Аксамон

Аксамон – ингибитор холинэстеразы, средство для лечения нарушений нервной системы.

Форма выпуска и состав

Аксамон производится в таблетках и в растворе для подкожного или внутримышечного введения.

Действующим веществом в составе всех форм препарата является ипидакрина гидрохлорид в форме моногидрата. 1 таблетка содержит 15 мг активного вещества. Вспомогательными веществами в таблетках выступают карбоксиметилкрахмал натрия, лудипресс и кальция стеарат. В растворе – 0,1М раствор хлористоводородной кислоты и вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аксамон является обратимым ингибитором холинэстеразы, который блокирует калиевые каналы мембраны, непосредственно стимулируя проведение импульса в центральной нервной системе и нервно-мышечном синапсе. Усиливает действие ацетилхолина, адреналина, гистамина, окситоцина и серотонина на гладкие мышцы.

Аксамону присущи следующие фармакологические эффекты:

• улучшение и стимулирование проведения импульса в центральной нервной системе и нервно-мышечной передачи;
• улучшение проводимости в периферической нервной системе при нарушениях из-за воспалений, травм, воздействия местных анестетиков, калия хлорида, некоторых антибиотиков и пр.;
• повышение сократимости гладкомышечных органов под воздействием агонистов адреналиновых, ацетилхолиновых, гистаминовых, окситоциновых и серотониновых рецепторов (исключая калия хлорид);
• улучшение памяти, торможение прогредиентного развития деменции.

Аксамон не имеет эмбриотоксического, тератогенного, канцерогенного, иммунотоксического и мутагенного эффектов. Не воздействует на эндокринную систему.

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 60 минут. Связь с белками плазмы – 40–55%. Период полувыведения – около 40 минут. Действующее вещество метаболизируется в печени. Выводится через почки (основной путь – канальцевая секреция, 1/3 дозы выводится путем клубочковой фильтрации) и экстраренально.

При внутримышечном и подкожном введении быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 25–30 минут. Связь с белками плазмы – 40–50%. В ткани поступает быстро. Действующее вещество метаболизируется в печени. Выводится через почки (основной путь – канальцевая секреция, 1/3 дозы выводится путем клубочковой фильтрации) и экстраренально. При парентеральном введении период полувыведения препарата составляет 2–3 часа. После парентерального введения 34,8% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению

Согласно инструкции, Аксамон назначают для лечения:

• Полиневрита;
• Неврита;
• Миастении и миастенических синдромов;
• Рассеянного склероза;
• Миелополирадикулоневрита;
• Невропатии;
• Парезов и бульбарных параличей, сопровождающихся нарушениями движения;
• Болезни Альцгеймера;
• Энцефалопатии сосудистого, травматического и другого происхождения;
• Нарушений кровообращения мозга.

Аксамон эффективно устраняет функциональные нарушения нервной системы, такие как дезориентация, лабильность, плохая концентрация внимания, ухудшение памяти. Препарат включают в комплексную терапию демиелинизирующих заболеваний, назначают при черепно-мозговых травмах.

Много положительных отзывов о применении Аксамона для лечения детей с церебральной дисфункцией и трудностями в обучении. Отмечено также, что благодаря расслабляющему действию на мускулатуру препарат можно применять при слабости родовой деятельности и атонии кишечника.

Противопоказания

• Эпилепсия;
• Стенокардия;
• Выраженная брадикардия;
• Бронхиальная астма;
• Экстрапирамидные и вестибулярные расстройства;
• Чувствительность к компонентам препарата;
• Период лактации;
• Беременность.

Препарат противопоказан детям до 18 лет.

Инструкция по применению Аксамона: способ и дозировка

Аксамон вводят внутримышечно, подкожно и принимают внутрь.

При поражениях периферической нервной системы назначают 20 мг 3 раза в день.

При миастении, миастеническом синдроме, демиелинизирующих поражениях нервной системы используют повышенную дозировку: 20-40 мг 4-5 раз в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка – 180-200 мг.

Для лечения болезни Альцгеймера и других видов слабоумия дозировка подбирается индивидуально, в среднем она составляет 10-20 мг 2-3 раза в сутки. При этом учитывается то, что вводить в сутки можно не более 200 мг препарата. Продолжительность лечения – от 1 до 12 месяцев.

При назначении препарата в высоких дозах рекомендуется принимать его 4-5 раз в сутки с перерывом в 2-3 часа.

При атонии кишечника назначают 15-20 мг препарата 2-3 раза в сутки на протяжении 1-2 недель.

Побочные действия

Препарат переносится в большинстве случаев хорошо. В некоторых случаях применение Аксамона вызывает:

• Тошноту;
• Желтуху;
• Диарею;
• Рвоту;
• Ухудшение аппетита;
• Усиление кишечной перистальтики;
• Головокружение;
• Атаксию;
• Сыпь;
• Кожный зуд;
• Боль за грудиной;
• Брадикардию;
• Бронхоспазмы;
• Понижение температуры тела;
• Повышенное потоотделение;
• Слабость;
• Сонливость;
• Тремор конечностей;
• Миоз;
• Головную боль;
• Судороги.

Передозировка

Симптомы: бронхоспазм, снижение аппетита, усиленное потоотделение, слезотечение, нистагм, сужение зрачков, рвота, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанное мочеиспускание и дефекация, желтуха, нарушение внутрисердечной проводимости, брадикардия, аритмии, понижение артериального давления, тревога, беспокойство, чувство страха, возбуждение, нарушения речи, сонливость, общая слабость, атаксия, судороги, кома.

Лечение: промывание желудка, применение м-холиноблокаторов (метацин, циклодол, атропин), симптоматическая терапия.

Особые указания

В период применения Аксамона нежелательно употреблять алкоголь, заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и скорости реакции. Также при использовании средства рекомендуется избегать вождения автотранспорта.

Пациенты с язвенным поражением ЖКТ, тиреотоксикозом, болезнями сердечно-сосудистой системы должны принимать препарат только под контролем врача.

Средство отпускается по рецепту.

Применение при беременности и лактации

При использовании Аксамона наблюдается повышение тонуса матки, что может спровоцировать преждевременные роды, поэтому его противопоказано использовать в период беременности.

Данные о действии Аксамона во время грудного вскармливания отсутствуют, поэтому препарат в этот период применять противопоказано.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Аксамон для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

В комбинации с препаратами для угнетения центральной нервной системы возможно усиление седативного эффекта.

При совместном приеме с прочими м-холиномиметическими средствами и ингибиторами холинэстеразы усиливаются побочные эффекты и действие Аксамона.

При миастении в случаях совместного приема ипидакрина и других холинергических средств увеличивается вероятность развития холинергического криза.

Если до начала терапии Аксамоном применялись β-адреноблокаторы, увеличивается риск развития брадикардии.

Ослабляет угнетающее действие местных анестетиков, калия хлорида, аминогликозидов на проведение возбуждения по периферическим нервам и нервно-мышечную передачу.

Прием алкоголя усиливает побочные эффекты Аксамона.

Аналоги

Среди аналогов Аксамона можно выделить препараты: Ипидакрин, Амиридин и Нейромидин.

Сроки и условия хранения

Препарат необходимо хранить в темном и сухом месте, недоступном для детей, при температуре до 25 °C.

Срок годности Аксамона составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Аксамоне

Отзывы об Аксамоне свидетельствуют о том, что данный препарат эффективен при лечении заболеваний периферической нервной системы, миастении (уменьшается птоз, снижаются утомляемость мимической мускулатуры и слабость). При терапии энцефалопатий, полинейропатий и нарушений памяти Аксамон также эффективен, однако в этих случаях требуется длительное лечение.

Препарат также с успехом используется в составе комплексной терапии невропатии лицевого нерва (при этом не наблюдается перерождение нерва с образованием контрактур мышц лица).

Пользователи отмечают хорошую переносимость Аксамона: при его использовании практически отсутствуют серьезные осложнения. Наиболее частые побочные эффекты (изжога, тошнота, головокружение, боли в эпигастральной области) зависят от дозы. Имеются единичные сообщения о бессоннице и возбуждении. При повторном назначении после отмены препарат переносился хорошо.

Цена на Аксамон в аптеках

Примерная цена на Аксамон составляет: 50 таблеток 20 мг – 700 руб., 10 ампул 5 мг/мл – 600 руб., 10 ампул 15 мг/мл – 1050 руб.