Комбутол

Комбутол – противотуберкулезный препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: белого цвета; дозировка 100 мг – круглые, плоские, гладкие с обеих сторон, со скошенными краями; дозировка 200 мг – круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной из сторон; дозировка 400 и 600 мг – круглые, плоские, со скошенными краями и разделительной риской на одной стороне; дозировка 800 и 1000 мг – капсуловидные, с разделительной риской на одной стороне (по 10 шт. в алюминиевых или полиэтиленовых стрипах, в картонной пачке 10 стрипов и инструкция по применению Комбутола; по 100 шт. в полиэтиленовых пакетах, в пластиковом контейнере 1 пакет; для стационаров – по 1000 шт. в полиэтиленовых пакетах, в пластиковом контейнере 1 пакет).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: этамбутола гидрохлорид – 100, 200, 400, 600, 800 или 1000 мг;
• вспомогательные компоненты: гуаровая смола, желатин, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кальция фосфат двухосновный безводный, магния стеарат, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбутол – противотуберкулезный препарат. Его активным веществом является этамбутол, обладающий бактериостатическим действием в отношении типичных и атипичных микобактерий туберкулеза. Механизм действия препарата обусловлен способностью этамбутола нарушать синтез РНК (рибонуклеиновая кислота) в бактериальных клетках.

Комбутол оказывает действие на внутри- и внеклеточные виды бактерий. Он хорошо проникает во многие ткани и органы. Степень усвояемости позволяет достичь уровня концентрации этамбутола в легочной ткани, в 5–9 раз превышающего его содержание в сыворотке крови. В эритроцитах внутриклеточная концентрация препарата в 2 раза выше, чем в сыворотке крови.

Первичную устойчивость к Комбутолу проявляет около 1% пациентов.

Фармакокинетика

После приема внутрь этамбутол быстро всасывается из пищеварительного тракта. Степень абсорбции может достигать 80% от принятой дозы. Минимальная подавляющая концентрация – 1 мг/мл.

Максимальная концентрация этамбутола в сыворотке после приема разовой дозы из расчета по 25 мг на 1 кг веса тела (мг/кг) достигается через 2–4 часа и составляет 0,002–0,005 мг/мл, а через 24 часа уровень концентрации уже не превышает 0,001 мг/мл.

Связывание с белками плазмы крови – 20–30%.

Хорошо проникает в различные биологические жидкости и органы. В слюне, легких, почках и моче отмечается наибольшая концентрация этамбутола. Проникает через плаценту и в грудное молоко. В крови плода содержание активного вещества составляет около 30% от уровня в крови матери. Не преодолевает неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм этамбутола происходит в печени с образованием производных дикарбоксиловой кислоты.

Период полувыведения (T_1/2) – 3–4 часа, при почечной недостаточности он увеличивается до 8 часов.

Через почки в течение первых 24 часов выводится более 50% принятой дозы в неизмененном виде и 8–15% – в виде неактивных метаболитов. Через кишечник выводится около 20–22% дозы в неизмененном виде.

Показания к применению

Применение Комбутола показано для лечения легочного и внелегочного туберкулеза.

Противопоказания

• катаракта;
• воспаление зрительного нерва;
• заболевания глаз воспалительного характера;
• диабетическая ретинопатия;
• подагра;
• тяжелая почечная недостаточность;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 13 лет;
• гиперчувствительность к компонентам Комбутола.

Комбутол, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Комбутол принимают внутрь, 1 раз в день после завтрака.

Рекомендованное суточное дозирование:

• взрослые: начальный период терапии – из расчета по 15 мг на 1 кг веса тела пациента, непрерывное лечение – по 20 мг/кг. В начальный период лечения при рецидиве болезни или при устойчивости к другим противотуберкулезным средствам допускается увеличение дозы до 30 мг/кг, если это не будет превышать максимальную суточную дозу 2000 мг;
• дети в возрасте старше 13 лет: по 15–25 мг/кг веса тела. Максимальная суточная доза – 1000 мг.

Продолжительность полного курса лечения – 9 месяцев.

При заболеваниях почек требуется коррекция дозы Комбутола с учетом клиренса креатинина (КК). Для пациентов данной категории рекомендуется применять следующее суточное дозирование:

• КК более 100 мл/мин: по 20 мг/кг веса тела;
• КК 70–100 мл/мин: по 15 мг/кг веса тела;
• КК менее 70 мл/мин: по 10 мг/кг веса тела;
• при гемодиализе: по 5 мг/кг веса тела;
• в день проведения диализа: по 7 мг/кг веса тела.

Побочные действия

• со стороны органа зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (нарушение цветоощущения, ослабление остроты зрения, ограничение поля зрения, наличие центральной или периферической скотомы);
• со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту, боли в животе, тошнота, рвота, отсутствие аппетита, повышение активности трансаминаз печени;
• со стороны нервной системы: спутанность сознания, головная боль, головокружения, галлюцинации, расстройство ориентации, периферический неврит, судороги, депрессия;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, повышение температуры тела, боли в суставах, лейкопения;
• прочие: мочекислый диатез, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы передозировки Комбутола не установлены.

Лечение: при случайном приеме высокой дозы этамбутола необходимо немедленно провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту.

Особые указания

При назначении Комбутола следует учитывать, что на фоне его применения в качестве монотерапии происходит быстрое развитие устойчивости бактерий к этамбутолу. Кроме этого, устойчивость развивается чаще у пациентов, которые ранее принимали препараты с туберкулостатическим действием. Поэтому больным этой категории рекомендуется комбинировать прием этамбутола с такими противотуберкулезными средствами (одно или два), к которым у них отсутствует бактериальная устойчивость, и которые пациент до этого не принимал.

Лечение Комбутолм рекомендуется сопровождать периодическим проведением общего анализа крови, контроля функций почек и печени.

Перед началом лечения пациент должен пройти офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна, контроль цветоощущения, остроты и полей зрения. Нежелательные явления в виде нарушения зрения обычно носят обратимый характер. После отмены препарата они исчезают через несколько недель, иногда через несколько месяцев. В исключительных случаях трансформации в глазном яблоке могут быть необратимы в связи с атрофией зрительного нерва. Вероятность возникновения зрительных нарушений зависит от имеющихся у пациента патологий глазного яблока и продолжительности курса лечения. При появлении побочных действий со стороны зрительной системы прием этамбутола следует прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Комбутола пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и движущимся механическим оборудованием. Это связано с повышенным риском появления таких нарушений зрения, как снижение остроты и ограничение полей зрения, изменение цветоощущения.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение таблеток Комбутол в период вынашивания и лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Комбутола для лечения детей в возрасте до 13 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности происходит накопление препарата в организме, поэтому дозу Комбутола необходимо уменьшать с учетом КК в соответствии с рекомендациями дозировки.

Лекарственное взаимодействие

Показано применение этамбутола в составе комплексной терапии с такими противотуберкулезными средствами, как парааминосалициловая кислота, изониазид, стрептомицин, циклосерин, этионамид, рифампицин, пиразинамид.

При одновременном приеме с гидроокисью алюминия уменьшается всасывание этамбутола.

Следует учитывать, что этамбутол изменяет метаболизм цинка и других микроэлементов, усиливает нейротоксичность солей лития, аминогликозидов, аспарагиназы, ципрофлоксацина, имипенема, карбамазепина, хинина.

Аналоги

Аналогами Комбутола являются: Екокс, ЕМБ-Фатол 400, Ли-бутол, Этамбусин, Этамбутол, Этамбутол-Акри, Этамбутол ШТАДА.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Комбутоле

Отзывы о Комбутоле отсутствуют.

Цена на Комбутол в аптеках

Цена на Комбутол за упаковку, содержащую 100 таблеток дозировкой 100 мг, может составлять от 101 руб., дозировкой 200 мг – от 108 руб., дозировкой 400 мг – от 110 руб., дозировкой 600 мг – от 228 руб., дозировкой 800 мг – от 255 руб., дозировкой 1000 мг – от 338 руб.