Климонорм

Климонорм – комбинированное противоклимактерическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – драже двух видов: желтого и коричневого цвета, имеют круглую форму (в блистерах по 9 желтых и 12 коричневых драже, в картонной пачке 1 или 3 блистера и инструкция по применению Климонорма).

Содержание активных веществ в 1 драже:

• Желтого цвета: эстрадиола валерат – 2 мг;
• Коричневого цвета: эстрадиола валерат – 2 мг, левоноргестрел – 0,15 мг.

Вспомогательные компоненты: декстроза (глюкоза), кальция карбонат, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон K25, макрогол 35 000, сахароза, воск карнаубский, тальк, желатин, титана диоксид, вода очищенная.

Дополнительно в составе:

• Желтых драже: железа оксид желтый, магния карбонат основной;
• Коричневых драже: железа оксид красный, железа оксид коричневый, магния гидроксикарбонат основной.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Климонорм является комбинированным противоклимактерическим препаратом, в его состав входят:

• Эстроген – валерат эстрадиола, в организме происходит его превращение в естественный 17β-эстрадиол, наиболее активный основной женский половой гормон;
• Левоноргестрел – синтетический прогестаген, подкласс стероидных женских половых гормонов, предупреждает возникновение рака и гиперплазии эндометрия.

При регулярном приеме у женщин с неудаленной маткой устанавливается менструальный цикл, что обеспечивается составом Климонорма и циклической схемой приема (9 дней – только эстроген; 12 дней – комбинация эстрогена и гестагена; 7 дней – перерыв).

Эстрадиол обеспечивает восполнение в женском организме дефицита эстрогенов после наступления менопаузы и эффективную терапию вегетативных и психоэмоциональных климактерических симптомов (в виде приливов, повышенного потоотделения, нарушения сна, повышенной нервной возбудимости, раздражительности, кардиалгии, сердцебиения, головокружений, головной боли, снижения либидо, суставных и мышечных болей). Также действие вещества направлено лечение инволюции слизистых оболочек и кожи, в особенности это относится к слизистым оболочкам мочеполовой системы (раздражение и сухость слизистой оболочки влагалища, недержание мочи, болезненность при половом сношении).

Эстрадиол способствует предупреждению потери костной массы, вызванной дефицитом эстрогенов. Это связано преимущественно с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в направлении образования кости. Есть сведения, подтверждающие, что длительное применение ЗГТ (заместительной гормональной терапии) у женщин после наступления менопаузы позволяет уменьшить вероятность переломов периферических костей. При отмене ЗГТ темпы уменьшения костной массы можно сравнить с показателями, которые характерны для периода непосредственно после менопаузы. О том, что костная масса может восстановиться до предклимактерического уровня, данных нет.

Также проведение ЗГТ благотворно влияет на кожу, в т. ч. на ее плотность и содержание в ней коллагена, и способствует замедлению процесса образования морщин.

В результате терапии отмечается снижение уровня общего холестерина и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и повышение ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), как следствие значительно возрастает соотношение ЛПВП/ЛПНП, а также увеличивается уровень ТГ (тиреоглобулина).

Существует предположение, что при применении ЗГТ среди женщин в постменопаузе уменьшается показатель заболеваемости раком толстой кишки (имеет неясный механизм действия).

Фармакокинетика

Валерат эстрадиола после перорального приема быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Затем он быстро метаболизируется, при этом происходит образование 17β-эстрадиола и эстрона, в дальнейшем они подвергаются стандартным метаболическим превращениям. Биологическая доступность эстрадиола составляет примерно 30%. C_max (максимальная концентрация) эстрадиола в плазме крови достигается за 2–3 часа, соотношение эстрон-эстрадиол составляет 4÷1.

Левоноргестрел после перорального приема быстро и практически в полном объеме абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения C_max левоноргестрела в плазме крови – 1–2 часа.

От 93 до 95% левоноргестрела связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и альбумином.

Выведение эстрадиола происходит с мочой (около 90%) и желчью (в меньшей степени) в виде метаболитов.

Экскреция метаболитов левоноргестрела происходит с желчью и мочой, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфатов.

Показания к применению

• Гормонозаместительная терапия инволюционных изменений кожи и мочеполового тракта, климактерических расстройств и депрессивных состояний в климактерическом периоде, симптомов дефицита эстрогенов на фоне стерилизации, гипогонадизма или естественной менопаузы, а также первичной дисфункции яичников у женщин с неудаленной маткой;
• Восстановление менструальных циклов при их нерегулярности;
• Лечение аменореи (первичной и вторичной);
• Профилактика постменопаузного остеопороза.

Противопоказания

• Влагалищное кровотечение неустановленной этиологии;
• Рак молочной железы (диагностированный или предполагаемый);
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Злокачественная гормонозависимая опухоль или гормонозависимое предраковое заболевание с предполагаемым или подтвержденным диагнозом;
• Выраженные заболевания печени;
• Доброкачественные или злокачественные опухоли печени, в том числе указанные в анамнезе;
• Тяжелая гипертриглицеридемия;
• Обострение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболия, в том числе в анамнезе;
• Острый артериальный тромбоз, тромбоэмболия, в том числе инсульт, инфаркт миокарда;
• Повышенная чувствительность к компонентам Климонорма.

При появлении указанных состояний в период лечения препарат следует немедленно отменить.

С осторожностью рекомендуется производить назначение Климонорма больным с врожденной гипербилирубинемией (синдромы Жильбера, Ротора, Дабина-Джонсона), холестатическим зудом или холестатической желтухой при беременности, артериальной гипертензией, эндометриозом, сахарным диабетом, миомой матки.

Климонорм, инструкция по применению: способ и дозировка

Климонорм предназначен для перорального применения, драже проглатывают целиком и запивают достаточным количеством жидкости. Для приема препарата женщина выбирает удобное для нее время суток, которого следует строго придерживаться весь период лечения.

Пациенткам с сохраненным менструальным циклом, первое драже следует принимать на 5 день менструального кровотечения.

При очень редких менструациях или их отсутствии лечение можно начинать в любое время при условии подтвержденного отсутствия беременности.

Дозирование Климонорма составляет по 1 драже 1 раз в сутки, в течение 9 первых дней принимают драже желтого цвета, затем 12 дней – коричневые. После приема всех 21 драже следует перерыв в течение 7 дней. На 2-3 день после отмены препарата наступает менструальноподобное кровотечение.

Первое драже из новой упаковки следует принять после 7 дней перерыва в тот же день недели, что и из предыдущей упаковки.

При случайном пропуске приема драже в установленное время, женщина должна постараться принять его как можно скорее (в ближайшие 12-24 ч). При более длительном прерывании терапии возможно наступление вагинального кровотечения.

Побочные действия

Препарат Климонорм может вызывать следующие побочные эффекты:

• Со стороны половой системы: изменения либидо, интенсивности и частоты маточных кровотечений, межменструальные кровянистые выделения, прорывные кровотечения (в ходе терапии, обычно, ослабляющиеся), вагинальные выделения, дисменорея, самочувствие, похожее на предменструальный синдром; увеличение и/или напряжение, болезненность молочных желез;
• Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия, тошнота, вздутие живота, рвота, рецидив холестатической желтухи;
• Со стороны нервной системы: иногда – повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, депрессивные симптомы, мигрень, тревожность;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, венозный тромбоз, тромбоэмболия;
• Со стороны обмена веществ: изменения веса тела, отеки;
• Дерматологические реакции: иногда – кожный зуд, кожная сыпь, узловатая эритема, хлоазма;
• Прочие: развитие аллергических реакций, мышечные судороги, непереносимость контактных линз, нарушения зрения.

Передозировка

При случайном приеме препарата Климонорм в многократно превышающем суточную терапевтическую дозу количестве риск развития острых побочных эффектов не выявлен.

Основные возможные симптомы передозировки: рвота, тошнота, вагинальное кровотечение.

Терапия: симптоматическая. Специфического антидота нет.

Особые указания

Климонорм нельзя применять с целью контрацепции.

Назначение препарата производит врач на основании клинических показаний, тщательного общемедицинского, гинекологического обследования, результатов исследования молочных желез и цервикальной слизи. Кроме этого, следует подтвердить отсутствие беременности и нарушения системы свертывания крови.

Применение драже следует сопровождать периодическими контрольными обследованиями.

В период лечения женщина должна использовать только негормональные контрацептивные препараты. В случае подозрения на наличие беременности необходимо остановить терапию до момента, пока она не будет исключена.

Применение Климонорма сопряжено с риском развития венозной тромбоэмболии, с возрастом он повышается. При назначении гормонального средства больным с генетической предрасположенностью к тромбозам глубоких вен или эмболии легочной артерии, и пациенткам с выраженным ожирением, необходимо взвесить соотношение потенциального риска и предполагаемой пользы терапии.

В случае продолжительной иммобилизации в период лечения или при появлении признаков или подозрений, указывающих на тромботические нарушения, рекомендуется прекратить применение Климонорма.

В первый год применения возможно возрастание риска коронарной болезни и возникновения инсульта.

При длительной эстрогеновой монотерапии риск развития карциномы эндометрия или гиперплазии возрастает, при комбинации с добавлением гестагенов вероятность гиперплазии эндометрия и рака снижается.

Взаимосвязь между гормональной терапией и развитием рака молочной железы точно не установлена. Данные исследований свидетельствуют, что у женщин, принимающих гормональные препараты он более дифференцированный, чем у других пациенток.

Лечение повышает плотность молочных желез при маммографических обследованиях, это может негативно влиять на рентгенологическое обнаружение рака молочной железы.

Повышенный риск рака молочной железы снижается до обычного уровня через 5 лет после завершения гормональной терапии.

На фоне половых стероидов возможно развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени.

Климонорм повышает литогенность желчи, что представляет угрозу развития желчнокаменной болезни.

Мигренеподобные или частые и очень сильные головные боли могут являться симптомами тромботического инсульта головного мозга, поэтому при их появлении необходимо прекратить прием драже и обратиться к врачу.

В случае развития устойчивой выраженной артериальной гипертензии рекомендуется рассмотреть вопрос об отмене Климонорма.

Регулярного наблюдения врача требует лечение больных с нарушениями функции печени, а при ухудшении показателей функции печени гормональную заместительную терапию необходимо отменить.

При возникновении рецидива холестатической желтухи или холестатического зуда, в первый раз наблюдавшихся в период беременности или предшествующего приема стероидных половых гормонов, следует немедленно прекратить лечение.

Климонорм повышает вероятность развития острого панкреатита у женщин с повышенным уровнем триглицеридов.

При частых патологических маточных кровотечениях на фоне гормональной терапии рекомендуется проведение исследования эндометрия.

При увеличении размера миомы матки, развитии рецидива эндометриоза под действием эстрогенов, терапию следует прекратить.

Женщинам склонным к хлоазме, или с указанием хлоазмы беременных в анамнезе, противопоказано длительное пребывание на солнце или под ультрафиолетовым излучением.

В случае отсутствия клинического эффекта при лечении нерегулярных менструальных циклов рекомендуется проведение дополнительных обследований, направленных на исключение заболеваний органического характера.

Заместительная гормональная терапия может стать причиной возникновения или усугубления следующих состояний и болезней: доброкачественная опухоль молочной железы, эпилепсия, бронхиальная астма, порфирия, мигрень, отосклероз, малая хорея, системная красная волчанка.

На фоне приема половых стероидов происходит изменение биохимических показателей надпочечников, почек, функции печени и щитовидной железы, содержания в плазме крови транспортных белков (кортикостероидсвязывающий глобулин, липидные или липопротеиновые фракции), показателей фибринолиза, коагуляции, углеводного обмена.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Климонорм не оказывает влияние на способность пациентки к управлению транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Климонорм во время беременности/лактации не назначается.

При нарушениях функции печени

• опухоли печени, включая отягощенный анамнез, тяжелые заболевания печени: терапия противопоказана;
• холестатическая желтуха, холестатический зуд при беременности: Климонорм назначается с осторожностью;
• нетяжелые нарушения печеночной функции, в т. ч. на фоне разных форм гипербилирубинемии, таких как синдром Ротора либо Дубина – Джонсона: показано врачебное наблюдение, а также периодическое проведение исследования функции печени; в случае ухудшения показателей печеночной функции требуется отмена ЗГТ.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение с гормональными контрацептивами.

Длительное лечение некоторыми противосудорожными или противомикробными препаратами, потенцирующими индукцию ферментов печени, может повысить клиренс половых гормонов и снизить их действие. Индуцировать ферменты печени свойственно гидантоинам, барбитуратам, примидону, карбамазепину и рифампицину, также наличие данной особенности предполагается у гризеофульвина, окскарбазепина, фелбамата и топирамата. Индукция ферментов достигает максимума обычно после 2-3 недель приема лекарственного средства и сохраняет устойчивость еще, как минимум, в течение 4 недель после прекращения.

Одновременный прием некоторых антибиотиков, включая тетрациклиновую и пенициллиновую группы, в редких случаях приводит к снижению уровня эстрадиола. Парацетамол и другие вещества, подвергающиеся конъюгации в значительной степени, могут повышать биодоступность эстрадиола.

Климонорм влияет на толерантность к глюкозе, при сочетании с пероральными гипогликемическими средствами или инсулином может потребоваться коррекция их дозы.

Употребление алкоголя в больших дозах в период гормональной терапии может способствовать повышению уровня эстрадиола в крови.

Аналоги

Аналогами Климонорма являются: Климодиен, Клиогест, Фемостон.

Сроки и условия хранения

Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Климонорме

Отзывы о Климонорме носят преимущественно положительный характер. Пациентки и врачи указывают на высокую эффективность и хорошую переносимость препарата.

Цена на Климонорм в аптеках

Примерная цена на Климонорм (21 драже) составляет 678–862 руб.