Воспользуйтесь поиском по сайту:
Фазлодекс: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Faslodex
Код ATX: L02BA03
Действующее вещество: фулвестрант (fulvestrant)
Производитель: Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ (Германия)
Актуализация описания и фото: 01.11.2021
Цены в аптеках: от 36180 руб.
Фазлодекс – антиэстроген, противоопухолевое средство.
Лекарственная форма Фазлодекса – раствор для внутримышечных (в/м) инъекций: вязкая прозрачная жидкость от бесцветного до желтого цвета [по 5 мл в стеклянных шприцах с безопасной системой введения, по 1 или 2 шприца в контурных ячейковых упаковках в комплекте с 1 или 2 запечатанным безопасными стерильными иглами (SafetyGlideTM) соответственно, в картонной пачке 1 упаковка].
Состав 1 дозы (5 мл раствора, или 1 шприца):
Фулвестрант – активное вещество Фазлодекса – конкурентный антагонист рецепторов эстрогенов. По уровню аффинности к рецепторам схож с эстрадиолом. Блокирует трофическое действие эстрогенов, при этом не проявляет собственной эстрогеноподобной активности. Механизм его действия обусловлен способностью подавлять активность и деградацию эстроген-рецепторов.
Достоверно установлено, что препарат снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Не оказывает стимулирующего воздействия на эндометрий у женщин в постменопаузе, однако при длительной терапии в постменопаузе эффекты фулвестранта не установлены. Также отсутствуют данные по морфологии эндометрия.
Нет данных о влиянии фулвестранта на костную ткань при длительной терапии.
После внутримышечного введения фулвестрант медленно всасывается. Максимальной концентрации достигает примерно через 7 дней. При назначении препарата в дозе 500 мг равновесного состояния удается достичь в течение месяца: AUC (площадь под кривой «концентрация – время») – 546 нг·день/мл, максимальная концентрация – 25,1 нг/мл, минимальная концентрация – 16,3 нг/мл.
При равновесном состоянии плазменный уровень фулвестранта колеблется в относительно узких границах: минимальные и максимальные показатели отличаются приблизительно в 3 раза.
Экспозиция фулвестранта примерно пропорциональна введенной дозе (в диапазоне доз 50–500 мг).
Препарат экстенсивно и быстро распределяется. Большой кажущийся объем распределения составляет 3–5 л/кг и при равновесной концентрации предполагает в основном экстраваскулярное распределение.
Фулвестрант характеризуется высокой связью с белками плазмы – около 99%. Главные компоненты связывания включают фракции липопротеинов очень низкой плотности, липопротеинов низкой плотности и липопротеинов высокой плотности. Роль глобулина, связывающего половые гормоны, не установлена.
Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 3- и 17-глюкуронид, сульфон, 17-кетон и 3-сульфат). Идентифицированные метаболиты равны по активности или менее активны, чем фулвестрант. В окислении препарата участвует CYP 3A4 – единственный изофермент из семейства P450. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия системы Р450.
Выводится фулвестрант преимущественно с фекалиями, менее 1% – с мочой.
Клиренс вещества составляет 11±1,7 мл/мин/кг, что предполагает высокий уровень печеночной экстракции.
Период полувыведения – 50 дней.
Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от расовой принадлежности пациента, его массы тела (в диапазоне 40–127 кг) и возраста (33–89 лет).
При легких и умеренных нарушениях функции почек не отмечены клинически значимые изменения в фармакокинетике фулвестранта.
После однократного введения Фазлодекса пациентам со слабым или умеренным нарушением печеночной функции (классы A и B согласно классификации Чайлд – Пью) было отмечено повышение площади под кривой «концентрация – время» в 2,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследования по изменению фармакокинетики фулвестранта при тяжелых нарушениях функции печени (класс C согласно классификации Чайлд – Пью) не проводились.
Согласно инструкции, Фазлодекс применяется у женщин в постменопаузе для лечения местнораспространенного и диссеминированного рака молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов, прогрессирующего после или во время терапии антиэстрогенами.
Фазлодекс с осторожностью должен применяться при нарушениях функции почек и печени.
Фазлодекс вводят медленно (в течение 1–2 минут) в/м. При назначении препарата по 2 дозы необходимо последовательно вводить содержимое двух шприцев в правую и левую ягодичные области.
Взрослым пациенткам, в том числе пожилого возраста, назначают по 2 дозы (500 мг) 1 раз в месяц. В начале лечения обычно рекомендовано введение по 500 мг 2 раза в месяц с интервалом 2 недели.
Не следует автоклавировать входящую в комплект с препаратом иглу, а также дотрагиваться до нее во время использования.
Сообщения о случаях передозировки не поступали. В каждом шприце находится 1 доза, в связи с чем использование чрезмерной дозы препарата маловероятно. В исследованиях на животных с применением высоких доз фулвестранта были отмечены только эффекты, которые непосредственно или опосредованно связаны с антиэстрогенной активностью Фазлодекса.
При передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Лечение препаратом должно проводиться под строгим контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.
Учитывая инъекционный способ применения Фазлодекса, следует соблюдать осторожность пациентам с тромбоцитопенией и склонностью к кровотечениям, а также лицам, получающим антикоагулянты.
У женщин с распространенным раком молочной железы тромбоэмболии наблюдаются часто, что нужно учитывать при назначении Фазлодекса пациенткам с риском развития тромбоэмболии.
Нет данных о влиянии фулвестранта на костную ткань при длительной терапии. Однако, учитывая механизм его действия, нельзя полностью исключить вероятность развития остеопороза.
Фазлодекс нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
Влияние фулвестранта на скорость реакций и способность к концентрации внимания незначительно. Пациентам с симптомами астении следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, к которым также относятся вождение автомобиля и работа со сложными механизмами.
Фазлодекс противопоказан к применению во время беременности и лактации.
Фазлодекс не применяется в педиатрии.
При легких и умеренных нарушениях почечной функции (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин) коррекция дозы не нужна. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) эффективность и безопасность Фазлодекса не установлены, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.
Фазлодекс противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. При легких и умеренно выраженных нарушениях коррекция дозы не требуется, но препарат необходимо применять с осторожностью.
Данные клинических исследований свидетельствуют, что при одновременном применении мидазолама фулвестрант не подавляет активность CYP3A4.
Согласно данным исследований in vitro, фулвестрант не влияет на активность CYP1A2, 2C19, 2C9, 2D6. Возможное подавление активности CYP2A6, 2E1, 2C8 не оценивалось.
В исследовании клинического взаимодействия фулвестранта с кетоконазолом (ингибитором CYP3A4) и рифампицином (индуктором CYP3A4) клинически значимые изменения клиренса препарата не обнаружены, поэтому при применении Фазлодекса в сочетании с ингибиторами или индукторами CYP3A4 коррекция доз не требуется.
Информация о структурных аналогах Фазлодекса отсутствует. Схожим механизмом действия обладают препараты Зитазониум, Тамоксифен, Фарестон.
Срок годности – 4 года. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 2–8 °C.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Фазлодексе преимущественно положительные: препарат эффективен при раке молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов. К недостаткам противоопухолевого средства относят высокую стоимость и возникающие побочные эффекты, такие как тошнота, рвота, диарея, ощущение жара, астения.
Цена на Фазлодекс в зависимости от аптечной сети, где он продается, может варьировать в пределах 16 500–31 425 руб. за упаковку, содержащую 1 шприц с препаратом. Упаковку из 2 шприцев можно купить примерно за 44 933 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.