Декскетопрофен

Декскетопрофен – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 2 мл в стеклянных ампулах темного цвета, в контурных ячейковых упаковках по 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки и инструкция по применению Декскетопрофена; для стационаров – в картонной пачке 4, 5 или 10 упаковок, в картонной коробке 50 или 100 упаковок).

В 1 мл раствора содержатся:

• действующее вещество: декскетопрофена трометамол – 36,93 мг, что эквивалентно содержанию 25 мг декскетопрофена;
• вспомогательные компоненты: этанол 95%, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М (кислотность 7,4), вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Декскетопрофен является НПВП, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствами. Механизм его действия обусловлен способностью активного вещества, декскетопрофена, ингибировать синтез простагландинов вследствие подавления ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2).

Обезболивающий эффект достигается через 0,5 часа после парентерального введения и длится в течение 4–6 часов (после введения в дозе 50 мг).

Фармакокинетика

После в/м введения раствора максимальная концентрация (C_max) декскетопрофена в сыворотке достигается в среднем через 1/3 часа. После однократного в/в или в/м укола Декскетопрофена в диапазоне доз от 25 до 50 мг площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) пропорциональна дозе. Кумуляция активного вещества не наблюдается.

Связывание с белками плазмы – 99%. Объем распределения (V_d) – менее 0,25 л/кг, время распределения равно примерно 0,35 часа.

Метаболизируется декскетопрофен путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (T_1/2) – от 1 до 2,7 часа.

Выводится через почки.

В пожилом возрасте T_1/2 после в/в или в/в введения увеличивается в среднем на 48%, а общий клиренс препарата снижается по сравнению с молодыми пациентами.

Показания к применению

Уколы Декскетопрофена назначают для симптоматической терапии болевого синдрома и воспаления при следующих заболеваниях и состояниях:

• почечная колика, альгодисменорея, невралгии, радикулит, ишиалгия, метастазы в кости, тяжелая травма, состояние после хирургического вмешательства, зубная боль;
• хроническая/острая форма воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательной системы, включая артроз, остеоартроз, остеохондроз, ревматоидный артрит, спондилоартриты (реактивный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит).

На прогрессирование заболевания препарат влияния не оказывает.

Противопоказания

Абсолютные:

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости других НПВП и ацетилсалициловой кислоты (включая анамнез);
• указание в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения, другие активные кровотечения, включая подозрение на внутричерепное кровоизлияние;
• антикоагулянтная терапия;
• болезнь Крона, язвенный колит и другие воспалительные патологии кишечника в стадии обострения;
• указание в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения, обусловленные применением НПВП;
• тяжелая степень печеночной недостаточности (10–15 баллов по шкале Чайлд – Пью);
• активное заболевание печени;
• тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• прогрессирующие заболевания почек, тяжелые нарушения функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• нарушения коагуляции (включая гемофилию);
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к другим НПВП и компонентам Декскетопрофена.

Кроме этого, противопоказано эпидуральное или подоболочечное, внутриоболочечное введение раствора.

С осторожностью рекомендуется назначать Декскетопрофен при язвенном колите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни Крона, печеночной порфирии, заболеваниях печени в анамнезе, хронической почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин), ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, хронической сердечной недостаточности I–II функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация), артериальной гипертензии, заболеваниях периферических артерий, значительном снижении объема циркулирующий крови (включая период после хирургического вмешательства), бронхиальной астме, сахарном диабете, дислипидемии или гиперлипидемии, наличии инфекции Helicobacter pylori, туберкулезе, системных заболеваниях соединительной ткани (включая системную красную волчанку), выраженном остеопорозе, тяжелых соматических заболеваниях, аллергии в анамнезе, алкоголизме, курении, пациентам в возрасте старше 65 лет (включая ослабленных больных, получающих диуретики или с пониженным весом тела).

Кроме этого, следует соблюдать осторожность при длительном использовании НПВП, одновременном приеме преднизолона и других глюкокортикостероидов (ГКС), антиагрегантов (включая ацетилсалициловую кислоту, клопидогрел), антикоагулянтов (включая варфарин), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, сертралин, флуоксетин, пароксетин).

Декскетопрофен, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор применяют в/в струйно (в течение не менее 15 сек) или капельно, либо путем глубокого и медленного в/м введения.

Для капельного введения препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида, растворе глюкозы или растворе Рингера, соблюдая следующую пропорцию: на 1 ампулу (2 мл) – 30–100 мл растворителя. Необходимо придерживаться условий асептики и не допускать воздействия дневного света на готовый раствор, который должен иметь прозрачную структуру. Длительность инфузии – от 1/6 до 1/2 часа.

Инфузионный раствор препарата запрещено смешивать с пентазоцином или прометазином. Он совместим только с такими растворами для инъекций, как раствор допамина, петидина, гепарина, морфина, теофиллина, гидроксизина, лидокаина.

Из-за образования осадка нельзя допускать смешивания в одном шприце декскетопрофена с раствором допамина, петидина, прометазина, пентазоцина или гидроксизина.

При необходимости допускается смешивание в одном шприце декскетопрофена с лидокаином, гепарином, морфином или теофиллином.

Рекомендованное дозирование Декскетопрофена – по 50 мг с интервалом 8–12 часов. При тяжелом клиническом состоянии больного интервал можно сократить до 6 часов. Максимальная суточная доза – 150 мг. Продолжительность применения раствора декскетопрофена не должна превышать 48 часов, затем пациента необходимо перевести на прием пероральных форм анальгетиков.

При легкой и умеренной выраженности нарушения функции печени (5–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) суммарная суточная доза препарата не должна превышать 50 мг. Лечение следует сопровождать тщательным контролем показателей функции печени.

При легкой степени нарушения функции почек (КК 30–60 мл/мин) максимальная суточная доза – 50 мг.

Для пациентов пожилого возраста начальная суточная доза Декскетопрофена не должна превышать 50 мг.

Побочные действия

Нежелательные нарушения при приеме Декскетопрофена (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи):

• со стороны лимфатической системы и крови: редко – анемия; очень редко – тромбоцитопения, нейтропения;
• со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту, диарея, запор, диспепсия, абдоминальные боли, гематемезис; редко – анорексия, эрозивно-язвенные поражения (включая перфорацию, кровотечение) ЖКТ (желудочно-кишечный тракт), желтуха, повышение активности ферментов печени; очень редко – поражение печени и/или поджелудочной железы;
• со стороны центральной нервной системы: нечасто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – парестезии;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – чувство жара, понижение артериального давления, гиперемия кожных покровов; редко – повышение артериального давления, тахикардия, экстрасистолия, периферические отеки, поверхностный тромбофлебит;
• со стороны органов чувств: нечасто – нечеткое зрение; редко – шум в ушах;
• со стороны дыхательной системы: редко – брадипноэ; очень редко – диспноэ, бронхоспазм;
• со стороны мочевыделительной системы: редко – почечная колика, полиурия; очень редко – нефротический синдром, нефрит;
• со стороны репродуктивной системы: редко – нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы;
• со стороны опорно-двигательной системы: редко – спазм мышц, затруднение движений в суставах;
• со стороны иммунной системы: редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, тяжелые формы кожных реакций (включая синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла), аллергический дерматит;
• со стороны обмена веществ: редко – гипогликемия, гипергликемия, гипертриглицеридемия;
• дерматологические реакции: нечасто – повышенная потливость, кожная сыпь, дерматит; редко – угревая сыпь; очень редко – фотосенсибилизация;
• лабораторные показатели: редко – протеинурия, кетонурия;
• общие и местные реакции: часто – боль в месте инъекции; нечасто – озноб, утомление, чувство жара, гематома, воспалительная реакция, геморрагии в месте инъекции; редко – боль в спине, лихорадка, обморок; очень редко – отек лица, анафилактический шок;
• прочие: асептический менингит (чаще при системной красной волчанке или системных заболеваниях соединительной ткани), гематологические нарушения (включая пурпуру, апластическую или гемолитическую анемию, реже – гипоплазию костного мозга и агранулоцитоз).

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, бессонница, головная боль, головокружение, анорексия, дезориентация.

Лечение: назначение симптоматической терапии, применение диализа.

Особые указания

В связи с повышенным риском развития нежелательных эффектов применение раствора показано в наименьшей эффективной дозе в течение минимально короткого периода, необходимого для купирования болевого синдрома.

При возникновении симптомов осложнений со стороны ЖКТ требуется немедленная отмена препарата.

При назначении препарата необходимо принимать во внимание, что Декскетопрофен может вызывать обратимое ингибирование агрегации тромбоцитов, а наличие сопутствующей терапии ГКС, антикоагулянтами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может существенно повысить риск кровотечений.

Следует учитывать, что применение НПВП может оказывать негативное влияние на функции мочевыделительной системы и вызывать развитие таких патологий, как интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, острая почечная недостаточность.

Лечение рекомендуется сопровождать контролем функциональных показателей печени и почек, особенно у пожилых пациентов. При значительном их нарушении, включая повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы) в сыворотке крови, дальнейшее введение Декскетопрофена следует прекратить.

Применение НПВП создает инфекционным заболеваниям условия, позволяющие скрывать свои симптомы, поэтому пациентам необходимо дать рекомендации о немедленном обращении к врачу при ухудшении самочувствия или обнаружении признаков инфекции на фоне проводимой терапии.

Декскетопрофен повышает риск задержки жидкости в организме, поэтому следует соблюдать особую осторожность при лечении пациентов, имеющих склонность к задержке жидкости в организме, а также при сопутствующей терапии антигипертензивными средствами, почечной, печеночной и/или сердечной недостаточности, в пожилом возрасте. Требуется тщательное наблюдение за состоянием больного, в случае его ухудшения введение препарата необходимо отменить.

Содержание этанола в одной ампуле составляет 200 мг.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне применения декскетопрофена, особенно в течение первого часа после введения, возможно появление головокружения и сонливости, поэтому больным следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Декскетопрофена в период вынашивания и при кормлении грудью.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение декскетопрофена в возрасте младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Декскетопрофена для лечения пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (при КК менее 30 мл/мин) и прогрессирующими заболеваниями почек.

С осторожностью рекомендуется назначать препарат при хронической почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин), максимальная суточная доза – 50 мг.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение декскетопрофена пациентам с активными заболеваниями печени и при тяжелой (10–15 баллов по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности.

С осторожностью следует применять НПВП при заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии. Суммарная суточная доза Декскетопрофена для пациентов данной категории составляет не более 50 мг.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять Декскетопрофен для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет. Начальная суточная доза не должна превышать 50 мг в связи с возможным физиологическим снижением функции почек.

Лекарственное взаимодействие

• салицилаты (в суточной дозе более 3 г) и другие НПВП: в результате синергического эффекта способствуют повышению риска развития желудочно-кишечного кровотечения и язв;
• глюкокортикостероиды: способствуют повышению риска язвенного поражения ЖКТ и развития кровотечений;
• пероральные формы антикоагулянтов, гепарина, тиклопидина: вызывают ингибирование агрегации тромбоцитов и поражение слизистой оболочки ЖКТ, повышая риск кровотечений;
• препараты лития: концентрация лития в плазме крови повышается до токсического уровня, поэтому при необходимости сочетания декскетопрофена с препаратами лития требуется тщательный контроль уровня лития в крови, в том числе после отмены НПВП;
• метотрексат: у пациентов с сопутствующей терапией метотрексатом в дозе 15 мг и более в течение 7 дней существенно снижается почечный клиренс метотрексата, повышая его токсичность; на фоне лечения в дозе менее 15 мг в течение 7 дней существует риск повышения гематологической токсичности метотрексата, требуется регулярный подсчет клеток крови, тщательное медицинское наблюдение даже при незначительном нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста;
• производные гидантоина, сульфаниламиды: повышается выраженность их токсических эффектов;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, аминогликозиды, диуретики, антагонисты рецепторов ангиотензина II: у пациентов с обезвоживанием сочетание с указанными средствами повышает риск развития острой почечной недостаточности, возможно снижение активности диуретиков и других антигипертензивных препаратов, поэтому назначать НПВП следует только при адекватной гидратации;
• пентоксифиллин: повышается риск возникновения кровотечения, в связи с чем следует соблюдать осторожность и регулярно проверять время свертываемости крови;
• зидовудин: повышается риск усиления токсического действия;
• пероральные гипогликемические средства: усиливается их действие;
• бета-адреноблокаторы: возможно снижение их антигипертензивного эффекта;
• пробенецид: способствует повышению уровня содержания декскетопрофена в плазме крови;
• циклоспорин, такролимус: повышается вероятность развития нефротоксичности, в связи с чем рекомендуется контролировать функцию почек;
• сердечные гликозиды: декскетопрофен вызывает повышение концентрации гликозидов в плазме крови;
• тромболитики: способствуют увеличению риска развития кровотечения;
• хинолоны: высокие дозы антибиотиков хинолонового ряда могут потенцировать развитие у пациента судорог;
• мифепристон: существует риск изменения эффективности мифепристона, поэтому в период от 8 до 12 дней после его отмены назначать НПВП не следует.

Аналоги

Аналогами Декскетопрофена являются: Декскетопрофен-СЗ, Декскетопрофен КЕРН ФАРМА, Дексонал, Фламадекс, Дексалгин, Кетодексал, Велдексал и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Декскетопрофене

Отзывы о Декскетопрофене пациентов или врачей в социальных сетях отсутствуют.

Цена на Декскетопрофен в аптеках

Цена на Декскетопрофен неизвестна в связи с отсутствием препарата в аптечной сети. Дексалгин, аналог препарата, можно приобрести за 245–285 руб. (25 мг/мл, в упаковке 5 ампул по 2 мл) или за 438–571 руб. (25 мг/мл, в упаковке 10 ампул по 2 мл).