Воспользуйтесь поиском по сайту:
Эфавиренз: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Efavirenz
Код ATX: J05AG03
Действующее вещество: эфавиренз (Efavirenz)
Производители: Хетеро Лабс Лимитед (Hetero Labs Limited) (Индия); Ларк Лабораториз (И) Лтд [Lark Laboratories (I) Ltd] (Индия); ООО «НПО ФармВИЛАР» (Россия); АО «Рафарма» (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Цены в аптеках: от 708 руб.
Эфавиренз – противовирусный препарат, активный в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).
Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: внешний вид таблеток зависит от дозировки и может отличаться у разных производителей (по 10 шт. в блистере, по 30 шт. во флаконе, по 30, 60 или 90 шт. в банке; в картонной пачке 10 блистеров, 1 флакон или 1 банка, а также инструкция по применению Эфавиренза).
Активное вещество (на 1 таблетку): эфавиренз – 200 или 600 мг.
Вспомогательные вещества в составе ядра и оболочки таблетки зависят от производителя.
Эфавиренз является селективным ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ тип 1(ВИЧ-1), он не подавляет обратную транскриптазу ВИЧ-2 и ДНК-полимеразы (α, β, γ и δ) клеток человека.
Противовирусная эффективность активного вещества in vitro была оценена на линиях мононуклеарных клеток из периферической крови, лимфобластных клеток, культурах моноцитов/макрофагов. Концентрация эфавиренза, требуемая для подавления 90–95% штаммов дикого типа, приспособленных к лабораторным условиям, и клинических изолятов, варьирует в границах от 0,46 до 6,8 нмоль/л.
При пероральном приеме разовой дозы 100–1600 мг, максимальная концентрация (Cmax) эфавиренза в плазме, составляющая 1,6–9,1 мкмоль/л, отмечалась спустя 3–5 ч (TCmax – время достижения Cmax). Дозозависимое возрастание Cmax и величины площади под кривой «концентрация – время» (AUC) наблюдалось после приема менее 1600 мг/раз, после использования высоких доз происходило снижение абсорбции.
С белками плазмы крови вещество связывается на 99,5%. При многократном применении TCmax не изменяется, равновесная концентрация достигается спустя 6–7 дней после начала курса.
Эфавиренз подвергается в печени интенсивному метаболизму под воздействием ферментов системы CYP. Предполагается, что основными изоферментами, несущими ответственность за его биотрансформацию, являются CYP3A4 и CYP2B6. В зависимости от дозы, согласно результату исследований, средство может быть ингибитором либо индуктором CYP3A4. Элиминируется с мочой примерно 14–34%, в т. ч. менее 1% – в неизмененном виде.
Эфавиренз рекомендован к применению в составе комбинированной терапии для лечения ВИЧ- инфекции.
Абсолютные:
Относительные (применять таблетки Эфавиренз следует с осторожностью):
Таблетки Эфавиренз следует принимать перорально, на пустой желудок, желательно перед сном. Лечение должно проводиться по назначению и под наблюдением врача, имеющего опыт терапии ВИЧ- инфекции.
В целях улучшения переносимости нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в течение первых 2–4 недель курса, а также в ходе дальнейшего лечения, если данные нарушения сохраняются, рекомендуется принимать таблетки перед сном на ночь.
Рекомендуемые дозы Эфавиренза при кратности приема 1 раз/сут в комбинации с ингибиторами протеазы и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ):
Препарат назначается только тем детям, которые могут проглотить таблетку.
При комбинированном использовании с вориконазолом, поддерживающую дозу последнего требуется повысить до 400 мг через каждые 12 ч, а дозу Эфавиренза – понизить на 50%, до 300 мг 1 раз/сут. После завершения терапии вориконазолом следует возобновить антиретровирусную терапию в обычном режиме.
У пациентов с весом тела 50 кг и выше при одновременном приеме с рифампицином дозу эфавиренза с учетом индивидуальной переносимости и вирусологического ответа необходимо повысить до 800 мг/сут, при этом дозу рифампицина изменять не требуется.
Имеются сообщения об усилении выраженности симптомов со стороны ЦНС при случайном приеме эфавиренза в дозе 600 мг 2 раза/сут. Один раз были зафиксированы непроизвольные мышечные сокращения.
Лечение: наблюдение за состоянием, мониторинг показателей жизненно важных систем и другие общие поддерживающие меры. Возможно назначение активированного угля для ускорения экскреции не абсорбировавшегося препарата. Диализ неэффективен ввиду высокого связывания вещества с белками плазмы, антидота нет.
Эфавиренз не используют в режиме монотерапии (из-за развития перекрестной резистентности вируса) для лечения ВИЧ или в качестве единственного средства, добавленного к неэффективному лечению.
Терапию необходимо всегда начинать в сочетании с одним или несколькими ранее не получаемыми антиретровирусными средствами, при выборе которых нужно учитывать риск развития перекрестной устойчивости вируса.
При отмене Эфавиренза из-за появления неблагоприятных реакций следует также отменить все другие антиретровирусные препараты.
Лечение не защищает от передачи вируса ВИЧ при сексуальном контакте или через кровь, и не освобождает от необходимости соблюдения соответствующих мер предосторожности.
Не рекомендуется комбинированная терапия с лекарственными средствами, содержащими эмтрицитабин и тенофовир дизопроксила фумарат.
Одновременное использование с этанолом или психотропными средствами повышает риск аддитивного эффекта на ЦНС.
Кожная сыпь, обычно легкой/умеренной степени, возникающая на фоне лечения, проходит при его дальнейшем проведении. При тяжелой сыпи, сопровождающейся десквамацией, появлением волдырей, вовлечением слизистых или лихорадкой, необходима отмена терапии.
На протяжении первых нескольких недель/месяцев курса возможно развитие воспалительной реакции, связанной с бессимптомными оппортунистическими инфекциями. Могут возникнуть такие явления как цитомегаловирусный ретинит, генерализованная и/или локальная микобактериальная инфекция, пневмония, возбуждаемая Pneumocystis jiroveci. При любой воспалительной реакции требуется оценка состояния пациента и назначение соответствующего лечения.
В период комбинированной антиретровирусной терапии повышается вероятность перераспределения подкожно-жировой клетчатки (липодистрофии). К факторам риска относятся пожилой возраст и длительный курс лечения. Также возможно развитие метаболических нарушений – гиперхолестеринемии, гипергликемии, гипертриглицеридемии, резистентности к инсулину, гиперлактатемии. В ходе лечения необходим контроль плазменного содержания холестерина, липидов, уровня глюкозы в крови.
Прием Эфавиренза с едой может повысить его абсорбцию и частоту побочных эффектов.
При развитии в период лечения нежелательных эффектов со стороны ЦНС следует избегать вождения транспортных средств и работы со сложным оборудованием.
Во время беременности Эфавиренз назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза от его использования для женщины значительно превышает возможную угрозу для плода.
В ходе лечения и на протяжении 12 недель после его прекращения необходимо избегать наступления беременности, используя гормональные противозачаточные средства в сочетании с методами барьерной контрацепции.
При назначении Эфавиренза в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить.
Прием дозы эфавиренза 600 мг противопоказан детям с весом тела менее 40 кг, дозы 200 мг – с весом тела менее 32,5 кг.
Рекомендован мониторинг безопасности у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек, т. к. достаточного опыта применения Эфавиренза у пациентов из этой группы не имеется.
Больным с тяжелыми нарушениями печеночной функции (класс C по классификации Чайлда – Пью) терапия Эфавирензом противопоказана.
При нарушении печеночной функции средней степени тяжести (класс B по классификации Чайлда – Пью) использовать антиретровирусный препарат не рекомендуется, т. к. в настоящее время нет достаточных данных, чтобы определить, нужно ли в этих случаях изменение дозы.
Пациентам с функциональными нарушениями печени легкой степени (класс A по классификации Чайлда – Пью) коррекция дозы не требуется, однако они должны быть под наблюдением для своевременного обнаружения возможных неблагоприятных эффектов, особенно со стороны ЦНС.
В процессе терапии у лиц с гепатитом B или C, или при подозрении на данные инфекции в анамнезе, а также у пациентов, получающих сопутствующее лечение потенциально гепатотоксичными препаратами, следует осуществлять мониторинг активности печеночных трансаминаз. При стойком увеличении показателей до уровня, превышающего верхнюю границу нормы (ВГН) более чем в 5 раз, необходимо сопоставить пользу от продолжения курса терапии с угрозой выраженного гепатотоксического действия.
Аналогами Эфавиренза являются Эфавиренз Канон, Регаст, Эфавиренз-ТЛ, Эфавиренз-Нанолек.
Хранить в месте недоступном для детей при температуре ниже 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
В редких отзывах об Эфавирензе отмечают, что в составе комбинированной терапии он эффективно противодействует ВИЧ, способствуя росту количества CD4 клеток.
К недостаткам препарата относят его побочные реакции.
Цена на Эфавиренз 600 мг может варьировать от 500 до 2000 руб. за 30 таблеток.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.