Винпотропил

Винпотропил – ноотропное лекарственное средство, улучшающее мозговое кровообращение.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Винпотропила:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, светло-коричневого цвета с сероватым оттенком, с риской, на поперечном разрезе – почти белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок);
• Капсулы: размер №0, желтого цвета с крышечкой красного цвета; содержимое – порошок белого цвета, возможно наличие отдельных комочков и кристаллов (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3, 5 или 10 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 4 или 6 упаковок; по 15 или 50 шт. в полиэтиленовых флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный (по 5 мл в темных стеклянных ампулах: 5 ампул в картонной пачке; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки; 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Действующие вещества в 1 таблетке:

• Винпоцетин – 10 мг;
• Пирацетам – 800 мг.

Действующие вещества в 1 капсуле:

• Винпоцетин – 5 мг;
• Пирацетам – 400 мг.

Действующие вещества в 1 мл концентрата:

• Винпоцетин – 1 мг;
• Пирацетам – 80 мг.

Вспомогательные вещества таблеток: кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, повидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

Состав оболочки таблеток: опадрай II коричневый (лактозы моногидрат, макрогол, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид черный).

Вспомогательные вещества капсул: кальция стеарат и лактоза.

Вспомогательные вещества концентрата: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), янтарная кислота, аскорбиновая кислота, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Винпотропил – комбинированное средство, действие которого определяю свойства его активных компонентов: церебровазодилатирующее (винпоцетин) и ноотропное (пирацетам).

Винпоцетин улучшает мозговое кровообращение, расширяет сосуды головного мозга, усиливает кровоток, улучшает снабжение мозга глюкозой и кислородом. Облегчает транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям, чем повышает устойчивость клеток головного мозга к гипоксии. Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга, и способствует накоплению циклического аденозинмонофосфата и аденозинтрифосфата.

Вазодилатирующий эффект винпоцетина связан с его прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов, особенно головного мозга. Винпотропил усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, при этом не вызывает феномена обкрадывания и не меняет кровоснабжение интактных участков мозга. Увеличивает эластичность эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови, за счет чего улучшает микроциркуляцию в головном мозге.

Пирацетам является циклическим производным гамма-аминомасляной кислоты, обладает ноотнопным эффектом. Это вещество оказывает непосредственное действие на головной мозг, благодаря чему улучшает работоспособность и когнитивные процессы, такие как внимание, память и способность к обучению. На центральную нервную систему оказывает влияние различными путями: воздействует на реологические характеристики крови, улучшает микроциркуляцию, изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках. При этом не оказывает вазодилатирующего действия.

Винпотропил улучшает мозговой кровоток, связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах.

Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов, восстанавливает конфигурационные свойства наружной мембраны ригидных эритроцитов, нормализует способность ригидных эритроцитов к пассажу через сосуды микроциркуляторного русла.

В дозе 9,6 г Винпотропил удлиняет время кровотечения, на 30-40% снижает концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда. Оказывает восстанавливающее и протекторное действие при нарушении функции головного мозга вследствие интоксикации и гипоксии. Уменьшает длительность и выраженность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики активных компонентов Винпотропила:

• винпоцетин: после приема препарата внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, преимущественно в его проксимальных отделах. При прохождении через стенку кишечника не метаболизируется. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1 часа. Терапевтические концентрации винпоцетина в плазме после перорального и парентерального применения составляют 10–20 нг/мл. Биодоступность препарата – 50–70%, связь с белками – 66%. Клиренс составляет – 66,7 л/ч, этот показатель превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме препарата. Главный метаболит винпоцетина – аповинкаминовая кислота, обладает незначительной фармакологической активностью. Другими неактивными метаболитами являются гидроксиаповинкаминовая кислота, гидроксивинпоцетин и гидроксивинпоцетинаглицинат. Фармакокинетика при повторных применениях носит линейный характер. Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей. Период полувыведения – в среднем 4,8 ч (3,54–6,12). Легко проникает через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер), через плацентарный барьер и в грудное молоко;
• пирацетам: хорошо проникает в различные ткани и органы. В экспериментах на животных установлено, что вещество избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в затылочных, теменных и лобных долях, базальных ядрах и мозжечке. Характеризуется очень высокой биодоступностью – около 100%. После однократного приема внутрь дозы 3,2 г максимальная концентрация составляет 84 мкг/мл, после многократного применения (по 3,2 г трижды в сутки) – 115 мкг/мл. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 часа, в спинномозговой жидкости – в течение 5 часов. Объем распределения составляет порядка 0,6 л/кг. Общий клиренс 80–90 мл/мин. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Не связывается с белками плазмы. Практически не метаболизируется. Выводится в неизменном виде почками путем клубочковой фильтрации в течение 30 часов. Период полувыведения из плазмы крови составляет 4–5 ч, из головного мозга – 7,7 ч, из спинномозговой жидкости – 8,5 ч. При хронической почечной недостаточности период полувыведения удлиняется (до 59 ч при терминальной стадии). Пирацетам удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Для всех лекарственных форм Винпотропила:

• Паркинсонизм сосудистого генеза;
• Недостаточность мозгового кровообращения (восстановительный период после геморрагического и ишемического инсульта);
• Психоорганический синдром с преобладанием признаков адинамии и астении;
• Интоксикации.

Дополнительно для таблеток:

• Симптоматическое лечение вертиго;
• Хроническая недостаточность мозгового кровообращения посттравматического и гипертонического генеза;
• Профилактика кинетозов и мигрени.

Дополнительно для капсул и концентрата для приготовления инфузий:

• Лабиринтопатии;
• Астенический синдром;
• Травмы головного мозга и другие заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций;
• Синдром Меньера;
• Энцефалопатии различного генеза, в том числе при алкоголизме.

Кроме того, Винпотропил в капсулах назначают для профилактики кинетозов и мигрени.

Противопоказания

Абсолютные:

• Острая стадия геморрагического инсульта;
• Ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение);
• Выраженные нарушения ритма сердца;
• Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы (для таблеток);
• Почечная/печеночная недостаточность;
• Возраст до 18 лет;
• Беременность;
• Лактация;
• Повышенная чувствительность к компонентам Винпотропила.

Относительные (в связи с риском развития осложнений следует соблюдать особую осторожность):

• Тяжелое кровотечение;
• Нарушение гемостаза;
• Вирусный гепатит;
• Эпилепсия;
• Алкогольное поражение печени;
• Доброкачественные гипербилирубинемии (включая синдром Жильбера);
• Алкоголизм;
• Пожилой возраст;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для таблеток и капсул).

Инструкция по применению Винпотропила: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

В форме таблеток Винпотропил принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи, по 1 шт. 2-3 раза в сутки (последний прием должен быть примерно за 4 часа до сна). В зависимости от клинической картины лечение может длиться от 2 недель до 6 месяцев, что определяется строго врачом. Перед отменой препарата дозу рекомендуется постепенно снижать.

Капсулы

В форме капсул Винпотропил принимают внутрь по 1-2 шт. 2-3 раза в сутки (последний прием должен быть примерно за 4 часа до сна). Во время поддерживающей терапии капсулы назначают по 1 шт. 3 раза в сутки. В зависимости от клинической картины лечение может длиться от 2 недель до 6 месяцев. Перед отменой препарата дозу рекомендуется постепенно снижать.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Концентрат Винпотропил вводят внутривенно капельно со скоростью до 80 капель в минуту 1 раз в сутки. Разовая доза составляет 2-3 ампулы, предварительно разбавленных 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другим раствором, содержащим декстрозу. Продолжительность терапии составляет 10-14 дней. При необходимости курс повторяют через 6-8 недель.

После улучшения состояния пациента переводят на пероральную форму Винпотропила.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: изменение электрокардиограммы (удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST), лабильность артериального давления, экстрасистолия, ощущение приливов, тахикардия, ухудшение течения стенокардии;
• Центральная нервная система: головокружение, раздражительность, головная боль, снижение способности к концентрации внимания, нарушения сна, неуравновешенность, двигательная расторможенность, тревожность, атаксия, психическое возбуждение, тремор, судороги, экстрапирамидные расстройства (в том числе гиперкинез), депрессия;
• Пищеварительная система: сухость во рту, диарея, изжога, тошнота, гастралгия, рвота;
• Кожные покровы: дерматит, крапивница, покраснение, зуд;
• Органы чувств: вертиго;
• Другие: увеличение массы тела, общая слабость, астения, повышенное потоотделение, повышение сексуальной активности, аллергические реакции.

Кроме того, при применении концентрата для приготовления раствора для инфузий Винпотропил возможны местные реакции: боль в месте введения и тромбофлебит.

Передозировка

В случае значительного превышения дозы Винпотропила возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов, возникновение абдоминальной боли и диареи с примесью крови. В случае перорального приема препарата рекомендовано промывание желудка и прием активированного угля. Пирацетам на 50–60% выводится из организма с помощью гемодиализа. Специфического антидота нет. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

Пациентам, у которых диагностирован пролонгированный интервал QT, во время лечения следует периодически контролировать электрокардиограмму.

Пирацетам – одно из действующих веществ Винпотропила – оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, в связи с чем рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением гемостаза, с симптомами тяжелого кровотечения, а также во время обширных хирургических операций.

Больным с непереносимостью лактозы следует учитывать, что в 1 капсуле содержится около 225 мг лактозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Винпотропил противопоказано принимать во время беременности и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике применение Винпотропила противопоказано.

При нарушениях функции почек

Винпотропил запрещен пациентам с тяжелой хронической почечной недостаточностью (клиренсом креатинина < 20 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Винпотропил запрещен пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

При назначении препарата пациентам пожилого возраста требуется соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

• Гепарин: возрастает риск геморрагического осложнения;
• Психостимуляторы, антипсихотические средства, гормоны щитовидной железы: усиливаются их эффекты;
• Непрямые антикоагулянты, в том числе аценокумарол: усиливается их действие, отмечается более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержание фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы;
• Метилдопа: усиливается ее гипотензивное действие (необходимо контролировать артериальное давление);
• Противосудорожные препараты: ослабляется их действие, снижается судорожный порог.

Данные, подтверждающие возможность взаимодействия Винпотропила с препаратами центрального и противоаритмического действия, отсутствуют, тем не менее, при назначении подобной комбинации следует соблюдать осторожность.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий совместим с 5, 10 и 20% растворами декстрозы, 5, 10 и 20% растворами фруктозы, раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида, 6 и 10% гидроксиэтилкрахмалом, 20% раствором маннитола.

Аналоги

Аналогами Винпотропила являются: Винпоцетин, Идебенон, Кавинтон.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в сухом темном месте, недоступном для детей.

Срок годности:

• Таблетки, капсулы – 2 года;
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Винпотропиле

Врачи положительно отзываются о Винпотропиле. Этот препарат используют в психогериатрической практике (для лечения старческого слабоумия), при недостаточности мозгового кровообращения, травмах головного мозга, интоксикациях и других состояниях, сопровождающихся снижением интеллектуально-мнестических функций, а также для профилактики мигрени и морской болезни.

Отзывы о Винпотропиле от пациентов, которые его принимали, также преимущественно положительные. Препарат значительно улучшает внимание, память и общее самочувствие.

Цена на Винпотропил в аптеках

Стоимость капсул (5 мг + 400 мг) составляет примерно 157–190 руб. за упаковку из 30 шт. и 248–298 руб. за упаковку из 60 шт. Упаковку из 60 покрытых пленочной оболочкой таблеток (10 мг + 800 мг) можно приобрести за 337–400 рублей. Цена Винпотропила в форме концентрата для приготовления инфузионного раствора на данный момент неизвестна.