Нитросорбид

Нитросорбид – антиангинальный препарат из группы органических нитратов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 упаковок; по 10, 20, 25, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках полимерных или банках из полиэтилентерефталата, в картонной пачке 1 банка; по 25 или 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Нитросорбида).

В 1 таблетке содержится:

• Активное вещество: изосорбида динитрат – 10 мг;
• Вспомогательные вещества, включая лактозу и сахарозу.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество в составе Нитросорбида – изосорбида динитрат, является периферическим вазодилататором, который оказывает преимущественное влияние на венозные сосуды.

Препарат стимулирует в эндотелии сосудов образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), способствующего активации внутриклеточной гуанилатциклазы, вследствие чего увеличивается цГМФ (медиатор вазодилатации).

Нитросорбид уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и уменьшает систолическое напряжение его стенок, за счет чего снижает пред- и постнагрузку, а благодаря этому уменьшает потребность миокарда в кислороде. Оказывает коронарорасширяющее действие. Снижает приток крови к правому предсердию и давление в малом круге кровообращения. Перераспределяет коронарный кровоток в области со сниженным кровообращением. При ишемической болезни сердца и стенокардии повышает толерантность к физической нагрузке. При отеке легких способствует регрессии симптомов.

Изосорбида динитрат оказывает расширяющее действие на сосуды головного мозга и твердой мозговой оболочки, из-за чего возможны головные боли.

К лекарственному средству, как и к другим нитратам, возможно развитие перекрестной толерантности. После перерыва в приеме чувствительность к Нитросорбиду быстро восстанавливается.

Препарат начинает действовать через 2–5 мин после сублингвального приема или разжевывания таблетки, через 15–40 мин – после приема внутрь. Продолжительность действия составляет соответственно 1–2 ч и 4–6 ч.

Фармакокинетика

Изосорбида динитрат характеризуется высокой абсорбцией. Его биодоступность составляет: при сублингвальном приеме – 60%, при приеме внутрь – 22% (обладает эффектом первого прохождения через печень).

После приема внутрь максимальной концентрации достигает в течение 1 ч. Связь с белками плазмы – 30%. Период полувыведения – 4 ч.

Препарат подвергается метаболизму в печени, вследствие чего образуются два активных метаболита – изосорбида-5-мононитрат (75–85%) и изосорбида-2-мононитрат (15–25%). Период полувыведения первого – 5 ч, второго – 2,5 ч.

Выводится препарат почками практически полностью в виде метаболитов.

Показания к применению

Нитросорбид предназначен для лечения ишемической болезни сердца, в том числе:

• Предупреждение и купирование приступов стенокардии;
• Комплексная восстановительная терапия пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Также препарат применяется в составе комбинированной терапии легочной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

Абсолютные:

• Мальабсорбция глюкозы-галактозы, лактазная недостаточность;
• Черепно-мозговые травмы;
• Острый инфаркт миокарда с токсическим отеком легких и артериальной гипотензией;
• Анемия;
• Геморрагический инсульт;
• Закрытоугольная глаукома;
• Систолическое артериальное давление менее 100 мл рт.ст.;
• Констриктивный перикардит;
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Тампонада сердца;
• Коллапс;
• Шок;
• Нарушения церебрального кровообращения;
• Склонность к ортостатической гипотензии;
• Лактация (либо вскармливание следует прервать);
• Детский возраст;
• Гиперчувствительность к препарату.

Относительные (следует соблюдать осторожность из-за риска развития осложнений):

• Митральный и/или аортальный стеноз;
• Пожилой возраст;
• Беременность (в этом случае препарат может быть назначен только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможных рисков).

Нитросорбид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Нитросорбид можно принимать перорально, буккально (за щеку) или сублингвально (под язык). В случае перорального приема таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды, при буккальном и сублингвальном применении – держать во рту до полного растворения.

Дозы и длительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Рекомендуемые дозы:

• Профилактика стенокардии, а также восстановительный период после инфаркта миокарда: по 1 таблетке перорально 3-4 раза в сутки за 30 минут до еды. При необходимости разовую дозу увеличивают до 2-3 таблеток. Максимально допустимая суточная доза составляет 180 мг изосорбида динитрата (18 таблеток). Если регулярное применение Нитросорбида нежелательно, его назначают по 1 таблетке за 30-40 минут до предстоящей нагрузки;
• Хроническая сердечная недостаточность: по 1-2 таблетки перорально 3-4 раза в сутки;
• Легочная гипертензия: по 2 таблетки 5-6 раз в сутки перед едой с равными интервалами;
• Купирование приступа стенокардии: 1 таблетка буккально или сублингвально. Чтобы ускорить наступление терапевтического эффекта, таблетку можно разжевать, а затем удерживать во рту до полного растворения.

Побочные действия

Нитросорбид в основном переносится хорошо. В редких случаях отмечаются следующие побочные эффекты:

• Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, рвота, при буккальном и сублингвальном применении – жжение и покалывание языка;
• Аллергические реакции: сыпь на коже, крапивница, зуд;
• Центральная и периферическая нервная система: нарушение режима сна-бодрствования, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение зрения, ишемия мозга, нитратная головная боль (наиболее ярко выражена в начале лечения, исчезает при продолжении применения препарата);
• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая гипотензия), приливы крови к лицу, тахикардия, чувство жара, парадоксальная нитратная реакция, проявляющаяся усилением приступов стенокардии, а также значительное снижение артериального давления, вплоть до коллапса.

Передозировка

Симптомы передозировки: головная боль, головокружение, зрительные расстройства, обморок, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), диарея, тошнота, рвота, перспирация, гиперемия кожи, диспноэ, гиперпноэ, ощущение сердцебиения, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, коллапс, паралич, кома.

В качестве меры первой помощи рекомендуется сделать промывание желудка. Дальнейшее лечение симптоматическое. При метгемоглобинемии внутривенно вводят 1% раствор метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг. Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Особые указания

На период применения Нитросорбида рекомендуется отказаться от управления транспортного средства и выполнения потенциально опасных видов работ.

В случае сокращения интервалов между приемами, а также при длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, есть риск развития толерантности к Нитросорбиду.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения, особенно в период увеличения дозы, необходим тщательный контроль частоты сердечных сокращений и показателей артериального давления.

Применение при беременности и лактации

Опыта применения изосорбида динитрата при беременности и лактации недостаточно, поэтому применение Нитросорбида возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможных рисков.

Применение в детском возрасте

В детском и юношеском возрасте до 18 лет Нитросорбид противопоказан.

При нарушениях функции почек

В случае наличия у пациента выраженной почечной недостаточности применять препарат следует с соблюдением осторожности.

При нарушениях функции печени

При выраженной печеночной недостаточности повышен риск развития метгемоглобинемии, поэтому применять Нитросорбид необходимо с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилые пациенты в период лечения должны находиться под тщательным врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Нитросорбид противопоказано применять одновременно с силденафилом (Виагрой) в связи с риском развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Этанол, периферические вазодилататоры, антигипертензивные средства, блокаторы кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, нейролептики, ингибиторы ФЭД, бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие изосорбида динитрата.

Симпатомиметики снижают антиангинальное действие Нитросорбида.

Адсорбенты, обволакивающие и вяжущие средства снижают всасывание изосорбида динитрата в желудочно-кишечном тракте.

Нитросорбид увеличивает плазменную концентрацию и терапевтический эффект дигидроэрготамина.

Аналоги

Аналогами Нитросорбида являются: Дикор Лонг, Изодинит, Изодинитрат, Изокет, Изо-Мик, Нитросорбид-Русфар, Кардикет.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей. Соблюдать температурный режим 8-15 ºС.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нитросорбиде

Согласно отзывам, Нитросорбид, несмотря на невысокую стоимость, является эффективным и качественным препаратом, применяемым при ишемической болезни сердца. Из недостатков указывают на вероятность резкого снижения давления.

Цена на Нитросорбид в аптеках

Цена на Нитросорбид зависит от производителя и в среднем составляет 30 руб за 60 таблеток по 10 мг.