Цефокситин

Цефокситин – антибиотик-цефалоспорин.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускают в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: белого с желтым оттенком или белого цвета (500 или 1000 мг действующего вещества во флаконе вместимостью 10 мл, герметично укупоренном резиновой пробкой и обжатом колпачком, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Цефокситина; для стационаров – в картонной коробке 50 флаконов).

Состав на 1 флакон: цефокситин (в виде цефокситина натрия) – 500 или 1000 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефокситин относится к антибиотикам группы цефалоспоринов II поколения, обладает широким спектром действия. Средство применяется для парентерального введения, проявляет бактерицидный эффект, препятствуя синтезу клеточной стенки микроорганизма.

Препарат демонстрирует активность в отношении Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, вырабатывающие и невырабатывающие пенициллиназу). Проявляет высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий, таких как Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Escherichia coli, Eikenella corrodens (невырабатывающие β-лактамазу штаммы), Neisseria gonorrhoeae (в т. ч. вырабатывающие и невырабатывающие пенициллиназу штаммы), Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp.

Антибиотик активен в отношении следующих анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Bacteroides spp. (включая Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus). Демонстрирует устойчивость к действию β-лактамаз.

Цефокситин неактивен по отношению к различным видам Pseudomonas spp., многим штаммам Enterobacter cloacae (метициллиноустойчивые), Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus (метициллиноустойчивые штаммы), Listeria monocytogenes, Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae. Большинство Enterococcus spp. (в т. ч. Enterococcus faecalis) резистентны к препарату.

Фармакокинетика

При в/в введении максимальная концентрация (С_mах) активного вещества отмечается в конце инфузионного вливания, при этом после введения препарата в дозе 1000 и 2000 мг С_mах примерно равна 110 и 244 мкг/мл соответственно. Средство хорошо проходит в полость суставов, плевральную полость, выявляется в антибактериальных концентрациях в желчи. С белками плазмы препарат связывается на 70–80%, объем распределения (V_d) составляет 0,16 л/кг.

Период полувыведения (Т_1/2) равен примерно 0,7–1,1 ч. У детей Т_1/2 составляет: у новорожденных в возрасте до 7 дней жизни – приблизительно 5,6 ч; у младенцев в возрасте 7–30 дней – примерно 2,5 ч; в возрасте 1–3 месяцев – примерно 1,7 ч. Средство экскретируется главным образом в неизмененном виде (в результате гломерулярной фильтрации – 85%, канальцевой секреции – 6%), в форме неактивных метаболитов – от 0,2 до 5%.

При почечной недостаточности Т_1/2 цефокситина составляет около 5–6 ч.

Показания к применению

Антибиотик Цефокситин рекомендован для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату:

• инфекции дыхательных путей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции мягких тканей и кожи;
• инфекции мочевыводящих путей и органов малого таза;
• абдоминальные инфекции;
• эндокардит;
• сепсис;
• неосложненная гонорея;
• послеоперационные инфекционные осложнения (в целях профилактики).

Противопоказания

Абсолютные:

• беременность;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к действующему веществу, другим препаратам цефалоспоринового ряда и пенициллинам, остальным β-лактамным антибиотикам.

С особой осторожностью следует проводить лечение Цефокситином при наличии печеночной и/или почечной недостаточности, указаний в анамнезе на колит.

Цефокситин, инструкция по применению: способ и дозировка

Препарат вводят в/в (болюсно/инфузионно) и в/м.

Для взрослых средняя доза составляет по 1000–2000 мг каждые 6–8 ч.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых:

• неосложненные инфекции мочевыводящих путей: в/м 2 раза в сутки по 1000 мг;
• неосложненная гонорея, включая возбуждаемую вырабатывающими пенициллиназу штаммами: в/м однократно по 2000 мг одновременно (либо спустя 1 ч) с пробенецидом, используемым перорально в дозе 1000 мг;
• тяжелое течение инфекций: в/в каждые 4 ч по 2000 мг или каждые 6 ч по 3000 мг; допускается увеличение суточной дозы до 200 мг/кг, но не более 12 000 мг;
• послеоперационные инфекции (в целях профилактики): в/м или в/в по 2000 мг за 0,5–1 ч до начала хирургического вмешательства и после его проведения каждые 6 ч на протяжении 1 суток.

Детям Цефокситин назначают в разовой дозе 30–40 мг/кг, кратность введений в сутки устанавливают в зависимости от возраста:

• недоношенные дети с весом тела более 1500 г и новорожденные первой недели жизни: 2 раза (через 12 ч);
• новорожденные 1–4 недель жизни: 3 раза (через 8 ч);
• дети старше 1 месяца: 3 или 4 раза (через 8 или 6 ч).

У детей максимальная суточная доза составляет 12 000 мг.

Для предупреждения послеоперационных инфекций детям назначают препарат в дозе 30–40 мг/кг за 0,5–1 ч до начала операции и каждые 6 ч в течение 1 суток после ее проведения, однако новорожденным вторую и третью дозу вводят через 8–12 ч.

При осуществлении кесарева сечения Цефокситин назначают в/в одномоментно после пережатия пуповины в дозе 2000 мг.

У пациентов с нарушенной выделительной функцией почек первая доза препарата должна составлять 1000–2000 мг, в дальнейшем нужно снижать разовую дозу и удлинять интервалы между инъекциями.

Режим дозирования Цефокситина при нарушениях функции почек с учетом клиренса креатинина (КК):

• КК 30–50 мл/мин: каждые 8–12 ч по 1000–2000 мг;
• КК 10–29 мл/мин: каждые 12–24 ч по 1000–2000 мг;
• КК 5–9 мл/мин: каждые 12–24 ч по 500–1000 мг;
• КК ниже 5 мл/мин: каждые 24–48 ч по 500–1000 мг.

Больным, получающим лечение гемодиализом, рекомендуется после каждой процедуры дополнительно использовать Цефокситин в дозе 1000–2000 мг.

Детям с нарушенной деятельностью почек следует снижать разовую дозу и увеличивать интервал между введениями в соответствии с рекомендациями для взрослых с функциональными нарушениями почек.

Приготовление растворов в зависимости от способа введения:

• в/в инфузионное вливание: 500 или 1000 мг препарата разводят в 50 или 100 мл растворителя соответственно; растворители – растворы натрия хлорида 0,9% или декстрозы 5%; длительность инфузии – 30–60 мин;
• в/в болюсное введение: 500 или 1000 мг препарата растворяют в 5 или 10 мл воды для инъекций соответственно; введение производят медленно, на протяжении 3–5 мин;
• в/м введение: 500–1000 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций или растворе лидокаина (без эпинефрина) 0,5–1%.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления (АД);
• пищеварительная система: ухудшение аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея, рвота, псевдомембранозный колит;
• мочеполовая система: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
• органы кроветворения: гранулоцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гемолитическая анемия, угнетение костного мозга;
• аллергические реакции: лихорадка, одышка, сыпь, эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции;
• лабораторные показатели: на фоне азотемии возможна ложноположительная реакция Кумбса, усиление активности печеночных трансаминаз;
• местные реакции: при в/в введении – флебиты, при в/м – болезненность и гиперемия на участке введения;
• другие: усиление тяжести течения миастении gravis.

Передозировка

В случае передозировки Цефокситина усиливается выраженность нежелательных явлений, кроме аллергических реакций. Терапию назначают симптоматическую.

Особые указания

При лечении новорожденных цефокситином требуется применять растворитель, не содержащий консервантов. У детей использование высоких доз средства сопровождается возрастанием активности аспарагинаминотрансферазы и повышением частоты развития эозинофилии.

Препарат не рекомендуется для терапии менингита.

В случае применения метода Яффе для определения уровня креатинина возможны ложнозавышенные сывороточные концентрации последнего в крови.

В период лечения препаратом, а также спустя 14–21 день после завершения курса терапии существует риск развития диареи, обусловленной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). При возникновении этого осложнения в легких случаях отменяют лечение антибиотиком и используют ионообменные смолы (колестипол, колестирамин). В тяжелых случаях требуется проведение мероприятий по возмещению потери электролитов, жидкости, белка, а также применение ванкомицина, метронидазола или бацитрацина. Лекарственные средства, оказывающие тормозящее воздействие на перистальтику кишечника, применять противопоказано.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющим транспортными средствами или другими сложными и потенциально опасными механизмами, в период терапии следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Беременным применение цефалоспоринового антибиотика Цефокситин противопоказано.

На период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Использование Цефокситина у детей допускается согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями почечной функции препарат назначают с особой осторожностью.

У больных с нарушенной выделительной функцией почек первая доза Цефокситина должна составлять 1000–2000 мг, в дальнейшем нужно снижать разовую дозу и удлинять интервалы между инъекциями.

Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования препарата устанавливают с учетом клиренса креатинина (КК):

• КК 30–50 мл/мин: каждые 8–12 ч по 1000–2000 мг;
• КК 10–29 мл/мин: каждые 12–24 ч по 1000–2000 мг;
• КК 5–9 мл/мин: каждые 12–24 ч по 500–1000 мг;
• КК ниже 5 мл/мин: каждые 24–48 ч по 500–1000 мг.

Больным, получающим лечение гемодиализом, рекомендуется после каждой процедуры дополнительно использовать Цефокситин в дозе 1000–2000 мг.

Детям с нарушенной деятельностью почек следует снижать разовую дозу и увеличивать интервал между введениями в соответствии с рекомендациями для взрослых с функциональными нарушениями почек.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями печеночной функции Цефокситин назначают с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• другие цефалоспорины; аминогликозиды: усугубляется угроза возникновения нефротоксичности;
• препараты, блокирующие канальцевую секрецию: возрастает содержание цефокситина в крови и длительность его эффекта.

Аналоги

Аналогами Цефокситина являются Анаэроцеф, Амбицеф и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, защищенном от проникновения влаги и света. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цефокситине

Отзывы о Цефокситине в настоящее время отсутствуют, поэтому объективно оценить эффективность и недостатки этого лекарственного средства не представляется возможным.

Цена на Цефокситин в аптеках

Цена на Цефокситин неизвестна, т. к. антибиотик на данный момент не продается в аптеках.