Иммард

Иммард – средство против малярии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклые, круглые, с одной стороны выгравировано «HCQS» (по 10 таблеток в блистере, 3, 6 или 10 блистеров в пачке из картона).

В состав 1 таблетки входят:

• активное вещество: сульфат гидроксихлорохина – 200 мг;
• вспомогательные вещества: стеарат магния, кукурузный крахмал, гидрофосфат кальция, коллоидный диоксид кремния, тальк, полисорбат-80;
• оболочка: тальк, макрогол, гипромеллоза, диоксид титана.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат против малярии, интенсивно ингибирует эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и создает препятствия выходу лизосомальных ферментов, ухудшает синтез РНК, редупликацию ДНК и утилизацию Нb эритроцитарными формами плазмодия.

Производит противовоспалительное и иммунодепрессивное действие, снижает активность протеолитических ферментов (коллагеназы и протеазы), хемотаксис лимфоцитов, активность лейкоцитов, ингибирует свободнорадикальные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция – вариабельна. Время необходимое для полуабсорбции составляет 3,6 ч (1,9–5,5 ч). Биодоступность составляет 74%. Связь с белками плазмы составляет 45%. Время достижения наибольшей концентрации лекарственного средства в крови (TC_max) – 3,2 часа (2–4,5 ч), наибольшая концентрация (C_max) после приема внутрь 155 мг составляет 948 нг/мл, после приема внутрь 310 мг – 1895 нг/мл. Собирается в тканях с высокой степенью обмена (почках, печени, селезенке, легких – в этих органах концентрация превышает плазменную в 200–700 раз; в центральной нервной системе, лейкоцитах, эритроцитах) и в тканях, которые богаты меланином. В довольно низких концентрациях проявляется в стенках желудочно-кишечного тракта. В небольших количествах определяется в грудном молоке, проходит через плацентарный барьер. Объем распределения: измеренный в плазме равен 44,257 л, в крови – 5,522 л. Метаболический процесс проходит частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет 32 дня, из крови – 50 дней. 23–25% выводится почками в неизмененном виде и менее 10% – с желчью. Скорость выведения очень низкая и может долго определяться в моче после прекращения лечения.

Показания к применению

• радикальный метод лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum;
• подавляющая терапия и терапия острых приступов малярии, вызванной Plasmodium ovale, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae (за исключением гидроксихлорохин-резистентных случаев) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum;
• ревматоидный артрит;
• фотодерматит;
• красная волчанка (дискоидная и системная).

Противопоказания

• гиперчувствительность к любым компонентам препарата;
• ретинопатия (включая макулопатию в анамнезе);
• возраст до 6 лет и масса тела менее 31 кг;
• продолжительная терапия в детском возрасте;
• беременность и период грудного вскармливания.

Заболевания/состояния, при которых Иммард необходимо применять с осторожностью (относительные противопоказания):

• заболевания сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы;
• психоз (в том числе в анамнезе);
• псориаз;
• порфирия;
• кожные реакции;
• зрительные расстройства (сужение полей зрения, нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения), совместный прием медикаментов, способных вызывать отрицательные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств);
• почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, единовременный прием лекарственных средств, негативно влияющих на функцию почек и/или печени;
• тяжелые желудочно-кишечные заболевания;
• нарушение костномозгового кроветворения;
• гиперчувствительность к хинину;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Инструкция по применению Иммарда: способ и дозировка

Таблетки Иммард применяются перорально (внутрь), во время еды или запивая стаканом молока. 155 мг гидроксихлорохина основания равнозначны 200 мг гидроксихлорохина сульфата.

• ревматоидный артрит: стартовая доза у взрослых – 400–600 мг в день, поддерживающая доза – 200–400 мг в день;
• системная и дискоидная красная волчанка: стартовая доза для взрослых – 400–800 мг в день, поддерживающая доза – 200–400 мг в день;
• ювенильный артрит: доза не должна превышать 6,5 мг/кг или 400 мг в день (выбирается наименьшая доза);
• фотодерматоз: дневная доза – до 400 мг, терапию следует ограничить периодами максимальной солнечной экспозиции;
• малярия: подавляющая терапия у взрослых составляет 400 мг в день каждый 7-й день; у детей еженедельная подавляющая доза – 6,5 мг/кг, однако независимо от массы тела не должна быть выше дозы для взрослых (400 мг). Если позволяют условия, подавляющее лечение назначают за 14 дней до воздействия, в другом случае можно назначить начальную двойную дозу: 800 мг – взрослым, 12,5 мг/кг (не должна превышать 800 мг) – детям, разделив на 2 приема с паузой в 6 часов. Подавляющую терапию рекомендуется продолжать на протяжении 8 недель после того, как покинута эндемичная зона;
• терапия острого приступа малярии: стартовая доза для взрослых – 800 мг, затем по истечении 6–8 часов – 400 мг, далее – по 400 мг на 2-й и 3-й дни лечения (в общей сложности 2000 мг гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного способа может быть эффективной однократная доза – 800 мг. Общая доза, назначаемая детям на протяжении 3 дней, равна 32 мг/кг (не должна превышать 2000 мг): первая доза – 12,5 мкг/кг (не должна превышать 800 мг), вторая доза – 6,5 мг/кг (не должна превышать 400 мг) через 6 часов после первой дозы, третья доза – 6,5 мг/кг (не должна превышать 400 мг) через 18 часов после второй дозы, четвертая доза – 6,5 мг/кг (не должна превышать 400 мг) через 24 часа после третьей дозы.

Доза для взрослых может быть рассчитана так же, как и для детей, то есть на 1 кг массы тела.

Побочные действия

• опорно-двигательная и нервная системы: миопатия или нейропатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц, снижение массы тела, снижение сухожильных рефлексов, сенсорные нарушения, аномальная нервная проводимость, головокружение, головная боль, психоз, нервозность, эмоциональная лабильность, судороги;
• органы чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома, при продолжительном применении больших доз – ретинопатия (включая нарушение пигментации и дефекты полей зрения), атрофия зрительного нерва, дисфункция цилиарной мышцы, кератопатия;
• сердечно-сосудистая система: при продолжительном лечении большими дозами – кардиомиопатия, атриовентрикулярная блокада, миокардиодистрофия, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда;
• пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль спастического характера, гепатотоксичность (печеночная недостаточность, нарушение функции печени);
• система кроветворения: апластическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
• кожные покровы: зуд, кожная сыпь (в т. ч. буллезная и генерализованная пустулезная), нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фоточувствительность, синдром Стивенса – Джонсона (экссудативная многоформная эритема), обострение псориаза (в т. ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом), усугубление порфирии.

Передозировка

Симптомы:

• кардиотоксичность (при хронической интоксикации – гипертрофия миокарда обоих желудочков, нарушение проводимости по пучку Гиса);
• нарушение зрения;
• снижение артериального давления;
• нейротоксичность (повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, судороги, кома);
• остановка дыхания и сердца.

Повышенную опасность передозировка представляет для маленьких детей, у которых прием 1–2 г препарата может стать причиной летального исхода.

При симптомах передозировки следует сделать промывание желудка, дать пациенту активированный уголь (доза активированного угля должна быть в 5 раз выше принятой дозы препарата). Рекомендован форсированный диурез и подщелачивание мочи (к примеру, хлоридом аммония до pH мочи 5,5–6,5), вследствие чего повышается выведение 4-аминохинолина с мочой. Может быть назначена симптоматическая терапия, в том числе назначение диазепама при судорогах и противошоковая терапия.

Необходимо контролировать концентрацию натрия в сыворотке крови и осуществлять тщательный врачебный контроль состояния пациента на протяжении как минимум 6 часов после купирования симптомов.

Особые указания

Перед началом и в течение лечения необходимо проводить офтальмологическое обследование не реже 1 раза в 6 месяцев.

Обследование необходимо проводить чаще, если:

• суточная доза препарата более 6,5 мг/кг не повышенной массы тела (реальная масса, используемая для установки дозы для тучных больных, может привести к передозировке);
• снижена острота зрения;
• общая доза превышает 200 г;
• возраст пациента > 65 лет;
• имеются данные о почечной недостаточности.

Применение суточных доз более 6,5 мг/кг увеличивает риск развития ретинопатии и ускоряет ее появление. При появлении негативных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат необходимо немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата, поэтому больные должны находиться под наблюдением специалиста).

В течение всего курса терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т. ч. сухожильных рефлексов).

Препарат требуется отменить при проявлениях мышечной слабости, выявлении отклонения от нормы гематологических показателей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Применение таблеток Иммард при беременности и в период кормления грудью возможно только по жизненным показаниям (если ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода). В терапевтических дозах может вызывать у грудных детей или плода повреждение центральной нервной системы (ототоксичность вестибулярную и слуховую, вплоть до глухоты), патологическую пигментацию ретины и ретинальное кровотечение (новорожденные наиболее чувствительны к токсическим реакциям 4-аминохинолинов, присутствие которых в небольших количествах в молоке матери может быть обосновано приемом лекарственного средства).

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Иммард противопоказан лицам, не достигшим возраста 6 лет и с массой тела менее 31 кг.

Лекарственное взаимодействие

Влияние сульфата гидроксихлорохина на препараты/вещества при сочетанном применении:

• дигоксин: увеличение его концентрация в плазме;
• аминогликозиды: усиление блокирующего действия на нервно-мышечную проводимость;
• гипогликемические лекарственные средства: усиление эффекта последних (требуется снижение их дозы);
• щелочное питье и щелочи: ускорение их выведения из организма;
• пеницилламин: увеличение плазменных концентраций и риска возникновения его побочных реакций со стороны мочевыводящей системы, органов кроветворения и кожных реакций;
• глюкокортикостероиды, салицилаты, противоаритмические препараты Iа класса, гемато-, гепато- и нейротоксичные средства: усиление их побочных эффектов.

При единовременном применении антацидов интервал между приемом должен составлять не менее 4 часов (снижение абсорбции).

Аналоги

Аналогами Иммарда являются: Гидроксихлорохин, Плаквенил.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте вдали от света при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.

Годен в течение 2 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Иммарде

Согласно отзывам, Иммард переносится в основном хорошо. Некоторые принимавшие препарат пациенты отмечают быстрый эффект.

Цена на Иммард в аптеках

Цена на Иммард 200 мг (30 таблеток в упаковке) составляет примерно 400 рублей.