Конкор

Конкор – селективный бета₁-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Конкора – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-желтого или светло-оранжевого цвета, имеют двояковыпуклую сердцевидную форму и разделительную риску с обеих сторон (по 5 мг или 10 мг в блистерах: по 10 шт., в картонных пачках 3 или 5 блистеров; по 25 шт., в картонных пачках 2 блистера; по 30 шт., в картонной пачке 1 блистер; по 5 мг по 30 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера).

Действующее вещество – бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)):

• 1 таблетка светло-желтого цвета – 5 мг;
• 1 таблетка светло-оранжевого цвета – 10 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид (E171), гипромеллоза 2910/15, диметикон 100, макрогол 400, краситель железа оксид желтый (E172).

Дополнительно в составе пленочной оболочки светло-оранжевого цвета – краситель железа оксид красный (E172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Конкор – селективный бета₁-адреноблокатор, который не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим эффектом. Имеет незначительное сродство к бета₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры сосудов, бронхов и к бета₂-адренорецепторам, которые участвуют в регуляции метаболизма. Препарат не оказывает влияния на сопротивление дыхательных путей, а также на метаболические процессы, которые протекают с участием бета₂-адренорецепторов.

Избирательное действие бисопролола на бета₂-адренорецепторы наблюдается и вне терапевтического диапазона.

Бисопролол не имеет выраженного отрицательного инотропного действия. После приема внутрь максимальный эффект достигается спустя 3–4 часа. Период полувыведения –10–12 часов. При использовании препарата 1 раз в сутки терапевтический эффект сохраняется на протяжении 24 часов. Чаще всего максимальное понижение артериального давления достигается спустя 2 недели после начала терапии.

Бисопролол блокирует бета₂-адренорецепторы сердца и снижает активность симпатоадреналовой системы.

При ишемической болезни сердца и при отсутствии хронической сердечной недостаточности однократный пероральный прием бисопролола уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем сердца, что приводит к уменьшению фракции выброса и снижению потребности миокарда в поступающем кислороде.

При длительном лечении наблюдается снижение изначально повышенного общего периферического сосудистого сопротивления, а также уменьшается активность ренина в кровяной плазме (данный эффект считается одной из составляющих гипотензивного воздействия бета-адреноблокаторов).

Фармакокинетика

• всасывание: бисопролол всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью (свыше 90%). Биодоступность при пероральном приеме – около 90%, имеет место незначительный эффект «первого прохождения» через печень, при котором метаболизируется примерно 10%. Прием пищи на биодоступность не влияет. Препарат демонстрирует линейную кинетику, его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе бисопролола в диапазоне 5–20 мг. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 2–3 часов;
• распределение: бисопролол распределяется достаточно широко. Объем распределения – 3,5 л/кг, связь с белками плазмы – около 30%;
• метаболизм: бисопролол метаболизируется по окислительному пути без конъюгации. Метаболиты бисопролола полярны (водорастворимы), выводятся почками. У основных метаболитов, обнаруживаемых в моче и плазме крови, отсутствует фармакологическая активность. Результаты исследований микросом печени человека показали, что in vitro бисопролол в первую очередь метаболизируется при помощи изофермента CYP3A4 (примерно 95%), а роль изофермента CYP2D6 незначительна;
• выведение: клиренс бисопролола обусловлен равновесием между выведением в неизмененном виде почками (примерно половина дозы) и его метаболизмом в печени (примерно половина дозы) до выводимых почками метаболитов. Общий клиренс – 15 л/час, период полувыведения – 10–12 часов.

Данные о фармакокинетике Конкора у пациентов с нарушением функции почек или печени и одновременной ишемической болезнью сердца отсутствуют.

Показания к применению

• Хроническая сердечная недостаточность;
• Артериальная гипертензия;
• Стабильная стенокардия при ишемической болезни сердца.

Противопоказания

• Острая форма сердечной недостаточности;
• Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• Кардиогенный шок;
• Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (при отсутствии электрокардиостимулятора);
• Синдром слабости синусового узла;
• Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 60 ударов в минуту);
• Выраженное снижение артериального давления (АД) (систолическое АД ниже 100 мм ртутного столба);
• Синоатриальная блокада;
• Тяжелая форма бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), указанная в анамнезе;
• Болезнь Рейно, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения;
• Метаболический ацидоз;
• Феохромоцитома (без сочетания с альфа-адреноблокаторами);
• Возраст до 18 лет;
• Период грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Конкор пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, стенокардией Принцметала, сахарным диабетом 1 типа и сахарным диабетом с существенными колебаниями содержания глюкозы в крови, гипертиреозом, AV-блокадой I степени, псориазом, тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), врожденным пороком сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, рестриктивной кардиомиопатией, хронической сердечной недостаточностью на фоне инфаркта миокарда в течение ближайших 3 месяцев, в период десенсибилизирующей терапии, а также больным, соблюдающим строгую диету.

Применение Конкора в период беременности возможно, если по определению врача предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода (бисопролола гемифумарат снижает кровоток в плаценте).

Инструкция по применению Конкора: способ и дозировка

Таблетки Конкор принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать 1 раз в сутки, утром, независимо от приема пищи.

Дозирование врач назначает индивидуально, учитывая состояние больного и клинические показания.

При лечении стенокардии и артериальной гипертензии дозу подбирают, учитывая ЧСС больного. Начинать следует с 5 мг в сутки. В случае необходимости дозу можно довести до 10 мг, показатель в 20 мг превышать не рекомендуется.

Лечение хронической сердечной недостаточности проводится по стандартной схеме, включающей комбинированную терапию, в состав которой входят ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты рецепторов ангиотензина II (при непереносимости ингибиторов АПФ), диуретики, бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды.

Конкор показан только при стабильной хронической сердечной недостаточности без симптомов обострения. Должны быть пройдены специальные фазы титрования по определенной схеме.

Рекомендованное начальное дозирование при лечении хронической сердечной недостаточности – 1,25 мг. Дальнейшая коррекция дозы зависит от индивидуальной переносимости бисопролола и проводится после определенной адаптации к предыдущей.

Дозу наращивают постепенно, 1 раз в 2 недели на 1,25 мг, максимальная доза – 10 мг. Подбор дозы Конкора проводится под наблюдением врача и контролем ЧСС, АД, в случае обострения состояния на фоне последнего титрования следует снизить дозу до предыдущей.

Временное обострение симптомов течения болезни, появление артериальной гипотензии или брадикардии возможно с первых дней применения препарата, в ходе титрования и лечения. В этом случае необходимо провести одновременную коррекцию доз средств сопутствующей терапии и бисопролола, а в критических ситуациях отменить его до момента стабилизации состояния больного. Затем можно продолжить лечение или начать повторное титрование дозы.

Применение Конкора при всех показаниях является долговременным.

Больным с легкой или средней степенью тяжести нарушений функции печени или почек и пациентам пожилого возраста коррекция дозирования, обычно, не требуется.

При тяжелых нарушениях функции почек и печени рекомендованная суточная доза не должна превышать 10 мг, а повышение дозы у данной категории пациентов проводится с особой осторожностью.

Побочные действия

На фоне применения Конкора могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (при хронической сердечной недостаточности); часто – обострение симптомов хронической сердечной недостаточности (при хронической сердечной недостаточности), ощущение онемения или холода в конечностях, сильное снижение АД (чаще у больных с хронической сердечной недостаточностью); нечасто – брадикардия (при стенокардии или артериальной гипертензии), нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, усиление признаков хронической сердечной недостаточности (при стенокардии или артериальной гипертензии);
• Со стороны пищеварительной системы: часто – рвота, тошнота, диарея или запор; редко – гепатит;
• Со стороны нервной системы: часто – головокружение и головная боль (чаще в начале лечения артериальной гипертензии или стенокардии, носит легкий характер и проходит через 1-2 недели терапии); редко – потеря сознания;
• Со стороны органов чувств: редко – нарушения слуха, уменьшение слезоотделения; очень редко – конъюнктивит;
• Со стороны психики: нечасто – бессонница, депрессия; редко – страшные сновидения, галлюцинации;
• Со стороны репродуктивной системы: редко – нарушения потенции;
• Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм на фоне бронхиальной астмы или обструктивных заболеваний дыхательных путей в анамнезе;
• Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
• Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция; у пациентов с псориазом – обострение болезни или появление псориазоподобной сыпи;
• Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, гиперемия, аллергический ринит;
• Со стороны лабораторных показателей: редко – повышение в крови уровня концентрации ферментов печени (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы);
• Прочие: часто – астения (при хронической сердечной недостаточности), повышенная утомляемость (чаще в начале лечения артериальной гипертензии или стенокардии, носит легкий характер и проходит через 1-2 недели терапии); нечасто – астения (при артериальной гипертензии или стенокардии).

Передозировка

Наиболее частые симптомы: AV-блокада, выраженное снижение артериального давления, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм.

При однократном приеме высокой дозы бисопролола чувствительность у отдельных пациентов сильно варьирует. Вероятно, для пациентов с хронической сердечной недостаточностью чувствительность повышена.

В случае передозировки следует прекратить прием Конкоры и прибегнуть к поддерживающей симптоматической терапии.

При выраженной брадикардии рекомендовано внутривенное введение атропина. Если этих мер недостаточно, можно с осторожностью ввести препарат с положительным хронотропным действием. В некоторых случаях осуществляют временную постановку искусственного водителя ритма.

В случае выраженного снижения артериального давления рекомендовано внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов.

При AV-блокаде следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и назначить терапию бета-адреномиметиками (например, эпинефрином). В некоторых случаях целесообразна временная постановка искусственного водителя ритма.

В случае обострения течения хронической сердечной недостаточности рекомендовано внутривенное введение диуретиков, вазодилататоров и средств с положительным инотропным эффектом.

При бронхоспазме назначаются бронходилататоры, включая бета₂-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии рекомендовано внутривенное введение глюкозы (декстрозы).

Особые указания

Нельзя резко прекращать терапию, особенно больным с ишемической болезнью сердца, отмена Конкора должна проходить путем постепенного снижения дозы. Коррекция дозирования производится под наблюдением и по рекомендации врача.

Больным с бронхиальной астмой или ХОБЛ назначение препарата показано только при одновременном приеме бронходилататоров. При повышении резистентности дыхательных путей рекомендуется повышение дозы бета₂-адреномиметиков пациентам с бронхиальной астмой.

На фоне Конкора возможно повышение чувствительности к аллергенам и тяжести анафилактических реакций, при этом лечение адреналином (эпинефрином) может не иметь достаточного терапевтического эффекта.

Перед плановой хирургической операцией с применением общей анестезии необходимо постепенно снижать дозу препарата и отменить его прием за 48 часов до начала операции. Врач-анестезиолог должен быть проинформирован о приеме бисопролола.

При феохромоцитоме применение препарата возможно только на фоне альфа-адреноблокаторов.

Препарат может маскировать симптомы гипертиреоза.

Хотя Конкор не оказывает влияние на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами, но учитывая различную индивидуальную переносимость препарата и возможное нарушение состояния при изменении дозы, рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения и в случае одновременного употребления алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Конкор разрешено применять при беременности только в случаях, когда потенциальный риск для плода ниже предполагаемой пользы для матери.

Под действием бета-адреноблокаторов кровоток в плаценте снижается, что может повлиять на развитие плода. Показан контроль кровотока в матке и плаценте, а также наблюдения за развитием плода. В случае диагностики нежелательных явлений рекомендуется обратиться к альтернативным методам лечения. Новорожденного после родов следует тщательно обследовать. В первые трое суток жизни могут проявляться симптомы гипогликемии и брадикардии.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют, поэтому принимать Конкор в период грудного вскармливания не рекомендуется. Если использование препарата необходимо, то кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применять Конкор для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности (КК до 20 мл/мин) Конкор следует применять с осторожностью. При легких и умеренных нарушениях функции почек нет необходимости корректировать дозу.

При нарушениях функции печени

При выраженных нарушениях функции печени Конкор следует применять с осторожностью. Максимальная доза у таких больных не должна превышать 10 мг. При легких и умеренных нарушениях функции печени нет необходимости корректировать дозу.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При назначении Конкора пациент должен проинформировать врача обо всех лекарственных средствах, которые он принимает. Данные сведения позволят врачу учесть возможное взаимодействие препаратов и дать больному необходимые рекомендации о правилах и очередности их применения.

При лечении хронической сердечной недостаточности не рекомендуется одновременное назначение хинидина, лидокаина, дизопирамида, фенитоина, пропафенона, флекаинида и других антиаритмических средств I класса.

Нежелательные комбинации для одновременного применения Конкора:

• Дилтиазем, верапамил и другие блокаторы медленных кальциевых каналов могут вызывать снижение сократительной способности миокарда и нарушение AV-проводимости;
• Клонидин, моксонидин, метилдопа, рилменидин и другие гипотензивные препараты центрального действия могут стать причиной снижения сердечного выброса и ЧСС и привести к вазодилатации на фоне уменьшения центрального симпатического тонуса. Вероятность рикошетной артериальной гипертензии возрастает при резкой отмене препарата до отмены бета-адреноблокаторов.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении стенокардии и артериальной гипертензии в сочетании с лидокаином, хинидином, дизопирамидом, флекаинидом, фенитоином, пропафеноном (антиаритмические средства I класса), данная комбинация с бисопрололом может снижать сократительную способность миокарда и AV-проводимость.

Препараты, в комбинации с которыми назначение Конкора требует особой осторожности:

• Фелодипин, нифедипин, амлодипин и другие производные дигидропиридина – повышают риск артериальной гипотензии, при хронической сердечной недостаточности возможно последующее ухудшение сократительной функции сердца;
• Нестероидные противовоспалительные средства – снижают гипотензивное действие бисопролола;
• Амиодарон и другие антиаритмические препараты III класса – могут обострять нарушение AV- проводимости;
• Бета-адреноблокаторы для местного применения, в том числе глазные капли для лечения глаукомы – повышают системное действие бисопролола;
• Парасимпатомиметики – могут увеличить риск развития брадикардии и нарушение AV-проводимости;
• Пероральные гипогликемические средства и инсулин – повышают свое клиническое действие, симптомы гипогликемии (тахикардия) могут подавляться или маскироваться;
• Препараты для общей анестезии – повышают вероятность кардиодепрессивного действия, что может привести к артериальной гипотензии;
• Сердечные гликозиды – могут увеличивать время проведения импульса и привести к развитию брадикардии;
• Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты и другие препараты с антигипертензивным эффектом – могут повышать гипотензивное действие Конкора;
• Мефлохин – увеличивает вероятность развития брадикардии;
• Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (кроме ингибиторов МАО В) – потенцируют гипотензивный эффект препарата и способны вызвать развитие гипертонического криза.

Сочетание Конкора с изопреналином, добутамином и другими бета-адреномиметиками приводит к снижению клинического эффекта обоих лекарственных средств.

Одновременный прием с бисопрололом адреномиметиков, влияющих на альфа- и бета-адренорецепторы (норэпинефрин, эпинефрин), приводит к повышению АД.

Аналоги

Аналогами Конкора являются: Бисопролол, Бисопролол Сандоз, Бисопролол-Рихтер, Бисопролол-Максфарма, Бипрол, Бикард, Бисокард, Бисостад, Бисопрофар, Коронал, Кординорм, Конкор Кор, Коронал.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Конкоре

Отзывы о Конкоре свидетельствуют о том, что данный препарат эффективно снижает артериальное давление и уменьшает частоту сердечных сокращений. Главными недостатками Конкора, по мнению пользователей, являются частое развитие побочных эффектов, синдром отмены и сравнительно высокая стоимость.

Цена на Конкор в аптеках

Примерная цена на Конкор составляет: 50 таблеток по 10 мг – 515 руб., 30 таблеток по 10 мг – 360 руб., 50 таблеток по 5 мг – 350 руб., 30 таблеток по 5 мг – 220 руб.