Суприламин

Суприламин – противоаллергическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: слегка зеленоватая, слегка желтоватая или бесцветная прозрачная жидкость с характерным запахом [по 1 мл в стеклянных ампулах с надрезом и точкой или кольцом излома (возможно наличие дополнительных цветных колец в количестве от 1 до 3), по 5 ампул в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки и инструкция по применению Суприламина; для стационаров – в таре из гофрированного картона по 200 ячейковых контурных упаковок с таким же количеством инструкций];
• таблетки: круглой формы, плоскоцилиндрические, почти белого или белого цвета, практически без запаха, с фасками с двух сторон и крестообразной риской с одной стороны (по 10 или 20 таблеток в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке от 1 до 10 упаковок и инструкция к препарату; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка и инструкция к Суприламину).

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: хлоропирамина гидрохлорид – 20 мг;
• вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: хлоропирамина гидрохлорид – 25 мг;
• вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель и натрия крахмал гликолят), лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон К25 (коллидон К25), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Суприламина – хлоропирамин, является хлорированным аналогом трипеленамина (пирибензамина), антигистаминного средства первого поколения, принадлежащего к группе этилендиаминовых противогистаминных препаратов.

Хлоропирамин – это блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Кроме антигистаминного, оказывает м-холиноблокирующее действие. Также действует на центральную нервную систему (ЦНС), влияет на проницаемость капилляров и гладкие мышцы.

После перорального приема действие развивается через 15–30 мин, максимума достигает в течение 1 ч и сохраняется до 3–6 ч.

Фармакокинетика

Вне зависимости от способа применения Суприламина, хлоропирамин быстро абсорбируется и хорошо распределяется в организме, включая ЦНС.

Метаболизму подвергается в печени.

Экскретируется из организма преимущественно почками. У детей выводится быстрее, чем у взрослых.

При нарушении функции почек и/или печени снижается метаболизм и выведение хлоропирамина, поэтому дозу Суприламина уменьшают.

Показания к применению

Обе лекарственные формы Суприламина применяют при терапии следующих состояний/заболеваний:

• аллергический ринит (как сезонный, так и круглогодичный);
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• крапивница;
• пищевая и лекарственная аллергия;
• кожный зуд;
• атопический дерматит;
• контактный дерматит;
• острая и хроническая экзема;
• сывороточная болезнь.

В форме инъекционного раствора Суприламин также используют при ангионевротическом отеке в качестве вспомогательного средства.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для обеих лекарственных форм Суприламина:

• острый приступ бронхиальной астмы;
• период беременности и лактации;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Дополнительные абсолютные противопоказания для отдельных лекарственных форм:

• раствор: период новорожденности (как для родившихся в срок, так и для недоношенных младенцев);
• таблетки: детский возраст до 3 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Относительные противопоказания для обеих лекарственных форм Суприламина (препарат должен применяться с осторожностью):

• сердечно-сосудистые заболевания;
• функциональные нарушения печени и/или почек;
• гиперплазия предстательной железы;
• задержка мочи;
• закрытоугольная глаукома;
• пожилой возраст.

Суприламин, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для в/м и в/в введения

Преимущественный способ введения раствора Суприламин – внутримышечный. Внутривенное введение допускается только в особо тяжелых случаях.

Взрослым назначают по 1–2 мл (1–2 ампулы) в сутки.

Для детей рекомендуемые начальные дозы для в/м введения в зависимости от возраста составляют:

• 1–12 месяцев: 0,25 мл (¼ ампулы);
• 1–6 лет: 0,5 мл (½ ампулы);
• 6–14 лет: 0,5-1 мл (½–1 ампула).

В зависимости от эффективности, переносимости препарата и развития побочных реакций при необходимости дозу постепенно повышают, но не более чем до 2 мг/кг.

В случае тяжелого течения аллергической реакции лечение начинают с медленной в/в инъекции, далее Суприламин вводят в/м или принимают внутрь.

Пациентам с нарушением функции печени/почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Таблетки

Таблетки Суприламин следует принимать внутрь во время еды, проглатывая целиком и запивая водой.

Для взрослых рекомендуемая доза составляет по 1 таблетке 3–4 раза в сутки (суточная доза – 75–100 мг).

Режим дозирования для детей в зависимости от возраста:

• 3–6 лет: по 12,5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки;
• 6–14 лет: по 12,5 мг (½ таблетки) 2–3 раза в сутки;
• 14–18 лет: по 25 мг (1 таблетка) 3–4 раза в сутки.

В зависимости от эффективности терапии, переносимости препарата и развития побочных явлений при необходимости дозу постепенно повышают, но не более чем до 2 мг/кг.

Продолжительность лечения зависит от вида заболевания, характера его течения, симптомов и степени их выраженности, а также длительности болезни.

Пациентам с нарушением функции печени/почек может потребоваться снижение дозы Суприламина.

Побочные действия

Суприламин редко вызывает побочные эффекты, поэтому клинические исследования по определению частоты их развития не проводились. Отмечающиеся нежелательные реакции, как правило, носят временный характер и самостоятельно проходят после отмены препарата.

Возможно развитие следующих негативных эффектов при применении препарата:

• со стороны иммунной системы: аллергические реакции;
• со стороны органа зрения: нечеткость зрительного восприятия, повышение внутриглазного давления, приступы глаукомы;
• со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, тремор, атаксия, нервное возбуждение, эйфория, энцефалопатия, судороги;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, повышение или потеря аппетита, запор, диарея, дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, тошнота, рвота;
• со стороны мочевыводящих путей: задержка мочи, затрудненное мочеиспускание;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, аритмия тахикардия;
• со стороны скелетно-мышечной: миопатия;
• со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения и другие изменения клеточного состава крови (при продолжительном лечении препаратом, например, возможна тромбоцитопения);
• прочие: фотосенсибилизация.

Передозировка

Чрезмерное превышение дозы антигистаминных средств, особенно у детей, чревато смертельным исходом.

Симптомы передозировки хлоропирамина схожи с признаками отравления атропином: нарушения координации движений, беспокойство, возбуждение, галлюцинации, атетоз, атаксия, судороги. Иногда отмечается фиксированное расширение зрачков, сухость во рту, лихорадка, гиперемия кожи лица, задержка мочи, синусовая тахикардия. У детей раннего возраста обычно преобладает возбуждение. У взрослых гиперемия кожи лица и лихорадка могут отсутствовать, после периода возбуждения развиваются судороги, далее – постсудорожная депрессия, возможна кома, дыхательная и сердечно-сосудистая недостаточность – эти нарушения в течение 2–18 часов могут привести к смерти пациента.

Специфический антидот хлоропирамина не установлен. Суприламин обладает антихолинергическим эффектом, поэтому опустошение желудка замедляется. Если препарат был принят внутрь, в течение первых 12 ч рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок и принять активированный уголь.

Лечение интоксикации хлоропирамина симптоматическое. Терапию проводят под контролем дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Особые указания

Хлоропирамин усиливает влияние этанола на центральную нервную систему, поэтому пациентам сообщают о необходимости отказа от алкоголя на период лечения.

Прием Суприламина поздно вечером может усилить симптомы ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни).

При длительном приеме антигистаминов возможно развитие нарушений со стороны органов кроветворения и системы крови. Пациентов предупреждают о необходимости проведения клинического анализа крови (в т. ч. определение числа форменных элементов) в случае необъяснимого повышения температуры тела, появления ларингита, бледности кожных покровов или желтухи, образования язв во рту, необычных и длительно продолжающихся кровотечений. Если по результатам анализа определяется изменение формулы крови, Суприламин следует отменить.

Таблетки Суприламин содержат лактозы моногидрат (130 мг/шт.), поэтому противопоказаны при глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости лактозы, дефиците лактазы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Суприламином, особенно на начальном этапе, возможно развитие сонливости, головокружения и утомляемости. В связи с этим в начале терапии пациентам запрещается управлять автотранспортными средствами и выполнять работы с потенциально опасными последствиями. Длительность ограничения определяется индивидуально в зависимости от переносимости препарата.

Применение при беременности и лактации

Не были проведены адекватно контролируемые клинические исследования по влиянию хлоропирамина на беременных женщин. Известны случаи развития ретинопатии недоношенных (ретролентальной фиброплазии) у новорожденных, чьи матери на последних месяцах беременности принимали антигистаминные средства. Учитывая эти данные, Суприламин запрещают принимать во время беременности.

Если лечение требуется в период лактации, женщинам рекомендуют прекратить грудное вскармливание во избежание развития у детей побочных эффектов.

Применение в детском возрасте

Раствор Суприламин противопоказан новорожденным, таблетки – детям младше 3 лет.

При нарушениях функции почек

Хлоропирамин и его метаболиты выводятся в основном через почки, поэтому пациентам с нарушением их функции может потребоваться снижение дозы и изменение режима приема Суприламина.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени снижается метаболизм хлоропирамина, поэтому может потребоваться уменьшение дозы препарата.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов чаще возникают такие побочные эффекты как сонливость, головокружение, снижение артериального давления, поэтому Суприламин должен применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ототоксических средств хлоропирамин может маскировать ранние симптомы ототоксичности этих препаратов.

Антихолинергические эффекты хлоропирамина усиливаются и пролонгируются под действием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

При одновременном приеме Суприламина и алкоголя отмечается взаимное угнетающее действие на центральную нервную систему.

Следует соблюдать особую осторожность при необходимости одновременного применения седативных, снотворных и анксиолитических препаратов, барбитуратов, атропина, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, мускаринергических парасимпатолитиков, опиоидных анальгетиков. При их сочетании возможно взаимное усиление эффектов.

Как и все антигистаминные препараты, Суприламин подавляет кожные реакции в ответ на аллергологические кожные пробы. При необходимости их проведения за несколько дней следует прекратить прием препарата.

Аналоги

Аналогами Суприламина являются Алерза, Акристил, Алерприв, Аллегра, Алерсэт-Л, Аллерфекс, Аллервэй, Бексист-сановель, Блогир-3, Гленцет, Дезал, Дезлоратадин, Делорсин, Диазолин, Димедрол, Зодак, Зиртек, Кестин, Кларитин, Кларисенс, Левоцетиризин, Лоратадин, Лордестин, Супрастин, Тавегил, Фексадин, Фенистил, Фенкарол, Хлоропирамин, Цетиризин, Цетрин, Эзлор, Эриус и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Раствор отпускается по рецепту.

Таблетки отпускаются без рецепта.

Отзывы о Суприламине

Пациенты не оставляли отзывы о Суприламине, однако встречается немало сообщений о других лекарственных средствах, которые содержат аналогичное действующее вещество.

Хлоропирамин относится к антигистаминным средствам I поколения. Он обратимо связывается с H1-рецепторами, поэтому для достижения эффекта нужно принимать высокие дозы. Кроме того, его действие кратковременное, что влечет необходимость частого приема препарата в течение суток. А в высоких дозах хлоропирамин вызывает сонливость и седативный эффект, иногда – головокружение. Именно это обуславливает отрицательные отзывы о препарате от пациентов, а также ограничивает его применение у лиц, работа которых связана с точностью координации движений и скоростью реакций.

Как о противоаллергическом средстве, о хлоропирамине пациенты отзываются положительно – он быстро и эффективно устраняет симптомы аллергии.

Цена на Суприламин в аптеках

Примерные цены на Суприламин:

• раствор для в/в и в/м введения 20 мг/мл: в упаковке 5 ампул – 99 руб.;
• таблетки по 25 мг: в упаковке 10 шт. – 43 руб., 20 шт. – 86 руб., 30 шт. – 130 руб., 40 шт. – 172 руб., 50 шт. – 216 руб., 60 шт. – 259 руб., 70 шт. – 302 руб., 80 шт. – 345 руб., 90 шт. – 389 руб., 100 шт. – 432 руб.