Воспользуйтесь поиском по сайту:
Латинское название: Enoxaparin sodium
Код ATX: B01AB05
Действующее вещество: эноксапарин натрия (Enoxaparin sodium)
Производитель: ЗАО «Биокад» (Россия); ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА» (Россия)
Актуализация описания и фото: 26.10.2021
Эноксапарин натрия – антикоагулянт прямого действия.
Лекарственная форма препарата – раствор д/и (для инъекций): прозрачная жидкость от бесцветной до бледно-желтой (по 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 или 1 мл в трехкомпонентных стерильных шприцах из бесцветного нейтрального стекла; в контурной ячейковой упаковке 1 шприц; в пачке из картона 2 или 10 упаковок и инструкция по применению Эноксапарина натрия).
Состав на 1 шприц 2000/4000/6000/8000/10 000 анти-Ха* МЕ** / 0,2/0,4/0,6/0,8/1 мл (эквивалентно 20/40/60/80/100 мг / 0,2/0,4/0,6/0,8/1 мл):
* Лабораторный показатель противосвертывающей активности низкомолекулярного гепарина.
** Международная Единица – единица для измерения дозы вещества на основании его биологической активности.
*** Масса, рассчитанная по количеству используемого эноксапарина натрия (теоретическая активность 100 анти-Ха МЕ/мг).
Эноксапарин натрия – низкомолекулярный гепарин с молекулярной массой ≈ 4500 Да (дальтон), получаемый щелочным гидролизом бензилового эфира гепарина, выделяемого из слизистой оболочки тонкого отдела кишечника свиньи. Для его структуры характерно присутствие невосстанавливающегося фрагмента 2-O-сульфо-4-енпиразиносуроновой кислоты и восстанавливающегося фрагмента 2-N,6-O-дисульфо-D-глюкопиранозида; в восстанавливающемся фрагменте цепей молекул полисахарида содержится ~ 20% (диапазон 15–25%) 1,6-ангидропроизводного.
In vitro в очищенной системе эноксапарин натрия проявляет высокую анти-Ха активность (~ 100 МЕ/мл) и низкую антитромбиновую (анти-IIa) активность (~ 28 МЕ/мл). Антитромботический эффект у человека обеспечивается основным плазматическим белком в механизме инактивации тромбина – антитромбином III (AT-III). Наряду с анти-Ха/IIa активностью, дополнительно подтверждены антикоагулянтное и противовоспалительное свойства препарата как у здоровых и больных людей, так и в экспериментах на животных. Фармакологическое действие также включает AT-III-зависимое ингибирование прочих факторов свертывания (фактора Vila), активацию высвобождения ингибитора ПТФ (пути тканевого фактора), понижение высвобождения из эндотелия сосудов в системный кровоток фактора Виллебранда. Данные факторы отвечают за общую антикоагулянтную эффективность эноксапарина натрия.
Препарат в профилактических дозах незначительно влияет на АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время), почти не действует на агрегацию тромбоцитов и на степень связывания фибриногена с поверхностью тромбоцитов.
Основные фармакокинетические параметры эноксапарина натрия (в пределах терапевтических доз изменяются линейно):
Фармакокинетика в особых группах пациентов:
Эноксапарин натрия применяют для терапии следующих заболеваний:
Кроме того, антикоагулянт Эноксапарин натрия используют с целью профилактики таких патологических процессов, как:
Абсолютные:
С осторожностью Эноксапарин натрия рекомендуется применять при состояниях с потенциальным риском открытия кровотечений:
Информация по клинической эффективности и безопасности применения эноксапарина натрия при активном туберкулезе и недавно перенесенной лучевой терапии отсутствует.
Раствор Эноксапарин натрия вводят глубоко п/к, по отдельным показаниям – болюсно. Одноразовый предварительно заполненный шприц готов к применению.
Обычный режим дозирования по основным показаниям: п/к 2 раз/сут по 1 мг/кг или п/к 1 раз/сут по 1,5 мг/кг.
Терапия острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST у лиц моложе 75 лет: однократно в/в болюсно 30 мг эноксапарина натрия + п/к инъекция из расчета 1 мг/кг массы тела. Далее 2 раз/сут п/к в дозе 1 мг/кг. Для каждой из 2 первых п/к инъекций максимальная доза составляет 100 мг.
Терапия острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST у лиц 75 лет и старше: 2 раз/сут п/к в дозе 0,75 мг/кг (без начального в/в болюсного введения). Для каждой из 2 первых п/к инъекций максимальная доза составляет 75 мг.
Оптимальные для каждого пациента дозы Эноксапарина натрия по всем показаниям определяет лечащий врач.
П/к инъекции: пациенту желательно занять положение лежа. Во избежание потери препарата при использовании шприцев 20 и 40 мг пузырьки воздуха перед процедурой из шприца удалять не надо. Инъекции проводят в передне- или заднелатеральную поверхность живота, в левую и правую сторону поочередно. Иглу вводят в кожную складку вертикально (не сбоку) на всю длину. Собранную между большим и указательным пальцами складку кожи отпускают только по завершении введения раствора. Массировать место укола не следует.
В/в болюсное введение: осуществляют через венозный катетер. Раствор Эноксапарин натрия нельзя смешивать в одной системе или вводить одновременно с другими лекарственными средствами, кроме 5% раствора декстрозы и 0,9% раствора натрия хлорида. Чтобы избежать присутствия следов других препаратов в инфузионной системе и их взаимодействия с антикоагулянтом, венозный катетер промывают достаточным количеством 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида как до, так и после в/в болюсного введения.
Нельзя вводить раствор Эноксапарин натрия внутримышечно.
* Включает следующие виды кровотечений: экхимозы (кроме развившихся в месте введения), гематома, раневые гематомы, носовые кровотечения, гематурия, желудочно-кишечные кровотечения.
Случайная передозировка при в/в, экстракорпоральном или п/к введении Эноксапарина натрия может вызвать геморрагические осложнения. При пероральном приеме даже в высоких дозах абсорбция препарата маловероятна.
Для нейтрализации антикоагулянтного эффекта показано медленное в/в введение протамина сульфата в дозах, зависящих от дозы полученного эноксапарина натрия. Если после его введения прошло более 12 ч, протамин вводить нецелесообразно. Протамин сульфат, даже в высоких дозах, нейтрализует анти-Ха активность максимум на 60%.
Низкомолекулярные гепарины не взаимозаменяемы, поскольку они различаются по молекулярной массе, индивидуальной анти-Ха активности, режиму дозирования, единицам дозирования и процессу производства. Это определяет специфику их фармакокинетики и биологической активности (антитромбинового действия и взаимодействия с тромбоцитами). Всегда следует строго соблюдать рекомендации по использованию конкретного низкомолекулярного гепарина.
При профилактическом применении эноксапарина натрия у женщин с весом < 45 кг и у мужчин с весом < 57 кг наблюдалось увеличение экспозиции антикоагулянта, повышающее риск открытия кровотечений. Применять препарат у пациентов с низкой массой тела рекомендуется под тщательным контролем состояния.
У больных с избыточной массой тела повышен риск развития тромбозов и эмболий. Безопасность и эффективность профилактических доз эноксапарина натрия у лиц с ИМТ (индексом массы тела) выше 30 кг/м2 не установлена окончательно, общее мнение по коррекции режима дозирования отсутствует. Пациентам необходимо обеспечить контроль состояния с целью выявления симптомов развития тромбозов и эмболий.
Требуется установить мониторинг числа тромбоцитов в периферической крови в связи с риском развития гепарин-индуцированной тромбоцитопении, опосредованной применением низкомолекулярных гепаринов. Обычно снижение количества тромбоцитов наблюдается между 5 и 21-м днями от начала курса, в связи с чем контроль их количества в периферической крови рекомендуется проводить до начала введения эноксапарина натрия и регулярно во время его использования. В случае подтвержденного лабораторно значимого снижения числа тромбоцитов (на 30–50% от исходного) терапию немедленно прекращают и переводят пациента на другой препарат.
Профилактику венозных тромбозов и эмболий у иммобилизированных больных, соблюдающих постельный режим при острых терапевтических заболеваниях, в случае развития острых ревматических состояний и острой инфекции проводят только при их сочетании со следующими факторами риска венозного тромбообразования: хроническая дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, злокачественные опухоли, ожирение, тромбозы и эмболии в анамнезе, проведение гормональной терапии, возраст старше 75 лет.
Эноксапарин натрия не влияет на психомоторные способности человека.
Эноксапарин натрия у беременных рекомендуется применять только в случае необходимости, установленной врачом.
Грудное вскармливание на время использования препарата следует прервать.
Эноксапарин натрия не применяют в педиатрии.
Клинические исследования эффективности и безопасности эноксапарина натрия при нарушениях функции печени не проводились, в связи с чем данной категории пациентов препарат назначают с осторожностью.
Снижение доз Эноксапарин натрия лицам пожилого возраста с нормальной функцией почек не требуется, кроме его назначения по поводу инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST.
Нельзя смешивать раствор Эноксапарин натрия с другими препаратами.
Салицилаты системного действия, АСК, нестероидные противовоспалительные средства (в т. ч. кеторолак), декстран с молекулярной массой 40 кДа, тиклопидин и клопидогрел, системные глюкокортикостероиды, тромболитики или антикоагулянты, другие антитромбоцитарные препараты (в т. ч. антагонисты гликопротеина IIb/IIIa) и прочие лекарственные средства, влияющие на гемостаз, при одновременном применении с эноксапарином натрия увеличивают риск развития кровотечений.
Аналогами Эноксапарина натрия являются Анфибра, Гемапаксан, Квадрапарин-СОЛОфарм, Кленикс, Клексан, Эноксапарин-Бинергия, Эниксум и др.
Хранить при температуре до 25 °C в месте, недоступном детям.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Пациенты оставляют положительные отзывы об Эноксапарине натрия.
Специалисты обеспокоены ростом числа больных с тромбозом во время пандемии COVID-19, поскольку коронавирусная инфекция поражает в т. ч. сосудистое русло. Данный факт увеличивает спрос на антикоагулянты, которые входят в схему основной терапии даже при нетяжелых случаях, для предотвращения тромбообразования.
Актуальная цена Эноксапарина натрия, раствора для инъекций, 10 000 анти-Ха МЕ/мл, за 10 шт. в упаковке составляет: шприц 0,2 мл – 1351 руб.; шприц 0,6 мл – 2636 руб.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его "мотор" остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.