Воспользуйтесь поиском по сайту:
Баета: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Byetta
Код ATX: A10BX04
Действующее вещество: эксенатид (Exenatide)
Производитель: Бакстер Фармасьютикалз Солюшнз (Baxter Pharmaceutical Solutions) (США)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Баета – агонист рецепторов глюкагоноподобного полипептида, гипогликемическое средство.
Лекарственная форма – раствор для подкожного (п/к) введения: прозрачный, бесцветный (1,2 или 2,4 мл в картридже, установленном в шприц-ручку, в картонной пачке 1 шприц-ручка и инструкция по применению Баеты).
Состав 1 мл раствора:
Активным веществом Баеты является эксенатид – 39-аминокислотный аминопептид, миметик рецепторов глюкагоноподобного полипептида.
Является мощным агонистом инкретинов, таких как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), которые улучшают функцию β-клеток, усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона, замедляют опорожнение желудка (после попадания из кишечника в общий кровоток), а также оказывают другие гипогликемические эффекты. Таким образом эксенатид позволяет улучшить гликемический контроль при сахарном диабете 2 типа.
Аминокислотная последовательность эксенатида в некоторой степени соответствует последовательности человеческого ГПП-1, благодаря чему препарат связывается с рецепторами ГПП-1 у человека и активирует их. Вследствие этого усиливаются глюкозозависимый синтез и секреция инсулина из β-клеток поджелудочной железы при участии циклического аденозинмонофосфата (АМФ) и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид способствует высвобождению инсулина из β-клеток в случае повышенной концентрации глюкозы.
По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от ингибиторов альфа-глюкозидазы, производных сульфонилмочевины, инсулина, бигуанидов, меглитинидов, тиазолидиндионов и производных D-фенилаланина.
Гликемический контроль при сахарном диабете 2 типа улучшается за счет следующих механизмов:
Применение при сахарном диабете 2 типа эксенатида в комбинации с тиазолидиндионом, метформином и/или препаратами сульфонилмочевины способствует снижению уровня глюкозы в крови натощак и постпрандиальной глюкозы крови, а также гемоглобина A1c (HbA1c), чем улучшает гликемический контроль.
После п/к введения эксенатид быстро всасывается. Средний показатель максимальной концентрации (Cmax) достигается в течение 2,1 ч и составляет 211 пг/мл.
Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) после п/к введения эксенатида в дозе 10 мкг – 1036 пг×ч/мл, этот показатель увеличивается пропорционально повышению дозы, однако не влияет на Cmax. Одинаковое воздействие отмечалось при п/к введении Баеты в области плеча, живота или бедра.
Объем распределения (Vd) равен приблизительно 28,3 л. Выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс составляет порядка 9,1 л/ч. Конечный период полувыведения (Т½) – 2,4 ч. Указанные фармакокинетические параметры препарата не зависят от дозы.
Измеряемые концентрации определяются примерно в течение 10 ч после введения дозы эксенатида.
Фармакокинетика в особых случаях:
В качестве монотерапии сахарного диабета 2 типа Баету применяют в дополнение к диетотерапии и физической нагрузке для достижения адекватного гликемического контроля.
В составе комбинированной терапии сахарного диабета 2 типа Баету применяют для улучшения гликемического контроля в следующих случаях:
Абсолютные:
Препарат Баета с осторожностью следует применять у пациентов с панкреатитом в анамнезе.
Раствор Баета вводят подкожно в область живота, бедра или плеча.
В начале лечения препарат назначают по 5 мкг 2 раза в сутки перед едой (в любой момент в течение 60-минутного периода перед завтраком и ужином; не вводить после еды). В случае пропуска очередной дозы удваивать ее не следует, необходимо придерживаться обычного графика.
При недостаточности гликемического контроля спустя месяц возможно увеличение дозы Баеты до 10 мкг 2 раза в сутки.
При проведении комбинированной терапии доза совместно применяемого метформина, тиазолидиндиона или их комбинации может не меняться. При назначении производных сульфонилмочевины или инсулина может потребоваться уменьшение их дозы.
Побочные эффекты Баеты, которые были зарегистрированы чаще, чем в единичных случаях, классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 10%, часто – от ≥ 1% до < 10%, нечасто – от > 0,1% до < 1%, редко – от > 0,01% до < 0,1%, очень редко – < 0,01%.
В целом побочные реакции носили слабый или умеренный характер и не требовали отмены терапии. Регистрируемая тошнота чаще всего зависела от дозы, уменьшалась по мере продолжения лечения и не мешала повседневной активности.
При совместном назначении производных сульфонилмочевины увеличивается частота гипогликемии, что может потребовать снижения их дозы. Интенсивность большинства эпизодов гипогликемии носит слабый или умеренный характер и купируется приемом углеводов внутрь.
В случае приема дозы, которая в 10 раз превышает максимальную рекомендуемую, возможны такие нарушения, как тяжелая тошнота, рвота, выраженная гипогликемия.
Лечение передозировки симптоматическое. При выраженной гипогликемии вводят раствор декстрозы внутривенно.
Раствор Баета нельзя вводить внутривенно и внутримышечно. Запрещается вводить после приема пищи.
Препарат нельзя применять в случае изменения внешнего вида раствора: помутнения, окрашивания, выпадения осадка.
Перед началом лечения следует тщательно изучить прилагаемое «Руководство по использованию шприц-ручки».
Учитывая потенциальную иммуногенность лекарственных средств, содержащих пептиды и белки, на фоне терапии препаратом Баета могут вырабатываться антитела к эксенатиду. У большинства таких пациентов титр антител снижался по мере продолжения применения препарата и оставался низким в течение 82 недель. Наличие антител не влияет на виды регистрируемых побочных эффектов и их частоту.
Пациентов следует предупреждать, что Баета может снижать аппетит и/или способствовать уменьшению массы тела, однако это явление не является основанием для изменения режима дозирования.
Известны редкие случаи функциональных нарушений почек (повышение уровня сывороточного креатинина, развитие почечной недостаточности, в том числе острой, или усугубление течения хронической почечной недостаточности), некоторым пациентам требовалось проведение гемодиализа. Некоторые нарушения возникали у больных, которые одновременно получали один или более препаратов, влияющих на функцию почек и/или водный обмен, а также в случае сопутствующих нарушений гидратации, таких как диарея, тошнота и/или рвота. Одновременно применяемые препараты включали нестероидные противовоспалительные средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, мочегонные средства. После отмены препарата, предположительно вызвавшего патологические изменения, и проведения симптоматической терапии нарушенная функция почек восстанавливалась. В доклинических и клинических исследованиях прямая нефротоксичность эксенатида не выявлена.
Поступали редкие сообщения о случаях развития острого панкреатита в период применения Баеты. Пациентов следует предупреждать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления сильных непрекращающихся болей в животе. Требуется проведение симптоматической терапии.
В доклинических исследованиях на грызунах не было установлено канцерогенное действие эксенатида. При применении у крыс дозы, которая в 128 раз превышала таковую у человека, отмечено количественное увеличение С-клеточных аденом щитовидной железы без каких-либо признаков малигнизации, что было связано с увеличением продолжительности жизни животных, получающих эксенатид.
Баета противопоказана беременным и кормящим грудью женщинам.
Баета не применяется в детском и юношеском возрасте (до 18 лет).
При слабых и умеренных функциональных нарушениях почек (КК 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
При тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) Баета противопоказана.
При функциональных нарушениях печени схему терапии не корректируют.
Пациентам пожилого возраста Баету назначают в таких же дозах, как больным более молодого возраста.
С осторожностью Баету следует применять в комбинации с другими пероральными препаратами, требующими быстрого всасывания из желудочно-кишечного тракта, поскольку эксенатид может задерживать опорожнение желудка. Принимать лекарственные средства, действие которых зависит от их пороговой концентрации (например, антибиотики), следует минимум за 1 ч до введения Баеты. Если эти препараты необходимо принимать во время еды, тогда нужно это делать во время приемов пищи, перед которыми не вводится эксенатид.
Эксенатид увеличивает Cmax дигоксина (применяемого по 0,25 мг 1 раз в сутки) на 17%, а время достижения Cmax – на 2,5 ч. AUC в равновесном состоянии не меняется.
При совместном применении варфарина через 35 мин после Баеты увеличивается время достижения Cmax на 2 ч. Клинически значимые изменения максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация – время» не отмечены.
У лизиноприла (в суточных дозах от 5 до 20 мг), применяемого у пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией, при одновременном применении Баеты не меняются Cmax и AUC, однако в равновесном состоянии увеличивается время достижения Cmax на 2 ч. В то же время показатели среднесуточного диастолического и систолического артериального давления не меняются.
Баета уменьшает Cmax и AUC ловастатина соответственно на 28 и 40%, увеличивает время достижения его Cmax примерно на 4 ч. Одновременное применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы не сопровождается изменениями липидного состава крови (общего холестерина, липопротеинов низкой и высокой плотности, тиреоглобулина).
Применение препарата Баета в сочетании с ингибиторами альфа-глюкозидазы, меглитинидами и производными D-фенилаланина не изучалось.
Аналогами Баеты являются: Баета Лонг, Виктоза, Ликсумия, Саксенда, Трулисити и др.
Хранить при температуре 2–8 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света. Не допускать замораживания.
Срок годности – 3 года.
Используемую шприц-ручку следует хранить не более 30 дней при температуре до 25 °С.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Баете преимущественно положительные: препарат позволяет эффективно контролировать уровень сахара в крови. К его дополнительным преимуществам относят уменьшение аппетита и снижение массы тела. Недостатком многие считают необходимость ежедневных уколов, поэтому отдают предпочтение таблетированным гипогликемическим средствам.
Стоимость Баеты в основном оценивается как высокая.
Примерные цена на Баету: 1 шприц-ручка с картриджем объемом 1,2 мл – 4660–5479 руб., 1 шприц-ручка с картриджем объемом 2,4 мл – 7200–8790 руб.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.