Левотек

Левотек – противомикробное средство.

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные (500 мг) или круглые (250 мг), с риской на одной стороне (250 мг), почти белые или белые (по 10 шт. в блистере/контурной упаковке, 1 или 10 блистеров/контурных упаковок в картонной пачке; для стационаров 50 или 100 блистеров/контурных упаковок в коробках (коробочках) из картона – in bulk);
• раствор для инфузий: прозрачный бледно-желтого или желтовато-зеленого цвета (по 100 мл в полиэтиленовом флаконе, в картонной пачке 1 флакон в полипропиленовом пакете).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Левотека.

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: левофлоксацина гемигидрат (в пересчете на левофлоксацин безводный) – 250 или 500 мг;
• дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К-30, тальк очищенный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный;
• пленочная оболочка: титана диоксид, гипромеллоза, тальк очищенный, макрогол 600.

В 1 мл раствора содержатся:

• активное вещество: левофлоксацина гемигидрат (в пересчете на левофлоксацин) – 5 мг;
• дополнительные компоненты: вода для инъекций, натрия гидроксид, декстроза безводная, хлористоводородная кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левотек – противомикробное лекарственное средство бактерицидного действия; фторхинолон. Его активное вещество – левофлоксацин, блокируя ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, приводит к нарушению суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, препятствует синтезу ДНК, инициирует глубокие морфологические изменения в стенке клетки, цитоплазме и мембранах бактерий.

Левотек демонстрирует активность в отношении следующих микроорганизмов:

• грамположительные бактерии: Listeria monocytogenes, Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp. коагулазоотрицательные и метициллин-чувствительные (в т. ч. умеренно чувствительные), включая Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Streptococcus spp. (группы С и G), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные);
• грамотрицательные бактерии: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Acinetobacter spp. (включая Acinetobacter baumanii), Eikenella corrodens, Citrobacter freundii, Enterobacter spp. (в т. ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter agglomerans, Enterobacter aerogenes), Haemophilus ducreyi, Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Helicobacter pylori, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (вырабатывающие и не вырабатывающие бета-лактамазу), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pasteurella spp. (включая Pasteurella canis, Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis), Pseudomonas spp. (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa), Providencia spp. (включая Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т. ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.;
• анаэробы: Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Bifidobacterium spp., Veillonella spp., Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.;
• другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Bartonella spp., Legionella spp. (включая Legionella pneumophila), Mycoplasma hominis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae), Rickettsia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

После перорального приема левофлоксацин почти полностью быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (С_mах) вещества в сыворотке отмечается спустя 1–2 часа, среднее значение С_mах после приема 250 и 500 мг составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно.

После внутривенного (в/в) введения Левотека в дозе 500 мг С_mах достигает значения 6,2 мкг/мл. Фармакокинетика активного вещества носит линейный характер, его уровень в плазме крови при пероральном приеме и в/в вливании эквивалентных доз идентичен. При однократном введении левофлоксацина в дозе 500 мг внутривенно капельно в течение 60 минут Т_mах (время достижения С_mах) достигает 1,0±0,1 часа, Т_1/2 (период полувыведения) – 6,4 ± 0,7 часа.

Вещество хорошо распределятся в тканях и жидкостях организма, таких как легкие, слизистая оболочка бронхов, костная ткань, спинномозговая жидкость, мокрота, полиморфноядерные лейкоциты (система антиэндотоксиновой защиты), альвеолярные макрофаги, а также в органах мочеполовой системы. В легочной ткани уровень левофлоксацина, превышает таковой в плазме крови. После разового и многократного перорального и в/в введения Левотека в дозе 500 мг средний объем распределения (Vd) может варьировать от 89 до 112 л. С белками плазмы крови связывается на 24–38%, незначительная кумуляция фиксируется только при использовании левофлоксацина 2 раза в сутки по 500 мг.

Небольшая часть препарата подвергается печеночному метаболизму (окисляется и/или дезацетилируется), экскретируется большей частью почками, примерно 87% – в неизмененном виде и 5% – в форме неактивных метаболитов на протяжении 48 часов. Через кишечник экскретируется менее 4% в течение 72 часов.

Показания к применению

Антибиотик Левотек рекомендован к применению для лечения инфекционно-воспалительных болезней, возбуждаемых чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

• инфекции нижних дыхательных путей (внебольничная пневмония, период обострения хронического бронхита);
• заболевания ЛОР-органов (включая острый гайморит);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (включая острый пиелонефрит);
• инфекции половых органов (включая урогенитальный хламидиоз) – для раствора;
• бактериальный простатит – для таблеток;
• интраабдоминальные инфекции;
• инфекции мягких тканей и кожи (абсцесс, нагноившиеся атеромы, фурункулез);
• септицемия/бактериемия – для раствора;
• лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• эпилепсия;
• поражение сухожилий на фоне ранее проводившегося лечения хинолонами;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата или другим фторхинолонам.

Относительные (следует использовать антибиотик Левотек с осторожностью):

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за усугубления риска развития гемолиза);
• пожилой возраст.

Левотек, инструкция по применению: способ и дозировка

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Левотек принимают перорально, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством жидкости, до еды или между приемами пищи.

Раствор Левотек вводят в/в, капельно медленно на протяжении не менее 60 минут в дозе 500 мг (100 мл) 1–2 раза в сутки. Спустя несколько дней после начала курса, с учетом состояния больного, может быть рекомендован переход на пероральный прием препарата в той же дозе.

Оптимальный режим дозирования устанавливает врач. Длительность терапии Левотеком зависит от вида заболевания и степени тяжести его протекания, курс может варьировать от 7 до 14 дней. После нормализации температуры и снижения выраженности симптомов острого воспаления лечение препаратом продолжается еще как минимум на протяжении 48–72 часов.

Рекомендуемый режим дозирования Левотека у больных с нормальной деятельностью почек, при клиренсе креатинина (КК) выше 50 мл/мин:

• острый гайморит: перорально 1 раз в сутки по 500 мг, 10–14 дней;
• обострение хронического бронхита: перорально 1 раз в сутки по 250–500 мг, 7–10 дней;
• внебольничная пневмония: в/в или перорально 1–2 раза в сутки по 500 мг, 7–14 дней;
• бактериальный простатит: перорально 1 раз в сутки по 500 мг, 28 дней;
• инфекции мочевыводящих путей: неосложненные – перорально 1 раз в сутки по 250 мг, 3 дня; осложненные (в т. ч. пиелонефрит) – в/в или перорально 1 раз в сутки по 250 мг (при тяжелом протекании заболевания следует увеличить дозу), 7–10 дней;
• интраабдоминальная инфекция: в/в или перорально 1 раз в сутки по 500 мг, 7–14 дней (при сочетанном использовании с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);
• инфекции мягких тканей и кожи: перорально – по 250–500 мг 2 раза в сутки, в/в – по 500 мг 2 раза в сутки, 7–14 дней;
• септицемия/бактериемия: в/в 1–2 раза в сутки по 500 мг, 10–14 дней;
• лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии): перорально 1–2 раза в сутки по 500 мг, курс – до 3 месяцев.

Дозирование Левотека у пациентов с функциональными нарушениями почек при КК ниже 50 мл/мин (дозы в мг):

• КК – 50–20 мл/мин: первоначальная доза 250/24 часа – далее 125/24часа; первоначальная доза 500/24 или 500/12 часов – далее 250/24 или 250/12 часов соответственно;
• КК – 19–10 мл/мин: первоначальная доза 250/24 часа – далее 125/48 часов; первоначальная доза 500/24 или 500/12 часов – далее 125/24 или 125/12 часов соответственно;
• КК – ниже 10 мл/мин, в т. ч. при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе (ПАПД) и гемодиализе: первоначальная доза 250/24 часа – далее 125/48 часов; первоначальная доза 500/24 или 500/12 часов – далее 125/24 часа. После проведения гемодиализа или ПАПД назначение дополнительных доз Левотека не требуется.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления (АД), тахикардия, сосудистый коллапс, удлинение интервала QT; крайне редко – мерцательная аритмия;
• пищеварительная система: снижение аппетита, рвота, тошнота, боли в животе, диарея, дисбактериоз, гипербилирубинемия, усиление активности печеночных трансаминаз, гепатит, псевдомембранозный колит;
• обмен веществ: гипогликемия (сопутствующая симптоматика: потоотделение, повышение аппетита, дрожь, нервозность);
• органы чувств: нарушения слуха, зрения, обоняния, тактильной и вкусовой чувствительности;
• нервная система: сонливость/бессонница, слабость, головокружение, головная боль, страх, беспокойство, депрессия, двигательные расстройства, парестезии, судороги, спутанность сознания, галлюцинации;
• органы кроветворения: гемолитическая анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз, геморрагии;
• опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, миастения, тендинит, разрыв сухожилий, рабдомиолиз;
• аллергические реакции: отек кожи и слизистых оболочек, зуд, крапивница, бронхоспазм, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона), анафилактический шок, васкулит, аллергический пневмонит;
• мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гиперкреатининемия;
• местные реакции: покраснение, боль на участке введения раствора, флебит;
• другие: стойкая лихорадка, фотосенсибилизация, обострение порфирии, развитие суперинфекции.

Передозировка

К симптомам передозировки Левотека могут относиться тошнота, эрозивные дефекты слизистой оболочки ЖКТ, головокружение, спутанность сознания, изменение интервала QT, судороги.

При подозрении на данное состояние назначают симптоматическую терапию, специфического антидота нет, диализ неэффективен.

Особые указания

В период использования Левотека следует избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения из-за риска возможного повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При наличии в анамнезе поражений головного мозга (тяжелых травм, инсульта) во время лечения усиливается угроза развития судорог.

Возникающий иногда на фоне лечения тендинит (главным образом, воспаление Ахиллова сухожилия) может стать причиной разрыва сухожилий. При появлении признаков тендинита терапию Левотеком следует немедленно завершить и приступить к соответствующему лечению пораженного сухожилия, обеспечив ему состояние покоя.

Во время использования Левотека при подозрении на возникновение псевдомембранозного колита требуется незамедлительно прекратить применение препарата и начать соответствующее лечение. Лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, в подобных случаях применять нельзя.

На фоне терапии хинолонами (в т. ч. левофлоксацином) в редких случаях были зафиксированы реакции гиперчувствительности немедленного типа (ГНТ), вплоть до анафилаксии. Если после использования левофлоксацина возникают признаки ГНТ (включая кожный зуд), лечение необходимо срочно отменить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Ввиду возможного развития на фоне терапии Левотеком сонливости, головокружения и расстройства зрения, пациентам, получающим препарат, рекомендуется воздерживаться от управления сложными механизмами, в т. ч. автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и кормления грудью применение Левотека противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет терапия Левотеком противопоказана.

При нарушениях функции почек

Левотек не элиминируется из организма при помощи гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа.

У пациентов с нарушениями деятельности почек увеличивается Т_1/2 левофлоксацина из плазмы, вследствие чего может потребоваться коррекция дозы, чтобы избежать кумуляции антибиотика.

При нарушениях функции печени

Функциональные нарушения печени существенно не влияют на метаболизм левофлоксацина. Пациентам с нарушениями деятельности печени коррекция дозы Левотека не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым больным применять Левотек следует с осторожностью, ввиду высокого риска сопутствующего ухудшения функции почек. Кроме того, пациенты этой возрастной категории более склонны к развитию тендинита, что следует учитывать при комбинированной терапии с ГКС, на фоне которой усиливается угроза разрыва сухожилий.

Лекарственное взаимодействие

• циклоспорин: увеличивается Т_1/2 этого вещества;
• лекарственные средства, угнетающие канальцевую секрецию (включая циметидин): замедляется элиминация левофлоксацина;
• глюкокортикостероиды (ГКС): усугубляется угроза разрыва сухожилий;
• нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и теофиллин: снижается порог судорожной готовности;
• антагонисты витамина К: требуется контролировать свертывающую систему крови;
• гипогликемические средства: возрастает вероятность развития гипер- и гипогликемии, в связи с чем при данной комбинации следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови;
• гепарин или растворы, имеющие щелочную реакцию (например, раствор бикарбоната натрия): смешивать эти препараты с раствором левофлоксацина для инфузий нельзя;
• раствор натрия хлорида 0,9%, раствор декстрозы 5%, раствор Рингера с декстрозой 2,5%, комбинированные растворы для парентерального питания: отмечается совместимость данных средств с раствором Левотек;
• лекарственные средства, подавляющие моторику кишечника, антацидные средства, содержащие магний/алюминий, сукральфат, соли железа и цинка: снижается эффективность левофлоксацина, интервал между его приемом с данными средствами должен быть не менее 2 часов.

Аналоги

Аналогами Левотека являются: Хайлефлокс Левофлокс, Глево, Левоксимед, Левостар, Элефлокс, Левофлоксацин, Таваник, Танфломед, Лефлобакт и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от проникновения влаги (для таблеток) и света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С. Раствор нельзя замораживать.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Левотеке

Согласно немногочисленным отзывам, Левотек является эффективным противомикробным средством широкого спектра действия. По мнению пациентов, препарат хорошо зарекомендовал себя при лечении инфекций мочевыводящих путей, нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей.

Однако встречается довольно много жалоб на развитие негативных побочных эффектов, иногда достаточно выраженных, из-за чего в некоторых случаях пациенты были вынуждены отказаться от лечения препаратом.

Цена на Левотек в аптеках

Достоверных данных о цене на Левотек таблетки и раствор нет, поскольку лекарственное средство на данный момент не продается в аптеках. Стоимость аналога препарата, Левофлоксацина (таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500 мг) может составлять 400–650 руб. за упаковку, содержащую 10 шт.