Спарфло

Спарфло – лекарственный препарат из группы фторхинолонов антибактериального действия.

Форма выпуска и состав

Спарфло выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой: овальных, светло-желтого или почти белого цвета, на одной стороне с риской, на другой – с тиснением «200» (по 6 шт. в блистерах, в картонной пачке один блистер).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: спарфлоксацин – 200 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк;
• оболочка таблетки: пропиленгликоль, тальк, гипромеллоза, титана диоксид, краситель хинолин желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спарфлоксацин – производное фторхинолона, противомикробный препарат, ингибитор бактериальной ДНК-гиразы, деспирализующей участки хромосомных ДНК.

Спарфло отличается низкой токсичностью в отношении клеток макроорганизма, что объясняется отсутствием в их структуре гираз. Обеспечивает бактерицидный и противомикробный эффекты в отношении грамотрицательной и грамположительной флоры. Имеет повышенную активность к грамположительным коккам и анаэробам в сравнении с предшествующими поколениями фторхинолонов. В отношении грамотрицательной флоры проявляет активность, аналогичную действию аминогликозидов.

Бактерицидное действие на грамположительные микроорганизмы обеспечивается лишь в период деления, на грамотрицательные организмы – в периоды деления и покоя (воздействует на ДНК-гиразу и способствует лизису клеточной стенки).

Спарфло препятствует транскрипции генетического материала бактерий, что предотвращает их нормальный метаболизм и снижает способность к делению. В результате такого эффекта не происходит параллельная выработка устойчивости к прочим антибиотикам не из группы ингибиторов гиразы, а также обеспечивается высокая эффективность препарата в отношении бактерий, устойчивых к пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам, цефалоспоринам и другим антибиотикам.

Чувствительностью к спарфлоксацину обладают следующие патогенные микроорганизмы: Shigella spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Hafnia spp., Serratia spp., Proteus spp. (индол-отрицательные и индол-положительные), Providencia spp., Edwardsiella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Pasteurella spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Moraxella spp., Staphylococcus spp., Brucella spp., Mycoplasma pneumonia, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium spp., Listeria spp., Xanthomonas maltophilia, Chlamydia spp.

Спарфлоксацин высокоактивен в отношении различных штаммов Mycobacterium tuberculosis, в том числе множественнорезистентных.

К спарфлоксацину, как правило, чувствительны Ureaplasma urealyticum, Enterococcus faecium, Nocardia asteroids. Умеренной чувствительностью обладают следующие микроорганизмы: Flavobacterium spp., Gardnerella spp., Streptococcus agalactiae, Alcaligenes spp., Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Streptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.

Анаэробные микроорганизмы, за некоторыми исключениями, имеют умеренную чувствительность (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) или устойчивость (Bacteroides spp.). Спарфлоксацин неэффективен против Treponema pallidum.

Развитие резистентности к спарфлоксацину происходит крайне медленно, так как после его применения персистирующие микроорганизмы практически полностью исчезают, а у бактериальных клеток отсутствуют инактивирующие его ферменты.

Перекрестная резистентность к прочим противомикробным препаратам не зафиксирована.

Уступает ципрофлоксацину по активности в отношении грамотрицательных бацилл, в частности, Pseudomonas aeruginosa.

Имеет постантибиотический эффект: на протяжении 0,5–4 часов после исчезновения спарфлоксацина из плазмы микроорганизмы не размножаются.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет около 90%. Прием Спарфло с молоком или пищей не влияет на степень всасывания. В последнем случае скорость всасывания замедляется, но без изменения степени абсорбции, и максимальная концентрация спарфлоксацина отмечается приблизительно на 30 минут позднее, чем при приеме натощак.

Препарат хорошо распределяется по тканям организма (за исключением богатой жирами ткани, включая нервную). Концентрация в плазме ниже, чем в жидкостях и тканях нижних дыхательных путей. В высоких концентрациях обнаруживается в альвеолярных макрофагах. В слюне, желчи, органах брюшной полости, малого таза, кишечнике, почках, мочевыводящих органах, бронхиальном секрете, легочной ткани, мышцах, костной ткани, синовиальной жидкости, суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже достигаются терапевтические концентрации. Во внутриглазной и спинномозговой жидкостях обнаруживается 10% от содержания препарата в плазме.

Объем распределения составляет 3,9 + 0,8 л/кг и превышает аналогичные показатели для других фторхинолонов. Около 45% связывается с белками плазмы крови (главным образом с альбуминами).

После перорального приема Спарфло в дозе 400 мг максимальная концентрация достигается через 3–6 часов. В тканях концентрация в 2–12 раз превышает аналогичный показатель для плазмы. Зависимость концентрации препарата в сыворотке крови от принятой дозы имеет линейный характер.

При кислых значениях pH активность несколько снижается.

Метаболизируется в печени, от 30 до 50% выводится с калом, остальное – с мочой (вследствие тубулярной фильтрации и канальцевой секреции). Около 10% от принятой дозы выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 16 до 30 часов. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью доля выводимого через почки препарата снижается. При клиренсе креатинина более 20 мл/мин кумулирование в организме не наблюдается, так как параллельно увеличивается метаболизм и выведение с калом.

Показания к применению

Согласно инструкции, Спарфло применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к спарфлоксацину:

• инфекции придаточных носовых пазух и среднего уха (в особенности инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями, в том числе Staphylococcus spp. и Pseudomonas spp.);
• инфекции органов дыхания (включая обострения хронических обструктивных заболеваний легких и пневмонии, вызванные Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonia, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumonia, Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae);
• туберкулез легких (в случае непереносимости лечения первой линии или при лекарственно-устойчивом туберкулезе);
• инфекции глаз;
• бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта (включая сальмонеллез и шигеллез);
• инфекции брюшной полости (включая инфекции желчных путей);
• лепра;
• инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
• инфекции мягких тканей и кожи (в том числе фурункулез, абсцессы, инфекционный дерматит и пиодермия);
• инфекции половых органов (в том числе простатит и аднексит);
• инфекции, передающиеся половым путем (в том числе хламидиоз, гонорея);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (в том числе пиелит, цистит и негонококковый уретрит);
• инфекции у больных с иммунодефицитом (в том числе у пациентов с нейтропенией или на фоне терапии иммунодепрессантами).

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная недостаточность;
• удлинение интервала QT и другие состояния, способствующие возникновению аритмий (выраженная брадикардия, фибрилляция предсердий, гипокалиемия, застойная сердечная недостаточность);
• эпилепсия;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью процесса формирования скелета);
• период беременности и кормления грудью;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Относительные (Спарфло применяют с осторожностью):

• хроническая почечная недостаточность;
• нарушения мозгового кровообращения;
• атеросклероз сосудов головного мозга;
• судорожный синдром;
• условия профессиональной деятельности или жизни, не позволяющие ограничивать инсоляцию.

Инструкция по применению Спарфло: способ и дозировка

Таблетки Спарфло предназначены для перорального применения, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды или другой жидкости.

Продолжительность терапии зависит от клинического течения и тяжести заболевания, а также результатов бактериологического анализа.

Рекомендуемые дозы Спарфло:

• инфекции ЛОР-органов (в том числе синуситы): 400 мг спарфлоксацина однократно в первый день лечения, затем по 200 мг в сутки на протяжении 10 дней;
• обострение хронического бронхита, пневмония: 400 мг препарата однократно в первый день лечения, затем по 200 мг в сутки на протяжении 10 дней; у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) в первый день лечения применяют стандартную начальную дозу, затем по 200 мг спарфлоксацина каждые 48 часов;
• туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами): 400 мг Спарфло однократно в первый день лечения, затем по 200 мг в сутки на протяжении 30 дней;
• лепра: по 200 мг в сутки однократно на протяжении 12 недель;
• инфекции мягких тканей и кожи: 400 мг однократно в первый день лечения, затем по 200 мг в сутки на протяжении 3–9 дней;
• бактериальный простатит и хламидийные инфекции: 400 мг спарфлоксацина однократно в первый день лечения, затем по 200 мг в сутки на протяжении 10–14 дней;
• острый гонорейный уретрит: 400 мг однократно в первый день лечения, затем 200 мг через 24 часа (600 мг на один курс);
• негонококковый уретрит: 200 мг препарата однократно в первый день лечения, затем по 100 мг в сутки на протяжении 6 дней;
• инфекции мочевыводящих путей: 200 мг однократно в первый день лечения, затем по 100 мг в сутки на протяжении 10–14 дней.

Побочные действия

• пищеварительная система: диспепсия, ухудшение аппетита, рвота, тошнота, метеоризм, боли в области живота, гепатит, холестатическая желтуха, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, приливы крови к коже лица, удлинение интервала QT, тромбоз церебральных артерий;
• кроветворная система: лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, анемия, гемолитическая анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз;
• центральная и периферическая нервная система: сонливость, кошмарные сновидения, головная боль, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, обморок, головокружение, повышенная утомляемость, тремор, повышение внутричерепного давления, депрессия, психотические реакции, мигрень, аномалия восприятия боли;
• органы чувств: снижение слуха и шум в ушах, нарушение зрения (изменение цветовосприятия, диплопия), нарушение обоняния и вкуса;
• костно-мышечная система: артрит, артралгия, тендовагинит, миалгия;
• мочевыделительная система: кристаллурия (при низком диурезе и щелочной реакции мочи), наличие крови в моче, гиперкреатининемия;
• аллергические и дерматологические реакции: узловатая эритема, кожный зуд, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная лихорадка, многоформная экссудативная эритема, отек гортани и лица;
• прочие реакции: общая слабость, мелкие капиллярные кровоизлияния, одышка, дефицит свертывающего фактора протромбина в крови, усиленное потоотделение, гипергликемия.

Передозировка

Специфический антидот неизвестен. Лечение: симптоматическая терапия, в случае необходимости – перитонеальный диализ и гемодиализ.

Особые указания

В период лечения препаратом Спарфло, а также в течение трех дней после окончания терапии пациенты должны избегать ультрафиолетового излучения.

В единичных случаях применение фторхинолонов приводило к разрыву сухожилий. При возникновении жалоб препарат следует отменить.

Нельзя превышать назначенную суточную дозу. Во время лечения пациент должен потреблять достаточное количество жидкости, также необходимо обеспечить поддержание кислой реакции мочи, чтобы не допустить развитие кристаллурии.

В период лечения препаратом Спарфло желательно воздерживаться от любой потенциально опасной деятельности, требующей быстрой реакции и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Запрещено применять Спарфло при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Спарфло для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Запрещено применять Спарфло при тяжелой почечной недостаточности. Препарат необходимо с осторожностью использовать при хронической почечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.

Не рекомендуется применять препарат Спарфло одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (трициклические антидепрессанты, эритромицин, фенотиазин, бепридил, пентамидин, антиаритмические препараты класса IA и III, терфенадин, астемизол, цизаприд).

При сочетании спарфлоксацина с другими противомикробными средствами (метронидазол, аминогликозиды, бета-лактамные антибиотики, клиндамицин) обычно наблюдается синергизм.

При одновременном применении с циклоспорином увеличивается сывороточный креатинин (требуется контроль данного показателя два раза в неделю).

Спарфлоксацин почти не влияет на концентрацию непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств и теофиллина.

При применении Спарфло с антацидными препаратами, сукральфатом и железосодержащими средствами снижается всасывание спарфлоксацина, поэтому Спарфло следует принимать за 1–2 часа до или через 4 часа после приема перечисленных средств.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию препарата и уменьшает время достижения его максимальной концентрации.

Аналоги

Аналогами Спарфло являются Спарфлоксацин, Респара, Спарбакт.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном, сухом месте при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Спарфло

Отзывы о Спарфло являются преимущественно положительными: пользователи отмечают эффективность, быстродействие и простоту схемы лечения. В качестве главных недостатков называются токсичность и большой список побочных эффектов.

Цена на Спарфло в аптеках

Примерная цена на Спарфло составляет 340 руб. за 6 таблеток 200 мг.