Циклогемал

Циклогемал – гемостатический препарат.

Форма выпуска и состав

Циклогемал выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, в дозировке 250 мг – круглые, в дозировке 500 мг – продолговатые; ядро таблеток белого или почти белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3 или 6 упаковок и инструкция по применению Циклогемала).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: транексамовая кислота – 250 мг или 500 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, стеарилфумарат натрия, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, тальк;
• состав пленочной оболочки: VIVACOAT РА-1Р-000 [полиэтиленгликоль, гипромеллоза 6 сПз (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 сПз), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, тальк].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Циклогемал – гемостатический препарат, оказывает антифибринолитическое действие. Его действующее вещество – транексамовая кислота, является специфическим ингибитором активации профибринолизина (плазминогена) и его превращения в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим эффектом при кровотечениях, обусловленных повышением фибринолиза. Угнетая образование активных пептидов (включая кинины), участвующих в воспалительных и аллергических реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и анальгезирующее действие.

По сравнению с эпсилон-аминокапроновой кислотой антифибринолитическая активность транексамовой кислоты примерно в 10 раз выше.

Фармакокинетика

После перорального приема транексамовой кислоты в дозе от 500 мг до 2000 мг абсорбции в желудочно-кишечном тракте подвергается 30–50%. Максимальная концентрация (C_max) в крови достигается через 3 ч, на фоне приема разовой дозы 500 мг она составляет 0,005 мг/мл, 1000 мг – 0,008 мг/мл, 2000 мг – 0,015 мг/мл. Одновременный прием пищи на всасывание активного вещества не влияет.

Связь с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3% принятой дозы, с альбумином транексамовая кислота не связывается.

Терапевтическая концентрация в плазме крови – 5–10 мг/л.

Начальный объем распределения – 9–12 л.

Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 1/10 от уровня в плазме, в других транексамовая кислота тканях распределяется относительно равномерно. Преодолевает гематоэнцефалический барьер, проникает во внутрисуставную жидкость, синовиальные мембраны, через плацентарный барьер и в грудное молоко. В грудном молоке обнаруживается до 1% от содержания в плазме матери. Антифибринолитическая концентрация транексамовой кислоты в плазме сохраняется в течение 7–8 ч, в различных тканях – 17 ч.

Биотрансформируется в незначительной степени, идентифицированы 2 метаболита – N-ацетилированное и дезаминированное производные.

Кривая фармакокинетики имеет трехфазную форму. Период полувыведения в конечной фазе – 3 ч.

Общий почечный и плазменный клиренс составляют 7 л/ч.

Транексамовая кислота выводится через почки в течение первых 12 ч более 95% в неизмененном виде. Основной путь выведения – гломерулярная фильтрация.

После приема внутрь в дозе из расчета по 10–15 мг/кг веса тела пациента в течение первого часа выводится 1% принятой дозы, трех часов – 7%, 24 ч и 48 ч – 39% и 79% соответственно.

Риск кумуляции транексамовой кислоты возникает при нарушении функции почек.

Показания к применению

Применение Циклогемала показано для краткосрочного лечения кровотечений, обусловленных повышением фибринолиза, при следующих патологических состояниях/травмированиях:

• носовое кровотечение;
• оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
• простатэктомия;
• конизация шейки матки;
• меноррагия;
• травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза).

Кроме этого, у пациентов с гемофилией Циклогемал назначают для профилактики и лечения кровотечений при проведении малых оперативных вмешательств (включая экстракцию зуба).

При наследственном ангионевротическом отеке препарат применяют с целью профилактики обострений заболевания.

Противопоказания

Абсолютные:

• фибринолиз вследствие коагулопатии потребления или гипокоагуляционной стадии ДВС-синдрома (синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания);
• хроническая форма почечной недостаточности тяжелой степени [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 30 мг/мл/1,73 м²];
• тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и другие виды венозного или артериального тромбоза (включая анамнез) – при невозможности одновременного применения антикоагулянтов;
• приобретенное нарушение цветового зрения;
• судороги в анамнезе;
• субарахноидальное кровоизлияние;
• лечение меноррагий в возрасте младше 16 лет;
• возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к транексамовой кислоте и/или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать таблетки Циклогемал при наличии одного из следующих состояний или заболеваний: гематурия (вызванная заболеваниями паренхимы почек); кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей; верифицированный диагноз тромбофилии, тромбоэмболические события в анамнезе или наличие тромбоэмболических заболеваний в семейном анамнезе; ДВС-синдром; наличие крови в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях или других полостях; сопутствующая терапия антикоагулянтами; одновременное применение комбинированных пероральных контрацептивов, препаратов протромбинового комплекса (факторы свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации) или антиингибиторного коагулянтного комплекса; период беременности и лактации.

Циклогемал, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Циклогемал принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование:

• кровотечения, обусловленные повышенным фибринолизом: стандартная доза – по 15–25 мг/кг веса тела (примерно 1000–1500 мг) 2–3 раза в день в течение короткого курса лечения;
• рецидивирующие носовые кровотечения: по 1000 мг 3 раза в день. Продолжительность курса лечения 7 дней;
• простатэктомия, оперативные вмешательства на мочевом пузыре: за 6 ч до операции – 1000 мг, далее по 1000 мг 3–4 раза в день. Прием Циклогемала продолжают до исчезновения макрогематурии, но не более 14 дней после оперативного вмешательства;
• меноррагия: по 1000 мг 3 раза в день до купирования меноррагии, но не более 4 дней. При лечении профузного кровотечения суточную дозу можно увеличить до 4000 мг. Не следует начинать прием таблеток до возникновения менструального кровотечения. Важно учитывать, что безопасность и эффективность Циклогемала установлена на результатах клинических исследований применения транексамовой кислоты только в течение трех менструальных циклов подряд;
• конизация шейки матки: по 1500 мг 3 раза в день в течение 12 дней после операции;
• травматическая гифема: по 25 мг/кг веса тела или 1000–1500 мг 3 раза в день. Курс лечения 7 дней;
• профилактика и лечение кровотечений при проведении малых оперативных вмешательств у больных гемофилией: за 2 ч до экстракции зуба – в дозе 25 мг/кг веса тела. Затем в течение 6–8 дней Циклогемал следует принимать по 1000–1500 мг 3 раза в день одновременно с препаратами факторов свертывания крови VIII или IX;
• наследственный ангионевротический отек: по 1000–1500 мг 2–3 раза в день. Таблетки пациент должен принимать постоянно. Если больной способен предвидеть обострение состояния, Циклогемал можно принимать только при появлении продромальных симптомов.

При легком и умеренном нарушении функции почек требуется придерживаться режима дозирования, скорректированного в зависимости от показателя СКФ:

• СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м²: по 15 мг/кг веса тела 2 раза в день;
• СКФ 30–59 мл/мин/1,73 м²: по 15 мг/кг веса тела 1 раз в день.

При нарушении функции печени и пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

Детям в возрасте старше трех лет Циклогемал назначают в дозе из расчета по 25 мг/кг веса тела 2–3 раза в день.

При случайном пропуске приема очередной дозы в установленное время не нужно возмещать ее путем удваивания следующей дозы.

Побочные действия

• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея;
• со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит и другие кожные аллергические реакции;
• со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения, включая тромбоз сосудов сетчатки, нарушение цветового восприятия;
• со стороны сосудов: редко – выраженное снижение артериального давления (АД), тромбоэмболические осложнения; очень редко – венозные и артериальные тромбозы различной локализации; частота не установлена – тромбоз церебральных артерий, тромбоз глубоких вен ног, тромбоз сонных артерий, острый инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии, инсульт, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки;
• со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок;
• со стороны нервной системы: редко – головокружение; судороги.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, ортостатические симптомы (включая головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия, повышение риска тромбозов у предрасположенных пациентов.

Лечение: специфического антидота нет. Поэтому при подозрении на передозировку Циклогемала необходимо немедленно вызвать рвоту с последующим проведением промывания желудка. Для снижения абсорбции транексамовой кислоты в течение первых двух часов после передозировки показан прием активированного угля. В случае бессознательного состояния пациента или при нарушении глотания для введения активированного угля можно использовать назогастральный зонд. С целью усиления почечной экскреции больному необходимо ввести перорально или парентерально большое количество жидкости. После госпитализации применяют форсированный диурез, контролируя объем выделяемой мочи. При необходимости допускается назначение антикоагулянтов.

Особые указания

Пациентам с наследственным ангионевротическим отеком до начала приема препарата необходимо пройти офтальмологическое обследование на предмет определения остроты зрения, цветного зрения и состояния глазного дна. У этой категории больных лечение Циклогемалом необходимо сопровождать регулярным контролем показателей функции печени, остроты зрения, цветовосприятия, внутриглазного давления, полей зрения и глазного дна. При обнаружении каких-либо нарушений зрения на фоне приема транексамовой кислоты, терапию необходимо прекратить.

Для устранения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта требуется снизить дозу Циклогемала.

Пациентам с гематурией, вызванной заболеваниями паренхимы почек, следует учитывать, что препараты транексамовой кислоты могут усугублять состояние пораженных почек.

Антифибринолитическая терапия при массивном кровотечении любой этиологии из верхних отделов мочевыводящих путей способствует повышению риска образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развитию анурии.

При назначении Циклогемала требуется проведение исследований, направленных на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений. В связи с высокой вероятностью возникновения тромбоза применение транексамовой кислоты у пациентов с верифицированным диагнозом тромбофилии, тромбоэмболическими осложнениями в анамнезе или наличием тромбоэмболических заболеваний у их родственников допускается только в случаях крайней необходимости и под контролем врача.

Применение Циклогемала при наличии крови в различных полостях (включая плевральную полость, полости суставов и мочевыводящих путей) вследствие внесосудистого свертывания крови может вызывать образование в них нерастворимого сгустка, проявляющего устойчивость к физиологическому фибринолизу.

При нерегулярных менструальных кровотечениях назначать Циклогемал следует только после установления причины дисменореи. Если на фоне лечения транексамовой кислотой наблюдается неадекватное снижение объема менструального кровотечения, необходимо рассмотреть вопрос о переводе пациентки на альтернативную терапию.

При нарушении зрения, вызванном приемом препарата, лечение транексамовой кислотой прекращают.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с возможным развитием головокружения или нарушением зрения в период применения Циклогемала пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Применять Циклогемал в период беременности и грудного вскармливания следует с осторожностью, только в случаях крайней необходимости.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Циклогемала по всем показаниям у детей до 3 лет, для лечения меноррагий – у детей и подростков в возрасте младше 16 лет.

Сведения об эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты у педиатрических пациентов носят ограниченный характер.

Рекомендованное дозирование для детей: из расчета по 25 мг/кг веса тела 2–3 раза в день.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Циклогемала при тяжелой степени хронической формы почечной недостаточности (СКФ менее 30 мг/мл/1,73 м²).

При легком и умеренном нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом показателя СКФ.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени коррекция дозы Циклогемала не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Циклогемал препятствует развитию фармакологического действия фибринолитиков (тромболитических препаратов).

Женщинам, принимающим комбинированные пероральные контрацептивы, следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении транексамовой кислоты. Поскольку данное сочетание лекарственных средств способствует дополнительному повышению риска артериальных тромбозов и венозных тромбоэмболических осложнений (включая инфаркт миокарда, ишемический инсульт).

Риск развития тромбоза увеличивается при сопутствующей терапии препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновый комплекс) или антиингибиторным коагулянтным комплексом.

Вероятность возникновения тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда) может возрастать при одновременном назначении транексамовой кислоты с такими средствами, как ранитидин, гидрохлоротиазид, ампициллин сульбактам, нитроглицерин, десмопрессин.

Активация тромбообразования возможна при сочетании с гемостатическими препаратами.

В связи с ограниченным опытом применения транексамовой кислоты с антикоагулянтами комбинированную терапию с препаратами этой фармакологической группы следует сопровождать тщательным наблюдением врача с опытом лечения нарушений свертывания крови.

Аналоги

Аналогами Циклогемала являются Транексамовая кислота, Транексамовая кислота-Акрихин, Транексамовая кислота-СОЛОфарм, Транексамовая кислота-ТРИВИУМ, Битранекс, ГЕМТРАНИКС, Санксамик, Стагемин, Траксара, Траместон, Транексам, Троксаминат и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Циклогемале

Отзывы о Циклогемале в настоящее время отсутствуют.

Цена на Циклогемал в аптеках

Цена на Циклогемал, таблетки, покрытые пленочной оболочкой (дозировка 250 мг) за упаковку, содержащую 10 шт., может составлять от 147 руб., за упаковку 30 шт. – от 430 руб.