ЗИ-Фактор

ЗИ-Фактор – антибиотик группы азалидов.

Форма выпуска и состав

Формы выпуска ЗИ-Фактора:

• таблетки, покрытые оболочкой: продолговатые, двояковыпуклые, цвет оболочки – светло-розовый, видны два слоя на поперечном разрезе, слой внутри – почти белого или белого цвета (по 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке или банке из светозащитного стекла, 1 упаковка или банка в пачке из картона);
• капсулы: желатиновые твердые, размер №0, цвет – белый. Содержимое капсулы – смесь гранул и порошка белого с желтоватым оттенком или белого цвета (по 6 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке либо по 10 капсул в банке или флаконе, 1 банка, флакон или упаковка в пачке из картона).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: азитромицин – 500 мг;
• вспомогательные компоненты: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), диоксид титана, поливинилпирролидон (повидон), тальк, полисорбат-80, кармуазин (краситель азорубин).

Состав1 капсулы:

• активное вещество: азитромицин – 250 мг;
• вспомогательные компоненты: сахар молочный (лактоза), лактопресс (лактоза безводная), кукурузный крахмал, поливинилпирролидон (повидон), лаурилсульфат натрия, коллоидный диоксид кремния (аэросил), стеарат магния;
• капсула: диоксид титана, пропилпарагидроксибензоат, желатин, уксусная кислота, метилпарагидроксибензоат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

ЗИ-Фактор – антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Оказывает бактерицидное действие при возникновении в очаге воспаления высоких концентраций.

К азитромицину чувствительны:

• грамположительные кокки: St. pyogenes, St. Viridans, St. agalactiae, Streptococcus pneumoniae, стрептококки групп G и CF, Staphylococcus aureus;
• грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, B.parapertussis, H.ducreyi, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila;
• некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp;
• другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

В отношении грамположительных бактерий, которые устойчивы к эритромицину, азитромицин не проявляет активности.

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ быстрое, что определяется липофильностью азитромицина и его стойкостью в кислой среде. Через 2,5 (или чуть больше) часа после приема 500 мг (1 таблетка или 2 капсулы) достигается максимальная концентрация азитромицина в плазме крови – 0,4 мг/л. Биодоступность – 37%. Азитромицин активно проникает в органы и ткани урогенитального тракта (в особенности в предстательную железу), дыхательные пути, мягкие ткани и кожу. В тканях концентрация выше в 10–50 раз, чем в плазме крови, а период полувыведения более длителен, что обусловлено низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также способностью вещества проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в окружающей лизосомы среде с низким pH. Это определяет высокий плазменный клиренс и объем распределения, составляющий 31,1 л/кг. Для элиминации внутриклеточных возбудителей особенно важна способность азитромицина концентрироваться преимущественно в лизосомах. Выявлено, что фагоциты транспортируют азитромицин в места локализации инфекции, где благодаря фагоцитозу происходит его высвобождение. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше на 24–34%, чем в здоровых тканях, и коррелирует со степенью воспалительного отека. Независимо от высокой концентрации в фагоцитах, азитромицин практически не влияет на их функцию. Азитромицин в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления остается на протяжении 5–7 дней после того, как была принята последняя доза [данное обстоятельство позволило разработать короткие курсы лечения (3–5 дней)]. Деметилируется в печени, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение из плазмы крови азитромицина проходит в два этапа: в интервале от 8 до 24 часов после приема препарата период полувыведения – 14–20 часов, в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, благодаря чему появляется возможность применять препарат 1 раз в сутки.

Показания к применению

• боррелиоз (болезнь Лайма) – для лечения начальной стадии (erythema migrans); инфекции ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей (синусит, средний отит, тонзиллит, ангина, фарингит);
• инфекции кожи и мягких тканей (импетиго, вторично инфицированные дерматозы, рожа);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, атипичные и бактериальные пневмонии);
• инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к лекарственному средству.

Дополнительно для таблеток:

• инфекции урогенитального тракта (цервицит и/или неосложненный уретрит);
• заболевания двенадцатиперстной кишки и желудка, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в качестве сочетанной терапии);
• скарлатина.

Дополнительным показанием к применению ЗИ-Фактора в форме капсул являются инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (цервицит, уретрит).

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• почечная/печеночная недостаточность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 1 года – для таблеток, до 12 лет (с массой тела менее 45 кг) – для капсул.

Дополнительными противопоказаниями для капсул ЗИ-Фактор являются:

• единовременный прием с дигидроэрготамином и эрготамином;
• недостаточность лактазы;
• генетическая непереносимость галактозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Инструкция по применению ЗИ-Фактора: способ и дозировка

Антибиотик ЗИ-Фактор применяется перорально (внутрь) 1 раз в сутки, за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

Рекомендуемые суточные дозы для взрослых:

• инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей: 500 мг, продолжительность лечения – 3 дня;
• острые инфекции мочеполовых путей: 1000 мг однократно;
• инфекции кожи, мягких тканей, болезнь Лайма и мигрирующая эритема: 1000 мг в первый день, далее по 500 мг на протяжении 5 дней;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, ассоциированная с Helicobacter pylori: по 1000 мг на протяжении 3 дней при совместной антихеликобактерной терапии.

Детям суточную дозу назначают из расчета 10 мг на 1 кг в течение 3 дней, или в первый день – 10 мг на 1 кг, затем по 5–10 мг на 1 кг на протяжении 3 дней (курсовая доза составляет 30 мг/кг).

При лечении erythema migrans у детей суточная доза составляет 20 мг на 1 кг в первый день и по 10 мг на 1 кг на протяжении следующих 4 дней. Продолжительность курса – 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) корректировать дозу нет необходимости.

Побочные действия

• пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея/запор, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, расстройство пищеварения, анорексия, метеоризм, диспепсия, мелена, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей – запоры, анорексия, гастрит;
• сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, сердцебиение, аритмия, увеличение интервала QT;
• кровеносная система: нейтропения, тромбоцитопения;
• органы чувств: шум в ушах, нарушения восприятия запаха и вкуса, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при длительном приеме высоких доз);
• нервная система: головная боль, головокружение, сонливость/бессонница, агрессивность; у детей – головная боль (при лечении среднего отита), гиперкинезия, невроз, тревожность, нарушение сна;
• мочеполовая система: нефрит, вагинальный кандидоз;
• аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, сыпь, отек Квинке.

Передозировка

Симптомами передозировки антибиотика ЗИ-Фактор служат: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

При появлении данных симптомов назначается симптоматическое лечение.

Особые указания

Требуется соблюдать перерыв в 2 часа при применении антацидов совместно с ЗИ-Фактором.

После отмены терапии реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфического лечения под контролем специалиста.

При пропуске приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять сразу же, как будет возможность, а последующие – с интервалом в 24 часа.

При терапии азитромицином возможно присоединение суперинфекции (в том числе грибковой).

ЗИ-Фактор активен в отношении стрептококковой инфекции, однако неэффективен для профилактики острой ревматической лихорадки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Азитромицин не влияет на способность управлять механизмами и автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Азитромицин беременным следует применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В период терапии грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, ЗИ-Фактор противопоказан в возрасте до 1 года (таблетки), до 12 лет с массой менее 45 кг (капсулы).

Лекарственное взаимодействие

• антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища: замедляют и снижают абсорбцию препарата;
• варфарин и азитромицин: возможно усиление антикоагуляционного эффекта;
• дигоксин: увеличивает концентрацию последнего;
• эрготамин и дигидроэрготамин: усиливают токсическое действие;
• триазолам: ЗИ-Фактор снижает клиренс и увеличивает фармакологическое действие триазолама;
• лекарственные средства, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, дизопирамид, терфенадин, циклоспорин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, фенитоин, бромокриптин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и иные ксантиновые производные), циклосерин, непрямые антикоагулянты, метилпреднизолон, фелодипин: за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином замедляется их выведение, повышается концентрация в плазме и токсичность;
• тетрациклин и хлорамфеникол: усиливают эффективность препарата;
• линкозамиды: ослабляют эффективность препарата;
• терфенадин и антибиотики класса макролидов: вызывают аритмию и удлинение интервала QT;
• эрготамин и дигидроэрготамин: возможно проявление их токсического действия;
• гепарин: несовместим с препаратом.

Азитромицин не оказывает влияния на концентрацию диданозина, карбамазепина, рифабутина и метилпреднизолона в плазме крови при сочетанном применении. Нельзя исключить влияние азитромицина (при пероральном применении) на концентрацию триазолама, циметидина, индинавира, эфавиренза, флуконазола, мидазолама, сульфаметоксазола/триметоприма в плазме крови при сочетанном применении.

ЗИ-Фактор не оказывает влияния на фармакокинетику теофиллина, однако при одновременном применении с иными макролидами в плазме крови может увеличиваться концентрация теофиллина.

Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при единовременном назначении с терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, циклосерином, пимозидом, астемизолом, хинидином и иными препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, необходимо учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При сочетанном применении азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина и его метаболита – глюкуронида. Тем не менее повышается концентрация его активного метаболита – фосфорилированного зидовудина – в моноядерных клетках периферических сосудов.

Аналоги

Аналогами ЗИ-Фактора являются: Азибиот, Азивок, Азидроп, Азимицин, Азитрал, Азитрокс, Азитромицин, Азитромицин Зентива, Азитромицин Сандоз, Азитромицин Форте-OBL, Азитромицин-OBL, Азитромицин-ЛЕКСВМ, Азитромицин-Маклеодз, АзитРус, АзитРус Форте, Зетамакс ретард, Зитноб, Зитролид, Зитролид форте, Зитроцин, Сумаклид, Сумамед, Сумамед форте, Сумамокс, Тремак-Сановель, Хемомицин, Экомед.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения:

• таблетки – 3 года;
• капсулы – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о ЗИ-Факторе

Отзывы о ЗИ-Факторе в основном положительные. Однако некоторые пациенты отмечают такие побочные эффекты, как беспокойство, расстройство стула.

Цена на ЗИ-Фактор в аптеках

Цена на ЗИ-Фактор в таблетках составляет примерно 184 рубля, в капсулах – 196 рублей за упаковку.