Артикаин

Артикаин – анестетик для местной инфильтрационной и проводниковой анестезии с выраженным обезболивающим эффектом.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачная жидкость с желтым оттенком или без цвета (по 1,7 мл в картриджах: по 10 шт. в контурной пластиковой упаковке, в картонной пачке 1, 5 или 10 упаковок; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 5 или 10 упаковок; по 10 шт. в картонном вкладыше, в картонной пачке 1, 5 или 10 вкладышей; по 1 мл или 2 мл в стеклянных ампулах: по 5 шт. в пластиковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2 упаковки или в картонной коробке 20 или 50 упаковок; по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки, в картонной коробке 20 или 50 упаковок; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Артикаина).

Действующее вещество – артикаина гидрохлорид, в 1 мл раствора – 40 мг.

Вспомогательные компоненты в составе Артикаина: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Артикаин является местным анестетиком для инфильтрационной и проводниковой анестезии, предназначенным для применения в стоматологической практике. Представляет собой производное тиофена, обладающее выраженным местнообезболивающим действием.

В слабощелочной среде артикаин подвергается гидролизу и высвобождает основание, которое обладает липофильными свойствами и легко проникает внутрь нервного волокна через мембрану.

Механизм анестезирующего действия объясняется взаимодействием вещества с рецепторами и блокированием натриевых каналов в мембране нервного волокна.

После введения эффект препарата развивается быстро (латентный период – от 1 до 3 мин) и сохраняется в течение 20 мин.

Артикаин быстро разрушается до неактивного метаболита артикаиновой кислоты, поэтому характеризуется очень низкой токсичностью, благодаря чему возможны повторные введения препарата.

Эффект артикаина снижается в кислой среде.

Фармакокинетика

Артикаин метаболизируется в микросомах печени. Кроме того, инактивируется неспецифическими плазменными ферментами в крови и тканях путем гидролизации в карбоксильной группе. Гидролизация начинается сразу после введения препарата и происходит очень быстро, поэтому порядка 90% введенной дозы инактивируется этим способом. В результате образуется главный метаболит – артикаиновая кислота, которая не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью.

С белками плазмы связывается около 95% препарата. Проникает через плацентарный барьер. В незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Выводится преимущественно (54–63%) почками. Период полувыведения после инъекции Артикаина в подслизистую оболочку полости рта составляет около 25 мин.

Показания к применению

Применение Артикаина показано для проведения местной анестезии в стоматологической практике.

Противопоказания

• патологии центральной нервной системы;
• бронхиальная астма;
• мегалобластная B12-дефицитная анемия;
• артериальная гипотензия;
• пароксизмальная тахикардия;
• тяжелые патологии сердечной проводимости (включая выраженную брадикардию, атриовентрикулярную блокаду II и III степени);
• мерцательная тахиаритмия;
• острая сердечная недостаточность;
• закрытоугольная глаукома;
• хроническая гипоксия;
• возраст до 4 лет;
• обширные челюстно-лицевые хирургические вмешательства, стоматологические операции с длительностью более 20 минут;
• гиперчувствительность к местным анестетикам группы амидов или компонентам в составе Артикаина.

С осторожностью рекомендуется применять у рожениц с кровотечениями в III триместре беременности, преэклампсией.

Артикаин, инструкция по применению: способ и дозировка

Вводить препарат необходимо после предварительного проведения аспирационного теста, это позволит не допустить внутрисосудистого введения препарата!

Раствор применяют в виде инъекции в область полости рта, требующей обезболивания.

При введении следует корректировать давление на поршень шприца с учетом чувствительности тканей.

В участки с воспаленной слизистой поверхностью вводить Артикаин не рекомендуется.

Латентный период длится 1–3 минуты, действие анестезии продолжается 20 минут.

Рекомендованное дозирование:

• неосложненное удаление зуба верхней челюсти в невоспаленной стадии: по 1,7 мл на 1 зуб – в вестибулярное депо. При отсутствии достаточного анестезирующего эффекта показано дополнительное введение 1–1,7 мл раствора;
• небные разрезы и наложение швов для создания небного депо: 0,1 мл;
• препарация полостей, обточка зубов для коронки (кроме моляров нижней челюсти): по 0,5–1,7 мл на 1 зуб в виде вестибулярной инъекции.

Взрослым пациентам для выполнения одной лечебной процедуры рекомендуется вводить дозу, не превышающую 4 мг на 1 кг веса.

Инфильтрационная анестезия для удаления премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненном состоянии обеспечивает действие проводникового обезболивания.

Принимать пищу можно только после полного восстановления чувствительности.

Побочные действия

• нервная система: парестезии, головокружение, гипестезии; дозозависимые эффекты – дыхательные расстройства (с риском прогрессирования вплоть до остановки дыхания), ступор, потеря сознания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда – генерализованные судороги; при нарушении техники введения – повреждение нерва и развитие паралича лицевого нерва;
• сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок;
• орган зрения: зрительные расстройства преходящего характера – двоение в глазах, нечеткость восприятия, слепота;
• иммунная система: аллергические реакции в виде гиперемии кожных покровов, ринита, конъюнктивита, ангионевротического отека (крапивница, отек губ, щек, отек голосовых связок с затрудненным дыханием); в месте инъекции – воспаление или отек слизистой оболочки; анафилактический шок;
• пищеварительная система: тошнота, рвота.

Применение препарата хорошо переносится пациентами, развитие указанных побочных эффектов не носит массовый характер.

Передозировка

Передозировка артикаина проявляется головокружением, снижением артериального давления, брадикардией, двигательным возбуждением или ступором во время введения, потерей сознания.

В случае появления первых признаков передозировки следует незамедлительно прекратить введение препарата, уложить пациента, обеспечить ему свободную проходимость дыхательных путей, контролировать артериальное давление и число сердечных сокращений.

Лечебные меры:

• апноэ, диспноэ: подача кислорода, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (противопоказано применение центральных аналептиков);
• судороги: медленное внутривенное введение барбитуратов короткого действия и одновременная подача кислорода, контроль гемодинамики;
• тяжелые нарушения кровообращения, шок: внутривенное введение электролитов, альбумина, плазмозаменителей, глюкокортикостероидов;
• выраженная тахикардия и тахиаритмия: внутривенное введение бета-адреноблокаторов;
• коллапс, нарастающая брадикардия: сначала медленное внутривенное введение эпинефрина (адреналина) в дозе 0,1 мг, затем – внутривенное капельное введение, контроль артериального давления и числа сердечных сокращений.

Во всех случаях требуется подача кислорода и контроль кровообращения.

Особые указания

Нельзя применять Артикаин внутривенно!

Анестезию следует проводить с неукоснительным соблюдением правил асептики и антисептики, это позволит избежать распространения инфекций, включая гепатит. Для каждого введения необходимо использовать новый картридж или ампулу, остаток препарата следует утилизировать.

Для обезболивания мягкого неба, языка требуется применение проводниковой анестезии, поскольку инфильтрационная мандибулярная анестезия неэффективна.

Введение местноанестезирующих средств необходимо сопровождать контролем функции дыхательной, сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.

Пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), необходимо прекратить их прием за 10 дней до предстоящей стоматологической операции с местным введением анестетика.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за возможного влияния препарата на снижение скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, в период лечения пациентам рекомендуется с осторожностью управлять транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Клинических данных, позволяющих оценить степень безопасности применения Артикаина при беременности, недостаточно. Установлено, что препарат проникает через плацентарный барьер. В связи с этим решение об использовании анестетика может принять только врач, если, по его мнению, ожидаемая польза выше потенциальных рисков.

Артикаин может применяться в период лактации, поскольку в грудное молоко проникает в количествах, которые не имеют клинического значения.

Применение в детском возрасте

Препарат не рекомендуется использовать при лечении детей до 4 лет, поскольку у пациентов этого возраста не установлена эффективность и безопасность артикаина.

Лекарственное взаимодействие

На фоне одновременного введения Артикаина:

• миорелаксирующие средства – усиливают и удлиняют свое действие;
• варфарин, ардепарин натрия, гепарин, далтепарин натрия, эноксапарин натрия, данапароид натрия (антикоагулянты) – увеличивают риск развития кровотечения и кровоизлияния;
• наркотические анальгетики – вызывают развитие аддитивного эффекта, усиливая угнетение дыхания;
• прокарбазин, фуразолидон, селегилин (ингибиторы МАО) – способствуют развитию артериальной гипотензии;
• сосудосуживающие препараты – усиливают и продлевают местноанестезирующий эффект артикаина;
• дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы – повышают болезненную чувствительность и риск развития отека в месте инъекции;
• циклофосфамид, ингибиторы холинэстеразы (демекария бромид, антимиастенические средства, экотиопата хлорид), тиотепа – замедляют метаболизм артикаина.

Препарат усиливает клинический эффект средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Следует учитывать, что сочетание с антимиастеническими средствами вызывает антагонизм действия на скелетную мускулатуру, особенно при введении высоких доз Артикаина, поэтому требуется дополнительная коррекция лечения миастении.

Парааминобензойная кислота, являющаяся метаболитом прокаина, противодействует эффекту противомикробных сульфаниламидных препаратов.

Аналоги

Аналогами Артикаина являются: Артикаин ДФ, Артикаин Перрель с адреналином, Артикаин-ЭГЕН с адреналином, Брилокаин-адреналин, Брилокаин-адреналин Форте, Мепивакаин ДФ, Мепивастезин, Примакаин с адреналином, Септанест с адреналином, Скандинибса, Скандинибса Форте, Скандонест, Ультракаин Д.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в темном месте при температуре до 25 °C, не замораживать.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Артикаине

На специализированных медицинских сайтах и форумах отзывы об Артикаине оставляют в основном стоматологи, которые применяют препарат в своей практике. Они отзываются об анестетике положительно, поскольку он оказывает быстрое действие и хорошо переносится. Однако врачи отмечают, что Артикаин имеет противопоказания, поэтому пациенту обязательно следует сообщить обо всех имеющихся у него острых и хронических заболеваниях.

Цена на Артикаин в аптеках

В зависимости от аптечной сети цена на Артикаин может составлять примерно от 643 до 856 руб. за упаковку из 10 ампул по 2 мл.