Верошпилактон

Верошпилактон – калийсберегающее диуретическое средство.

Форма выпуска и состав

• таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, со слабым специфическим запахом или почти без запаха (по 10, 15, 20 и 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки);
• капсулы: 25 мг – размер №3, с корпусом и крышечкой белого цвета; 50 мг – размер №3, с корпусом белого и крышечкой голубого цвета; 100 мг – размер №1, с корпусом и крышечкой голубого цвета; содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 10, 14, 15 и 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Верошпилактона.

Активное вещество – спиронолактон:

• 1 таблетка – 25 мг;
• 1 капсула – 25, 50 или 100 мг.

Вспомогательные вещества таблеток: лактоза (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

Дополнительные компоненты капсул: лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Состав капсулы:

• 25 мг: корпус и крышечка – желатин, титана диоксид;
• 50 мг: корпус – желатин, титана диоксид; крышечка – желатин, титана диоксид, краситель бриллиантовый черный, краситель синий патентованный;
• 100 мг: корпус и крышечка – желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Верошпилактона является спиронолактон – калийсберегающий диуретик, специфический антагонист альдостерона (минералокортикостероидного гормона коры надпочечников) пролонгированного действия.

Механизм действия препарата обусловлен его способностью задерживать альдостерон натрия и воду в дистальных отделах нефрона, подавлять калийвыводящий эффект минералокортикостероидного гормона, снижать синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев.

Спиронолактон связывается с рецепторами альдостерона, вследствие чего увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, снижает кислотность мочи, уменьшает выведение мочевины и ионов калия.

Действие препарата достигает максимума через 7 ч после приема Верошпилактона и сохраняется минимум в течение 24 ч.

Гипотензивный эффект спиронолактона объясняется наличием мочегонного действия, которое непостоянно: развивается на 2–5 день лечения.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт спиронолактон быстро и полностью всасывается.

С белками плазмы связывается примерно на 98% (метаболит канренон – на 90%). Максимальная плазменная концентрация (Cmax) канренона достигается в течение 2–4 ч после приема Верошпилактона.

Объем распределения составляет 0,05 л/кг.

При регулярном приеме Верошпилактона в течение 15 дней в дозе 100 мг Сmах составляет 80 нг/мл. После очередного утреннего приема время достижения Сmах – 2–6 ч.

Препарат плохо проникает в ткани и органы, однако сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, канренон – в грудное молоко.

Препарат метаболизируется с образованием активных метаболитов: преимущественно (80%) – метаболита, содержащего серу, в меньшей степени (20%) – канренона.

Из организма Верошпилактон выводится в основном почками (50% – в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде) и частично через кишечник. Т_1/2 (период полувыведения) спиронолактона – 13–24 ч, активных метаболитов – до 15 ч. Канренон выводится в основном почками двумя фазами: Т_1/2 первой фазы – 2–3 ч, Т_1/2 второй фазы – 12–96 ч.

У пациентов с сердечной недостаточностью и циррозом печени увеличивается продолжительность Т_1/2. Однако признаки кумуляции Верошпилактона отсутствуют. Вероятность накопления препарата в организме повышается при наличии сопутствующей гиперкалиемии и хронической почечной недостаточности.

Показания к применению

• отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (в качестве монопрепарата либо в комбинации со стандартной терапией);
• эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
• гипокалиемия и/или гипомагниемия (в составе комплексной терапии для их профилактики во время применения диуретиков и при невозможности назначения других способов коррекции содержания калия);
• состояния, при которых возможен вторичный гиперальдостеронизм, в том числе нефротический синдром, цирроз печени с отеками и/или асцитом и другие состояния, сопровождающиеся отеками;
• первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса терапии.

Также Верошпилактон применяется в качестве диагностического средства для установления первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания

• гипонатриемия;
• гиперкалиемия;
• анурия;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 10 мл/минуту);
• сахарный диабет с подтвержденной почечной недостаточностью;
• болезнь Аддисона;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• детский возраст до 3 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• одновременное применение препаратов калия, эплеренона или других калийсберегающих диуретиков;
• повышенная чувствительность к любому компоненту Верошпилактона.

С осторожностью:

• диабетическая нефропатия;
• метаболический ацидоз;
• гиперкальциемия;
• печеночная недостаточность;
• цирроз печени;
• атриовентрикулярная (AV) блокада;
• проведение анестезии (общей или местной);
• сахарный диабет с предполагаемой или подтвержденной хронической почечной недостаточностью;
• хирургические вмешательства;
• увеличение молочных желез;
• нарушение менструального цикла;
• прием лекарственных средств, вызывающих гинекомастию;
• пожилой возраст.

Верошпилактон, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы и таблетки Верошпилактон следует принимать внутрь.

Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых:

• отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками): суточная доза – 100–200 мг в 2–3 приема в течение 5 дней. В зависимости от эффекта возможно снижение суточной дозы до 25 мг. Поддерживающую дозу врач подбирает индивидуально. Высшая допустимая доза – 200 мг в сутки;
• эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии): по 50–100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Для достижения адекватного ответа на терапию требуется не менее 2 недель. В зависимости от эффекта и переносимости Верошпилактона дозу корректируют;
• гипокалиемия и/или гипомагниемия: суточная доза – 25–100 мг в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия и другие методы его восполнения неэффективны, возможно увеличение суточной дозы до 400 мг;
• отеки при циррозе печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1, суточная доза составляет обычно 100 мг, если соотношение меньше 1, суточная доза – 200–400 мг. Оптимальную поддерживающую дозу врач подбирает индивидуально;
• отеки при нефротическом синдроме: в суточной дозе 100–200 мг (если другие виды терапии неэффективны);
• выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: суточная доза – 300–400 мг в 2–3 приема, после улучшения состояния дозу постепенно снижают до 25 мг в сутки;
• идиопатический гиперальдостеронизм: по 100–400 мг в сутки.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма:

• короткий диагностический тест: суточная доза – 400 мг в несколько приемов в течение 4 дней. Если концентрация калия в крови во время приема Верошпилактона увеличивается, а после его отмены снижается, есть основание предполагать наличие у пациента первичного гиперальдостеронизма;
• длительный диагностический тест: суточная доза – 400 мг в несколько приемов в течение 3–4 недель. Если с помощью Верошпилактона удается скорректировать артериальную гипертензию и гипокалиемию, можно предположить наличие у пациента первичного гиперальдостеронизма.

После проведения любого из указанных выше тестов первичный гиперальдостеронизм устанавливают с помощью более точных диагностических методов. В качестве короткого предоперационного курса Верошпилактон назначают в суточной дозе 100–400 мг в 1–4 приема в течение всего подготовительного периода. Если хирургическая операция не показана, Верошпилактон применяют для длительной поддерживающей терапии, назначая в минимальной эффективной дозе, которую врач подбирает индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Детям от 3 лет при отеках в первые 5 дней Верошпилактон назначают в суточной дозе 1–3,3 мг/кг или 30–90 мг/м² в 1–4 приема, после чего дозу корректируют. При необходимости возможно увеличение суточной дозы в 3 раза по сравнению с исходной.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: сонливость, спутанность сознания, головокружение, заторможенность, летаргия, головная боль, атаксия, мышечный спазм;
• со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: остеомаляция, судороги икроножных мышц;
• со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность;
• со стороны дыхательной системы: одышка;
• со стороны печени: нарушение функции печени;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: кишечная колика, запор, гастрит, диарея, тошнота, боль в животе, рвота, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у женщин – аменорея, дисменорея, метроррагия в климактерическом периоде, боли в области молочных желез, гирсутизм, нарушение менструального цикла, карцинома молочной железы; у мужчин – снижение потенции и эрекции, гинекомастия (риск развития зависит от дозы, продолжительности лечения, обычно носит обратимый характер и исчезает после отмены Верошпилактона, в отдельных случаях грудная железа остается немного увеличенной);
• со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз;
• со стороны кожи и подкожных тканей: гипертрихоз, алопеция;
• аллергические реакции: лекарственная лихорадка, макулопапулезная и эритематозная сыпь, эозинофилия, кожный зуд, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена – Джонсона;
• со стороны лабораторных показателей: нарушение водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гиперкалиемия), повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение кислотно-основного состояния (алкалоз, метаболический гиперхлоремический ацидоз).

Передозировка

В случае передозировки Верошпилактона возможны следующие симптомы: диарея, тошнота, рвота, увеличение концентрации мочевины, дегидратация, гиперкальциемия, гипонатриемия (сонливость, сухость во рту, жажда), гиперкалиемия (мышечная слабость, парестезии, аритмии), кожная сыпь, головокружение.

После приема дозы, значительно превышающей рекомендуемую, целесообразно сделать промывание желудка. Лечение артериальной гипотензии и дегидратации симптоматическое. При гиперкалиемии показано восстановление водно-электролитного баланса посредством применения калийвыводящих диуретиков и быстрого введения раствора глюкозы/декстрозы 5–20% с инсулином (0,25–0,5 ЕД инсулина на 1 г глюкозы/декстрозы), при необходимости введение повторяют. При тяжелых состояниях проводят гемодиализ.

Особые указания

Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени и почек требуется контроль функции почек и электролитов сыворотки крови. То же самое касается случаев, когда одновременно применяются нестероидные противовоспалительные препараты.

Верошпилактон затрудняет определение адреналина, кортизола и дигоксина в крови.

Во время лечения запрещено употреблять алкогольные напитки, рекомендуется исключить из рациона богатую калием пищу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует соблюдать осторожность при занятиях, требующих быстроты реакций и высокой концентрации внимания, включая вождение автотранспортных средств и работу со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, поэтому Верошпилактон противопоказан беременным женщинам.

Метаболиты действующего вещества обнаруживаются в молоке матери. В связи с этим необходимо прекратить грудное вскармливание, если лечение требуется в период лактации.

Применение в детском возрасте

Верошпилактон не назначают детям до 3 лет (из-за твердой лекарственной формы препарата).

При нарушениях функции почек

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин) является противопоказанием к применению Верошпилактона.

При нарушениях функции печени

Верошпилактон следует с осторожностью применять для лечения пациентов с сопутствующим циррозом печени или печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Верошпилактон применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• диуретики (этакриновая кислота, фуросемид, тиазиды и тиазидоподобные), глюкокортикостероиды: усиливается и ускоряется диуретический и натрийуретический эффекты спиронолактона;
• карбеноксолон: способствует задержке натрия спиронолактоном;
• индометацин, салицилаты: снижается диуретический эффект спиронолактона;
• литий: снижается его клиренс, усиливается токсическое действие;
• карбеноксолон: ускоряется его метаболизм и выведение;
• сердечные гликозиды: уменьшается их токсичность;
• диуретические и гипотензивные средства: усиливается их действие;
• нестероидные противовоспалительные препараты: уменьшается диуретический и натрийуретический эффекты спиронолактона, возрастает вероятность развития гиперкалиемии;
• наркотические вещества, барбитураты, этанол: усиливается ортостатическая гипотензия;
• недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин): может усиливаться их действие;
• дигоксин: увеличивается период его полувыведения, возрастает вероятность интоксикации дигоксином;
• митотан: уменьшается его действие;
• колестирамин, хлорид аммония: возрастает риск развития гиперкалиемического метаболического ацидоза;
• индометацин, циклоспорин, блокаторы альдостерона, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, препараты калия, калийсберегающие диуретики, калиевые добавки: возрастает вероятность развития гиперкалиемии;
• феназон (антипирин): усиливается его метаболизм;
• непрямые антикоагулянты (гепарин, индандион, производные кумарина): снижается их эффективность;
• бусерелин, трипторелин, гонадорелин: возрастает их эффективность;
• флудрокортизон: возникает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Верошпилактон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину, поэтому при проведении анестезии следует соблюдать осторожность.

Аналоги

Аналогами Верошпилактона являются: Спиронолактон, Верошпирон, Спиронол, Спиронобене, Альдопур, Веро-Спиронолактон, Практон, Спиронолактон-Ратиофарм, Спиронаксан, Спирикс, Урактон.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей.

Срок годности таблеток – 4 года, капсул – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Верошпилактоне

Отзывы о Верошпилактоне в основном положительные. Пациенты отмечают высокую эффективность препарата при его применении по показаниям и в соответствии с рекомендациями врача.

Из побочных эффектов наиболее часто упоминаются расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.

Цена на Верошпилактон в аптеках

Примерные цены Верошпилактона: таблетки 25 мг (20 шт. в упаковке) – 58–86 руб., капсулы 50 мг (30 шт. в упаковке) – 163–205 руб., капсулы 100 мг (30 шт. в упаковке) – 243–296 руб.