Воспользуйтесь поиском по сайту:
Триалгин: инструкция по применению и отзывы
Устаревшее название: Тетралгин Н
Латинское название: Trialgin
Код ATX: N02BB72
Действующее вещество: метамизол натрия (Metamizole sodium) + кофеин (Caffeine) + фенобарбитал (Phenobarbital)
Производитель: OOO «НПО ФармВИЛАР» (Россия); Новентис с.р.о. (Noventis, s.r.o.) (Чешская Республика)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Триалгин – комбинированное средство, анальгетического и жаропонижающего действия.
Выпускают препарат в форме таблеток: от белого до белого с желтым или кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, круглые, с риской и фаской (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 20 шт. в полимерном флаконе; в картонной пачке 1–2 упаковки или 1 флакон и инструкция по применению Триалгина).
В 1 таблетке содержатся:
Триалгин – комбинированный препарат, обладающий болеутоляющим и жаропонижающим эффектом. После его приема начало анальгетического действия наблюдается спустя 20–30 мин, а максимальный эффект – через 45 мин. Фармакологические свойства лекарственного средства обусловлены действием входящих в его состав активных веществ:
После перорального приема Триалгина действующее вещество посредством гидролиза преобразуется в фармакологически активный 4N-метиламиноантипирин (МАА), биодоступность которого после перорального использования составляет 90%, что немного выше, чем при парентеральном введении. Фармакокинетика метамизола натрия не подвергается значимому изменению при одновременном приеме препарата с пищей. Клиническая эффективность главным образом определяется МАA, а также в некоторой степени метаболитами 4N-аминоантипирина (АА). Значение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) АА составляет 25% от данного значения для МАА.
Метаболиты 4N-формиламиноантипирин (ФАА) и 4N-ацетиламиноантипирин (AAA) не проявляют фармакологическую активность. Все производные метамизола отличаются нелинейной фармакокинетикой, клиническая значимость данного явления не определена. В случае краткосрочного использования препарата кумуляция метаболитов не имеет большого значения. Метамизол натрия проходит через плаценту, а продукты его метаболизма экскретируются с грудным молоком.
С белками плазмы крови МАА связывается на 58%, АА – на 48%, ФАА – на 18% и ААА – на 14%. После разового перорального приема до 85% введенной дозы выявляется в моче в форме метаболитов, из них ФАА – 23 ± 4%, ААА – 26 ± 8%, АА – 6 ± 3%, МАА – 3 ± 1%.
Почечный клиренс после разового приема метамизола натрия в дозе 1 г равен для ААА 61 ± 8 мл/мин, ФАА – 49 ± 5 мл/мин, АА – 38 ± 13 мл/мин, МАА – 5 ± 2 мл/мин.
Соответствующие периоды полувыведения (Т1/2) из плазмы составляют для ФАА – 11,2 ± 1,5 ч; ААА – 9,5 ± 1,5 ч; АА – 3,7 ± 1,3 ч; МАА – 2,7 ± 0,5 ч.
Согласно результатам клинического исследования, фармакокинетические показатели 4-МАА после перорального приема метамизола натрия в форме таблеток в дозе 1 г имеют следующие средние значения и стандартные отклонения: AUC – 80,9 ± 34,1 (мг×ч/л); максимальная концентрация (Cmax) – 17,3 ± 7,54 мг/л; период достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) – 1,42 ± 0,54 ч. Абсолютная биодоступность данного метаболита по AUC при использовании таблеток равна 93%.
У пожилых больных AUC метамизола натрия возрастает в 2–3 раза.
У больных с циррозом печени Т1/2 метаболитов ФАА и МАА при однократном приеме повышаются приблизительно в 3 раза, в то же время Т1/2 для ААА и АА не следуют аналогичной закономерности. Пациентам, входящим в данную группу, требуется избегать приема высоких доз препарата.
При пероральном приеме на всем протяжении кишечника отмечается хорошее всасывание кофеина. Абсорбция осуществляется преимущественно в результате липофильности, а не водорастворимости. После перорального приема Cmax составляет 1,6–1,8 мг/л, Tmax – 50–75 мин. Кофеин активно распределяется по всем органам и тканям организма, легко проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту.
Объем распределения (Vd) у новорожденных – 0,78–0,92 л/кг; у взрослых – 0,4–0,6 л/кг. Связь с белками крови (в основном с альбумином) составляет 25–36%. Свыше 90% кофеина метаболизируется в печени; у детей первых лет жизни этот показатель составляет менее 10–15%.
У взрослых метаболизируется примерно 80% принятой дозы кофеина в параксантин, 10% – в теобромин, 4% – в теофиллин. В дальнейшем данные соединения демитилируются в монометилксантины, а потом в метилированные мочевые кислоты. У взрослых Т1/2 варьирует в среднем от 3,9 до 5,3 ч. В редких случаях кофеин выводится из организма до 10 ч. Элиминация вещества и его метаболитов производится почками, в неизмененной форме у взрослых выводится от 1 до 2% кофеина.
После перорального приема фенобарбитал абсорбируется полностью, но с небольшой скоростью. Cmax в плазме отмечается спустя 1–2 ч. С белками плазмы связывается примерно 50%.
Активное вещество равномерно распределяется по разным тканям и органам, в меньших концентрациях выявляется в тканях головного мозга. Хорошо проходит через плаценту и проникает в материнское молоко.
Процесс биотрансформации происходит в печени, при этом фенобарбитал индуцирует такие микросомальные ферменты печени, как CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4 – протекание ферментативных реакций ускоряется в 10–12 раз. Он способствует усилению дезинтоксикационной функции печени, кумулирует в организме. Т1/2 варьирует от 2 до 4 суток. Почками экскретируется в форме глюкуронида и в неизмененном виде (25%).
Триалгин рекомендован к использованию в качестве анальгезирующего средства при болевом синдроме различного генеза: зубная, головная боль, невралгия, боли в суставах и мышцах, альгодисменорея, болевые ощущения при радикулите.
В качестве симптоматического средства Триалгин используют для снижения повышенной температуры тела и ослабления выраженности головной боли, ломоты и других симптомов недомогания при простудных заболеваниях.
Абсолютные:
Относительные (терапия Триалгином требует осторожности при наличии следующих заболеваний/состояний):
Таблетки Триалгин принимают перорально, их требуется проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуемое дозирование: 1–4 раза в сутки по 1 таблетке, максимальная суточная доза не должна превышать 4 таблетки. Длительность лечения не более 5 дней.
При тяжелом общем состоянии и нарушении клиренса креатинина (КК) необходимо снижать дозу, т. к. в данных случаях возможна пониженная экскреция метаболитов метамизола натрия и фенобарбитала.
На фоне применения комбинации метамизола натрия, кофеина и фенобарбитала до настоящего времени нежелательные побочные реакции не регистрировались.
Частота развития возможных нарушений, перечисленных ниже, неизвестна:
Возникновение данных эффектов при использовании Триалгина согласно рекомендуемому режиму дозирования маловероятно.
До настоящего момента случаи передозировки Триалгина не зарегистрированы.
Прием метамизола натрия в разовой дозе более 1 г или в суточной – более 3 г, может вызвать следующие симптомы острой передозировки: тошнота, боль в животе, рвота, нарушения функции почек / острая почечная недостаточность (в т. ч. интерстициальный нефрит); редко – снижение АД, вызывающее тахикардию и шок; реакции со стороны ЦНС – сонливость, головокружение, судороги, кома. На фоне высокой передозировки моча может окраситься в красный цвет в результате экскреции рубазоновой кислоты.
В целях ограничения абсорбции средства при недавней передозировке рекомендованы промывание желудка или прием активированного угля. Основной метаболит препарата – МАА, удаляется при помощи гемодиализа, гемофильтрации, плазмафильтрации и гемоперфузии. Может также потребоваться назначение общего и специального интенсивного медицинского наблюдения и симптоматической терапии.
Основными симптомами передозировки кофеина (в случае приема в разовой дозе выше 0,3 г или в суточной – выше 1 г) могут быть нервозность, бессонница, беспокойство, тревога, мышечные подергивания, психическое возбуждение, судороги, спутанность сознания. В случае значительной передозировки возможно развитие гипергликемии, тахикардии, аритмии.
Развитие интоксикации кофеином при приеме Триалгина может потребовать уменьшения дозы или отмены препарата.
С учетом того, что в 20 таблетках Триалгин содержится только одна максимальная разовая доза фенобарбитала, на фоне приема препарата риск передозировки фенобарбитала является минимальным.
Триалгин не следует использовать более 5 дней подряд.
В случае необходимости продолжительной терапии, превышающей 5 дней, следует осуществлять мониторинг функционального состояния печени и картины периферической крови пациента.
Во время лечения Триалгином требуется ограничить потребление продуктов, включающих в состав кофеин, т. к. чрезмерное поступление последнего усугубляет риск развития бессонницы, раздражительности, нервозности, в отдельных случаях – тахикардии.
С осторожностью рекомендуется проводить терапию лицам с гипертиреозом, подагрой, аритмией из-за наличия в составе таблеток Триалгин кофеина.
Если повышенная температура тела и симптомы простудных заболеваний сохраняются на протяжении 48 ч после начала лечения, следует получить консультацию врача.
На фоне продолжительного приема Триалгина в высоких дозах, из-за входящего в его состав метамизола натрия, повышается угроза появления агранулоцитоза или тромбоцитопении. Вследствие этого при возникновении боли в горле, озноба, немотивированного подъема температуры, затруднения глотания, стоматита, а также признаков проктита или вагинита, необходимо срочно отменить препарат.
При выявлении панцитопении также следует незамедлительно прекратить терапию и осуществлять контроль общего анализа крови до нормализации его показателей.
Если в ходе лечения наблюдается развитие таких побочных эффектов как бледность, гематомы, общая слабость, стойкая лихорадка, инфекции, кровотечение, а также других возможных признаков нарушений со стороны крови, следует прекратить прием Триалгина и обратиться к врачу.
При наличии атопической бронхиальной астмы и поллинозов существует повышенная угроза возникновения аллергических реакций.
На фоне использования метамизола натрия в больших дозах зафиксированы случаи развития тяжелых кожных реакций – синдрома Стивенса – Джонсона и токсического эпидермального некролиза. При возникновении возможных признаков данных осложнений в виде прогрессирующей кожной сыпи, часто сопровождающейся изъязвлением слизистой или волдырями, необходимо немедленно прекратить прием Триалгина.
Запрещено принимать Триалгин для купирования острых болей в животе до установления причины их развития.
При длительном приеме в организме возможна кумуляция фенобарбитала.
Пациентам, находящимся на диете с пониженным содержанием соли (натрия), следует учитывать, что 1 таблетка Триалгина включает в состав 0,85 ммоль (19,64 мг) натрия.
В период терапии из-за возможного развития нежелательных явлений со стороны ЦНС требуется проявлять осторожность при вождении автомобиля и управлении другими сложными механизмами.
Во время беременности лечение Триалгином противопоказано.
При необходимости приема анальгетического средства в период лактации требуется решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Пациентам младше 18 лет терапия Триалгином противопоказана.
При почечной недостаточности (в т. ч. умеренной/легкой степени) скорость элиминации некоторых метаболитов метамизола натрия (ААА и ФАА) понижается. Таким пациентам необходимо избегать многократного приема высоких доз средства. При непродолжительной терапии коррекция дозы не требуется. Опыта длительной терапии препаратом не имеется.
Больным с тяжелыми нарушениями функции почек использование Триалгина противопоказано.
При наличии тяжелых нарушений деятельности печени, а также острой интермиттирующей печеночной порфирии, ввиду усугубления риска появления приступов данного заболевания, прием Триалгина противопоказан.
У больных с умеренным/легким нарушением функции печени скорость элиминации средства понижена, поэтому им требуется воздерживаться от многократного использования высоких доз. При кратковременной терапии снижения дозы не требуется. Опыт длительного лечения препаратом отсутствует.
Поскольку у лиц пожилого возраста может наблюдаться сниженная экскреция метаболитов метамизола натрия и фенобарбитала, им необходимо снижать дозу Триалгина.
Вследствие комбинированного состава Триалгина, на фоне сопутствующего лечения другими средствами требуется брать во внимание вероятность фармакологического взаимодействия каждого из его активных составляющих.
Метамизол натрия:
Кофеин:
Фенобарбитал (его взаимодействие с другими лекарственными препаратами/веществами преимущественно связано с его способностью индуцировать цитохром Р450, главным образом изофермент CYP3A4):
Аналогами Триалгина являются Тетралгин, Пиралгин, Пенталгин Плюс, Сантотитралгин, Пенталгин-Н, Сантопералгин, Андипал, Пенталгин-ICN, Квинталгин, Седальгин Плюс и др.
Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от влаги и света, при температуре, не превышающей 25 °С.
Срок годности – 3 года.
Отпускается без рецепта.
Немногочисленные отзывы о Триалгине большей частью положительные. Пациенты отмечают, что препарат быстро и эффективно снимает болевой синдром различной этиологии, сбивает повышенную температуру и ослабляет симптомы простудных заболеваний.
Изредка указывают на слабое действие Триалгина при выраженных болях. Также к недостаткам анальгетического средства относят большое число противопоказаний.
Средняя цена на Триалгин, таблетки 300 + 50 + 10 мг (метамизол натрия + кофеин + фенобарбитал) варьирует в диапазоне от 177 до 336 руб. за 20 шт. в упаковке.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.