Тизанидин-Тева

Тизанидин-Тева – миорелаксирующее средство центрального действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток: белые или почти белые, круглой формы, двояковыпуклые; у таблеток дозировкой 2 мг на одной стороне риска, на другой – гравировка «Т2»; у таблеток дозировкой 4 мг на одной стороне крестообразная риска, на другой – гравировка «Т4» [в блистерах из ПВХ (поливинилхлоридной пленки) и алюминиевой фольги по 10 шт., в пачке из картона 2, 3, 5 или 10 блистеров и инструкция по применению Тизанидина-Тева].

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: тизанидин – 2 или 4 мг (в форме тизанидина гидрохлорида – 2,29 или 4,58 мг соответственно);
• дополнительные компоненты: лактоза (лактоза безводная), ПроСолв SMCC 50 [МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая) 98%, кремния диоксид коллоидный 2%], ПроСолв SMCC 90 (МКЦ 98%, кремния диоксид коллоидный 2%), стеариновая кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин представляет собой агонист α₂-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе (ЦНС) на спинальном и супраспинальном уровнях. Вещество в процессе стимуляции пресинаптических α₂-адренорецепторов ингибирует высвобождение возбуждающих аминокислот, которые оказывают стимулирующий эффект на рецепторы, проявляющие чувствительность к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Это приводит к подавлению полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов спинного мозга. Тизанидин не воздействует напрямую на скелетные мышцы, моносинаптические рефлексы или нейромышечные синапсы.

Благодаря действию тизанидина уменьшается спастичность и частота возникновения клонических судорог, что в свою очередь позволяет снизить сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличить объем активных движений.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры Тизанидина-Тева:

• абсорбция: вещество хорошо всасывается, C_max (максимальная концентрация) в плазме достигается за 1–2 ч. Биодоступность равна 34%. Изменений фармакокинетики тизанидина при приеме пище не наблюдается;
• распределение и метаболизм: V_d (объем распределения) составляет 2,6 л/кг. С белками плазмы вещество связывается на 30%. В диапазоне доз 4–20 мг его фармакокинетика линейна. Процесс метаболизма тизанидина протекает быстро, осуществляется преимущественно в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов;
• экскреция: Т_1/2 (период полувыведения) тизанидина варьирует от 3 до 5 ч. Выведение осуществляется главным образом с мочой (в неизмененном виде – 70%, в виде метаболитов – 2,7%), в меньшей степени – с калом (20% от принятой дозы).

У пациентов с нарушениями функции почек [КК (клиренс креатинина) < 25 мл/мин] Т_1/2 увеличивается до 14 ч, C_max возрастает в 2 раза, а AUC (площадь под кривой «концентрация – время») – в 6 раз.

Показания к применению

Тизанидин-Тева назначают при следующих заболеваниях/состояниях:

• спастичность скелетных мышц, вызванная такими неврологическими патологиями, как инсульт, рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, хроническая миелопатия;
• болезненный спазм скелетных мышц, возникающий после оперативных вмешательств (например, по поводу остеоартрита бедра или грыжи межпозвоночного диска) или обусловленный поражением позвоночника (поясничный и шейный синдромы).

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженные нарушения функции печени;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
• детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения Тизанидина-Тева у лиц младше 18 лет не установлены);
• беременность;
• лактационный период;
• сочетанная терапия с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (ципрофлоксацином, флувоксамином) или α₂-адреномиметиками;
• повышенная чувствительность к активному веществу препарата или другим компонентам, входящим в его состав.

Относительные (Тизанидин-Тева применяют с соблюдением мер предосторожности):

• почечная недостаточность (КК < 25 мл/мин);
• пожилой возраст (старше 65 лет);
• применение на фоне терапии тизанидином пероральных контрацептивных препаратов, гипотензивных средств, β-адреноблокаторов, норфлоксацина, детоксина, циметидина, этанола, рофекоксиба, тиклопидина, диуретиков, седативных препаратов, антиаритмических средств.

Тизанидин-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Тизанидин-Тева принимают внутрь.

Дозу и режим дозирования врач подбирает индивидуально, исходя из потребностей пациента. Для облегчения проглатывания таблетку можно делить по риске.

Начальная доза тизанидина – по 2 мг 3 раза в день (данная дозировка позволяет уменьшить риск развития нежелательных явлений).

Обычно оптимальный результат наблюдается при применении суточной дозы 12–24 мг (следует разделить на 3–4 приема). Максимально допустимая суточная доза составляет 36 мг.

Рекомендованное дозирование Тизанидина-Тева в зависимости от показаний:

• спастичность скелетных мышц, вызванная неврологическими патологиями: начальная суточная доза – 6 мг (следует разделить на 3 приема); в дальнейшем ее можно повышать на 2–4 мг с соблюдением интервалов 3–7 дней;
• болезненный мышечный спазм: по 2–4 мг 3 раза в день; при необходимости возможен дополнительный прием 2–4 мг тизанидина (желательно перед сном, поскольку возможно повышение сонливости).

Рекомендованное дозирование Тизанидина-Тева для пациентов с нарушениями функции почек (КК < 25 мл/мин) – 2 мг 1 раз в день. Повышать дозу следует постепенно с учетом таких параметров, как эффективность и переносимость. Если необходимо достичь более выраженного эффекта, вначале увеличивают суточную дозу, а затем – кратность применения.

Пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции Тизанидин-Тева не назначают. При патологиях печени средней тяжести препарат применяют с осторожностью, начиная терапию с минимальной дозы. В дальнейшем дозу постепенно повышают до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности лечения.

При завершении терапии Тизанидин-Тева не следует отменять резко, поскольку это может спровоцировать развитие тахикардии и рикошетной гипертензии. Необходимо медленно снижать дозу вплоть до полной отмены лекарственного средства, особенно у пациентов, которые получали высокие дозы тизанидина на протяжении длительного времени.

Побочные действия

Классификация частоты нежелательных явлений Тизанидина-Тева приведена в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не меньше 10%; часто – не меньше 1%, но меньше 10%; нечасто – не меньше 0,1%, но меньше 1%; редко – не меньше 0,01%, но меньше 0,1%; крайне редко – меньше 0,01%, в том числе отдельные сообщения.

Прием таблеток Тизанидин-Тева может привести к появлению следующих побочных эффектов:

• со стороны ЖКТ (желудочно-кишечного тракта): часто – сухость слизистой оболочки полости рта; редко – нарушение функции органов пищеварения, тошнота;
• со стороны ЦНС: часто – головокружение и сонливость; редко – галлюцинации, бессонница, расстройство сна;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – мышечная слабость;
• со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – печеночная недостаточность, гепатит, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз;
• со стороны сердца и сосудов: часто – брадикардия, снижение АД (артериального давления);
• другие нарушения: очень часто – повышенная утомляемость; часто – синдром отмены*.

* При резкой отмене тизанидина после продолжительной терапии и/или приема высоких доз (а также после сочетанного приема с гипотензивными препаратами) возрастает риск повышения АД и развития тахикардии, а в некоторых случаях – острого нарушения мозгового кровообращения.

Передозировка

Симптомами передозировки тизанидина являются сонливость, головокружение, миоз, рвота/тошнота, тревога, удлинение интервала QTc, выраженное снижение АД, нарушение дыхания, кома.

При подозрении на передозировку проводят промывание желудка и форсированный диурез, назначают активированный уголь (многократно), в дальнейшем – симптоматическое лечение. Во время проведения терапевтических мероприятий больному следует пить много жидкости.

Особые указания

Применение препарата Тизанидин-Тева пациентами с нарушенной функцией почек (КК < 25 мл/мин) требует осторожности. Им может потребоваться снижение дозы.

Больным, принимающим тизанидин в суточной дозе 12 мг и более, рекомендуется на протяжении первых четырех месяцев ежемесячно контролировать функциональные показатели печени. Подобный контроль требуется и при наличии клинических признаков, позволяющих заподозрить нарушение функции печени, среди которых чувство усталости, анорексия, необъяснимая тошнота. Если активность печеночных трансаминаз превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более, необходимо прекратить применение Тизанидина-Тева.

Сочетанный прием ингибиторов изофермента CYP1A2 с тизанидином способно привести к росту концентрации последнего в плазме крови, что может стать причиной развития симптомов передозировки, например, удлинения интервала QTc. По этой причине принимать Тизанидин-Тева одновременно с ингибиторами изофермента CYP1A2 и прочими средствами, способными удлинять интервал QTc, не рекомендуется.

Пациенты с ИБС (ишемической болезнью сердца) и другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы при приеме тизанидина должны соблюдать осторожность. Больным данной категории необходим регулярный контроль лабораторных показателей функционального состояния сердца и мониторинг показателей ЭКГ (электрокардиограммы).

Отменять Тизанидин-Тева нужно постепенно во избежание развития синдрома отмены.

Клиническими исследованиями подтверждено отсутствие отрицательного влияния тизанидина на силу мышечного сокращения. Однако имеются сообщения о редких случаях возникновения мышечной слабости в ходе терапии препаратом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Терапия Тизанидином-Тева сопровождается развитием таких побочных явлений со стороны ЦНС, как головокружение и сонливость. Что может отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности. В связи с этим пациентам, деятельность которых требует быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Тизанидин-Тева беременным и кормящим грудью женщинам не назначают.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста, Тизанидин-Тева противопоказан.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности (КК < 25 мл/мин) таблетки Тизанидин-Тева применяют с осторожностью.

Рекомендованное дозирование для пациентов данной категории составляет 2 мг 1 раз в день.

При нарушениях функции печени

При выраженных нарушениях печеночной функции Тизанидин-Тева противопоказан.

Пациентам с нарушениями функции печени средней тяжести необходимо соблюдать осторожность, начиная терапию тизанидином с минимальной дозы.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) лекарственное средство следует назначать с осторожностью, тщательно контролируя работу почек, поскольку у больных данной возрастной категории возможно замедление скорости клубочковой фильтрации.

Лечение необходимо начинать с минимальной дозы и постепенно повышать ее до достижения оптимального соотношения эффективности терапии и переносимости установленного режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием тизанидина с другими веществами/препаратами может привести к развитию следующих лекарственных взаимодействий:

• ципрофлоксацин, флувоксамин и прочие мощные ингибиторы изофермента CYP1A2: значительно увеличивают концентрацию тизанидина в плазме крови, что влечет за собой повышение риска развития побочных реакций;
• диуретики и иные гипотензивные препараты: повышается риск развития брадикардии и выраженного снижения АД;
• антиаритмические препараты, пероральные контрацептивные средства, рофекоксиб, циметидин, тиклопидин, норфлоксацин: существенно снижают клиренс тизанидина;
• этанол, седативные препараты: повышается риск угнетения ЦНС;
• парацетамол: увеличивает время достижения максимальной концентрации вещества в плазме на 16 мин (клинического значения данное взаимодействие не имеет).

Аналоги

Аналогами Тизанидина-Тева являются Тизалуд, Тизанил, Тизанидин, Тизанидин-СЗ, Сирдалуд, Сирдалуд МР и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Температура в месте хранения не должна превышать 25 °С.

Срок годности – 3 года. По истечении срока, указанного на упаковке, препарат использовать запрещено.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тизанидине-Тева

В сети интернет можно встретить множество положительных отзывов о Тизанидине-Тева. Практически все пациенты отмечают высокую эффективность лекарственного средства в устранении сильных болей. Действие препарата проявляется быстро, уже спустя 10-20 минут после приема наступает облегчение, снимается мышечный спазм, исчезает боль и скованность. Дополнительным плюсом пользователи считают невысокую стоимость средства и его доступность в аптечных сетях.

Недостатком Тизанидина-Тева, по мнению большинства пациентов, является такой побочный эффект как сонливость, а также то, что приобрести таблетки можно только по рецепту.

Цена на Тизанидин-Тева в аптеках

В аптечных сетях цена на Тизанидин-Тева за упаковку из 30 шт. составляет 119–145 руб. (таблетки дозировкой 2 мг) или 154–206 руб. (таблетки дозировкой 4 мг).