Ленуксин

Ленуксин – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ленуксина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой «№53» (для таблеток 5 мг), «№54» (для таблеток 10 мг) или «№56» (для таблеток 20 мг) на одной стороне и риской (для таблеток 10 и 20 мг) – на другой стороне (по 14 или 28 таблеток во флаконах, в картонной коробке 1 флакон).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: эсциталопрама оксилат – 6,3875/12,7750/25,55 мг (соответствует содержанию эсциталопрама – 5/10/20 мг);
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, тальк, микрокристаллическая целлюлоза 90 силиконизированная, микрокристаллическая целлюлоза HD90 силиконизированная, стеарат магния;
• пленочная оболочка: опадрай II белый (гипромеллоза 6cP, диоксид титана, моногидрат лактозы, макрогол, триацетат глицерол).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ленуксин повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической цепи, продлевает и усиливает воздействие серотонина на постсинаптические рецепторы. Практически не вступает в связь с серотониновыми, дофаминовыми, гистаминовыми, альфа-адренергическими, м-холинорецепторами и бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Эффект Ленуксина, как правило, развивается в течение 14–28 дней приема. Максимальное антидепрессивное действие отмечается спустя 90 дней.

Фармакокинетика

Абсорбция эсциталопрама не зависит от приема пищи. Биодоступность – 80%. Максимальная концентрация в плазме достигается за 4 часа. Равновесная концентрация в плазме – через 1 неделю. Средний объем распределения – 12–26 л/кг. Связь с белками плазмы – 56%.

Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Период полувыведения эсциталопрама при регулярном применении составляет 30 часов. Выводится в основном почками, и частично печенью.

У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс эсциталопрама снижен на 37%, а период полувыведения увеличен в 2 раза.

При почечной недостаточности средней тяжести клиренс эсциталопрама снижен на 17%. Данных о его применении при тяжелой печеночной недостаточности нет.

У пациентов старше 65 лет выведение вещества замедляется. Площадь под кривой «концентрация – время» у них повышена на 50%.

Показания к применению

• депрессия (средней или тяжелой степени тяжести);
• панические расстройства (в т. ч. с агорафобией);
• социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
• генерализованное тревожное расстройство.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• совместный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
• возраст до 18 лет;
• повышенная сенситивность к любому компоненту Ленуксина.

Относительные противопоказания:

• мания, гипомания;
• ишемическая болезнь сердца;
• эпилепсия (фармакологически не контролируемая);
• депрессия с попытками суицида;
• почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) ˂ 30 мл/мин;
• сахарный диабет;
• цирроз печени;
• пожилой возраст;
• склонность к кровотечениям.

Инструкция по применению Ленуксина: способ и дозировка

Таблетки Ленуксин принимают внутрь 1 раз в день независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование:

• депрессия средней и тяжелой степени тяжести: по 10 мг/сут, в зависимости от индивидуальной реакции пациента, до 20 мг/сут. После исчезновения симптомов депрессии принимать Ленуксин следует как минимум еще 6 месяцев для закрепления полученного эффекта;
• панические расстройства (в т. ч. с агорафобией): первая неделя – по 5 мг/сут, далее – 10 мг/сут. Максимальная доза – 20 мг/сут. Продолжительность лечения обычно составляет несколько месяцев;
• социальное тревожное расстройство (социальная фобия): обычно начальная доза составляет 10 мг/сут, и может быть впоследствии увеличена до 20 мг/сут, или снижена до 5 мг/сут. Минимальная продолжительность терапии составляет 12 недель. С целью предотвращения рецидива заболевания возможно проведение повторного курса терапии длительностью 6 месяцев и дольше. Ленуксин назначают при дифференцированной социальной фобии с обыденной застенчивостью или робостью;
• генерализованное тревожное расстройство: обычно начальная доза составляет 10 мг/сут, и может быть увеличена до 20 мг/сут в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

У пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2C19 начальная доза Ленуксина должна быть снижена до 5 мг/сут, с последующим увеличением до 10 мг/сут.

Во избежание возникновения синдрома отмены доза препарата должна снижаться постепенно в течение 1–2 недель.

Побочные действия

• центральная нервная система (ЦНС): головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, слабость, гиперемия, тремор, судороги, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, гиперемия, миоклонус), галлюцинации, спутанность сознания, мания, тревога, панические атаки, деперсонализация, повышенная раздражительность, расстройство зрения;
• сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, изменения электрокардиограммы (ЭКГ) (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, изменение сегмента SТ и зубца Т);
• пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, снижение или повышение аппетита, запор;
• костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
• кожные покровы: повышенная потливость, зуд, сыпь, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек;
• репродуктивная система: нарушение эякуляции, импотенция, нарушение менструального цикла;
• мочевыделительная система: задержка мочи;
• метаболические нарушения: недостаточная секреция антидиурегического гормона;
• лабораторные показатели: изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия;
• прочее: анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы передозировки Ленуксина: головокружение, ажитация, тремор, сонливость, помрачнение сознания, судороги, тахикардия, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, изменение сегмента SТ и зубца Т на ЭКГ, аритмия, рвота, угнетение дыхания, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия. Прием эсциталопрама в дозе 400–800 мг не вызывал тяжелых симптомов. Случаи комы и летальных исходов при его передозировке, как правило, связаны с одновременной передозировкой иными препаратами.

Рекомендованное лечение: промывание желудка, обеспечение адекватной оксигенации, симптоматическая поддерживающая терапия. Следует контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота нет.

Особые указания

При лечении антидепрессантами, особенно на начальной стадии, пациентам необходимо наблюдение из-за возможности ухудшения состояния или появления суицидальных мыслей и поведения.

У пациентов в возрасте до 24 лет прием антидепрессантов повышает риск суицидальных мыслей и намерений. В связи с чем перед назначением Ленуксина должен быть соотнесен риск суицида и польза от применения препарата. В случае применения препарата данная группа пациентов нуждается в тщательном наблюдении с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

У пациентов с паническими расстройствами в начале приема СИОЗС возможно усиление тревоги, обычно данный эффект проходит в течение 1–2 недель терапии. Чтобы снизить риск анксиогенного эффекта, рекомендовано в начале лечения использовать более низкие дозы Ленуксина.

Пациенты с контролируемыми припадками эпилепсии нуждаются в тщательном наблюдении при приеме СИОЗС. В случае увеличения частоты припадков препарат должен быть отменен.

В течение первых нескольких недель приема эсциталопрама есть риск развития акатизии (беспокойство, гиперактивность, неспособность сидеть или стоять на одном месте), при появлении такого рода симптоматики не следует увеличивать дозу.

В случае развития маниакального состояния у пациентов с манией или гипоманией в анамнезе Ленуксин рекомендовано отменить.

При сахарном диабете возможно потребуется коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов в связи с изменением уровня глюкозы в крови на фоне терапии Ленуксином.

Больным, входящим в группу риска развития гипонатриемии (пожилые, пациенты с циррозом печени, принимающие препараты, способные вызвать гипонатриемию), эсциталопрам должен назначаться с осторожностью.

Прием эсциталопрама может стать причиной кожных кровоизлияний (экхимоз, пурпура).

Ограничен опыт приема Ленуксина в сочетании с электросудорожной терапией, в связи с чем в данных случаях необходима осторожность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема эсциталопрама следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций, в т. ч. от управления автотранспортом и другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Ленуксин не назначают в период беременности и лактации в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности его применения.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения Ленуксина у детей и подростков до 18 лет, препарат не применяют в педиатрии.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности средней степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ˂ 30 мл/мин) Ленуксин применяют с осторожностью.

При нарушении функции печени

При легкой и умеренной печеночной недостаточности начинать лечение следует с дозы 5 мг/сут, спустя 2 недели она может быть увеличена до 10 мг/сут.

Пациенты с выраженной печеночной недостаточностью должны соблюдать осторожность при титровании дозы Ленуксина.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам рекомендовано снизить дозу препарата вдвое. Максимальная суточная доза Ленуксина для них – 10 мг.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан совместный прием эсциталопрама и ингибиторов МАО в связи с риском развития серотонинового синдрома. После приема необратимых ингибиторов МАО Ленуксин назначают не раньше чем через 14 дней, обратимых – не раньше чем через 1 день. После приема эсциталопрама неселективные ингибиторы МАО разрешается применять не ранее чем через 7 дней.

Взаимодействие с другими веществами/препаратами:

• серотонинергические лекарственные средства (трамадол, суматриптан, другие триптаны): риск развития серотонинового синдрома;
• препараты, снижающие порог судорожной готовности: следует соблюдать осторожность в связи с риском чрезмерного снижения судорожного порога;
• литий, триптофан: возможно усиление действия эсциталопрама;
• зверобой продырявленный: риск увеличения числа побочных эффектов;
• антикоагулянты и иные препараты, оказывающие влияние на свертываемость крови: риск нарушения свертываемости крови, в связи с чем необходим регулярный ее контроль;
• омепразол (30 мг): на 50% увеличивается плазменная концентрация эсциталопрама, в связи с чем может потребоваться снижение его дозы;
• циметидин (400 мг 2 раза в сутки): на 70% увеличивается плазменная концентрация эсциталопрама, в связи с чем может потребоваться снижение его дозы;
• препараты, метаболизирующиеся посредством изофермента CYP2D6 и имеющие малый терапевтический индекс, например, флекаинид, пропафенон, метопролол (при сердечной недостаточности) или действующие на ЦНС (дезипрамин, кломипрамин, тиоридазин, галоперидол и другие): следует соблюдать осторожность при совместном приеме с эсциталопрамом, возможно потребуется коррекция их дозы (эсциталопрам в комбинации с дезипрамином или метопрололом приводит к увеличению их сывороточной концентрации в 2 раза);
• препараты, метаболизирующиеся посредством изофермента CYP2C19: следует соблюдать осторожность при их совместном приеме.

Аналоги

Аналогами Ленуксина являются Миасер, Гептрал, Гептор, Продеп, Циталопрам, Пароксетин, Триттико, Спитомин, Ципралекс.

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 30 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ленуксине

Отзывы о Ленуксине в основном положительные. Пациенты, применяющие препарат по назначению врача, отмечают улучшение общего состояния, отсутствие приступов, нормализацию сна. Также, при условии продолжительной терапии, сообщается о достаточно длительном эффекте Ленуксина после завершения курса.

Цена на Ленуксин в аптеках

Ориентировочная цена на Ленуксин, таблетки 10 мг, 28 шт. – 670 руб.