Урсодекс

Урсодекс – гепатопротектор, оказывающий также иммуномодулирующее, желчегонное, гиполипидемическое, холелитолитическое и гипохолестеринемическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Урсодекса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: коричнево-красные, двояковыпуклые, круглые, на одной стороне риска; цвет ядра на изломе – белый (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 5 или 10 упаковок).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: урсодезоксихолевая кислота – 150 или 300 мг;
• вспомогательные компоненты (150/300 мг): очищенный тальк – 6,4/20 мг; лактоза – 43,5/87 мг; крахмал – 9/18 мг; лаурилсульфат натрия – 3/6 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 22/44 мг; стеарат магния – 3/6 мг; повидон К-30 – 10/10 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,5/3 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 13/26 мг;
• пленочная оболочка (150/300 мг): макрогол-6000 – 0,95/1,9 мг; гипромеллоза Е5 – 4,8/9,6 мг; диоксид титана – 0,48/0,96 мг; оксид железа красный – 0,09/0,18 мг; оксид железа желтый – 0,08/0,16 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урсодекс является гепатопротектором, обладающим также желчегонным, холелитолитическим, гиполипидемическим, гипохолестеринемическим и иммуномодулирующим свойствами.

В результате стабилизации мембран холангиоцитов и гепатоцитов урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое цитопротекторное действие. Под воздействием препарата на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот снижается содержание гидрофобных кислот (являются потенциально токсичными). Оказывает гипохолестеринемическое действие (из-за уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и некоторых других биохимических эффектов). Подавляет гибель клеток, которая обусловлена токсичными желчными кислотами.

Урсодезоксихолевая кислота обладает высокими полярными свойствами, в результате чего образуются нетоксичные смешанные мицеллы с токсичными (аполярными) желчными кислотами, что приводит к снижению способности желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны у пациентов с рефлюкс-эзофагитом и билиарным рефлюкс-гастритом. Помимо того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, которые способны включаться в состав клеточных мембран, стабилизируя их и делая невосприимчивыми к воздействию цитотоксичных мицелл.

Другие эффекты вещества:

• уменьшение насыщенности желчи холестерином (благодаря угнетению его абсорбции в кишечнике, подавлению синтеза в печени и понижению секреции в желчь);
• увеличение растворимости холестерина в желчи с образованием с ним жидких кристаллов;
• снижение литогенного индекса желчи.

В результате применения Урсодекса происходит растворение холестериновых желчных камней (за счет изменения соотношения желчные кислоты/холестерин в желчи). Прием препарата также предупреждает образование новых конкрементов, что обеспечивается уменьшением содержания в желчи холестерина. Индуцирует богатый бикарбонатами холерез, это приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение через кишечник токсичных желчных кислот.

Иммуномодулирующее действие Урсодекса обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов (human leukocyte antigens – антигены тканевой совместимости) на мембранах холангиоцитов и гепатоцитов и нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов. Согласно проведенным исследованиям, урсодезоксихолевая кислота задерживает прогрессирование фиброза при первичном билиарном циррозе, муковисцидозе и алкогольном стеатогепатите, снижает вероятность возникновения варикозного расширения вен пищевода.

Фармакокинетика

Всасывание урсодезоксихолевой кислоты из тощей кишки происходит за счет пассивной диффузии, из подвздошной кишки – путем активного транспорта. Плазменная концентрация при пероральном приеме 500 мг вещества – 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л (достигается через 30, 60, 90 минут соответственно).

Для распределения вещества характерна высокая степень связывания с белками плазмы (от 96 до 99%). Проникает через плацентарный барьер.

Урсодезоксихолевая кислота подвергается пресистемной элиминации с образованием глицинового и тауринового конъюгатов, которые секретируются в желчь. Примерно 50–70% от всей введенной дозы выводится с желчью.

Остаток невсосавшейся фракции подвергается бактериальному расщеплению в толстой кишке, где происходит образование литохолевой кислоты, которая частично всасывается из кишечника, биотрансформируется в печени в сульфолитохолилтауриновый и сульфолитохолилглициновый конъюгаты и затем выводится.

Показания к применению

• первичный билиарный цирроз у пациентов с отсутствием признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
• билиарный рефлюкс-гастрит;
• холестериновые камни мелкого/среднего размера у пациентов с отсутствием дисфункции желчного пузыря (с целью растворения).

Противопоказания

• желчные камни с высоким содержанием кальция (рентгенположительные);
• нефункционирующий желчный пузырь;
• панкреатит;
• воспалительные болезни желчного пузыря, желчных протоков и кишечника в остром течении;
• выраженная почечная/печеночная недостаточность;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• вес до 34 кг;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость любого компонента Урсодекса.

Инструкция по применению Урсодекса: способ и дозировка

Урсодекс принимают внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством воды, предпочтительнее в вечернее время.

Рекомендованная схема приема препарата:

• растворение холестериновых желчных камней: 10 мг/кг в день, длительность курса – от 6 до 12 месяцев; после растворения камней показано продолжение терапии на протяжении еще нескольких месяцев с профилактической целью;
• билиарный рефлюкс-гастрит: 1 раз в день по 250 мг, длительность курса – от 10 дней до 6 месяцев, в случаях необходимости может быть более продолжительной – до 2 лет;
• первичный билиарный цирроз: от 10 до 15 мг/кг в день.

Побочные действия

• система пищеварения: абдоминальная боль, тошнота, диарея, увеличение активности печеночных трансаминаз, кальцинирование желчных камней; у пациентов с первичным билиарным циррозом – обратимая преходящая декомпенсация цирроза печени;
• другие: аллергические реакции (включая крапивницу).

Передозировка

О случаях передозировки Урсодекса нет данных.

Особые указания

Чтобы камни успешно растворились, должны быть соблюдены несколько условий:

• чисто холестериновая структура камней;
• размер камней до 1,5–2 см;
• заполнение камнями желчного пузыря не больше чем наполовину;
• полное сохранение функции желчевыводящих путей.

Во время терапии по растворению желчных камней больные должны находиться под врачебным контролем на предмет следующих показателей: активность печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, концентрация билирубина. Если повышенные показатели сохраняются, терапию отменяют.

Первые 3 месяца применения Урсодекса холецистография должна проводиться 1 раз в месяц, затем 1 раз в 3 месяца. Не реже 1 раза в полгода следует оценивать эффективность проводимой терапии (при помощи УЗИ). После подтверждения растворения конкрементов прием препарата следует продолжить еще на протяжении по крайней мере 3 месяцев. Это будет способствовать дальнейшему растворению конкрементов маленького размера, которые не обнаруживаются с помощью УЗИ.

Если после проведения терапии на протяжении 6–12 месяцев частичное растворение конкрементов не произошло, вероятность успеха рассматривается как минимальная.

Обнаружение в период лечения невизуализируемого желчного пузыря является признаком того, что конкременты не растворились и Урсодекс нужно отменить. Также отмена лечения требуется в следующих случаях: обызвествление желчных камней, нарушение сократительной способности желчного пузыря или частые приступы желчной колики.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Урсодекс противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Больным с весом до 34 кг препарат не назначается.

При нарушениях функции почек

Принимать Урсодекс пациентам с выраженной почечной недостаточностью противопоказано.

При нарушениях функции печени

Противопоказанием к приему Урсодекса являются цирроз печени и выраженная печеночная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• эстрогены, гестагены, неомицин, гиполипидемические лекарственные средства: увеличение насыщения желчи холестерином, что может стать причиной снижения способности урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты;
• антациды с содержанием алюминия и ионообменных смол: сочетание противопоказано, поскольку комбинированная терапия может приводить к нарушению всасывания урсодезоксихолевой кислоты;
• циклоспорин: увеличение его всасывания из кишечника (следует осуществлять мониторинг его концентрации в крови, в случаях необходимости врачом может быть скорректирована его доза).

Аналоги

Аналогами Урсодекса являются: Урсолит, Урсофальк, Урдокса, Урсосан, Урсолив, Урсодез.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Урсодексе

Согласно отзывам, Урсодекс применяется преимущественно для растворения камней, а также при повышенных печеночных показателях. В некоторых случаях отмечают высокую эффективность терапии как у взрослых, так и у детей. Однако есть отзывы, в которых указывают на то, что от препарата пришлось отказаться из-за развития побочных эффектов либо по причине недостаточного терапевтического эффекта.

Цена на Урсодекс в аптеках

Примерная цена на Урсодекс (50 или 100 таблеток по 300 мг) составляет 420 или 1100–1150 рублей.