Диазепекс

Диазепекс – препарат с противосудорожным, анксиолитическим, миорелаксирующим, снотворным, седативным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Диазепекса:

• таблетки (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера);
• раствор для инъекций 5 мг/мл: прозрачный, бесцветный либо несколько желтоватый с зеленым оттенком (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках по 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки).

Действующее вещество в составе 1 таблетки: диазепам – 2 или 5 мг.

Состав 1 мл инъекционного раствора:

• действующее вещество: диазепам – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: пропиленгликоль-1,2, бензойная кислота (E 210), бензоат натрия (E 211), 96% этиловый спирт, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Показания к применению

Таблетки

Монотерапия:

• тревога;
• напряжение;
• беспокойство;
• депрессия;
• подавленность.

Как вспомогательный компонент в составе комплексной терапии:

• дисальгоменорея;
• предменструальный синдром;
• спастичность скелетной мускулатуры;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• посттравматические состояния;
• алкоголизм;
• артериальная гипертензия;
• судорожный синдром;
• люмбаго;
• ревматоидный артрит;
• климакс;
• злокачественные опухоли.

Инъекционный раствор

• эпилептический статус;
• эпилептические припадки (с целью купирования);
• столбняк;
• спазм скелетных мышц, спастические состояния, которые связаны с поражениями спинного/головного мозга (церебральный атетоз, паралич);
• абстинентный алкогольный синдром, включая алкогольный делирий;
• двигательное возбуждение различной этиологии в психиатрии/неврологии;
• премедикация (как компонент комбинированного наркоза).

Противопоказания

Абсолютные

Таблетки:

• миастения;
• глаукома;
• I триместр беременности и период грудного кормления;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Инъекционный раствор:

• алкогольная зависимость (отягощенный анамнез, кроме острой абстиненции), наркотическая зависимость;
• гиперкапния;
• суицидальная наклонность;
• отягощенный анамнез по эпилепсии или эпилептическим припадкам (начало применения Диазепекса либо его резкая отмена могут привести к развитию эпилептического статуса или припадков);
• гепатит;
• церебральная или спинальная атаксия;
• глаукома, закрытоугольная глаукома (острые приступы);
• ночное апноэ, дыхательная/сердечная недостаточность в тяжелом течении;
• миастения;
• порфирия;
• I и III триместры беременности и период грудного вскармливания;
• возраст до 3 лет (в состав Диазепекса входит бензиловый спирт);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, включая гиперчувствительность к другим бензодиазепинам.

Относительные

Болезни/состояния, при которых Диазепекс должен назначаться с осторожностью:

• функциональные нарушения дыхания, сердца, почек и печени;
• органические поражения мозга;
• детский и пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Диазепекс принимают внутрь.

Рекомендованный режим дозирования:

• состояния беспокойства/тревоги: 2–4 раза в день по 2–5 мг;
• спастические состояния: 3–4 раза в день по 2–10 мг.

Для амбулаторных больных максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Суточная доза для детей (кратность приема – 1–3 раза в день):

• до 3 лет: 1–5 мг;
• 4–12 лет: 2–10 мг.

Инъекционный раствор

Способ введения Диазепекса: внутримышечно (в/м) или медленно внутривенно (в/в).

Схема применения определяется врачом индивидуально.

Рекомендованный режим дозирования:

• столбняк: в/в; по 0,1–0,3 мг/кг каждые 1–4 часа (4–10 мг/кг в день);
• делирий: в/в; 10 мг, затем каждые 5 минут по 5 мг (до снятия состояния возбуждения);
• абстинентный алкогольный синдром (напряженность, тревожность либо вегетативные эквиваленты этих нарушений): в/м или в/в; по 10 мг, затем через 3–4 часа препарат вводят в дозе 5–10 мг;
• спастические состояния, связанные с поражением спинного/головного мозга: в/м; начальная доза – 10–20 мг;
• спазм скелетных мышц, связанный с местной травмой: в/в; 10 мг одно- или двукратно;
• анестезия (как компонент комбинированного наркоза в начале анестезии): в/в; 0,2–0,5 мг/кг;
• премедикация перед наркозом в случае дефибрилляции: в/в медленно; 10–30 мг (отдельными дозами);
• премедикация перед наркозом: в/м; взрослым 10–20 мг за 1 час до начала анестезии;
• двигательное возбуждение различного генеза в психиатрии и неврологии: в/м или в/в; 3 раза в день по 10–20 мг;
• эпилептический статус: в/в; 10 мг;
• эпилептические припадки (с целью купирования): в/в; 10–20 мг, затем препарат можно вводить в/в капельно или в/м в дозе 20 мг.

Средняя длительность интервала между введением разовых доз составляет 3–4 часа, в острых случаях возможно повторное применение в течение 1 часа.

Ослабленным/пожилым больным требуется снижение дозы (обычно – 2–5 мг), ее увеличение необходимо проводить постепенно. Такой же схемы применения нужно придерживаться в случаях проведения комбинированной терапии с иными седативными препаратами.

Побочные действия

Таблетки

Возможные побочные реакции: головокружение, атаксия, слабость, сонливость, головная боль.

В редких случаях наблюдается развитие таких нарушений, как эйфория, нарушения зрения, желтуха, тошнота, запор, ксеростомия, тахикардия, гипотония, гранулоцитопения, лейкопения, затрудненное дыхание, аллергические реакции.

Инъекционный раствор

Возможные побочные реакции: брадикардия, артериальная гипотензия, остановка сердца, усталость, сонливость, мышечная слабость, нарушения координации движения, апноэ, угнетение дыхания, тромбофлебит/тромбоз в месте в/в введения раствора.

В редких случаях наблюдается развитие таких нарушений, как:

• депрессия, антероградная амнезия, спутанность сознания, нарушения поведения/мышления, парадоксальные реакции (проявляются как бессонница, нервозность, вспышки гнева, ажитация, агрессия, враждебность, галлюцинации, необычное возбуждение; требует отмены Диазепекса);
• головокружение, головная боль, икота;
• тремор, дизартрия;
• желтуха, дисфункция печени;
• анемия, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения;
• аллергические реакции (в виде кожной сыпи, зуда);
• малоподвижность;
• тахикардия, обморок, сердечно-сосудистый коллапс;
• задержка мочеиспускания/недержание мочи, ослабление полового влечения;
• диплопия, снижение четкости зрения, нистагм;
• функциональные изменения слюнных желез (в виде ксеростомии либо повышенного слюноотделения), запор, тошнота;
• местные реакции при в/м введении (в виде болей, покраснения в месте введения).

Особые указания

При в/в введении Диазепекса в месте инъекции может возникать воспалительный процесс (проявляется как отек, флебит, чувство жжения, тромбофлебит). В связи с этим введение нужно проводить медленно, с использованием катетера, не более 5 мг (1 мл) в минуту. Вводить раствор в вены небольшого диаметра (например, вены кисти) не следует. Необходимо избегать попадания препарата в околососудистое пространство или артерии.

При в/м введении Диазепекс должен вводиться глубоко в мышцу.

Смешивать раствор в инфузионной системе/шприце с иными лекарственными средствами нельзя.

При в/в введении в особом внимании нуждаются больные пожилого возраста, пациенты в особо тяжелых состояниях, а также больные с кардиореспираторной недостаточностью, что связано с вероятностью развития остановки сердца и/или апноэ.

При комбинированном применении с наркотическими анальгетиками их дозу нужно значительно уменьшить (как минимум, на 1/3).

Введение Диазепекса у пациентов с шоком, комой или острой алкогольной интоксикацией с признаками депрессии не рекомендовано.

Препарат после в/в введения действует быстро, но непродолжительно, поэтому для поддерживающей терапии его использовать не рекомендуется.

При нарушениях почечной/печеночной функции в случаях продолжительного применения препарата желательно проводить анализ крови и оценку функционального состояния печени.

При сильном чувстве страха и депрессии Диазепекс применять в монотерапии не следует (связано с вероятностью развития склонности к самоубийству).

Во время применения препарата существует потенциальная опасность возникновения физической/психической зависимости, в особенности при длительном курсе с применением высоких доз. Также высокий риск появления этого нарушения у больных со склонностью к злоупотреблению спиртными напитками или отягощенным анамнезом по лекарственной зависимости.

При внезапном прекращении терапии после развития физической зависимости может развиваться синдром абстиненции (проявляется в виде конвульсий, тремора, колик, мышечных судорог, рвоты, усиленного потоотделения). Тяжелые симптомы могут наблюдаться у пациентов, которые дольше необходимого применяют Диазепекс в больших дозах. Нарушения в более мягких формах (в виде дисфории, бессонницы) могут возникать у пациентов, которые проводят курс на протяжении нескольких месяцев с применением терапевтических доз. После окончания лечебного курса препарат нужно отменять постепенно.

Во время применения Диазепекса от управления автотранспортными средствами рекомендуется отказаться.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Диазепекса с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиазем, верапамил, кетоконазол, циметидин, эритромицин, нефазодон, итраконазол, ранитидин: увеличение концентрации и, как следствие, токсичности Диазепекса (связано с ингибированием ферментов печени);
• алкоголь, лекарственные средства, которые могут вызывать угнетение центральной нервной системы (включая нейролептики, средства для наркоза, препараты с седативным и снотворным действием, опиоидные анальгетики): усиление угнетающего действия диазепама;
• рифампицин, карбамазепин: уменьшение концентрации и, следовательно, эффективности Диазепекса.

Аналоги

Аналогами Диазепекса являются: Диазепам, Гиадазепам, Реланиум, Сибазон и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при комнатной температуре (для таблеток) или при температуре 2–8 °С (для инъекционного раствора). Беречь от детей.

Срок годности:

• таблетки – 5 лет;
• инъекционный раствор – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.