Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Цефокситин

Латинское название: Cefoxitin

Код ATX: J01DC01

Действующее вещество: цефокситин (Cefoxitin)

Производитель: Компания ДЕКО, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 02.04.2020

Цефокситин – антибиотик-цефалоспорин.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускают в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: белого с желтым оттенком или белого цвета (500 или 1000 мг действующего вещества во флаконе вместимостью 10 мл, герметично укупоренном резиновой пробкой и обжатом колпачком, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Цефокситина; для стационаров – в картонной коробке 50 флаконов).

Состав на 1 флакон: цефокситин (в виде цефокситина натрия) – 500 или 1000 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефокситин относится к антибиотикам группы цефалоспоринов II поколения, обладает широким спектром действия. Средство применяется для парентерального введения, проявляет бактерицидный эффект, препятствуя синтезу клеточной стенки микроорганизма.

Препарат демонстрирует активность в отношении Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, вырабатывающие и невырабатывающие пенициллиназу). Проявляет высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий, таких как Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Escherichia coli, Eikenella corrodens (невырабатывающие β-лактамазу штаммы), Neisseria gonorrhoeae (в т. ч. вырабатывающие и невырабатывающие пенициллиназу штаммы), Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp.

Антибиотик активен в отношении следующих анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Bacteroides spp. (включая Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus). Демонстрирует устойчивость к действию β-лактамаз.

Цефокситин неактивен по отношению к различным видам Pseudomonas spp., многим штаммам Enterobacter cloacae (метициллиноустойчивые), Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus (метициллиноустойчивые штаммы), Listeria monocytogenes, Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae. Большинство Enterococcus spp. (в т. ч. Enterococcus faecalis) резистентны к препарату.

Фармакокинетика

При в/в введении максимальная концентрация (Сmах) активного вещества отмечается в конце инфузионного вливания, при этом после введения препарата в дозе 1000 и 2000 мг Сmах примерно равна 110 и 244 мкг/мл соответственно. Средство хорошо проходит в полость суставов, плевральную полость, выявляется в антибактериальных концентрациях в желчи. С белками плазмы препарат связывается на 70–80%, объем распределения (Vd) составляет 0,16 л/кг.

Период полувыведения (Т1/2) равен примерно 0,7–1,1 ч. У детей Т1/2 составляет: у новорожденных в возрасте до 7 дней жизни – приблизительно 5,6 ч; у младенцев в возрасте 7–30 дней – примерно 2,5 ч; в возрасте 1–3 месяцев – примерно 1,7 ч. Средство экскретируется главным образом в неизмененном виде (в результате гломерулярной фильтрации – 85%, канальцевой секреции – 6%), в форме неактивных метаболитов – от 0,2 до 5%.

При почечной недостаточности Т1/2 цефокситина составляет около 5–6 ч.

Показания к применению

Антибиотик Цефокситин рекомендован для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату:

  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции мягких тканей и кожи;
  • инфекции мочевыводящих путей и органов малого таза;
  • абдоминальные инфекции;
  • эндокардит;
  • сепсис;
  • неосложненная гонорея;
  • послеоперационные инфекционные осложнения (в целях профилактики).

Противопоказания

Абсолютные:

  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность к действующему веществу, другим препаратам цефалоспоринового ряда и пенициллинам, остальным β-лактамным антибиотикам.

С особой осторожностью следует проводить лечение Цефокситином при наличии печеночной и/или почечной недостаточности, указаний в анамнезе на колит.

Цефокситин, инструкция по применению: способ и дозировка

Препарат вводят в/в (болюсно/инфузионно) и в/м.

Для взрослых средняя доза составляет по 1000–2000 мг каждые 6–8 ч.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых:

  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей: в/м 2 раза в сутки по 1000 мг;
  • неосложненная гонорея, включая возбуждаемую вырабатывающими пенициллиназу штаммами: в/м однократно по 2000 мг одновременно (либо спустя 1 ч) с пробенецидом, используемым перорально в дозе 1000 мг;
  • тяжелое течение инфекций: в/в каждые 4 ч по 2000 мг или каждые 6 ч по 3000 мг; допускается увеличение суточной дозы до 200 мг/кг, но не более 12 000 мг;
  • послеоперационные инфекции (в целях профилактики): в/м или в/в по 2000 мг за 0,5–1 ч до начала хирургического вмешательства и после его проведения каждые 6 ч на протяжении 1 суток.

Детям Цефокситин назначают в разовой дозе 30–40 мг/кг, кратность введений в сутки устанавливают в зависимости от возраста:

  • недоношенные дети с весом тела более 1500 г и новорожденные первой недели жизни: 2 раза (через 12 ч);
  • новорожденные 1–4 недель жизни: 3 раза (через 8 ч);
  • дети старше 1 месяца: 3 или 4 раза (через 8 или 6 ч).

У детей максимальная суточная доза составляет 12 000 мг.

Для предупреждения послеоперационных инфекций детям назначают препарат в дозе 30–40 мг/кг за 0,5–1 ч до начала операции и каждые 6 ч в течение 1 суток после ее проведения, однако новорожденным вторую и третью дозу вводят через 8–12 ч.

При осуществлении кесарева сечения Цефокситин назначают в/в одномоментно после пережатия пуповины в дозе 2000 мг.

У пациентов с нарушенной выделительной функцией почек первая доза препарата должна составлять 1000–2000 мг, в дальнейшем нужно снижать разовую дозу и удлинять интервалы между инъекциями.

Режим дозирования Цефокситина при нарушениях функции почек с учетом клиренса креатинина (КК):

  • КК 30–50 мл/мин: каждые 8–12 ч по 1000–2000 мг;
  • КК 10–29 мл/мин: каждые 12–24 ч по 1000–2000 мг;
  • КК 5–9 мл/мин: каждые 12–24 ч по 500–1000 мг;
  • КК ниже 5 мл/мин: каждые 24–48 ч по 500–1000 мг.

Больным, получающим лечение гемодиализом, рекомендуется после каждой процедуры дополнительно использовать Цефокситин в дозе 1000–2000 мг.

Детям с нарушенной деятельностью почек следует снижать разовую дозу и увеличивать интервал между введениями в соответствии с рекомендациями для взрослых с функциональными нарушениями почек.

Приготовление растворов в зависимости от способа введения:

  • в/в инфузионное вливание: 500 или 1000 мг препарата разводят в 50 или 100 мл растворителя соответственно; растворители – растворы натрия хлорида 0,9% или декстрозы 5%; длительность инфузии – 30–60 мин;
  • в/в болюсное введение: 500 или 1000 мг препарата растворяют в 5 или 10 мл воды для инъекций соответственно; введение производят медленно, на протяжении 3–5 мин;
  • в/м введение: 500–1000 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций или растворе лидокаина (без эпинефрина) 0,5–1%.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления (АД);
  • пищеварительная система: ухудшение аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея, рвота, псевдомембранозный колит;
  • мочеполовая система: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
  • органы кроветворения: гранулоцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гемолитическая анемия, угнетение костного мозга;
  • аллергические реакции: лихорадка, одышка, сыпь, эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции;
  • лабораторные показатели: на фоне азотемии возможна ложноположительная реакция Кумбса, усиление активности печеночных трансаминаз;
  • местные реакции: при в/в введении – флебиты, при в/м – болезненность и гиперемия на участке введения;
  • другие: усиление тяжести течения миастении gravis.

Передозировка

В случае передозировки Цефокситина усиливается выраженность нежелательных явлений, кроме аллергических реакций. Терапию назначают симптоматическую.

Особые указания

При лечении новорожденных цефокситином требуется применять растворитель, не содержащий консервантов. У детей использование высоких доз средства сопровождается возрастанием активности аспарагинаминотрансферазы и повышением частоты развития эозинофилии.

Препарат не рекомендуется для терапии менингита.

В случае применения метода Яффе для определения уровня креатинина возможны ложнозавышенные сывороточные концентрации последнего в крови.

В период лечения препаратом, а также спустя 14–21 день после завершения курса терапии существует риск развития диареи, обусловленной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). При возникновении этого осложнения в легких случаях отменяют лечение антибиотиком и используют ионообменные смолы (колестипол, колестирамин). В тяжелых случаях требуется проведение мероприятий по возмещению потери электролитов, жидкости, белка, а также применение ванкомицина, метронидазола или бацитрацина. Лекарственные средства, оказывающие тормозящее воздействие на перистальтику кишечника, применять противопоказано.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющим транспортными средствами или другими сложными и потенциально опасными механизмами, в период терапии следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Беременным применение цефалоспоринового антибиотика Цефокситин противопоказано.

На период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Использование Цефокситина у детей допускается согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями почечной функции препарат назначают с особой осторожностью.

У больных с нарушенной выделительной функцией почек первая доза Цефокситина должна составлять 1000–2000 мг, в дальнейшем нужно снижать разовую дозу и удлинять интервалы между инъекциями.

Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования препарата устанавливают с учетом клиренса креатинина (КК):

  • КК 30–50 мл/мин: каждые 8–12 ч по 1000–2000 мг;
  • КК 10–29 мл/мин: каждые 12–24 ч по 1000–2000 мг;
  • КК 5–9 мл/мин: каждые 12–24 ч по 500–1000 мг;
  • КК ниже 5 мл/мин: каждые 24–48 ч по 500–1000 мг.

Больным, получающим лечение гемодиализом, рекомендуется после каждой процедуры дополнительно использовать Цефокситин в дозе 1000–2000 мг.

Детям с нарушенной деятельностью почек следует снижать разовую дозу и увеличивать интервал между введениями в соответствии с рекомендациями для взрослых с функциональными нарушениями почек.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями печеночной функции Цефокситин назначают с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • другие цефалоспорины; аминогликозиды: усугубляется угроза возникновения нефротоксичности;
  • препараты, блокирующие канальцевую секрецию: возрастает содержание цефокситина в крови и длительность его эффекта.

Аналоги

Аналогами Цефокситина являются Анаэроцеф, Амбицеф и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, защищенном от проникновения влаги и света. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цефокситине

Отзывы о Цефокситине в настоящее время отсутствуют, поэтому объективно оценить эффективность и недостатки этого лекарственного средства не представляется возможным.

Цена на Цефокситин в аптеках

Цена на Цефокситин неизвестна, т. к. антибиотик на данный момент не продается в аптеках.

Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.8518518518519 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (27 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Протезирование при отсутствии большого количества зубов Протезирование при отсутствии большого количества зубов

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами...

Читайте также