Мовасин

Мовасин – селективный ингибитор ЦОГ-2, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Мовасина:

• Таблетки: плоскоцилиндрической формы, круглые, светло-желтого цвета (на поверхности может отмечаться небольшая мраморность окраски), с фаской (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., 1 либо 2 упаковки в картонной пачке);
• Раствор для внутримышечного (в/м) введения: прозрачный (может быть слегка опалесцирующим), желтого с зеленоватым оттенком цвета (в стеклянных ампулах по 1,5 мл, 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, 1 упаковка в картонной пачке).

Действующее вещество – мелоксикам:

• 1 таблетка – 7,5 или 15 мг;
• 1 ампула раствора – 15 мг.

Вспомогательные вещества таблеток: повидон 12 600, кросповидон (коллидон CL-M), микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк.

Дополнительные вещества раствора: натрия хлорид, меглюмин, глицин, гликофурфурол, натрия хлорид, натрия гидроксид, полоксамер 188, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мовасин (активный компонент – мелоксикам) – нестероидный противовоспалительный препарат, характеризующийся противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием. Вещество ингибирует синтез простагландинов вследствие селективного угнетения ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), принимающей участие в биосинтезе простагландинов в очаге воспаления. При длительной терапии, применении в высоких дозах и индивидуальных особенностях организма наблюдается снижение избирательности по отношению к ЦОГ-2.

Мелоксикам тормозит выработку простагландинов в очаге воспаления в большей степени, чем в почках или слизистой оболочке желудка, что обусловлено относительно селективным угнетением активности ЦОГ-2. Реже вещество становится причиной развития эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам влияет на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), частично отвечающую за синтез простагландинов, которые участвуют в регуляции кровотока в почках и защищают слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, а его абсолютная биодоступность составляет 89%. Степень и скорость всасывания не изменяются при одновременном приеме пищи. При пероральном применении Мовасина в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации связаны с дозами прямо пропорциональной зависимостью. Равновесные концентрации активного компонента достигаются в течение 3-5 дней. При длительном приеме препарата (более 12 месяцев) уровень мелоксикама сходен с таковым, который отмечается после первого достижения стабильных равновесных концентраций.

Мелоксикам связывается с белками плазмы более чем на 99%. Различия между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в сутки незначительны: при применении дозы 7,5 мг диапазон значений составляет 0,4–1 мкг/мл, а при применении дозы 15 мг – 0,8–2 мкг/мл (указаны соответственно значения минимальной и максимальной концентраций).

Мелоксикам преодолевает гистогематические барьеры, а его содержание в синовиальной жидкости равно 50% от максимальной концентрации вещества в плазме крови. Соединение практически полностью метаболизируется в печени, образуя четыре фармакологически неактивных производных. Основным метаболитом является 5'-карбоксимелоксикам (в него переходит 60% принятой дозы), образующийся посредством окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется, но в меньшем количестве (примерно 9% от принятой дозы).

Исследования in vitro доказывают, что в данном процессе метаболизма активную роль играет изофермент CYP2C9 при дополнительном участии вспомогательного изофермента CYP3A4. Два других метаболита (их количество составляет 16% и 4% от принятой дозы Мовасина соответственно) образуются с помощью пероксидазы, активность которой меняется в каждом индивидуальном случае.

Мелоксикам приблизительно в равной степени экскретируется с мочой и фекалиями, в основном в виде метаболитов. В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5% от значения суточной дозы, в моче можно обнаружить только следы мелоксикама в неизменном виде. Период полувыведения вещества равен 15–20 часам. Плазменный клиренс составляет примерно 8 мл/мин. У пациентов преклонного возраста клиренс Мовасина снижается. Объем распределения небольшой и составляет около 11 л. Почечная или печеночная недостаточность средней степени тяжести существенно не влияет на фармакокинетические свойства мелоксикама.

При внутримышечном введении биодоступность достигает 100%, а после введения раствора в дозе 5 мг максимальная концентрация составляет 1,62 мкг/мл и обнаруживается в крови уже через 60 минут после поступления препарата в организм.

Показания к применению

Мовасин – препарат для симптоматической терапии следующих заболеваний опорно-двигательного аппарата:

• Ревматоидный артрит;
• Остеоартроз;
• Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит).

Противопоказания

• Детский возраст до 12 лет – для таблеток, до 18 лет – для раствора для в/м введения;
• Период беременности и лактации;
• Хроническая почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту), прогрессирующие заболевания почек (включая подтвержденную гиперкалиемию);
• Выраженная печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа/околоносовых пазух и непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ацетилсалициловую кислоту (в анамнезе в том числе);
• Цереброваскулярное или иное кровотечение;
• Воспалительные заболевания кишечника (например, язвенный колит или болезнь Крона);
• Активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Мовасин следует применять с осторожностью в следующих случаях:

• Сопутствующая терапия одним из следующих препаратов: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. сертралин, флуоксетин, циталопрам, пароксетин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота и клопидогрел), антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды;
• Длительное применение НПВС;
• Пожилой возраст;
• Курение;
• Частое употребление алкоголя;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Дислипидемия или гиперлипидемия;
• Наличие инфекции Нeliсobacter pylori;
• Анамнестические данные о язвенном поражении желудочно-кишечного тракта;
• Клиренс креатинина 30-60 мл/минуту;
• Сердечная недостаточность в стадии компенсации;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Заболевания периферических артерий;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Сахарный диабет.

Инструкция по применению Мовасина: способ и дозировка

Таблетки

Мовасин в таблетках следует принимать внутрь 1 раз в сутки во время еды.

Рекомендуемые дозы:

• Анкилозирующий спондилоартрит: по 15 мг в сутки;
• Ревматоидный артрит: по 15 мг в сутки, при необходимости дозу снижают до 7,5 мг;
• Остеоартроз: по 7,5 мг в сутки, в случае недостаточности терапевтического эффекта дозу увеличивают до 15 мг.

Высшая разрешенная суточная доза – 15 мг, для больных с почечной недостаточностью на гемодиализе и пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов – 7,5 мг.

Раствор для внутримышечного введения

Мовасин в форме раствора для в/м введения вводят глубоко в мышцу 1 раз в сутки.

В зависимости от тяжести воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома доза составляет 7,5 или 15 мг.

Высшая разрешенная суточная доза – 15 мг, для больных с небольшими и умеренными функциональными нарушениями почек (клиренс креатинина более 30 мл/минуту), пациентов с терминальной почечной недостаточностью на гемодиализе и лиц с повышенным риском развития нежелательных эффектов – 7,5 мг.

В/м препарат применяют только первые 2-3 дня. При необходимости продолжения лечения пациенту назначают таблетки Мовасин.

При комбинировании разных лекарственных форм Мовасина следует учитывать, что суммарная суточная доза мелоксикама не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: часто (более 1% случаев) – диспепсические расстройства (тошнота, абдоминальные боли, метеоризм, запор/диарея, рвота); нечасто (0,1-1% случаев) – стоматит, отрыжка, гипербилирубинемия, эзофагит, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), язва в гастродуоденальной зоне; редко (менее 0,1% случаев) – перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гастрит, гепатит;
• Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение мочевины в сыворотке крови и/или гиперкреатининемия; редко – острая почечная недостаточность; отдельные случаи (связь с применением мелоксикама не доказана) – гематурия, альбуминурия, интерстициальный нефрит;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; нечасто – приливы крови к коже лица, повышение артериального давления, сердцебиение;
• Со стороны органов кроветворения: часто – снижение концентрации гемоглобина в крови; нечасто – изменение формулы крови, в том числе тромбоцитопения, лейкопения;
• Со стороны кожных покровов: часто – зуд и сыпь на коже; нечасто – крапивница; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, буллезные высыпания, фотосенсибилизация;
• Со стороны органов чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия);
• Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм;
• Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – шум в ушах, сонливость, вертиго; редко – спутанность сознания, неустойчивое настроение, дезориентация;
• Местные реакции при внутримышечном введении: часто – отечность; редко – болезненность в месте инъекции;
• Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Передозировка

Симптомами передозировки Мовасина считаются боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная недостаточность, острая почечная недостаточность, асистолия, остановка дыхания, нарушение сознания.

Специфический антидот отсутствует. При приеме препарата в высоких дозах рекомендуется промыть желудок и принять активированный уголь (на протяжении первого часа), а также назначить симптоматическую терапию. Гемодиализ, защелачивание мочи, форсированный диурез не слишком эффективны вследствие высокой степени связывания мелоксикама с белками крови.

Особые указания

С осторожностью следует применять Мовасин у пожилых людей, больных с циррозом печени, хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения и пациентов с гиповолемией, появившейся вследствие хирургического вмешательства. Во время лечения необходимо контролировать показатели функции почек.

Чтобы снизить риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу в течение минимально возможного короткого курса.

Запрещено внутривенное введение раствора Мовасин!

Пациенты, получающие мелоксикам одновременно с мочегонными препаратами, должны принимать достаточное количество жидкости.

Как и все НПВС, Мовасин может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Препарат может вызывать сонливость, головную боль и головокружение, поэтому на период терапии стоит отказаться от вождения автомобиля и занятий видами деятельности с потенциально опасными последствиями (которые требуют повышенного внимания).

Применение при беременности и лактации

Период беременности и грудного вскармливания является противопоказанием к назначению Мовасина. Его применение может отражаться на фертильности, поэтому лечение препаратом не рекомендуется женщинам, стремящимся забеременеть.

Лекарственное взаимодействие

• Другие НПВС, в том числе ацетилсалициловая кислота: возрастает риск образования эрозивно-язвенных поражений и кровотечений желудочно-кишечного тракта;
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличивается вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• Антигипертензивные препараты: снижается их эффективность;
• Препараты лития: развивается кумуляция лития, увеличивается его токсическое действие (при необходимости применения такой комбинации следует контролировать уровень лития в крови);
• Метотрексат: повышается риск развития лейкопении и анемии, токсического воздействия на кроветворение (нужно периодически делать общий анализ крови);
• Диуретики, циклоспорин: возрастает риск развития почечной недостаточности;
• Колестирамин: увеличивается выведение мелоксикама через желудочно-кишечный тракт;
• Антикоагулянты (в том числе варфарин, гепарин, тиклопидин), тромболитические препараты (в том числе стрептокиназа, фибринолизин): возрастает риск развития кровотечений (при применении подобной комбинации следует контролировать показатели системы свертываемости крови);
• Внутриматочные контрацептивные средства: снижается их эффективность.

Аналоги

Аналогами Мовасина являются: Ксефокам, Пироксикам, Тексамен, Ларфикс, Окситен, Лоракам, Брексин, Теноктил, Амелотекс, Мелоксикам, Мелоксикам-Тева, Артрозан, Мелбек, Мелофлам, Мовалис, Мовикс, Либерум.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом и защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре: таблетки – не больше 25 ºС, раствор для внутримышечного введения – не более 30 ºС.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мовасине

Согласно отзывам, Мовасин является высокоэффективным обезболивающим препаратом. Во многих случаях он хорошо помогает купировать приступы боли, связанные с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, и не обладает такими выраженными побочными действиями, как нестероидные противовоспалительные препараты предыдущих поколений.

Однако специалисты рекомендуют не злоупотреблять Мовасином и применять его как можно реже. Это обусловлено тем, что частый прием или внутримышечное введение мелоксикама могут спровоцировать серьезные осложнения в работе ЖКТ (кровотечения, язвенная болезнь, эрозии и т. п.).

Цена на Мовасин в аптеках

Цена на Мовасин в таблетках дозировкой 7,5 мг составляет примерно 46–79 рублей, а дозировкой 15 мг – 85–117 рублей (за упаковку 20 шт.). Раствор для внутримышечного введения дозировкой 15 мг обойдется около 74–96 рублей (за упаковку, состоящую из 3 ампул).