Воспользуйтесь поиском по сайту:
Мелипрамин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Melipramin
Код ATX: N06AA02
Действующее вещество: имипрамин (imipramine)
Производитель: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия)
Актуализация описания и фото: 08.11.2021
Мелипрамин – препарат с антидепрессивным действием.
Лекарственные формы выпуска:
Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Мелипрамина.
В состав 1 таблетки входит:
В состав 1 драже входит:
В состав 1 ампулы (2 мл) входит:
Действующее вещество Мелипрамина – имипрамин, является производным дибензоазепина, трициклическим антидепрессантом. Механизм его действия объясняется способностью ингибировать синаптический обратный захват серотонина и норадреналина, выделяемых при стимуляции нейрона. Вследствие этого облегчается норадренергическая и серотонинергическая передача импульса.
Также имипрамин блокирует м-холинорецепторы и H1-гистаминовые рецепторы, за счет чего обладает холиноблокирующим и умеренным седативным действием.
Антидепрессивный эффект Мелипрамина развивается постепенно. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение 2–4 (возможно, 6–8) недель терапии.
Попадая в желудочно-кишечный тракт, имипрамин хорошо абсорбируется. Пища при одновременном приеме на абсорбцию вещества не влияет.
Препарат интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием путем деметилирования основного фармакологически активного метаболита дезипрамина (диметил-имипрамина).
Плазменные концентрации обоих веществ характеризуются высокой индивидуальной вариабельностью. Через 10 дней приема Мелипрамина 3 раза в сутки в дозе 50 мг плазменная концентрация имипрамина в равновесном состоянии может варьировать в диапазоне 33–85 нг/мл, дезипрамина – 43–109 нг/мл.
У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови обычно выше, чем у более молодых людей, что объясняется снижением метаболизма.
Кажущийся объем распределения имипрамина – 10–20 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Имипрамин и дезипрамин в значительной степени связываются с белками – 60–96% и 73–92% соответственно.
Выводится имипрамин преимущественно в виде неактивных метаболитов: почками – примерно 80%, через кишечник – порядка 20%. Выведение неизмененного имипрамина и его активного метаболита составляет не более 6% от принятой дозы.
Период полувыведения имипрамина после однократного приема дозы составляет в среднем около 19 ч, может варьировать от 9 до 28 ч, значительно повышается в случае передозировки и у пожилых лиц.
Мелипрамин принимают внутрь.
Режим дозирования определяется врачом индивидуально и зависит от степени и характера выраженности симптомов. Как правило, для достижения терапевтического эффекта необходимо не меньше 2-4 недель (в некоторых случаях – до 8 недель). Терапию нужно начинать с низких доз Мелипрамина, постепенно их повышая для подбора минимальной эффективной поддерживающей дозы. Особую осторожность следует соблюдать при титрации дозы у детей, подростков и пожилых больных.
Рекомендованный режим дозирования Мелипрамина при терапии депрессии:
У пациентов с паническими расстройствами отмечается повышенная частота развития побочных действий, поэтому терапию следует начинать с минимально возможной дозы. В начале лечения может наблюдаться преходящее усиление тревоги, которую можно предотвратить или купировать бензодиазепинами (по мере улучшения их дозу постепенно снижают). Суточную дозу Мелипрамина увеличивают постепенно до 75-100 мг (в отдельных случаях – до 200 мг). Минимальная продолжительность терапии – полгода. По окончании лечения отменять препарат рекомендуется постепенно.
Детям от 6 лет при панических расстройствах Мелипрамин назначают только как временную адъювантную терапию ночного энуреза после исключения органической патологии. Рекомендованный режим дозирования (суточная доза):
Применение более высоких доз возможно только в случаях, если удовлетворительный ответ на терапию не наблюдается после 7 дней приема Мелипрамина. Максимальная суточная доза – 2,5 мг/кг.
Мелипрамин рекомендуется принимать однократно после приема пищи в вечернее время (перед сном). В случаях, когда ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, суточную дозу можно разделить на 2 приема (днем и на ночь). Продолжительность курса не должна превышать 3 месяца. Поддерживающую дозу можно снизить (в зависимости от изменений в клинической картине болезни). После завершения лечения Мелипрамин нужно отменять постепенно.
Мелипрамин можно вводить только внутримышечно.
Начальная разовая доза – 25 мг, кратность применения – 3 раза в день. В случае необходимости возможно увеличение дозы вплоть до максимальной – 100 мг.
Через 6 дней лечения дозу постепенно уменьшают, заменяя одну инъекцию пероральной формой препарата. Через 12 дней пациента полностью переводят на пероральный прием Мелипрамина (4 раза в день по 25 мг).
В случае развития рецидива болезни возможно повторное назначение препарата в виде раствора для внутримышечного введения.
Перечисленные ниже побочные действия не обязательно отмечаются у всех больных. Некоторые из них сложно отличить от признаков депрессии (например, ажитация, утомляемость, тревога, расстройство сна, сухость во рту), другие зависят от дозы и проходят при ее снижении либо спонтанно в процессе терапии.
Необходимо учитывать, что возникновение тяжелых психических или неврологических реакций требует временной отмены Мелипрамина.
Пациенты пожилого возраста в особенности проявляют чувствительность к неврологическим, м-холиноблокирующим, сердечно-сосудистым либо психическим эффектам. Способность к элиминации и метаболизму Мелипрамина у них может быть понижена, что увеличивает риск повышения концентраций активного вещества в плазме.
Во время терапии возможно развитие следующих нарушений (≥1/10 – очень часто; ≥1/100 и <1/10 – часто; ≥1/1000 и <1/100 – нечасто; ≥1/10 000 и <1/1000 – редко; <1/10 000 – очень редко; при невозможности оценить по имеющимся данным частоту возникновения – с неизвестной частотой):
Во время терапии и на ранних стадиях после отмены Мелипрамина были отмечены случаи появления суицидального поведения и суицидальных мыслей.
Возможные симптомы передозировки Мелипрамина:
Признаки передозировки могут возникать в течение 4–6 дней. Дети более чувствительны к острой передозировке, чем взрослые, поэтому в детском возрасте ее следует считать более опасной и потенциально летальной.
При подозрении на передозировку пациента следует незамедлительно госпитализировать и наблюдать в стационаре не менее 72 ч. Имипрамин не имеет специфического антидота, лечение направлено преимущественно на устранение возникших симптомов и поддержание функций жизненно важных систем организма.
Вследствие м-холиноблокирующего эффекта Мелипрамина возможна задержка опорожнения желудка (на 12 ч и более), поэтому необходимо как можно быстрее вызвать рвоту (если пациент находится в сознании) или установить желудочный зонд и ввести активированный уголь. Следует непрерывно мониторировать сердечно-сосудистую деятельность, газовый и электролитный состав крови.
В качестве симптоматической терапии может быть назначено:
Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.
Не рекомендуется при передозировке Мелипрамина применять физостигмин, поскольку он может вызвать асистолию, тяжелую брадикардию, эпилептические судороги.
Перед началом терапии и регулярно во время применения Мелипрамина рекомендуется контролировать такие показатели, как:
Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных идей, суицида и самоповреждения. Этот риск обычно сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшение состояния наблюдается спустя несколько недель с момента начала лечения, за состоянием больного нужно установить тщательное наблюдение. Риск суицида, согласно клиническому опыту, может быть увеличен на ранних этапах выздоровления. У детей и молодых лиц до 24 лет частота суицидов повышается.
Другие психические состояния, при которых показано применение Мелипрамина, также могут быть связаны с высоким риском суицидальных явлений. В связи с этим при назначении препарата по другим показаниям также следует соблюдать указанные выше меры предосторожности.
При наличии суицидальных явлений в анамнезе либо при значительно выраженных суицидальных идеях до начала лечения необходимо проводить тщательный контроль состояния.
При клиническом ухудшении или появлении необычных изменений в поведении нужно немедленно проконсультироваться со специалистом.
Резкая отмена Мелипрамина может привести к развитию симптомов отмены (в виде тошноты, головной боли, утомляемости, беспокойства, тревоги, расстройств сна, аритмии, экстрапирамидных симптомов), поэтому отменять лечение необходимо постепенно.
У больных с биполярной депрессией Мелипрамин может способствовать развитию маний, применять препарат во время маниакальных эпизодов не следует.
Имипрамин понижает порог судорожной готовности, поэтому при эпилепсии и спазмофилии либо эпилепсии в анамнезе нужно проводить тщательное медицинское наблюдение и адекватную противосудорожную терапию.
Во время лечения необходимо учитывать вероятность развития серотонинового синдрома.
Мелипрамин увеличивает риск, связанный с проведением электросудорожной терапии, в связи с чем не рекомендуется применение препарата при электросудорожной терапии.
У пациентов с паническими расстройствами в первые несколько суток терапии возможно усиление тревоги. Как правило, это нарушение проходит спонтанно на протяжении 1-2 недель терапии, при необходимости для его лечения возможно назначение производных бензодиазепина.
При психозах в начале терапии препаратом может наблюдаться усиление беспокойства, ажитации и тревоги.
Тщательное медицинское наблюдение требуется при назначении Мелипрамина при глаукоме, тяжелом запоре, гиперплазии предстательной железы (терапия может привести к усилению тяжести данных симптомов).
Осторожность необходимо соблюдать при назначении Мелипрамина больным с ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом, функциональными нарушениями почек и печени, опухолями надпочечников.
Снижение выработки слезной жидкости у пользующихся контактными линзами больных может привести к накоплению слизистого отделяемого и повреждению эпителия роговицы.
При применении Мелипрамина у пациентов с гипертиреозом и больных, применяющих тиреоидные гормоны, необходимо тщательное медицинское наблюдение, что связано с повышенным риском развития нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Перед проведением оперативного вмешательства о приеме Мелипрамина необходимо проинформировать анестезиолога.
В некоторых случаях во время лечения наблюдалось развитие лейкопении, эозинофилии, агранулоцитоза, пурпуры, тромбоцитопении (следует проводить регулярный контроль показателей крови).
Длительная терапия антидепрессантами может привести к развитию кариеса зубов, в связи с чем рекомендовано проведение регулярных осмотров у стоматолога.
У молодых и пожилых пациентов побочные действия Мелипрамина могут носить более тяжелый характер, поэтому, в особенности в начале лечения, им следует назначать более низкие дозы.
Мелипрамин может вызывать фоточувствительность, во время терапии нужно избегать воздействия интенсивного солнечного света.
При наличии предрасположенности и/или у пациентов пожилого возраста имипрамин может вызывать делириозный (м-холиноблокирующий) синдром, который купируется на протяжении нескольких суток после отмены Мелипрамина.
Употреблять алкогольные напитки во время лечения запрещается.
В начале применения Мелипрамина управлять автомобилем и работать с механизмами запрещено. Длительность этих ограничений врач определяет индивидуально.
При беременности применение Мелипрамина противопоказано, поскольку известны случаи нарушений внутриутробного развития плода под воздействием трициклических антидепрессантов.
Имипрамин проникает в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан кормящим грудью женщинам.
При панических расстройствах и депрессии Мелипрамин запрещено применять в возрасте до 18 лет.
При ночном недержании мочи (в отсутствие органической патологии) препарат назначают только с 6-ти лет, поскольку у пациентов более младшего возраста клинического опыта использования имипрамина недостаточно. Мелипрамин используют в соответствии с возрастными рекомендациями по режиму дозирования, желательно в наименьшей дозе из указанного диапазона доз. Повышение дозы возможно только в тех случаях, когда после 1 недели лечения препаратом в низких дозах удовлетворительный клинический ответ на терапию отсутствует. Максимально допустимая суточная доза для детей – 2,5 мг/кг массы тела.
Мелипрамин у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью.
При тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.
Мелипрамин у пациентов с нарушениями функции печени следует применять с осторожностью.
При тяжелой печеночной недостаточности препарат противопоказан.
Пациентам пожилого возраста Мелипрамин следует применять осторожно. Необходимо учитывать, что у больных данной категории имипрамин может вызывать развитие м-холиноблокирующего (делириозного) синдрома. Он купируется в течение нескольких дней после прекращения терапии.
Назначать Мелипрамин, особенно в начале лечения, рекомендуется в низких дозах, поскольку побочные эффекты у пожилых лиц могут носить более тяжелый характер.
При совместном применении Мелипрамина с некоторыми препаратами могут возникать следующие эффекты:
Аналогами Мелипрамина являются: Кетилепт, Анафранил, Транквезипам, Фенобарбитал, Вернисон, Бромизовал.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.
Срок годности:
Отпускается по рецепту.
Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы о Мелипрамине на различных тематических форумах и сайтах. Препарат применяют по различным показаниям: при депрессиях, панических расстройствах, обсессивно-компульсивных расстройствах. Действие от приема развивается постепенно, поэтому выраженный эффект отмечается лишь через несколько недель после начала терапии.
Имеется много сообщений от родителей, чьим детям врачи назначали Мелипрамин для лечения ночного энуреза. Отзывы в основном положительные.
В негативных высказываниях содержатся жалобы на развитие побочных эффектов, наиболее частыми из которых являются сонливость и тошнота. Однако большинство пациентов отмечают, что негативные реакции выражены умеренно и самостоятельно проходят после уменьшения дозы.
Стоимость препарата в целом оценивается как доступная.
Примерные цены на Мелипрамин: покрытые пленочной оболочкой таблетки по 25 мг, 50 шт. в упаковке – 325–388 руб.; драже по 25 мг, 50 шт. в упаковке – 336–399 руб. Стоимость раствора составляет примерно 380 руб., однако в свободной продаже он на данный момент отсутствует.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.