Воспользуйтесь поиском по сайту:
Логимакс: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Logimax
Код ATX: C07FB02
Действующее вещество: метопролол (Metoprolol) + фелодипин (Felodipine)
Производитель: АстраЗенека, АБ (AstraZeneca, AB) (Швеция)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Цены в аптеках: от 948 руб.
Логимакс – комбинированное антигипертензивное средство.
Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, круглые, розового цвета с абрикосовым оттенком, на одной из сторон гравировка «A/FG» (по 30 шт. во флаконах, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Логимакса).
Состав 1 покрытой оболочкой таблетки:
Логимакс – препарат комбинированного состава с гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным эффектами.
Взаимодополняющий механизм действия метопролола, уменьшающего сердечный выброс, и фелодипина, снижающего общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), приводит к более выраженному гипотензивному эффекту и лучшей переносимости лечения по сравнению с монотерапией метопрололом и фелодипином. Снижение артериального давления (АД) стабильно и эффективно в течение всего периода между приемами доз (24 ч).
Метопролол является кардиоселективным антагонистом β1-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не оказывает влияния на β2-адренорецепторы, расположенные преимущественно в бронхах и периферических сосудах. Препарат не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие.
Бета-адреноблокаторы обладают отрицательным хронотропным и инотропным эффектом. Метопролол снижает стимулирующее воздействие катехоламинов на миокард, способствует снижению АД, ЧСС (частоты сердечных сокращений) и сердечного выброса. При повышенной секреции адреналина в состоянии стресса препарат не препятствует нормальной физиологической вазодилатации.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, метопролол оказывает меньшее сократительное действие на мускулатуру бронхов, а также в меньшей степени влияет на метаболизм углеводов и секрецию инсулина, поэтому может применяться при сахарном диабете. Кроме того, оказывает меньший эффект на сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, такие как тахикардия. При применении метопролола уровень глюкозы в крови восстанавливается до нормального быстрее, чем при лечении неселективными бета-адреноблокаторами.
Метопролол понижает АД в положении лежа и стоя, а также при физической нагрузке.
В начале применения препарат способствует усилению ОПСС, однако при длительном лечении ОПСС снижается, вследствие чего понижается АД, при этом сердечный выброс не меняется. При артериальной гипертензии метопролол уменьшает частоту смертности от сердечно-сосудистых осложнений.
Препарат не изменяет электролитный баланс крови.
Фелодипин является производным дигидропиридина, вазоселективным блокатором медленных кальциевых каналов, представляет собой рацемическую смесь. Применяется для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.
Подавляет проводимость и сократительную способность гладкой мускулатуры путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Обладает высокой селективностью в отношении гладкой мускулатуры артериол, благодаря чему не оказывает отрицательного инотропного действия на проводимость и сократимость сердца.
Гипотензивный эффект фелодипина развивается вследствие уменьшения ОПСС. При артериальной гипертензии АД эффективно снижается в положении лежа, сидя и стоя, а также при физической нагрузке. Препарат не оказывает воздействие на гладкую мускулатуру вен и адренергический вазомоторный контроль, поэтому ортостатическая гипотензия не развивается.
На начальном этапе терапии вследствие понижения АД возможно временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса, которое устраняется благодаря комбинации с бета-адреноблокатором (метопрололом).
Действие препарата на АД и ОПСС коррелирует с его плазменной концентрацией. После достижения стабильной равновесной концентрации в плазме гипотензивный эффект сохраняется на протяжении 24 ч.
Применение фелодипина вызывает обратное развитие гипертрофии левого желудочка.
Фелодипин способствует расслаблению гладкой мускулатуры дыхательных путей. Отмечено незначительное действие лекарственного вещества на моторику желудочно-кишечного тракта.
При продолжительном приеме препарат не оказывает значительного влияния на уровень липидов в крови. У больных сахарным диабетом 2 типа, получавших фелодипин в течение 6 месяцев, не отмечены существенные изменения метаболических процессов. Таким образом, препарат может применяться у больных сахарным диабетом, а также у пациентов с пониженной функцией левого желудочка (в комбинации со стандартной терапией), подагрой, гиперлипидемией, бронхиальной астмой.
Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках, обладает диуретической и натрийуретической активностью. Не оказывает влияния на экскрецию альбумина, клубочковую фильтрацию, не обладает калийуретическим эффектом.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро и почти полностью.
Максимальной концентрации (Cmax) достигает в течение 1–2 ч. В значительной степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р450, вследствие чего образуется три основных метаболита, не обладающих фармакологической активностью.
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов – более 95%, не более 5% полученной дозы экскретируется в неизмененном виде.
Период полувыведения (Т½) составляет 3–4 ч, во время терапии этот показатель не меняется.
Системная биодоступность составляет порядка 15%. Cmax в плазме крови отмечается через 3–5 ч после перорального приема препарата. Одновременный прием пищи влияет на скорость всасывания фелодипина, из-за чего Cmax увеличивается примерно на 65%, биодоступность при этом не меняется.
Характеризуется высокой связью с белками плазмы – примерно 99%.
Объем распределения (Vd) в равновесном состоянии составляет ~ 10 л/кг. Равновесная концентрация (Css) достигается в течение 5 дней.
Фелодипин подвергается биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. В организме не кумулирует.
Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1,2 л/мин.
T½ препарата в конечной фазе – около 25 ч. Выводится: с мочой – примерно 70% в виде метаболитов, не более 0,5% в неизменном виде, с калом – оставшаяся часть.
У пожилых лиц и больных с функциональными нарушениями печени увеличивается плазменная концентрация фелодипина.
У пациентов с нарушениями почечной функции концентрация препарата в плазме не меняется, однако отмечается кумуляция неактивных метаболитов. Гемодиализ не выводит фелодипин из организма.
При одновременном приеме фелодипина и метопролола в составе Логимакса не отмечаются изменения биодоступности двух активных веществ по сравнению с их раздельным одновременным приемом.
Показатели абсорбции не зависят от приемов пищи.
Логимакс предназначен для лечения артериальной гипертензии.
Препарат может назначаться пациентам, у которых бета-адреноблокаторы или блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, применяемые в качестве монотерапии, не вызывают необходимого снижения АД.
Абсолютные:
Не рекомендуется начинать лечение препаратом у пациентов, которые ранее не получали антигипертензивную терапию.
Таблетки Логимакс с осторожностью, после оценки пользы и возможных рисков, следует применять в следующих случаях:
Таблетки Логимакс следует принимать внутрь: проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды. Прием препарата можно осуществлять натощак или с небольшим количеством пищи, содержащей мало жиров и углеводов.
Оптимальный режим дозирования определяется индивидуально. При подборе дозы Логимакса врач учитывает эффект ранее применяемых блокаторов медленных кальциевых каналов или бета-адреноблокаторов.
Рекомендуемая начальная доза составляет по 1 таблетке 1 раз в сутки, утром. Если выраженности клинического эффекта недостаточно, дозу повышают до 1 таблетки 2 раза в сутки.
При функциональном нарушении почек дозу Логимакса корректировать не нужно.
При циррозе печени, как правило, не требуется коррекция дозы. Пациентам с серьезными нарушениями печеночной функции можно принимать не более чем по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Наиболее частыми побочными эффектами Логимакса являются: головная боль (11%), покраснение лица, усталость, головокружение, отек лодыжек, тошнота. Обычно эти реакции возникают в начале приема препарата или при увеличении его дозы и, как правило, проходят самостоятельно без специального лечения. Большинство из этих явлений обусловлены вазодилатирующими свойствами фелодипина.
Ниже описаны побочные эффекты, свойственные каждому из активных веществ препарата. Классифицированы они следующим образом: часто – ≥ 1/100, иногда – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 00 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая единичные случаи.
Известны отдельные случаи развития у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения следующих явлений: сухость во рту, ринит, конъюнктивит, артралгия, мышечные спазмы, гангрена.
Известны отдельные случаи развития у пациентов с выраженным гингивитом/пародонтитом гиперплазии десен и слизистой оболочки языка. Избежать или уменьшить проявления этого побочного эффекта можно посредством тщательной гигиены полости рта.
У 5-летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка признаки интоксикации отсутствовали. У 12-летнего подростка прием 450 мг метопролола вызвал развитие умеренной интоксикации. У взрослых после приема дозы 1400 мг и 2500 мг была отмечена умеренная и тяжелая интоксикация соответственно. Метопролол в дозе 7500 мг вызвал у взрослого крайне тяжелую интоксикацию со смертельным исходом.
У 2-летнего ребенка, принявшего 10 мг фелодипина, выявлена незначительная интоксикация. У 17-летнего подростка после приема дозы 150–200 мг и взрослого пациента после приема дозы 250 мг отмечена интоксикация от незначительной степени до умеренной.
Логимакс выпускается в лекарственной форме пролонгированного действия, поэтому симптомы интоксикации могут появляться спустя 12–16 ч после приема чрезмерной дозы препарата, тяжелые симптомы возможны даже через несколько дней.
Наиболее серьезными признаками передозировки метопролола являются проявления со стороны сердечно-сосудистой системы, иногда (особенно у детей и подростков) преобладают нарушения со стороны центральной нервной системы. Возможные симптомы: выраженное снижение АД, асистолия, брадикардия, AV-блокада I–III степени, сердечная недостаточность, слабая периферическая перфузия, кардиогенный шок, апноэ, подавление легочной функции, угнетение функции легких, бронхоспазм, нарушение сознания, судороги, потеря сознания, повышенная усталость, парестезии, повышенное потоотделение, тремор, тошнота, рвота, нарушение функции почек, транзиторный миастенический синдром, эзофагеальный спазм, гиперкалиемия, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия. В случае сопутствующего приема хинидина, барбитуратов, антигипертензивных средств или алкоголя состояние пациента может ухудшиться.
Наиболее серьезными симптомами передозировки фелодипина являются проявления со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, фибрилляция желудочков, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада, асистолия, брадикардия (иногда тахикардия), предсердно-желудочковая диссоциация. Также возможны: головокружение, головная боль, нарушение сознания (вплоть до комы), апноэ, одышка, отек легких (не сердечный), судороги, тошнота, рвота, гипотермия, приливы, гипергликемия, гипокалиемия, гипокальциемия, ацидоз, а также респираторный дистресс-синдром у взрослых.
После приема чрезмерной дозы Логимакса рекомендуется прием активированного угля. При необходимости делают промывание желудка (в некоторых случаях оно может быть эффективным даже на поздней стадии интоксикации), однако предварительно внутривенно вводят атропин (взрослым – 0,25–0,5 мг, детям – 0,01–0,02 мг/кг), что обусловлено риском стимулирования блуждающего нерва. Некоторым пациентам требуется поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Показана коррекция электролитов сыворотки и кислотно-основного состояния. Необходим контроль электрокардиограммы. При острой интоксикации может назначаться глюкагон, на ранней стадии может понадобиться установка искусственного водителя ритма. При судорогах назначают диазепам. Для купирования бронхоспазма может использоваться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Артериальную гипотензию корректируют внутривенным введением жидкости. При брадикардии и AV-блокаде назначают атропин (взрослым – 0,5–1 мг, детям – 0,02–0,05 мг/кг), при необходимости введение повторяют, либо возможно изначальное введение изопреналина в дозе 0,000 05–0,000 1 мг/кг/мин. При депрессии миокарда показаны инфузии допамина или добутамина, также возможно внутривенное введение глюкагона. В некоторых случаях к терапии добавляют адреналин. При расширенном желудочковом комплексе (QRS) и аритмии вводят инфузии натрия бикарбоната или натрия хлорида. В случае остановки сердца проводят реанимационные мероприятия. Все остальные нарушения лечат симптоматически.
Логимакс не рекомендуется применять при сердечной недостаточности без соответствующей терапии.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства пациенту следует предупредить анестезиолога о приеме антигипертензивного препарата.
Пациентам, получающим Логимакс, нельзя внутривенно вводить блокаторы медленных кальциевых каналов, такие как верапамил.
При сопутствующей феохромоцитоме рекомендуется одновременное применение альфа-адреноблокаторов.
В некоторых случаях на фоне терапии возможно усиление нарушений AV-проводимости и развитие AV-блокады.
Логимакс оказывает меньшее влияние на углеводный обмен, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Тем не менее нельзя полностью исключить этот эффект, поэтому следует учитывать вероятность маскирования симптомов гипогликемии.
С особой осторожностью одновременно должны применяться препараты дигиталиса.
При стенокардии Принцметала стимуляция альфа-адренорецепторов может вызвать спазм коронарных сосудов, что чревато увеличением частоты и тяжести приступов стенокардии. По этой причине пациентам с данным заболеванием не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы. Следует с осторожностью применять бета1-адреноблокаторы.
Анафилактический шок на фоне приема бета-адреноблокаторов может принимать более тяжелую форму. При этом эпинефрин (адреналин) в стандартной дозировке не всегда вызывает развитие ожидаемого терапевтического эффекта.
В период терапии стоит отказаться от употребления грейпфрутового сока, поскольку он способствует значительному увеличению плазменной концентрации фелодипина.
Логимакс не следует отменять резко, поскольку это чревато усилением симптомов хронической сердечной недостаточности, повышением риска развития инфаркта миокарда и внезапной смерти. Если требуется прекращение лечения, нужно постепенно (в течение 1–2 недель) снижать дозу препарата.
Логимакс может вызывать нарушения со стороны центральной нервной системы, поэтому в период терапии пациенты должны соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости реакций и концентрации внимания.
Согласно данным исследований, метопролол может вызывать брадикардию у плода, новорожденных и грудных детей. Достаточного опыта применения фелодипина у беременных нет. Данные, полученные в исследованиях на животных, показывают, что препарат может ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вызывать гипоксию у плода. В связи с этим во время беременности Логимакс противопоказан.
Оба активных вещества способны проникать в молоко матери. Хотя ребенку попадает незначительное количество препарата, не исключен риск негативного воздействия. По этой причине Логимакс не рекомендован к применению в период лактации. Если проведение антигипертензивной терапии обосновано, вскармливание следует прекратить.
Клинического опыта применения препарата в педиатрии недостаточно для оценки степени его безопасности, поэтому Логимакс не используют для лечения детей и подростков до 18 лет.
При функциональных нарушениях почек коррекция схемы лечения не требуется. Однако при тяжелой почечной недостаточности следует соблюдать осторожность.
При циррозе печени нет необходимости корректировать режим дозирования Логимакса.
При серьезных функциональных нарушениях печени (например, после операции по шунтированию) можно назначать не более чем по 1 таблетке Логимакса 1 раз в сутки.
Пациентам пожилого возраста не нужно корректировать схему терапии.
Лекарственные средства, взаимодействующие с системой ферментов цитохрома Р450, могут влиять на плазменные концентрации обоих активных веществ Логимакса.
Фелодипин и метопролол не взаимодействуют между собой, поскольку метаболизируются при участии разных изоферментов системы цитохрома Р450.
Нерекомендуемые комбинации:
При одновременном применении следующих лекарственных средств следует соблюдать осторожность (может потребоваться коррекция доз препаратов):
Аналогами Логимакса являются: Аккузид, Арител Плюс, Атаканд Плюс, Бипрол Плюс, Бисам, Вазотенз Н, Вамлосет, Гизаар, Дуопресс, Ирузид, Капозид, Ко-Парнавел, Конкор АМ, Лодоз, Лозартан Н, Лортенза, Папазол, Расилам, Твинста, Тенорик, Теноретик, Эгипрес, Энап-Н и другие.
Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Логимаксе положительные, пациенты указывают, что препарат эффективно снижает повышенное АД. Имеющиеся в отзывах жалобы обычно описывают развитие побочных эффектов на фоне приема препарата, однако и в таких случаях прерывание терапии требовалось редко.
В зависимости от места продажи цена на Логимакс может составлять 799–1108 руб. за упаковку, содержащую 30 таблеток.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.