Алфупрост МР

Алфупрост МР – лекарственное средство, применяемое при нарушениях мочеиспускания, которые связаны с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия: от белых до почти белых, круглой двояковыпуклой формы, на одной стороне размещена гравировка «RY 10» (в картонной пачке 1–3 или 6 блистеров по 10 таблеток и инструкция по применению Алфупроста МР).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: гидрохлорид алфузозина – 10 мг;
• гранулы (вспомогательные компоненты): кремния диоксид коллоидный – 2 мг; лактоза безводная – 70 мг; PVP-K30 (повидон) – 2 мг; магния стеарат – 0,5 мг; тальк – 0,5 мг;
• смесь для изготовления таблетки посредством компрессии (вспомогательные компоненты): гипролоза – 155 мг; гипромеллоза – 85 мг; лактоза безводная – 7 мг; PVP-K30 (повидон) – 13 мг; кремния диоксид коллоидный – 1 мг; магния стеарат – 2 мг; тальк – 2 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Алфузозин – активное вещество Алфупроста МР, относится к числу производных хиназолина, активных при пероральном приеме, является избирательным антагонистом постсинаптических α-1-адренорецепторов.

При проведении фармакологических испытаний была установлена избирательность воздействия алфузозина на α-1-рецепторы, которые размещаются на дне мочевого пузыря, в предстательной железе и предстательной части мочеиспускательного канала. Под прямым воздействием на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы происходит уменьшение сопротивления оттоку мочи α-1-адреноблокаторами.

Алфузозин способствует улучшению параметров мочеиспускания и облегчению опорожнения пузыря, что обеспечивается снижением тонуса уретры и сопротивляемости оттоку из мочевого пузыря.

Эффекты алфузозина у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы:

• значимое увеличение Q_max (максимальной скорости тока): у больных с Q_max < 15 мл/с в среднем значение этого показателя возрастает на 30%. Такое улучшение отмечается с момента приема первой дозы Алфупроста МР;
• выраженное снижение сопротивления току мочи на фоне увеличения объема выделяемой мочи;
• значительное уменьшение остаточного объема мочи.

Фармакокинетика

Значение относительной биологической доступности в среднем составляет 104,4% в сравнении с формой алфузозина немедленного высвобождения (по 2,5 мг 2 раза в день) у здоровых добровольцев среднего возраста. С_max (максимальная концентрация) в плазме достигается за 1 час после приема вещества немедленного высвобождения и 9 часов после приема алфузозина пролонгированного действия.

Т_1/2 (период полувыведения) алфузозина – 9,1 часа. Согласно проведенным исследованиям, значение AUC (площади под кривой «концентрация – время») при приеме Алфупроста МР после еды сопоставимо с результатами при приеме алфузозина до еды. Таким образом можно сделать вывод, что прием пищи на фармакокинетический профиль вещества не влияет. В сравнении со здоровыми добровольцами среднего возраста, у больных пожилого возраста фармакокинетические параметры не изменяются.

У пациентов с почечной недостаточностью, в сравнении с больными, не имеющими нарушения функции почек, средние значения максимальной концентрации AUC умеренно увеличены, при этом Т_1/2 не изменяется. Указанное изменение фармакокинетического профиля вещества не считается клинически значимым, в связи с чем для этой группы пациентов коррекция дозы не требуется.

Алфузозин связывается с белками плазмы на уровне примерно 90%. Метаболизм вещества происходит в печени практически в полном объеме.

В моче обнаруживается только 11% неизмененного алфузозина. Большинство метаболитов (75–90%) активностью не обладают и выводятся с калом.

При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль алфузозина остается неизменным.

Показания к применению

Алфупрост МР назначают для лечения функциональных нарушений мочеиспускания, возникающих у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

• ортостатическая гипотензия;
• тяжелые нарушения функции печени или почек (у пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин);
• врожденный дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Алфупрост МР, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Алфупрост МР предназначены для перорального приема.

Рекомендованная суточная доза – 10 мг (1 таблетка). Препарат принимают ежедневно, желательно – после приема пищи.

Таблетки не следует разламывать, разжевывать, раскусывать либо растирать в порошок, они должны приниматься целиком. Такой способ приема обеспечивает соответствующее высвобождение и всасывание действующего вещества и, соответственно, минимизирует вероятность развития побочных явлений.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• сердечно-сосудистая система: нечасто – обморок, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение; очень редко – мерцание предсердий, стенокардия у пациентов с ишемической болезнью сердца;
• центральная нервная система и психика: часто – головная боль, слабость, ощущение общего дискомфорта; нечасто – головокружение, сонливость, ишемия головного мозга (развивается у больных с ишемической болезнью мозга);
• пищеварительная система: часто – боль в животе, тошнота, ксеростомия; нечасто – диарея; очень редко – болезни печени с холестазом, повреждение гепатоцитов;
• органы дыхания: нечасто – ринит;
• аллергические и кожные реакции: нечасто – зуд, сыпь; очень редко – ангионевротический отек, крапивница;
• другие: часто – астения; нечасто – отеки, гиперемия кожи, боли в груди; очень редко – приапизм.

Передозировка

• симптоматика: снижение артериального давления;
• терапия: показана госпитализация, больной должен находиться в положении лежа; проводится симптоматическое лечение гипотензии, которое включает в себя применение препаратов с сосудосуживающим действием и плазмозаменителей (с целью увеличения объема циркулирующей крови); из-за высокой степени связывания алфузозина с белками, диализ неэффективен.

Особые указания

В некоторых случаях (в особенности это относится к больным, получающим гипотензивную терапию), на протяжении нескольких часов после приема Алфупроста МР, как и других α-1-адреноблокаторов, может отмечаться развитие постуральной гипотензии с/без симптомов (в виде головокружения, усталости, усиленного потоотделения). При появлении этих признаков пациенту рекомендуется лежать до момента, пока они полностью не исчезнут. Как правило, указанные нарушения носят временный характер, встречаются в начале лечения и на продолжение лечения в большинстве случаев влияния не оказывают. Больной должен быть предупрежден о возможности развития подобных явлений.

При коронарной недостаточности применять алфузозин в качестве монотерапии не следует. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия ухудшается или возвращается, Алфупрост МР отменяют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами пациенты должны принимать во внимание вероятность развития таких побочных реакций, как нарушения зрения, головокружение и астения, в особенности в начале применения Алфупроста МР.

При нарушениях функции почек

Алфупрост МР при тяжелой почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин) применять противопоказано.

При нарушениях функции печени

Таблетки Алфупрост МР при тяжелых нарушениях печеночной функции применять противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

• блокаторы α-1-рецепторов (урапидил, празозин, миноксидил): отмечается усиление гипотензивного эффекта, при этом вероятность тяжелой постуральной гипотензии возрастает; сочетание не рекомендовано;
• лекарственные средства с гипотензивным действием: гипотензивный эффект усиливается одновременно с увеличением риска развития постуральной гипотензии (аддитивное действие); при комбинированном применении требуется осторожность;
• ингибиторы изофермента CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, ритонавир): концентрация алфузозина в крови возрастает; при комбинированном применении требуется осторожность.

Аналоги

Аналогами Алфупроста МР являются Алфузозин, Дальфаз ретард, Дальфаз СР и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Алфупросте МР

В части отзывов об Алфупросте МР пациенты указывают на его высокую эффективность и хорошую переносимость. Однако многие отмечают, что после прекращения приема препарата симптомы возвращаются. В других случаях говорят о развитии выраженных побочных эффектов, которые было необходимо лечить.

Цена на Алфупрост МР в аптеках

Примерная цена на Алфупрост МР таблетки пролонгированного действия 10 мг, 30 шт. в упаковке составляет 806–910 руб.