Бинафин

Бинафин (международное название Terbinafine) – препарат для лечения грибковых инфекций.

Форма выпуска и состав

Формы выпуска Бинафина:

• Таблетки: круглой формы, двояковыпуклые, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета (по 14 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке);
• Крем 1%: мягкий, гомогенный, белого цвета (в тубах по 10, 15 и 30 г, по 1 тубе в картонной упаковке).

Активное вещество – тербинафина гидрохлорид:

• 1 таблетка – 125 или 250 мг;
• 1 г крема – 10 мг.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, повидон, диоксид кремния коллоидный, натрия лаурилсульфат, натрия метилпарабен, магния стеарат, тальк, натрия крахмал гликолат;
• Крем: спирт кетостериловый, парафин мягкий белый, парафин жидкий, метилпарабен, кетомакрогол, изоприлмиристат, натрия кислый фосфат, пропилпарабен, вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Бинафина – тербинафин – синтетическое антимикотическое средство класса аллиламинов с широким спектром противогрибкового действия.

Тербинафин проявляет активность в отношении патологической микрофлоры, вызывающей болезни кожи, ногтей и волос: дерматофиты рода Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T.violaceum), Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, а также дрожжеподобные грибы рода Candida (включая Candida albicans) и Pityrosporum (Malassezia restricta и globosa).

В низких дозах тербинафин в отношении плесневых грибов, дерматофитов и некоторых диморфных грибов проявляет фунгицидную активность. На дрожжеподобные грибы, в зависимости от их вида, действие может быть фунгистатическим либо фунгицидным.

Благодаря способности тербинафина специфически ингибировать биосинтез стеринов в грибной клетке на раннем этапе возникает дефицит эргостерина и внутриклеточное накопление сквалена, что становится причиной гибели клетки гриба. Эффект тербинафина основан на его ингибировании в клеточной мембране гриба фермента скваленэпоксидазы. Поскольку фермент не входит в систему цитохрома P₄₅₀, на метаболизм гормонов, а также других лекарственных веществ тербинафин не влияет.

Фармакокинетика

• абсорбция: вследствие однократного перорального приема 250 мг тербинафина его максимальная концентрация (C_max) в плазме достигается спустя 2 ч и составляет 0,97 мкг/мл; период полуабсорбции равен 0,8 ч; на биодоступность вещества прием пищи влияния не оказывает. В результате применения крема местно всасывается < 5% дозы, в связи с чем системное действие препарата минимально;
• распределение: с белками плазмы крови связывается до 99% тербинафина; период его полураспределения составляет 4,6 ч; вещество быстро проникает в дерму и кумулирует в липофильном роговом слое, а также обладает способностью проникать в секрет сальных желез, благодаря чему в первые несколько недель в ногтях, волосяных фолликулах и коже, богатой сальными железами, создаются высокие (фунгицидные) концентрации вещества;
• метаболизм: в печени происходит быстрая биотрансформация тербинафина с участием изоферментов цитохрома Р₄₅₀ CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19, в результате которой образуются неактивные метаболиты;
• экскреция: выводится тербинафин большей частью почками в виде метаболитов. Период его полувыведения (Т_1/2) составляет ~ 17 ч; доказательств накапливания вещества в организме не имеется; выделяется тербинафин также с грудным молоком.

Зависимости показателя стационарной концентрации (C_ss) тербинафина от возраста не выявлено.

При нарушениях печеночной или почечной функции скорость выведения тербинафина может замедляться, что приводит к более высоким его концентрациям в плазме крови. В ходе фармакокинетических исследований прием разовой дозы Бинафина пациентами с сопутствующими нарушениями функции печени показал возможность уменьшения клиренса тербинафина на 50%.

Показания к применению

• Грибковые инфекции кожи (дерматомикозы);
• Микозы волосистой части головы;
• Онихомикоз (грибковые поражения ногтя), вызванный грибами дерматофитами;
• Дрожжевые инфекции кожи, вызванные грибами рода Candida;
• Разноцветный лишай (для крема).

Противопоказания

Абсолютные:

• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 2 лет, масса ребенка до 12 кг – для таблеток;
• детский возраст до 12 лет – для крема;
• гиперчувствительность к любым компонентам лекарственного средства.

Беременность является относительным противопоказанием для применения Бинафина. В случае необходимости препарат применяют с осторожностью, только по назначению и под наблюдением врача.

Инструкция по применению Бинафина: способ и дозировка

Таблетки Бинафин необходимо принимать 1 раз в сутки.

Разовая доза назначается исходя из массы тела пациента:

• Дети с массой тела менее 20 кг – 62,5 мг (1/2 таблетки по 125 мг);
• Дети с массой тела от 20 до 40 кг – 125 мг;
• Дети весом более 40 кг и взрослые – 250 мг.

Коррекция дозы Бинафина у пожилых пациентов не требуется, при условии, что у них нет симптомов печеночной и почечной недостаточности.

Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания:

• Инфекции кожи – 2-6 недель;
• Грибковые инфекции волосистой части головы – 4 недели;
• Грибковые поражения ногтевых пластин – от 6 до 12 недель.

Крем Бинафин назначается взрослым и детям от 12 лет. Препарат наносится на предварительно очищенные и высушенные пораженные участки кожи легкими массирующими движениями 1-2 раза в сутки. Если крем используется на ночь, то место нанесения можно прикрыть марлевой повязкой. Продолжительность лечения составляет 1-2 недели.

Побочные действия

Применение Бинафина может вызвать следующие побочные явления:

• Отсутствие аппетита, тошнота, боли в животе, диарея, нарушение вкусовых ощущений; в редких случаях – печеночная недостаточность;
• Артралгия, миалгия;
• Агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения;
• Аллергические реакции: крапивница, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

При прогрессирующей кожной сыпи лечение лекарственным средством необходимо отменить.

Передозировка

Регистрировались сообщения о нескольких эпизодах передозировки Бинафина, когда была принята внутрь доза до 5 г тербинафина, в результате чего наблюдались тошнота, головная боль, головокружение, боль в эпигастрии.

Для терапии передозировки рекомендуется промывание желудка с последующим приемом абсорбентов (активированный уголь), в случае необходимости – поддерживающее симптоматическое лечение.

Данных о передозировке крема Бинафин при наружном применении не имеется. При случайном его приеме внутрь можно ожидать развития таких же системных побочных реакций, как и для таблеток.

Особые указания

Если при лечении Бинафином у пациента возникает стойкая тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боли в области правого подреберья, усталость, потемнение мочи, осветление стула, то необходимо сдать биохимический анализ крови на печеночные ферменты (АЛТ, АСТ) и отменить терапию данным препаратом. Больной должен знать о необходимости обращения к врачу при возникновении таких симптомов.

У пациентов с нарушенной функцией почек (концентрация креатинина в сыворотке – более 300 мкмоль/л) рекомендовано уменьшение дозы лекарственного средства на 50%.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Отсутствуют сообщения о негативном действии Бинафина на способность к вождению автомобиля и работу со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности применение Бинафина допускается при условии, что польза лечения для матери превосходит потенциальный вред для плода.

Поскольку тербинафин проникает в грудное молоко, при необходимости применения Бинафина во время лактации грудное вскармливание требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Недостаточно данных о безопасности и эффективности приема таблеток Бинафин в детском возрасте до 2 лет и/или с массой тела ребенка менее 12 кг, поэтому данной категории пациентов средство не назначают. Переносимость системного применения тербинафина у детей старше 2 лет при массе тела более 12 кг хорошая.

Крем Бинафин не рекомендуется к назначению детям в возрасте младше 12 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью [при клиренсе креатинина (КК) до 50 мл/мин либо показателе сывороточной концентрации креатинина выше 300 мкмоль/л] дозу препарата требуется уменьшить вдвое.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Бинафин не рекомендуется применять при сопутствующих нарушениях функции печени, поскольку недостаточно данных клинических исследований по изучению курсового применения препарата у данного контингента.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам коррекции дозы Бинафина не требуется, но при приеме таблеток необходимо учитывать вероятность сопутствующих нарушений функции печени и/или почек у пациентов этой возрастной категории.

Лекарственное взаимодействие

Возможное лекарственное взаимодействие при системном применении тербинафина:

• толбутамид, циклосерин, триазолам, пероральные контрацептивы, другие лекарственные средства, метаболизирующиеся при участии системы цитохрома Р₄₅₀: тербинафин незначительно снижает или увеличивает их клиренс;
• трициклические антидепрессанты, β-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) типа В, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), другие метаболизирующиеся изоферментом цитохрома CYP2D6 препараты и вещества: тербинафин при одновременном назначении способен оказывать на них клинически значимое действие в связи с тем, что угнетает метаболизм данного изофермента;
• пероральные контрацептивы: у пациенток, одновременно принимающих Бинафин, отмечается нарушение регулярности менструального цикла, находящееся в пределах величин, регистрирующихся при приеме только пероральных контрацептивов;
• рифампицин и другие индукторы цитохрома Р₄₅₀: могут повышать общий клиренс тербинафина, возможно потребуется адекватная коррекция режима дозирования;
• циметидин и другие ингибиторы цитохрома P₄₅₀: может замедляться общий клиренс тербинафина, возможно потребуется адекватная коррекция режима дозирования.

В связи с невысокой системной абсорбцией лекарственное взаимодействие крема Бинафин отсутствует.

Аналоги

Аналогами Бинафина являются: Атифин, Экзифин, Тербизил, Тербинокс, Термикон, Тигал-Сановель, Ламизил, Ламизил Уно и др.

Условия и сроки хранения

• Таблетки: хранить при температуре не выше 25 °С;
• Крем: хранить при температуре от 2 до 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Таблетки Бинафин отпускаются по рецепту.

Препарат в форме крема отпускается без рецепта.

Отзывы о Бинафине

По отзывам, Бинафин хорошо справляется с грибковыми заражениями различного происхождения и локализации. Пациенты отмечают высокую эффективность препарата, но предупреждают, что следует запастись терпением, поскольку на полное излечение в некоторых случаях требуется достаточно много времени. Лекарственное средство рекомендуют в качестве более дешевого аналога часто рекламируемых дорогих препаратов, ничуть не уступающего им в лечебном действии. Указывают на экономное расходование крема.

Цена на Бинафин в аптеках

Ориентировочная цена Бинафина: таблетки 250 мг (упаковка 14 шт.) – 600–652 руб.; крем 1% (туба 10 г) – 248–273 руб.