Транквезипам

Транквезипам – транквилизатор, анксиолитический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Транквезипама:

• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: слабо окрашенная жидкость (по 1 мл в ампуле: в картонной пачке 10 ампул; в контурных ячейковых упаковках или пластиковых поддонах по 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки или поддона);
• таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 50 шт. в стеклянной банке темного цвета или полимерной баночке, в картонной пачке 1 банка или баночка).

В 1 мл раствора Транквезипам содержатся:

• действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 1 мг;
• вспомогательные компоненты: глицерин дистиллированный (глицерол), полисорбат (твин-80), повидон (медицинский поливинилпирролидон низкомолекулярный 12 600 ± 2700), раствор натрия гидроксида 0,1 М (до pH 6–7,5), натрия метабисульфит (натрия дисульфит), вода для инъекций.

В 1 таблетке Транквезипам содержатся:

• действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 0,5 мг или 1 мг;
• вспомогательные компоненты: кальция стеарат, крахмал картофельный, сахар молочный (лактозы моногидрат), желатин медицинский.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Транквезипам – транквилизатор, препарат бензодиазепинового ряда с анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Механизм его действия связан с усилением ингибирования влияния гамма-аминомасляной кислоты на передачу нервных импульсов, торможением полисинаптических спинальных рефлексов, стимулированием участков связывания с бензодиазепинами, которые расположены в аллостерическом центре постсинаптических рецепторов гамма-аминомасляной кислоты. Транквезипам способствует уменьшению возбудимости таких подкорковых структур головного мозга, как лимбическая система, гипоталамус, таламус.

Проявлением анксиолитического действия является уменьшение эмоционального напряжения, ослабление чувства страха, тревоги, беспокойства.

Влияние активного вещества на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса обуславливает седативное действие Транквезипама, которое понижает проявления симптоматики невротического происхождения.

Снотворный эффект связан с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга, в результате чего уменьшается воздействие вегетативных, эмоциональных, моторных раздражителей на механизм засыпания.

Противосудорожное действие связано с усилением пресинаптического торможения, в результате которого подавляется только распространение судорожного импульса, тогда как состояние возбуждения в самом очаге сохраняется.

Центральное миорелаксирующее действие Транквезипама становится возможным в основном благодаря торможению полисинаптических спинальных рефлексов и в меньшей степени – торможению моносинаптических спинальных рефлексов. Кроме этого, возможно непосредственное торможение двигательных нервов и сократимости мышц.

Фармакокинетика

После приема таблеток Транквезипам внутрь происходит быстрое всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта, что позволяет достичь максимальной концентрации в плазме крови в течение 1–2 часов. Для активного вещества характерно широкое распределение в организме. Метаболизм бромдигидрохлорфенилбензодиазепина происходит в печени.

Период полувыведения составляет 6–18 часов.

Выводится из организма в виде метаболитов в основном через почки.

Показания к применению

• психопатические, психопатоподобные, невротические, неврозоподобные и другие состояния, которые сопровождаются повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью, напряженностью, чувством тревоги, страха;
• вегетативные дисфункции, расстройства сна;
• реактивные психозы, сенесто-ипохондрические расстройства, в том числе резистентные к действию других транквилизаторов;
• височная и миоклоническая эпилепсия;
• гиперкинез, тик, ригидность мышц при неврологических состояниях.

Противопоказания

• закрытоугольная глаукома (в том числе при предрасположенности к ней);
• тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких;
• острая дыхательная недостаточность;
• кома;
• шок;
• миастения;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к другим средствам бензодиазепинового ряда;
• индивидуальная непереносимость компонентов Транквезипама.

Кроме этого, дополнительные противопоказания для применения таблеток:

• острое отравление наркотическими анальгетиками, снотворными средствами и алкоголем, сопровождающееся ослаблением жизненно важных функций;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• тяжелая форма депрессии.

Следует соблюдать осторожность при назначении Транквезипама склонным к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами пациентам, при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, гиперкинезе, органических заболеваниях головного мозга, психозе, гипопротеинемии, установленном или предполагаемом ночном апноэ, в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Транквезипама: способ и дозировка

Раствор для в/в и в/м введения

Раствор Транквезипам применяют путем в/м либо струйного или капельного в/в введения.

Обычная разовая доза составляет 0,5–1 мг, что соответствует 0,5–1 мл раствора.

Рекомендованное дозирование:

• вегетативные пароксизмы, психотические состояния, купирование страха, тревоги, психомоторного возбуждения: начальная доза (в/м или в/в) – 0,5–1 мл. Кратность процедур зависит от клинического состояния пациента, суточная доза может колебаться от 3 до 5 мл, а при лечении тяжелых случаев – до 7–9 мл раствора;
• эпилептический статус и серийные эпилептические припадки: начальная доза (в/м или в/в) – 0,5 мл;
• неврологические заболевания, сопровождающиеся повышенным тонусом мышц: в/м – по 0,5 мл 1–2 раза в день;
• нарушения сна: перед сном – 0,5–1 мл.

Средняя суточная доза Транквезипама составляет 1,5–5 мл, максимальная суточная доза – 10 мл.

Применение препарата в форме раствора продолжают до достижения устойчивого терапевтического эффекта, затем рекомендуется перевести больного на прием таблеток.

Общий курс терапии Транквезипамом не должен превышать 14 дней, отмену производят постепенным снижением суточной дозы препарата. Для отдельных пациентов возможно продление курса лечения до 21–28 дней, при этом следует учитывать повышение риска развития у больного лекарственной зависимости.

Таблетки

Таблетки Транквезипам принимают внутрь.

Рекомендованное дозирование:

• невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные состояния: начальная доза – по 0,5–1 мг 2–3 раза в день. При эффективности и хорошей переносимости Транквезипама после 2–4 дней терапии дозу можно повысить до 4–6 мг. При этом утром и днем следует принимать по 0,5–1 мг, перед сном – 2,5 мг;
• выраженная ажитация, чувство страха и тревоги: начальная доза – 3 мг в день. Затем следует быстрое наращивание дозы до достижения желаемого терапевтического эффекта;
• эпилепсия: 2–10 мг в день;
• неврологические заболевания, сопровождающиеся повышенным тонусом мышц: по 2–3 мг 1–2 раза в день;
• нарушение сна: за 0,5 часа до отхода ко сну – 0,5 мг.

Средняя суточная доза – 1,5–5 мг, поделенная на 2–3 приема. Обычно утром и днем принимают по 0,5–1 мг, перед сном – 2,5 мг. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Продолжительность курса лечения – 14 дней, в отдельных случаях допускается его увеличение до 60 дней, при этом следует учитывать повышение риска развития у больного лекарственной зависимости.

Отмену Транквезипама производят путем постепенного снижения суточной дозы.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: в начале терапии (чаще у больных в пожилом возрасте) – сонливость, головокружение, чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление двигательных и психических реакций, атаксия, спутанность сознания, дезориентация; головная боль, ухудшение настроения, эйфория, тремор, понижение памяти, нарушение координации движений (чаще при высоких дозах), дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения глаз и других органов), миастения, дизартрия, астения, депрессия, у больных эпилепсией – эпилептические припадки; парадоксальные реакции – чувство страха, тревога, нарушение сна, психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, мышечный спазм, галлюцинации, суицидальная наклонность;
• со стороны пищеварительной системы: слюнотечение, сухость во рту, тошнота, рвота, понижение аппетита, изжога, диарея, запор; нарушения функции печени, желтуха, увеличение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы;
• со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз (необычная слабость или утомляемость, гипертермия, озноб, боль в горле), лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия;
• со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, недержание мочи, дисменорея, повышение или снижение либидо;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь;
• влияние на плод: тератогенность (особенно в I триместре периода беременности), нарушение дыхания, угнетение центральной нервной системы, подавление сосательного рефлекса;
• местные реакции: при применении раствора – боль в месте введения, краснота, припухлость, флебит;
• прочие: лекарственная зависимость, привыкание, тахикардия, понижение артериального давления (АД), уменьшение веса тела, диплопия (нарушение зрения), тахикардия; на фоне резкого понижения дозы или отмены Транквезипама – развитие синдрома отмены [тошнота, рвота, нарушение сна, усиление потоотделения, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, судороги, деперсонализация, депрессия, тремор, расстройства восприятия (включая светобоязнь, гиперакузию, парестезии), психотические реакции].

Передозировка

Симптомы: при умеренной степени передозировки – усиление клинического действия и проявления дозозависимых нежелательных эффектов. На фоне значительной передозировки развивается выраженное угнетение деятельности сердечной и дыхательной систем, сознания.

Лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля, назначение симптоматической терапии. Тщательное наблюдение за состоянием дыхательной и сердечно-сосудистой систем и другими жизненно важными функциями организма. Показано в/в введение флумазенила в дозе 0,2 мг с 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы (декстрозы), при необходимости дозу флумазенила можно повысить до 1 мг.

Применение гемодиализа малоэффективно.

Особые указания

Назначение Транквезипама больным с психозом следует производить с осторожностью из-за риска возникновения парадоксальных реакций.

У больных с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также в случае продолжительного периода терапии необходимо проведение контроля картины периферической крови и активности ферментов печени.

Побочные эффекты исчезают после снижения дозы или отмены препарата, их частота и характер зависят от индивидуальной переносимости и продолжительности применения средства.

Длительный прием Транквезипама в дозе выше 4 мг в сутки может вызвать у пациента лекарственную зависимость.

Использование препарата перед непосредственными родами или во время родоразрешения может вызвать у новорожденного гипотермию, снижение мышечного тонуса, угнетение дыхания, понижение АД, ослабленный сосательный рефлекс.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя и этанолсодержащих лекарственных средств.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Транквезипамом противопоказано выполнение каких-либо работ, требующих точных движений и быстроты психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Транквезипам противопоказан к применению в период вынашивания и лактации.

Препарат преодолевает плацентарный барьер и оказывает тератогенное влияние на плод, особенно в I триместре периода беременности. У младенцев, матери которых принимали препараты бензодиазепинового ряда, после рождения диагностируется угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания, снижение сосательного рефлекса.

Транквезипам выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его назначения грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Поскольку не установлены безопасность и эффективность применения Транквезипама у пациентов в возрасте до 18 лет, назначение препарата этой категории больных противопоказано.

При нарушениях функции почек

С осторожностью рекомендуется применять таблетки и раствор при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

С осторожностью рекомендуется применять раствор и таблетки при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов в пожилом возрасте.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Транквезипама:

• снотворные, нейролептические, противосудорожные и другие средства, угнетающие функцию центральной нервной системы, могут вызывать взаимное усиление действия;
• леводопа снижает свое терапевтическое действие;
• ингибиторы микросомальных ферментов печени способствуют повышению риска развития токсических эффектов;
• индукторы микросомальных ферментов печени снижают терапевтический эффект Транквезипама;
• имипрамин увеличивает свою концентрацию в сыворотке крови;
• этанол усиливает свое действие;
• гипотензивные средства усиливают выраженность своего действия;
• клозапин может усилить угнетение дыхания.

Аналоги

Аналогами Транквезипама являются: Адаптол, Мебикар, Фезипам, Фенорелаксан, Анвифен, Феназепам, Фезанеф, Селанк, Элзепам.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре: раствор – 15–25 °C в защищенном от света месте, таблетки – до 25 °C в защищенном от света и влаги месте.

Срок годности: раствор – 2 года, таблетки – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Транквезипаме

Немногочисленные отзывы о Транквезипаме в основном положительные. Чаще встречаются сообщения врачей о терапевтической эффективности препарата, они отмечают достаточно низкую частоту развития нежелательных действий.

Цена на Транквезипам в аптеках

Цена на Транквезипам за упаковку таблеток, содержащую 10 шт. в дозе 1 мг, может составлять от 100 рублей.