Убретид

Убретид – антихолинэстеразное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Убретида:

• таблетки: белого цвета, с маркировкой «UB» и «5.0» на одной стороне (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 5 блистеров);
• раствор для инъекций: прозрачный (по 1 мл в ампулах, в картонной пачке 3, 5 или 25 ампул).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: дистигмина бромид – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, тальк, глюкоза, магния стеарат.

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: дистигмина бромид – 0,5 или 1 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дистигмина бромид – вещество, ингибирующее ацетилхолинэстеразу в синаптической щели, что способствует накоплению ацетилхолина и удлинению его действия. Вследствие этого действия усиливается секреция, повышается тонус мочевого пузыря, желудочно-кишечного тракта и скелетной мускулатуры.

Убретид вызывает умеренную вазодилатацию, замедляет частоту сердечных сокращений. Не оказывает значительного влияния на передачу импульсов в вегетативной нервной системе.

Действие препарата проявляется через 1 ч после приема в виде усиления секреции, повышения тонуса и перистальтики кишечника, мочевого пузыря и мочеточников. Максимальное повышение тонуса желудочно-кишечного тракта отмечается через 8–10 ч и сохраняется в течение 20 ч.

Выраженное действие при миастении наблюдается через 1–2 дня.

Фармакокинетика

Дистигмина бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не воздействует на ацетилхолин в центральной нервной системе.

Биодоступность препарата составляет 4,7%. Метаболизируется гидролизом с образованием метаболитов, которые выводятся с мочой.

По сравнению с прочими антихолинэстеразными препаратами у дистигмина бромида более стойкое связывание с ацетилхолинэстеразой и более длительное выведение с мочой.

Показания к применению

• мегаколон;
• хронические гипотонические и атонические запоры;
• послеоперационная атония и паралитическая непроходимость кишечника (лечение и профилактика);
• функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря и гипотония мочевого пузыря (включая нейрогенный мочевой пузырь);
• послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников;
• тяжелая миастения (myasthenia gravis);
• периферический паралич поперечнополосатых мышц.

Противопоказания

• обильное слюноотделение;
• гипермоторика желудочно-кишечного тракта;
• гиперацидность желудочного сока;
• гипертонус кишечника, желчных и мочевых путей;
• воспалительные заболевания кишечника;
• язвенная болезнь желудка;
• выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической нервной системы) с явлениями выраженной брадикардии;
• артериальная гипотония;
• хроническая сердечная недостаточность;
• послеоперационный сосудистый криз;
• нарушения периферического кровообращения;
• инфаркт миокарда;
• тетания;
• повышение мышечного тонуса;
• паркинсонизм;
• эпилепсия;
• бронхиальная астма;
• повышенная чувствительность к брому или компонентам препарата.

Инструкция по применению Убретида: способ и дозировка

Таблетки Убретид принимают внутрь, 1 раз в сутки, утром натощак, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза составляет 5 мг. При необходимости через неделю дозу увеличивают до 10 мг в сутки либо снижают до 5 мг раз в 2-3 дня.

Раствор Убретид вводят внутримышечно. Разовая доза составляет 0,5 мг. Повторное введение возможно через сутки, в дальнейшем между инъекциями делают 2-3-дневые перерывы. При необходимости дозу увеличивают до 0,1 мг на каждые 10 кг массы тела.

Дозирование по специальным показаниям:

• миастения: по 0,5–0,75 мг с интервалом в 2 дня;
• мегаколон, гипотоническая хроническая задержка стула: по 0,5 мг 2 раза в неделю;
• послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников: по 0,5 мг через 36–48 ч после операции (обычно утром на второй день после хирургического вмешательства). При необходимости дозу увеличивают до 0,1 мг на 10 кг массы тела и назначают препарат раз в 3 дня курсом 27 дней. При послеоперационном рентгеновском облучении до окончания терапевтического курса рекомендуется принимать таблетки Убретид по 5 мг в сутки;
• послеоперационная атония кишечника: по 0,5 мг через 24–72 ч после операции. При необходимости дозу увеличивают до 0,1 мг на 10 кг массы тела. Через 1–3 дня препарат вводят повторно в той же дозе;
• функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря: начальная доза – 0,5 мг. Если требуется, дозу увеличивают до 0,1 мг на 10 кг массы тела и вводят раз в 3-4 дня до достижения необходимого эффекта, в дальнейшем пациента переводят на таблетки Убретид.

Побочные действия

Убретид может вызывать следующие побочные эффекты: затруднение глотания, диарея, тошнота, рвота, кишечные спазмы, повышение перистальтики кишечника или моторики желудка, сужение зрачка, мышечные спазмы, слезотечение, бронхоспазм, гиперсаливация, повышение потоотделения, тремор, брадикардия (менее 60 ударов/мин) и другие проявления гипервозбуждения м- и н-холинорецепторов.

Передозировка

При передозировке отмечаются симптомы, обусловленные холиномиметическим действием дистигмина бромида, в том числе диарея, боль в животе, тошнота, рвота, проливной пот, бронхоспазм, миоз, брадикардия и др.

В качестве антидота рекомендуется внутривенное или подкожное введение атропина (0,5–1 мг).

Особые указания

Препарат с осторожностью должен применяться при лечении женщин с временной дисменореей, поскольку может вызвать менструальноподобное кровотечение.

Если после приема таблеток Убретид действие не проявилось из-за одновременного или предшествующего приема пищи, в течение нескольких часов повторно принимать препарат не следует, т. к. возможна кумуляция дистигмина бромида.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Убретид может снижать скорость реакций, поэтому во время лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих быстроты психофизических реакций.

Применение при беременности и лактации

Убретид может применяться во время беременности и в период грудного вскармливания только при наличии строгого показания.

Лекарственное взаимодействие

Действие Убретида ослабляют курареподобные, антигистаминные, психотропные и антихолинергические препараты, а также аминогликозиды.

Аналоги

Информация об аналогах Убретида отсутствует. Похожим механизмом действия обладают препараты Амиридин, Аминостигмин, Нейромидин, Прозерин, Аксамон, Калимин.

Сроки и условия хранения

Таблетки хранить в сухом месте при температуре от 15 до 25 °С, раствор для инъекций – при температуре 2–8 °С (в холодильнике). Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Убретиде

Согласно отзывам, Убретид эффективно улучшает нервно-мышечную проводимость, а потому чаще всего применяется для лечения миастении. Обладает кумулятивным свойством, поэтому некоторые врачи назначают его с осторожностью, тщательно подбирая необходимую дозу.

Со стороны пациентов, принимавших Убретид, встречаются противоречивые отзывы. Одни указывают на значительное улучшение состояния на фоне терапии, другие жалуются на развитие побочных эффектов, в числе которых боли в животе, диспепсия, холинергический криз.

Цена на Убретид в аптеках

Цена на Убретид неизвестна, поскольку на сегодняшний день препарат не зарегистрирован на территории Российской Федерации.