Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Фтизопирам

Латинское название: Phtizopyramum

Код ATX: J04AC51

Действующее вещество: пиразинамид (pyrazinamide), изониазид (isoniazid)

Производитель: Акрихин, АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 28.11.2018

Таблетки Фтизопирам

Фтизопирам – комбинированный противотуберкулезный препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: почти белого или белого цвета, плоскоцилиндрические, с разделительной риской и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках: в картонной пачке 5 или 10 упаковок и инструкция по применению Фтизопирама, для стационаров – в картонной коробке 100 упаковок; по 50 или 100 шт. в полипропиленовых или полиэтиленовых банках, в картонной пачке 1 банка; для стационаров: по 500 или 1000 шт. в полиэтиленовых пакетах, в полимерном контейнере 1 пакет; по 100 шт. в банках, в картонной коробке 25 банок).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующие вещества: пиразинамид – 500 мг, изониазид – 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фтизопирам – комбинированный препарат, содержащий два активных вещества с противотуберкулезным действием. Механизм действия изониазида обусловлен его способностью к подавлению синтеза миколевой кислоты, необходимой для образования стенки клеток микобактерий. Он обладает выраженным бактерицидным действием к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Пиразинамид является производным никотинамида. В зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизмов оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание изониазида и пиразинамида в желудочно-кишечном тракте происходит быстро. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность изониазида. При однократном приеме изониазида в дозе 300 мг его максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 1–2 часа. Для достижения Cmax в плазме пиразинамида требуется такое же время, пиразиноевой кислоты (активного метаболита пиразинамида) – 4–5 часов.

Связывание с белками плазмы: изониазид – не более 10%, пиразинамид – 10–20%, пиразиноевая кислота – 31%.

Пиразинамид и изониазид хорошо проникают в различные жидкости и ткани организма. В спинномозговой жидкости содержание пиразинамида может составлять 87–100% от плазменных концентраций. Оба компонента выделяются с грудным молоком.

Основной путь метаболизма изониазида – ацетилирование, происходит в печени. Его скорость зависит от индивидуальных особенностей пациента («быстрые ацетиляторы» и «медленные ацетиляторы»). Метаболиты изониазида антимикробной активностью не обладают.

Биотрансформация пиразинамида происходит в печени путем гидролиза. В результате воздействия микросомальных ферментов образуется активный метаболит – пиразиноевая кислота, которая затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту.

Период полувыведения (T1/2) изониазида у «быстрых ацетиляторов» – 0,5–1,6 часа, у «медленных ацетиляторов» – от 2 до 5 часов.

T1/2 пиразинамида составляет примерно 9,5 часов, пиразиноевой кислоты – 12 часов.

Изониазид выводится преимущественно через почки (в течение 24 часов после приема): в виде метаболитов (N-ацетилизониазид) – от 75 до 95% от введенной дозы, в неизмененном виде – до 12% (у «быстрых ацетиляторов») и до 27% (у «медленных ацетиляторов»).

Пиразинамид выводится преимущественно с мочой в течение 72 часов: в неизмененном виде – около 3%, в виде пиразиноевой кислоты – 33%, в виде других метаболитов – 36%.

При нарушении функции печени T1/2 активных компонентов удлиняется. У пиразинамида он увеличивается до 26 часов, а у пиразиноевой кислоты – до 22 часов.

При выраженной почечной недостаточности у пациентов с низкой скоростью ацетилирования возможна кумуляция изониазида.

Показания к применению

Применение Фтизопирама показано для лечения всех форм и локализаций туберкулеза, вызванного чувствительными к изониазиду и пиразинамиду микобактериями.

Противопоказания

  • тяжелая коронарная недостаточность;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам;
  • острый гепатит;
  • цирроз печени;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • микседема;
  • подагра;
  • бронхиальная астма;
  • гиперурикемия;
  • псориаз;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении таблеток Фтизопирам пациентам с хронической почечной недостаточностью, нарушением функции печени, гипотрофией, хронической алкогольной зависимостью.

Фтизопирам, инструкция по применению: способ и дозировка

Назначение дозы Фтизопирама проводится из расчета по 5–10 мг изониазида на 1 кг веса больного.

Таблетки принимают внутрь после еды, 1 раз в день, в период интенсивной терапии (в течение 90–120 дней) – ежедневно, затем – через день. Продолжительность общего курса терапии зависит от характера заболевания, переносимости лечения и индивидуального терапевтического эффекта.

Побочные действия

  • со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени (включая желтуху), чаще при гипотрофии, предшествующих заболеваниях печени, в пожилом возрасте пациента;
  • со стороны пищеварительной системы: привкус металла во рту, боли в животе, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, обострение пептической язвы;
  • со стороны нервной системы: повышенная возбудимость, головная боль, нарушения сна, головокружение, депрессия; редко – бессонница, раздражительность, психозы, эйфория; иногда – периферическая нейропатия (чаще в пожилом возрасте, при беременности, гипотрофии, сахарном диабете, хронических заболеваниях печени, алкоголизме); в отдельных случаях – судороги, галлюцинации, спутанность сознания; у больных эпилепсией – учащение припадков;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления (АД), сердцебиение, стенокардия;
  • со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: повышение свертывания крови, тромбоцитопения, порфирия, сидеробластная анемия, спленомегалия, вакуолизация эритроцитов;
  • со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, дизурия;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия;
  • аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация;
  • прочие: гипертермия, гиперурикемия, акне, повышение уровня железа в сыворотке, подагрический артрит; очень редко – гинекомастия, меноррагия.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, нарушение дыхания, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, судороги, нарушение сознания, острый отек легких, гипергликемия, метаболический кетоацидоз, коматозное состояние.

Лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля, назначение форсированного диуреза, гемодиализ, принятие общих мер по поддержанию жизненно важных функций организма.

Особые указания

Противопоказано употребление алкоголя и этанолсодержащих лекарственных средств на протяжении всего курса лечения препаратом.

Рекомендуется производить регулярный контроль показателей функции печени и общего анализа крови у пациентов с нарушением функции печени или при необходимости длительной терапии. Требуется периодический контроль уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, особенно при наличии приступов подагры в анамнезе.

Существует риск развития периферической невропатии на фоне терапии изониазидом, поэтому для ее профилактики и лечения рекомендуется одновременное назначение пиридоксина (витамин B6).

Следует учитывать влияние пиразинамида на время свертывания крови при назначении Фтизопирама больным с гипопластической анемией.

Рекомендуется ежемесячно оценивать функцию печени и контролировать активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в плазме.

При бессимптомном преходящем повышении уровня печеночных ферментов прекращать прием Фтизопирама не следует. Если уровень АЛТ или АСТ превышает верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, требуется отмена изониазида. Также отменить препарат следует при развитии острой или хронической формы гепатита, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.

Следует учитывать, что изониазид может увеличивать экскрецию ионов цинка, снижая их концентрацию в крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне приема высоких доз Фтизопирама возможно развитие периферической невропатии и других нежелательных явлений со стороны нервной системы, оказывающих негативное влияние на способность больного к управлению транспортными средствами или работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение таблеток Фтизопирам в период вынашивания и грудного вскармливания.

Назначение препарата беременным допускается только в особых случаях по жизненным показаниям.

При необходимости приема изониазида и пиразинамида в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

При нарушениях функции почек

С осторожностью рекомендуется использовать Фтизопирам для лечения пациентов с хронической почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Фтизопирама при остром гепатите и циррозе печени.

Препарат может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому с осторожностью его следует назначать при нарушении функции печени, хроническом алкоголизме.

Лекарственное взаимодействие

Возможные лекарственные взаимодействия на фоне одновременного применения Фтизопирама:

  • фенитоин, карбамазепин, вальпроат: указанные лекарственные средства под влиянием изониазида замедляют свой метаболизм, поэтому при сочетании с препаратом их дозы рекомендуется снижать; изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, усиливает побочные действия последнего;
  • дисульфирам: одновременный прием с изониазидом способствует развитию психических расстройств, поэтому следует избегать данной комбинации;
  • кетоконазол, циклоспорин: могут уменьшать свой уровень концентрации в крови и снижать свою эффективность;
  • антациды: способствуют уменьшению абсорбции изониазида;
  • глипизид, толбутамид, пероральные противозачаточные средства, теофиллин, толазамид: в комбинации с изониазидом понижают свою терапевтическую эффективность;
  • фенитоин: при приеме с изониазидом происходит усиление побочных действий фенитоина;
  • триазолам: изониазид подавляет выведение триазолама;
  • этанол: при совместном приеме с изониазидом повышается риск развития гепатита;
  • аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон, пробенецид: при одновременном приеме с пиразинамидом снижают свою эффективность, поскольку он повышает концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (в данной ситуации следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы противоподагрических средств);
  • витамин B1: изониазид усиливает экскрецию витамина B1, снижает его эффективность.

Аналоги

Аналогами Фтизопирама являются: Фтизопирам B6, Протубпира, Протубэтам, Фтизоэтам, Мак-Пас плюс, Изо-Эремфат, Изозид Комп., Изониазид и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2,5 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фтизопираме

Отзывы о Фтизопираме пациентов в социальных сетях в настоящее время отсутствуют.

Цена на Фтизопирам в аптеках

Цена на Фтизопирам за упаковку, содержащую 50 таблеток в полимерной банке, может составлять от 152 рублей, 100 таблеток – от 218 рублей.

Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.7857142857143 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (14 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Выйти из спячки. Как быстро восстановить силы после долгой зимы Выйти из спячки. Как быстро восстановить силы после долгой зимы

Весна – парадоксальное время года. Солнечных дней стало больше, улицы очистились от снега, казалось бы, самое время для прогулок, поездок и в принципе для больш...