Таспир

Таспир – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки шипучие: плоскоцилиндрические, слегка пористые, белого цвета, с фаской, со слабым характерным запахом или вообще без запаха (в картонной пачке инструкция по применению Таспира и 1 полипропиленовый или полимерный пенал, содержащий 10 таблеток).

Состав на 1 таблетку:

• активное вещество: ацетилсалициловая кислота (АСК) – 300 мг;
• вспомогательные компоненты: лимонная кислота безводная, натрия гидрокарбонат, лактоза (са­хар молочный), янтарная кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

АСК – лекарственное средство из группы НПВП противовоспалительного, анальгезирующего, жаропонижающего и угнетающего агрегацию тромбоцитов действия.

Механизм действия АСК обусловлен его способностью угнетать активность ЦОГ (циклооксигеназы), являющейся основным ферментом, участвующим в метаболизме арахидоновой кислоты – предшественника простагландинов, играющих первостепенную роль в патогенезе воспаления, лихорадки и боли. Вследствие угнетения активности ЦОГ в центре терморегуляции снижается содержание простагландинов (Pg), преимущественно PgЕ1, что способствует расширению сосудов кожи и возрастанию потоотделения, в результате этого снижается температура тела.

Обезболивающую активность АСК обеспечивает центральное и периферическое действие. За счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах препарат уменьшает агрегацию, снижает адгезию тромбоцитов и, как следствие, тромбообразование.

Применение АСК при нестабильной стенокардии снижает риск развития инфаркта миокарда и случаи летальности.

Таспир эффективен при первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. Прием суточной дозы АСК от 6000 мг способствует подавлению синтеза протромбина в печени и увеличению протромбинового времени.

Таспир, как и прочие салицилаты, повышает фибринолитическую активность плазмы, уменьшает содержание витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX и X). При проведении хирургических вмешательств учащает геморрагические осложнения. На фоне терапии антикоагулянтами повышает риск развития кровотечения.

В высоких дозах препарат нарушает реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах, что способствует усилению ее выведения.

Вследствие блокады ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка происходит торможение гастропротекторных простагландинов, из-за этого возможно изъязвление слизистой оболочки с последующим кровотечением.

Фармакокинетика

После приема Таспира внутрь происходит полная абсорбция АСК, во время которой она подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилирование). Абсорбированная часть препарата под действием специальных эстераз быстро гидролизуется, поэтому период полувыведения (Т_1/2) составляет не больше 20 мин.

В организме АСК циркулирует (на 75–90% связанный с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты, максимальный Т_1/2 которой составляет 2 ч.

Содержание препарата в сыворотке очень вариабельно. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма (включая синовиальную, спинномозговую и перитонеальную), а также через плаценту. В небольших количествах обнаруживаются в мозговой ткани и грудном молоке, в следовых количествах – в поте, желчи и фекалиях.

Проникновение АСК в полость сустава ускоряется при наличии отека и гиперемии, замедляется – при воспалении в пролиферативной фазе.

В случае ацидоза большая часть салициловой кислоты трансформируется в неионизированную кислоту, которая также хорошо проникает в различные ткани организма, включая мозг.

АСК метаболизируется большей частью в печени, вследствие чего образуется четыре метаболита, обнаруживаемые в моче и многих тканях.

Экскретируется в основном путем активной секреции в почечных канальцах: около 60% – в неизмененном виде, оставшаяся часть – в виде метаболитов. Выведение неизмененного препарата зависит от pH мочи: при ее подщелачивании усиливается ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно возрастает выведение.

Скорость экскреции зависит от получаемой дозы Таспира: при приеме препарата в невысоких дозах Т_1/2 составляет 2–3 ч, с увеличением дозы этот период может увеличиваться до 15–30 ч.

Показания к применению

• болевой синдром: мигренозная и головная боль (в т. ч. при абстинентном синдроме), зубная боль, боль в горле, суставах, мышцах и спине, болезненная менструация;
• повышенная температура тела (у взрослых и подростков от 15 лет): простудные и другие инфекционно-воспалительные заболевания.

Противопоказания

Абсолютные:

• обострение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта;
• геморрагические диатезы;
• сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с непереносимостью АСК;
• детский возраст до 12 лет;
• подростковый возраст от 12 до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями [в связи с высоким риском развития синдрома Рейе (энцефалопатии, острой жировой дистрофии печени с последующим острым развитием печеночной недостаточности)];
• I и III триместры беременности;
• период лактации;
• одновременное применение метотрексата в недельной дозе ≥ 15 мг;
• гиперчувствительность к любому компоненту Таспира или другим НПВС.

Относительные (таблетки Таспир применяют с особой осторожностью):

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе при хроническом и рецидивирующем течении заболевания, эпизодах желудочно-кишечного кровотечения;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• полипоз носа;
• сенная лихорадка;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма;
• лекарственная аллергия;
• гиперурикемия;
• подагра;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• II триместр беременности;
• совместное применение метотрексата в недельной дозе < 15 мг;
• сопутствующая терапия антикоагулянтами.

Таспир, инструкция по применению: способ и дозировка

Таспир показан для приема внутрь после еды. Непосредственно перед применением таблетки следует растворять в теплой воде (½–1 стакане воды).

Разовая доза для взрослых и детей от 12 лет составляет 1–2 таблетки (300–600 мг), в отдельных случаях возможно увеличение дозы до 3 таблеток (900 мг). Максимально допустимая суточная доза – 10 таблеток (3000 мг).

Частота приема Таспира – 3–4 раза в сути с минимальными интервалами 4 ч. Соблюдение режима дозирования позволяет предотвратить резкое повышение температуры тела и снизить интенсивность болевого синдрома.

Если врачом не назначено иное, принимать Таспир в качестве обезболивающего средства можно не более 5 дней, как жаропонижающее средство – до 3 дней.

Побочные действия

• со стороны системы кроветворения: кровотечения (вследствие влияния АСК на агрегацию тромбоцитов);
• со стороны системы пищеварения: изжога, тошнота, боли в животе, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией), скрытые или явные (дегтеобразный стул, рвота с кровью) признаки желудочно-кишечного кро­вотечения (могут приводить к железодефицитной анемии); в единичных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз;
• со стороны центральной нервной системы: шум в ушах, головокружение (преимущественно вследствие передозировки);
• аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, анафилактический отек, анафилактические реакции.

Передозировка

Возможные симптомы передозировки:

• средняя степень тяжести: головная боль, нарушение слуха, шум в ушах, головокружение, спутанность сознания, тошнота, рвота (при снижении дозы Таспира эти симптомы проходят);
• тяжелая степень: лихорадка, выраженная гипогликемия, метаболический ацидоз, респираторный алка­лоз, кетоацидоз, гипервентиляция, дыхательная недостаточность, кардиогенный шок, кома.

В случае передозировки пациента следует госпитализировать. Требуется желудочный лаваж, прием активированного угля, восстановление кислотно-щелочного баланса. Чтобы достичь показателя pH мочи в пределах 7,5–8, проводят форсированный щелочной диурез: плазменная концентрация салицилата у взрослых должна превышать 500 мг/л (3,6 ммоль/л), у детей – 300 мг/л (2,2 ммоль/л). Необходимо возмещение потерянной жидкости. Для выведения Таспира из организма может быть проведен гемодиализ. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

АСК может вызвать реакции повышенной чувствительности, в том числе бронхоспазм и приступ бронхиальной астмы. К группе риска относятся пациенты с полипами носа, лихорадкой, хроническими бронхолегочными заболева­ниями, бронхиальной астмой, случаями аллергии в анамнезе (аллергическими ринитами, высыпаниями на коже).

Таспир, ингибируя агрегацию тромбоцитов, повышает склонность к кровоточивости. Это необходимо учитывать при планировании хирургических вмешательств, в том числе небольших процедур, таких как удаление зуба. Во избежание риска кровотечения за 5–7 дней до запланированного вмешательства препарат следует отменить. О приеме АСК нужно предупредить врача.

В период терапии рекомендовано воздерживаться от употребления алкоголя.

При лечении сосудистых заболеваний доза АСК в зависимости от обстоятельств может составлять от 75 до 300 мг в сутки.

Таспир снижает выведение из организма мочевой кислоты, из-за чего возможно развитие острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

При длительном лечении и/или приеме Таспира в высоких дозах требуется врачебное наблюдение и регулярный мониторинг уровня гемоглобина. Также рекомендуется проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытое наличие крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не выявлено отрицательного влияния компонентов таблеток Таспир на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные работы, требующие повышенного внимания и высокой скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

АСК обладает тератогенным действием: при приеме в I триместре беременности вызывает расщепление верхнего неба, в III триместре – тормозит родовую деятельность, способствует преждевременному закрытию артериального протока у плода, развитию легочных сосудов и гипертензии в малом круге кровообращения. В связи с этим Таспир применять противопоказано. Во II триместре беременности допускаются исключения, когда прием препарата назначают по строгим показаниям.

АСК проникает в грудное молоко, поэтому у грудного ребенка повышается риск нарушения функции тромбоцитов и, как следствие, возникновения кровотечений. Если лечение требуется в период лактации, женщинам рекомендовано отказаться от грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Таспир противопоказан детям до 12 лет. Не применяется у подростков 12–15 лет с вирусной инфекцией из-за риска развития синдрома Рейе, его симптомами являются продолжительная рвота, увеличение пе­чени, острая энцефалопатия.

При нарушениях функции почек

Таспир при почечной недостаточности должен применяться с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

Таспир при печеночной недостаточности должен применяться с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• миелотоксические средства: усиливают гематотоксические проявления АСК;
• магний- и/или алюминийсодержащие антациды: замедляется и ухудшается всасывание АСК;
• барбитураты, соли лития: повышается их концентрация в плазме крови;
• тромболитики, наркотические анальгетики, сульфаниламиды (в том числе ко-тримоксазол), ингибиторы агрега­ции тромбоцитов: усиливаются их эффекты;
• этанол: увеличивается вероятность повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и риск развития кровотечения;
• вальпроевая кислота: усиливается ее токсичность;
• ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента): вследствие ингибирования простагландинов уменьшается гломерулярная фильтрация, снижая их гипотензивный эффект;
• системные ГКС (глюкокортикостероиды), за исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапии болезни Аддисона: усиливается выведение салицилатов и, как следствие, уменьшается их концентрация в крови;
• тромболитики: повышается опасность возникновения кровотечения;
• гипогликемические средства (включая инсулин): усиливается их действие;
• дигоксин: снижается его почечная экс­креция, что приводит к повышению концентрации;
• урикозурические средства (например, бензбромарон): уменьшается их эффективность;
• антикоагулянты (включая гепарин): возможно их вытеснение из связи с белками плазмы, возрастает опасность повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта и возникновения кровотечения;
• метотрексат в недельной дозе ≥ 15 мг: увеличивается его гемолитическая цитотоксичность (по причине снижения почечного клиренса и замещения метотрексата салицилатами в связи с белками плазмы);
• другие НПВП: отмечается синерги­ческое взаимодействие, что повышает риск образования язвенных поражений желудка и развития кровотечения.

Аналоги

Аналогами Таспира являются Алька-Прим, Алгезир Ультра, Амелотекс, Аркоксиа, Аспикард, Аспирин, Аспирин Экспресс, Аторика табс, Ацетилсалициловая кислота, Бикситор, Бруфен СР, Быструмкапс, Дексалгин, Диклоген, Диклофенак-ФПО, Зорника, Ибупрофен, Кеталгин, Кетопровел, Лорноксикам, Медсикам, Найз, Налгезин, Нурофен, Ортофен, Пролид, Риксия, Роукоксиб-Роутек, Симкоксиб, СвиссДжет, Тексаред, Упсарин Упса, Фламадекс, Фаспик, Целебрекс, Эторелекс, Эторикоксиб и многие другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в хорошо укупоренной таре в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Таспире

Согласно отзывам, Таспир – быстродействующая и эффективная ацетилсалициловая кислота в форме шипучих таблеток. Препарат отлично купирует болевой синдром, в том числе головную боль при похмелье, и снижает повышенную температуру тела. К дополнительному преимуществу относят невысокую стоимость препарата в этой лекарственной форме по сравнению со многими разрекламированными аналогами.

Несмотря на хорошую переносимость препарата, многие пользователи советуют не забывать, что активное вещество Таспира относится к группе НПВП, которые оказывают негативное влияние на желудочно-кишечный тракт, поэтому лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Цена на Таспир в аптеках

В зависимости от аптечной сети цена на Таспир в форме шипучих таблеток по 300 мг составляет примерно 91–100 руб. за 10 шт. в упаковке.