Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Дулоксента

Латинское название: Duloxenta

Код ATX: N06AX21

Действующее вещество: дулоксетин (Duloxetine)

Производитель: КРКА, д.д. (KRKA d. d.) (Словения)

Актуализация описания и фото: 11.02.2021

Цены в аптеках: от 694 руб.

Капсулы кишечнорастворимые Дулоксента

Дулоксента – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы кишечнорастворимые: твердые желатиновые; 30 мг – №3, корпус белого цвета, 60 мг – №1, корпус желто-зеленого цвета, крышечка – темно-синего цвета; на корпусе нанесена черными чернилами маркировка 60 или 30; внутри капсул – пеллеты от почти белого до белого цвета (по 7 шт. в блистере, в пачке из картона 1, 2, 4 или 12 блистеров; по 10 шт. в блистере, в пачке из картона 1, 2, 3 или 9 блистеров. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Дулоксенты).

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: дулоксетин – 30 или 60 мг, в виде дулоксетина гидрохлорида – 33,675 или 67,35 мг, соответственно;
  • дополнительные компоненты: гипромеллоза 6cP, гипромеллозы фталат HP-50, сахарная крупка, триэтилцитрат, сахароза, тальк;
  • капсульная оболочка: желатин, титана диоксид (E171), индигокармин (E132), дополнительно для 30 мг – краситель железа оксид желтый (E172);
  • чернила: изопропанол, бутанол, шеллак (E904), пропиленгликоль (E1520), этанол (E1510), аммиак водный (E527), калия гидроксид (E525), краситель железа оксид черный (E172), вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Дулоксенты – дулоксетин, антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), слабо подавляющий захват дофамина, имеющий низкую аффинность к дофаминергическим, гистаминергическим, адренергическим и холинергическим рецепторам. При терапии депрессии дулоксетин, являясь ИОЗНС, приводит к усилению серотонинергической и норадренергической синаптической передачи в центральной нервной системе (ЦНС).

Обладая центральным механизмом подавления болевого синдрома, Дулоксента обеспечивает повышение порога болевой чувствительности при болях невропатической этиологии.

Фармакокинетика

Дулоксетин начинает активно абсорбироваться из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) спустя 2 ч после перорального приема, через 6 ч в плазме достигается его максимальная концентрация (Cmax). Одновременное получение Дулоксенты с пищей не влияет на Cmax, но увеличивает период ее достижения до 10 ч, снижая степень абсорбции ≈ на 10%.

Кажущийся объем распределения (Vd) дулоксетина – 1640 л, связь с белками > 90%, главным образом с α1-глобулином и альбумином. Нарушения печеночной/почечной функции не изменяют степень его связывания с белками.

Дулоксетин интенсивно биотрансформируется при участии изоферментов CYP1A2 и CYP2D6, катализирующих образование его основных производных – глюкуронового конъюгата 4-гидроксидулоксетина и сульфата конъюгата 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина. Циркулирующие в плазме метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения Дулоксенты (Т1/2) 12 ч, средний клиренс – 101 л/ч, элиминируется с мочой в форме метаболитов.

Показания к применению

  • депрессия;
  • генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
  • болевая форма диабетической периферической нейропатии (ДПН);
  • скелетно-мышечный болевой синдром хронического характера (в т. ч. в нижних отделах спины и при остеоартрозе коленного сустава, а также обусловленный фибромиалгией).

Противопоказания

Абсолютные:

  • дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость фруктозы;
  • некомпенсированная закрытоугольная глаукома (ЗУГ);
  • хроническая почечная недостаточность (ХПН) тяжелой степени;
  • поражения печени, протекающие с печеночной недостаточностью;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • возраст до 18 лет;
  • комбинированный прием Дулоксенты с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) – ввиду угрозы возникновения серьезных реакций, включая симптомы, проявляющиеся при злокачественном нейролептическом синдроме, в некоторых случаях с летальным исходом; дулоксетин нельзя использовать в течение 14 дней после отмены ИМАО, а последние – на протяжении 5 дней после завершения лечения дулоксетином;
  • сопутствующий прием мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (ципрофлоксацина, флувоксамина, эноксацина) – значительно снижается плазменный клиренс дулоксетина;
  • гиперчувствительность к любому составляющему Дулоксенты.

Относительные (необходимо проводить терапию с особой осторожностью):

  • факторы риска появления гипонатриемии (дегидратация, цирроз печени, получение диуретиков, пожилой возраст);
  • внутриглазная гипертензия или угроза возникновения острого приступа ЗУГ (ввиду возможного появления мидриаза);
  • суицидальные мысли и попытки в анамнезе;
  • мания и биполярное расстройство, судороги, включая данные в анамнезе (т. к. средство влияет на ЦНС);
  • почечная недостаточность средней степени;
  • нарушение печеночной функции.

Дулоксента, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Дулоксента применяют перорально независимо от приема пищи. Их проглатывают целиком, не вскрывая и не разжевывая. Препарат не смешивают с жидкостями и не добавляют в пищу, чтобы не нарушить кишечнорастворимую оболочку.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • депрессия: начальная и поддерживающая доза – 1 раз/сут 60 мг, терапевтический эффект, как правило, отмечается спустя 2–4 недели от начала курса; в ходе клинических исследований оценивалась безопасность использования суточных доз 60–120 мг, однако при недостаточном ответе на начальную дозу, получение доз в этом диапазоне, улучшения состояния не приносило; для предупреждения рецидива после достижения клинического эффекта рекомендуется продолжать прием Дулоксенты еще на протяжении 8–12 недель; у больных с указаниями в анамнезе на повторяющиеся случаи депрессии и с положительным ответом на лечение возможно дальнейшее длительное использование Дулоксенты в дозе 60–120 мг/сут;
  • ГТР: начальная доза Дулоксенты – 30 мг/сут; при недостаточном эффекте возможно повышение суточной дозы до 60 мг, являющейся поддерживающей для большинства больных; при сопутствующей депрессии начальная и поддерживающая доза – 60 мг/сут, если необходимо, допускается повышение дозы до 90 или 120 мг, с учетом переносимости; во избежание рецидива после достижения улучшения состояния, прием Дулоксенты продолжают в течение нескольких месяцев; лицам пожилого возраста в течение 2 недель рекомендовано получение начальной дозы 30 мг/сут, затем дозу повышают до 60 мг/сут с возможным последующим увеличением при недостаточном ответе на лечение;
  • болевая форма ДПН: начальная и поддерживающая доза – 1 раз/сут 60 мг, если эта доза недостаточна для купирования поражения, возможно использование более высоких доз – в клинических исследованиях Дулоксент принимали в дозах до 120 мг/сут, получаемых в равных долях; оценку терапевтического эффекта следует осуществлять после 2 месяцев лечения, в случае недостаточного начального ответа на терапию по истечении этого периода улучшение состояния является маловероятным; требуется регулярно оценивать эффект лечения не реже чем через каждые 12 недель;
  • хронический болевой синдром скелетно-мышечной системы: начальная доза – 1 раз/сут 60 мг; в целях адаптации на протяжении первых 7 дней курса возможно применение суточной дозы Дулоксенты 30 мг с дальнейшим повышением до 60 мг; прием более высоких доз не дает дополнительного преимущества для достижения клинического эффекта и увеличивает частоту развития побочных реакций; при лечении фибромиалгии дулоксетин демонстрировал эффективность в ходе исследований, длящихся до 12 недель; решение о проведении более длительного курса принимается лечащим врачом индивидуально.

Необходимо избегать резкой отмены Дулоксенты, постепенно снижая дозу на протяжении 7–14 дней, из-за угрозы развития синдрома отмены. При возникновении выраженных симптомов отмены после завершения курса или уменьшения дозы может потребоваться продолжение приема в используемой ранее дозе, затем следует продолжить уменьшение дозы, но более медленно.

Побочные действия

В ходе клинических исследований и при приеме Дулоксенты в пострегистрационном периоде отмечены следующие побочные эффекты со стороны систем и органов, а также отклонения в лабораторных показателях:

  • иммунная система: редко – гиперчувствительность, анафилактические реакции;
  • инфекционные и паразитарные поражения: нечасто – ларингит;
  • обмен веществ и питание: часто – снижение аппетита; нечасто – гипергликемия (преимущественно у больных с сахарным диабетом); редко – обезвоживание, синдром гиперсекреции антидиуретического гормона (АДГ), гипонатриемия;
  • сердечно-сосудистая система (ССС): часто – сердцебиение, гиперемия (в т. ч. приливы), повышение артериального давления (АД); нечасто – похолодание конечностей, тахикардия, обморок и ортостатическая гипотензия (особенно в начале курса), гипертензия, наджелудочковая аритмия (фибрилляция предсердий); редко – гипертонический криз;
  • эндокринная система: редко – гипотиреоз;
  • нервная система: очень часто – сонливость, головная боль; часто – тремор, головокружение, парестезия, летаргия; нечасто – дисгевзия, нервозность, акатизия, нарушение внимания, дискинезия, миоклонические судороги, нарушения качества сна, синдром беспокойных ног; редко – психомоторное возбуждение, экстрапирамидные расстройства, судороги, серотониновая интоксикация;
  • органы чувств: часто – шум в ушах, нечеткость зрения; нечасто – мидриаз, ухудшение зрения, боль в ушах, вертиго; редко – глаукома;
  • нарушения психики: часто – бессонница, тревога, необычные сновидения, ажитация, снижение либидо, нарушение оргазма; нечасто – бруксизм, нарушение сна, апатия, дезориентация, суицидальные мысли; редко – агрессия, ярость, мания, галлюцинации, суицидальное поведение (отмечалось в ходе терапии Дулоксентой или сразу после ее окончания);
  • скелетно-мышечная и соединительная ткани: часто – мышечный спазм, скелетно-мышечные боли; нечасто – напряжение/судороги мышц; редко – тризм;
  • кожа и подкожные ткани: часто – сыпь, повышенное потоотделение; нечасто – холодный пот, крапивница, ночное потоотделение, контактный дерматит, предрасположенность к образованию гематом, фотосенсибилизация; редко – кожный васкулит, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона;
  • пищеварительная система: очень часто – сухость во рту, тошнота; часто – метеоризм, запор/диарея, диспепсия, боль в животе, рвота; нечасто – отрыжка, дисфагия, гастроэнтерит, гастрит, кровотечения ЖКТ; усиление активности печеночных ферментов (обычно имело временный характер и проходило спонтанно), гепатит, острое поражение печени; редко – запах изо рта, стоматит, микроскопический колит, гематохезия, желтуха, печеночная недостаточность;
  • почки и мочевыводящие пути: часто – поллакиурия, дизурия; нечасто – затрудненное начало мочеиспускания, никтурия, полиурия, снижение потока мочи, задержка мочи; редко – аномальный запах мочи;
  • дыхательная система: часто – зевота; нечасто – носовое кровотечение, ощущение стеснения в горле;
  • общие расстройства: часто – утомляемость, падения (преимущественно при использовании Дулоксенты больными в возрасте ≥ 65 лет); нечасто – озноб, недомогание, жажда, чувство холода/жара, боль в груди, нарушение походки, аномальные ощущения;
  • половые органы и молочная железа: часто – нарушение/задержка семяизвержения, эректильная дисфункция; нечасто – сексуальная дисфункция, нарушение менструального цикла, боль в яичках, гинекологические кровотечения; редко – гиперпролактинемия, галакторея, симптомы менопаузы;
  • лабораторные и инструментальные показатели: часто – снижение веса тела; нечасто – повышение веса тела, повышение уровня калия в крови, усиление активности креатинфосфокиназы (КФК) в плазме; редко – повышение плазменного уровня холестерина в крови.

Внезапное завершение терапии может привести к развитию синдрома отмены, проявляющегося такими симптомами как слабость, головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезия либо ощущение удара током, в особенности в области головы), сонливость/бессонница, вертиго, головная боль, необычные сновидения, раздражительность, ажитация/тревога, тошнота и/или рвота, диарея, тремор, миалгия, гипергидроз. При использовании ИОЗСН или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) обычно данные эффекты слабо или умеренно выражены и имеют ограниченный характер, однако в отдельных случаях они могут быть более продолжительными и/или тяжелыми, поэтому при завершении курса необходимо снижать дозу Дулоксенты постепенно.

Передозировка

В клинических исследованиях при разовом получении дулоксетина в высоких дозах до 3000 мг как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами, зафиксированы случаи передозировки, один из которых был с фатальным исходом. Вместе с тем в постмаркетинговых сообщениях описывались острые передозировки со смертельным исходом при сочетанном использовании нескольких препаратов, доза дулоксетина при этом была ≤ 1000 мг. Симптомами интоксикации Дулоксентой могут быть: сонливость, рвота, тахикардия, серотониновый синдром, клонические судороги, кома. В исследованиях на животных к основным симптомам передозировки относились нарушения со стороны ЦНС и ЖКТ, включающие снижение аппетита, атаксию, рвоту, тремор, клонические судороги.

Специфического антидота нет, но при возникновении серотониновой интоксикации возможно проведение коррекционного лечения ципрогептадином и принятие мер для нормализации температуры тела. Необходимы: доступ свежего воздуха, мониторинг сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности, симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендовано проведение промывания желудка и прием активированного угля. Обменная перфузия, гемоперфузия и форсированный диурез малоэффективны.

Особые указания

При сопутствующей артериальной гипертензии или другой патологии ССС следует во время лечения Дулоксентой контролировать АД.

На фоне депрессивных состояний и некоторых других психических расстройств существует опасность возникновения суицидального поведения, сохраняющаяся вплоть до наступления стадии ремиссии. По этой причине больные, получающие дулоксетин, у которых имеется высокий риск совершения самоубийства, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

ИОЗСН, включая дулоксетин, повышают вероятность появления кровотечений, в т. ч. из ЖКТ. Вследствие этого пациентам с предрасположенностью к кровотечениям или получающим лекарственные средства, влияющие на агрегационную способность тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловую кислоту) и/или антикоагулянты, требуется назначать Дулоксенту с осторожностью.

Гипонатриемия, редко возникавшая на фоне лечения, иногда проявлялась неспецифическими симптомами, такими как слабость, сонливость, вялость, тошнота, рвота, головокружение, спутанность сознания, обмороки, судороги.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Ввиду возможного появления сонливости в процессе терапии, при вождении автомобиля или работе со сложными механизмами следует проявлять осторожность.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Дулоксенту можно использовать только в тех случаях, когда ожидаемый эффект для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода. При наступлении или планировании беременности во время лечения необходимо получить консультацию лечащего врача.

Поскольку дулоксетин экскретируется с материнским молоком, при необходимости его использования в период лактации кормление грудью не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Дулоксенту не назначают.

При нарушениях функции почек

У пациентов с терминальной стадией ХПН, находящихся на гемодиализе, значения Cmax и AUC дулоксетина возрастали в 2 раза.

При ХПН тяжелой степени с клиренсом креатинина (КК) < 30 мл/мин Дулоксент противопоказан. При умеренном нарушении функции почек (КК 30–60 мл/мин) лечение следует проводить с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Наличие клинических признаков печеночной недостаточности может свидетельствовать о замедлении метаболизма и элиминации дулоксетина.

Дулоксент противопоказано использовать при болезнях печени, вызвавших недостаточность печеночной функции. У пациентов с нарушением функции печени и циррозом терапию следует проводить с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Корректировать дозу у пожилых больных не требуется (за исключением пациентов с ГТР). Из-за риска появления гипонатриемии лицам этой возрастной группы нужно применять Дулоксенту с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • другие лекарственные средства, влияющие на ЦНС, и обладающие похожим механизмом действия (включая этанол): требуется проявлять осторожность из-за возможного взаимного усиления эффектов;
  • умеренные ингибиторы изофермента CYP1A2 (хинолоновые антибиотики): возможно возрастание концентрации дулоксетина, требуется уменьшать его дозу и проводить лечение с осторожностью;
  • субстраты CYP1A2: не ожидается значимого влияния на их биотрансформацию;
  • ингибиторы изофермента CYP2D6, включая СИОЗС: снижается средний клиренс и увеличивается уровень содержания дулоксетина; необходимо осуществлять наблюдение за состоянием пациента;
  • средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6 (дезипрамин, толтеродин) и имеющие узкий терапевтический индекс: поскольку дулоксетин может повышать их AUC, комбинированное использование требует осторожности;
  • антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов (фамотидин), алюминий- и магнийсодержащие антациды: не отмечается значительного изменения степени абсорбции Дулоксенты при использовании дозы < 40 мг;
  • серотонинергические препараты, в т. ч. трициклические антидепрессанты (амитриптилин, кломипрамин); СИОЗС, триптаны, венлафаксин, зверобой продырявленный, триптофан, трамадол, петидин: усугубляется риск развития серотонинового синдрома;
  • контрацептивы для перорального приема и другие стероидные средства: не индуцируется каталитическая активность изофермента CYP3A;
  • фибринолитики, антикоагулянты: повышается риск кровотечений, возможно повышение значения международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном получении с варфарином; сочетанное использование требует особой осторожности;
  • лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками крови: может взаимно повышаться концентрация свободных фракций дулоксетина и этих средств.

Аналоги

Аналогами Дулоксенты являются Амитриптилин, Адепресс, Алвента, Дулоксетин Канон, Депратал, Имипрамин, Кломипрамин, Симбалта и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дулоксенте

Отзывы о Дулоксенте большей частью положительные. Отмечают эффективность и мягкое действие препарата при лечении депрессии и тревожных расстройств. Недостатком антидепрессанта практически все пациенты считают развитие синдрома отмены, иногда достаточно сильного.

Цена на Дулоксенту в аптеках

Средняя цена на Дулоксенту в форме капсул кишечнорастворимых может составлять: 30 мг за 14 шт. – 700 руб., 60 мг за 28 шт. – 1750 руб.

Дулоксента: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Дулоксента капсулы кишечнораств. 30мг 14 шт.

694 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

ДУЛОКСЕНТА 30мг 14 шт. капсулы кишечнорастворимые

723 руб.

ACHAACHA

ДУЛОКСЕНТА капсулы кишечнорастворимые 30 мг 14 шт.

1766 руб.

ACHAACHA

Дулоксента капсулы кишечнораств. 60мг 28 шт.

2098 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.8461538461538 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (13 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Что делать после удаления зуба? Что делать после удаления зуба?

Каждый человек может столкнуться с ситуацией, когда он теряет зуб. Это может быть плановая процедура, проведенная стоматологам, или следствие травмы. В каждом и...

Читайте также