции тяжелой степени тяжести принимать Арепливир противопоказано.
Лицам пожилого возраста Арепливир от коронавируса назначают с осторожностью.
Изоферменты системы цитохрома P450 не отвечают за метаболизм фавипиравира. Он ингибирует изофермент CYP2C8 и альдегидоксидазу, но не является индуктором изоферментов цитохрома P450.
Межлекарственные взаимодействия, которые могут возникать при использовании Арепливира:
Аналогами Арепливира являются Коронавир, Авифавир, Ремдесивир, Веклури.
Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 ºC.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Поскольку препарат вышел на рынок в сентябре 2020 г, отзывов об Арепливире, оставленных пациентами, пока не имеется.
Многие специалисты достаточно осторожны в своих оценках, потому что результаты проведенных разработчиками клинических испытаний фавипиравира не опубликованы. Также отмечают, что антивирусные препараты практически все статистического действия, т. е. их положительный терапевтический эффект может отмечаться не у всех: у некоторых пациентов вирус мутирует, у других развивается резистентность к препарату. Однако это не преуменьшает противовирусное действие последнего.
Производители утверждают, что прием Арепливира в первые 24 ч после развития симптомов вирусного заражения позволяет ингибировать инфекцию на ранней стадии и в целом снизить риск возникновения осложнений.
Цена на Арепливир в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (200 мг), за упаковку, содержащую 40 шт., может составлять 12 300 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.