Осталон Кальций-Д

Осталон Кальций-Д – комбинированное лекарственное средство для терапии остеопороза; ингибитор костной резорбции (бисфосфонат) и регулятор кальциево-фосфорного обмена (витамин D₃ + препарат кальция).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Осталона Кальция-Д – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в наборе двух видов – колекальциферол 400 международных единиц (ME) + кальция карбонат 1500 мг и алендроновая кислота 70 мг:

• колекальциферол + кальция карбонат: продолговатые, бледные, коричневато-желтые, на одной из сторон нанесена разделительная риска; ядро таблетки на поперечном разрезе белого цвета;
• алендроновая кислота: двояковыпуклые, круглые, белые, на одной из сторон нанесена гравировка «М14».

Упаковка: в пачке картонной 2 блистера с 14 таблетками колекальциферола + кальция карбоната и 1 блистер с 4 таблетками алендроновой кислоты, либо в пачке картонной 6 блистеров с 14 таблетками колекальциферола + кальция карбоната и 3 блистера с 4 таблетками алендроновой кислоты. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Осталона Кальция-Д.

Состав на 1 таблетку колекальциферол + кальция карбонат:

• активные вещества: колекальциферола порошок – 4 мг (в пересчете на колекальциферол – 0,01 мг, что соответствует содержанию витамина D₃ – 400 ME; кальция карбонат – 1500 мг (соответствует содержанию порошка кальция карбоната – 1578 мг, что в перерасчете на кальций составляет 600 мг);
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный – 0,642 мг; сахароза – 1,52 мг; желатин – 1,52 мг; соевых бобов масло гидрогенизированное – 0,3 мг; d,l-α-Токоферол – 0,008 мг; колекальциферол – 0,01 мг; полисорбат 80 – 2 мг; мальтодекстрин – 76 мг; магния стеарат – 4 мг; кросповидон – 8 мг; коповидон – 17 мг; целлюлоза кристаллическая – 39 мг;
• пленочная оболочка: сепифилм 4202 желтый [титана диоксид (Е171) – 5–15%; тальк – 10–20%; макрогол – 10–16%; гипромеллоза – 55–65%; краситель железа оксид желтый (Е172) – 5%] – 50 мг.

Состав на 1 таблетку алендроновой кислоты:

• активное вещество: алендроновая кислота – 70 мг (в форме алендроната натрия тригидрата – 91,35 мг);
• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 2,62 мг; кроскармеллоза натрия – 1,28 мг; кремния диоксид коллоидный – 3,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 261,25 мг;
• оболочка: Люстре Клеар ЛС 103 (макрогол 8000 ≈ 38%; карраген ≈ 18%; целлюлоза микрокристаллическая ≈ 44%) – 1 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Осталон Кальций-Д является комбинированным лекарственным средством. Его фармакологические действия обусловлены активными веществами, содержащимися в наборе таблеток двух видов:

• алендроновая кислота (бисфосфонат): проникает в зоны активного разрушения кости и ингибирует процесс резорбции. При этом прямого влияния на образование новой костной ткани не оказывает, благодаря чему костная масса увеличивается. Прием терапевтических доз алендроновой кислоты не приводит к остеомаляции, а служит формированию нормальной костной ткани;
• кальция карбонат: входящий в его состав кальций является важным элементом и играет ключевую роль в электролитном балансе. Он необходим для свертывания крови, проведения нервных импульсов и сокращения мышц, обеспечивает контроль за различными процессами метаболизма и передачу внутриклеточного сигнала. Присутствующий в организме кальций на 99% содержится в костной ткани и является ее основным неорганическим компонентом;
• колекальциферол: регулирует концентрацию кальция в плазме крови, повышает кишечную абсорбцию фосфатов и кальция, а также регулирует их выведение посредством почек.

Фармакокинетика

Алендроновая кислота

При пероральном приеме алендроновой кислоты натощак, за 2 ч до еды, ее биодоступность составляет у мужчин 0,6%, у женщин – 0,64%; за 1–1,5 ч до еды уровень биодоступности снижается на 40%. Апельсиновый сок и кофе способствуют ее уменьшению на 60%.

Объем распределения, исключая костную ткань, составляет 28 л. При приеме терапевтических доз лекарственного средства его концентрация в плазме крови не превышает 5 нг на 1 мл.

Связь с белками – 78%. При внутривенном введении 10 мг препарата почечный клиренс составляет 71 мл в 1 мин. По прошествии 6 ч после внутривенного введения концентрация алендроновой кислоты в плазме крови понижается более чем на 95%.

Период полувыведения – 72 ч, конечный период полувыведения превышает 10 лет и отражает выведение из костной ткани. По большей части выводится через почки, в незначительном количестве – посредством кишечника.

Колекальциферол + кальция карбонат

Биодоступность колекальциферола при сочетанном применении с алендроновой кислотой аналогична таковой при изолированном приеме первого.

При пероральном приеме кальция карбоната, от 1/5 до 1/3 его дозы всасывается в тонкой кишке. Этот процесс зависит от особенностей питания, pH, наличия витамина D, а также факторов, которые влияют на способность связывать кальций.

В случаях соблюдения диеты с пониженным содержанием соли и при дефиците кальция в организме, его абсорбция возрастает. Практически 45% вещества, содержащегося в плазме крови, находится в комплексе с белками.

Экскретируется кальция карбонат главным образом посредством кишечника (до 80%), оставшаяся часть (около 20%) выводится через почки.

Показания к применению

• остеопороз у женщин в постменопаузе (с целью снижения риска переломов, включая компрессионные переломы позвоночника и перелом бедра);
• остеопороз у мужчин (для снижения вероятности возникновения переломов);
• остеопороз, который развился на фоне длительной терапии глюкокортикостероидными средствами (ГКС).

Противопоказания

Абсолютные:

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Абсолютные дополнительные противопоказания для таблеток алендроновой кислоты:

• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 35 мл в 1 мин);
• гипокальциемия;
• аномалии пищевода, стриктура, ахалазия и иные факторы, которые затрудняют проходимость пищевода;
• неспособность пациента пребывать в вертикальном положении на протяжении 30 мин (прямо сидеть или стоять);
• детский возраст младше 18 лет.

Абсолютные дополнительные противопоказания для таблеток колекальциферол + кальция карбонат:

• активная форма туберкулеза легких;
• гиперкальциурия;
• кальциевый нефролитиаз;
• гипервитаминоз D;
• саркоидоз;
• гиперкальциемия, включая случаи, когда она является результатом первичного или вторичного гиперпаратиреоза;
• остеопороз, возникший на фоне иммобилизации.

С осторожностью, под врачебным контролем, Осталон Кальций-Д назначается при патологиях желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, а именно язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, эзофагите, дисфагии.

Осталон Кальция-Д, инструкция по применению: способ и дозировка

Алендроновая кислота

Таблетки алендроновой кислоты принимают перорально, целиком (рассасывать или разжевывать их нельзя), натощак в утреннее время, запивая 1 стаканом воды, за полчаса (не менее) до употребления напитков, приема первой пищи либо иных препаратов.

Дозировка лекарственного средства: 1 таблетка 1 раз в 7 суток. Рекомендуется их принимать в один и тот же день недели.

Поскольку абсорбцию алендроновой кислоты понижает минеральная вода, апельсиновый сок, кофе и чай, таблетки следует запивать обычной водой.

Пациент после применения препарата должен пребывать в вертикальном положении, сидя либо стоя, на протяжении 30 мин (не менее). Лекарственное средство нельзя принимать до утреннего подъема с постели или перед сном.

Больной должен быть поставлен в известность, что при пропуске приема очередной дозы алендроновой кислоты таблетку необходимо принять на следующий день. Не допустим прием 2 таблеток в один и тот же день.

Колекальциферол + кальция карбонат

Таблетки колекальциферол + кальция карбонат принимают перорально, не разжевывая, после обеда или ужина, запивая стаканом воды. Суточная доза препарата составляет 1 таблетка.

В дни приема алендроновой кислоты, таблетки колекальциферол + кальция карбонат принимают не ранее чем по прошествии 3 ч после нее.

Побочные действия

Частота возможных побочных реакций Осталона Кальция-Д распределена следующим образом: > 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко.

Связанные с приемом таблеток алендроновой кислоты побочные эффекты:

• желудочно-кишечный тракт: часто – изжога, вздутие живота, дисфагия, метеоризм, диспепсия, диарея, запор, боль в животе, язва пищевода; нечасто – тошнота, рвота, мелена, эрозия пищевода, эзофагит, гастрит; редко – кровотечение, сужение пищевода, язва, перфорация верхних отделов желудочно-кишечного тракта, орофарингеальная язва (связь этих побочных явлений с приемом алендроновой кислоты не всегда однозначна);
• опорно-двигательный аппарат: часто – миалгия, артралгия, оссалгия;
• нервная система: часто – раздражительность, головная боль;
• кожные покровы: нечасто – кожная сыпь/зуд, гиперемия кожи;
• общие: редко – сыпь, гипофосфатемия, асимптоматическая гипокальциемия (зачастую в сопровождении предрасполагающих факторов), фотосенсибилизация, преходящие проявления, которые обычно развиваются в начале терапии (плохое самочувствие, слабость, миалгия, в редких случаях – увеличение температуры тела), аллергические реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, ангионевротический отек, крапивница). Описаны случаи появления остеонекроза верхней и нижней челюсти на фоне применения бисфосфонатов у больных с онкологическими патологиями, получающих противоопухолевое лечение;
• орган зрения: редко – склерит, увеит;
• лабораторные показатели: редко – преходящая, слабо выраженная асимптоматическая гипокальциемия и гипофосфатемия.

Связанные с приемом комбинации колекальциферола и кальция карбоната побочные эффекты:

• метаболизм и нарушение усвоения питательных веществ: нечасто – гиперкальциурия, гиперкальциемия;
• желудочно-кишечный тракт: редко – тошнота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе;
• кожные покровы: крапивница, кожный зуд/сыпь.

Передозировка

Передозировка алендроновой кислоты:

• основные симптомы: изжога, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, гастрит, эзофагит, гипофосфатемия, гипокальциемия;
• терапия: антациды, необходимые для связывания вещества, содержатся в кальции и молоке. Поскольку имеется вероятность появления раздражения пищевода, нельзя провоцировать рвоту. Пациенту рекомендуется придать вертикальное положение (сидя либо стоя).

Передозировка комбинации колекальциферола и кальция карбоната:

• основные симптомы: гиперкальциемия (утомляемость, боль в области живота, мышечная слабость, тошнота, запор, рвота, жажда, аритмия, гиперкальциурия, гиперкреатининемия, боль в костях, полиурия, анорексия) и гипервитаминоз D. Продолжительный прием препарата может служить развитию кальциноза тканей и сосудов;
• терапия: при появлении признаков передозировки следует немедленно обратиться к врачу за консультацией.

Особые указания

Алендроновая кислота

С целью снижению раздражающего воздействия на пищевод, препарат рекомендуется принимать сразу после утреннего подъема и запивать полным стаканом воды. Важно в течение 30 мин после приема не ложиться, поэтому назначение лекарственного средства больным, неспособным стоять или сидеть в течение 30 мин опасно. На фоне применения таблеток перед сном или в горизонтальном положении повышается вероятность возникновения эзофагита.

До начала приема алендроновой кислоты пациентам с гипокальциемией следует пройти корригирующую терапию нарушений минерального обмена, включая гипопаратиреоз и гиповитаминоз D.

В период лечения может отмечаться незначительное бессимптомное понижение концентрации фосфатов и калия в сыворотке крови, что является следствием положительного влияния лекарственного средства на минеральную плотность ткани.

Важно при использовании бисфосфонатов, в особенности на фоне сопутствующего приема ГКС, обеспечить адекватное поступление витамина D и кальция в составе лекарственных средств или с едой.

Имеются сообщения о развитии остеонекроза челюсти (обычно после удаления зуба и/или местной инфекции, в том числе остеомиелита) у больных с онкологическими патологиями, которые в основном получали бисфосфонаты внутривенно. Во многих случаях пациенты также получали ГКС и химиотерапию. Наряду с этим зарегистрированы случаи остеонекроза челюсти, появившегося у больных с остеопорозом, принимающих пероральные бисфосфонаты.

Рекомендуется до начала приема бисфосфонатов пациентам с сопутствующими факторами риска (к примеру, недостаточная гигиена ротовой полости, применение ГКС, лучевая терапия, химиотерапия, рак) проводить стоматологическое обследование и профилактическое лечение зубов.

В период приема бисфосфонатов необходимо по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У больных с остеонекрозом челюсти, принимающих бисфосфонаты, такие хирургические вмешательства могут служить ухудшению состояния. Если проведение хирургического вмешательства необходимо, следует принимать во внимание, что данных о возможном уменьшении вероятности появления остеонекроза челюсти после отмены бисфосфоната нет.

Комбинация колекальциферол + кальция карбонат

С целью предотвращения передозировки витамина D следует учитывать его дополнительное поступление в организм из иных источников.

Всасывание кальция снижается при приеме продуктов питания, в состав которых входит фитин (крупы) и оксалаты (шпинат, щавель). В связи с этим лекарственное средство не рекомендуется принимать на протяжении 2 ч после употребления в пищу круп, шпината или щавеля.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сведения о неблагоприятном влиянии препарата Осталон Кальций-Д на когнитивные функции пациента не поступали. В связи с чем в период терапии нет ограничений по управлению автотранспортом и выполнению видов работ, требующих усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Осталон Кальций-Д во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Осталон Кальций-Д противопоказан.

При нарушениях функции почек

Прием Осталона Кальция-Д противопоказан пациентам с хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 35 мл в 1 мин.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия комбинированного препарата Осталон Кальций-Д с другими лекарственными веществами/средствами:

• антациды, препараты калия, прочие лекарственные средства: снижают абсорбцию алендроновой кислоты. Между приемами препаратов следует соблюдать интервал 1 ч (не менее);
• нестероидные противовоспалительные средства: усиливают нежелательные явления алендроновой кислоты со стороны желудочно-кишечного тракта;
• ранитидин: увеличивает биодоступность алендроновой кислоты в 2 раза;
• тиазидные диуретики: снижают выведение кальция. На протяжении всего периода терапии тиазидными диуретиками, в связи с вероятностью появления гиперкальциемии, рекомендуется регулярно контролировать содержание кальция в сыворотке крови;
• ГКС: понижают всасывание кальция. В период применения ГКС может потребоваться повышение дозы сочетания колекальциферола + кальция карбоната;
• слабительные препараты, ионообменные смолы типа колестирамина: возможно снижение всасывания витамина D.

Таблетки колекальциферола + кальция карбоната следует принимать за 2 ч до либо по прошествии 4–6 ч после приема тетрациклина. На фоне их применения может усиливаться токсичность сердечных гликозидов. Рекомендуется проводить пациентам электрокардиографию, исследование кальция. Интервал между приемом препарата и фторида натрия должен составлять 3 ч (не менее).

Щавелевая кислота образует с ионами кальция нерастворимые комплексы, в связи с чем при одновременном приеме с кальцием она препятствует его всасыванию. После употребления в пищу продуктов, в которых содержание щавелевой кислоты является высоким (шпинат, ревень), пациентам не следует принимать таблетки колекальциферола + кальция карбоната на протяжении 2 ч.

Аналоги

Аналогами Осталона Кальция-Д являются Фосаванс Форте, Тевабон.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Осталон Кальций-Д

Согласно отзывам, Осталон Кальций-Д является безопасным и эффективным препаратом, восстанавливающим поврежденную структуру костной ткани.

Цена на Осталон Кальций-Д в аптеках

Примерная цена на Осталон Кальций-Д (в упаковке 28 таблеток колекальциферола + кальция карбоната и 4 таблетки алендроновой кислоты) составляет 762 руб.