Эспа-Бастин

Эспа-Бастин – противоаллергический препарат, блокатор H₁-гистаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, белые или почти белые, плоскоцилиндрические (для дозировки 10 мг) или слегка двояковыпуклые (для дозировки 20 мг), с риской на одной из сторон (по 10 таблеток в блистерах, в пачке из картона 1 блистер и инструкция по применению Эспа-Бастина).

Состав 1 таблетки:

• действующий компонент: эбастин – 10/20 мг;
• дополнительные ингредиенты: МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза) – 85/171 мг; кремния диоксид коллоидный безводный – 1/2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 3/6 мг; стеарат магния – 0,5/1 мг;
• пленочная оболочка: Опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза-5сР – 4,69/9,38 мг; макрогол 400 – 0,47/0,94 мг; диоксид титана – 2,34/4,68 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эбастин относится к блокаторам H₁-гистаминовых рецепторов длительного действия.

Антигистаминное действие Эспа-Бастина проявляется спустя 60 мин после однократного приема внутрь и наблюдается на протяжении двух суток. При длительной терапии сохраняется высокий уровень блокады периферических H₁- гистаминовых рецепторов, не сопровождающийся развитием тахифилаксии. После курса лечения длительностью 5 дней антигистаминная активность сохраняется в течение трех суток благодаря действию активного метаболита эбастина. Выраженные антихолинергический и седативный эффекты препарата отсутствуют, через гематоэнцефалический барьер он не проникает. Прием эбастина в дозе 100 мг [превышает рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз] не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ (электрокардиограмме).

Фармакокинетика

После приема внутрь эбастин быстро всасывается и практически в полном объеме метаболизируется в печени. В ходе метаболизма образуется карэбастин – метаболит, обладающий фармакологической активностью. После приема 20 мг препарата однократно максимальная концентрация карэбастина в плазме крови составляет 157 нг/мл и достигается через 60–180 мин.

Ежедневный прием лекарственного средства в дозах 10–40 мг позволяет достичь равновесной концентрации (Css) через 3–5 дней. Css составляет 130–160 нг/мл и от вводимой дозы не зависит. Связь с белками плазмы крови эбастина и его активного метаболита (карэбастина) превышает 95%.

Период полувыведения карэбастина варьирует в пределах 15–19 ч, через почки в виде конъюгатов из организма экскретируется 66% препарата.

Прием пищи на клинические эффекты лекарственного средства не влияет.

У пациентов пожилого возраста существенных изменений фармакокинетических показателей Эспа-Бастина не наблюдается.

При нарушениях деятельности почек период полувыведения увеличивается до 23–26 ч, а при нарушениях функции печени – до 27 ч, при этом концентрация препарата терапевтических значений не превышает.

Показания к применению

Эспа-Бастин назначают при аллергических ринитах различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный), а также крапивнице различной этиологии, включая хроническую идиопатическую.

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушения печеночной функции тяжелой степени (класс С по шкале Чайлда – Пью);
• возраст до 12 лет;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Относительные (принимать Эспа-Бастин необходимо с соблюдением мер предосторожности):

• нарушения печеночной функции легкой и умеренной степени (классы А и В по шкале Чайлда – Пью);
• почечная недостаточность;
• удлинение интервала QT на ЭКГ;
• сочетанный прием с эритромицином, итраконазолом или кетоконазолом (из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ).

Эспа-Бастин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Эспа-Бастин принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет в начале терапии принимают по 10 мг эбастина 1 раз в день (рекомендуется использовать таблетки Эспа-Бастин дозировкой 10 мг).

При отсутствии достаточного эффекта дозу необходимо удвоить, т. е. принимать препарат по 20 мг 1 раз в день (рекомендуется использовать таблетки Эспа-Бастин дозировкой 20 мг).

Курс лечения определяют исчезновением симптомов заболевания.

Рекомендации по применению у особых категорий пациентов:

• нарушения почечной функции: корректировать дозу не требуется;
• нарушения печеночной функции: тяжелой степени (класс С по классификации Чайлда – Пью) – суточная доза не должна превышать 10 мг, в связи с чем рекомендуется применять таблетки Эспа-Бастин дозировкой 10 мг; легкой и умеренной степени (классы А и В по классификации Чайлда – Пью) – корректировать дозу не требуется;
• пожилой возраст: коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Классификация нежелательных явлений выполнена в соответствии с частотой их развития: очень часто – более 1/10; часто – от 1/100 до 1/10; нечасто – от 1/1000 до 1/100; редко – от 1/10 000 до 1/1000; крайне редко – менее 1/10 000; с неизвестной частотой – возможность определить частоту возникновения побочных явлений на основании имеющихся данных отсутствует.

Возможные нарушения со стороны систем и органов при приеме антигистаминного препарата Эспа-Бастин:

• центральная нервная система (ЦНС): часто – головная боль, сонливость; крайне редко – дизестезия, парестезии, головокружение, нервозность, бессонница;
• сердечно-сосудистая система: крайне редко – пальпитация, тахикардия;
• система пищеварения: часто – сухость слизистой оболочки полости рта; редко – диспепсия, боль в животе, тошнота; крайне редко – рвота;
• печень и желчевыводящие пути: крайне редко – изменения лабораторных показателей (повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, печеночных трансаминаз, билирубина, щелочной фосфатазы), холестаз, гепатит;
• кожа и подкожные ткани: крайне редко – дерматит, сыпь, крапивница;
• иммунная система: с неизвестной частотой – реакции повышенной чувствительности (к примеру, ангионевротический отек, анафилаксия);
• репродуктивная система: крайне редко – расстройства менструального цикла.

Передозировка

Прием дозы эбастина в количестве 100 мг в день клинически значимых симптомов передозировки не вызывает.

При подозрении на передозировку эбастина назначают промывание желудка, в дальнейшем – симптоматическую терапию. В ходе лечения необходимо контролировать жизненно важные функции организма, в том числе выполнять ЭКГ-мониторирование. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

Прием эбастина может повлиять на результаты кожных аллергических проб. Чтобы избежать искажения данных, такие пробы необходимо проводить не ранее чем через 5–7 дней после отмены Эспа-Бастина.

Пациентам с гипокалиемией, удлинением QT интервала на ЭКГ, а также принимающим одновременно с эбастином азоловые антимикотические средства и антибиотики группы макролидов в период терапии препаратом следует соблюдать осторожность.

Кроме этого, осторожность при приеме Эспа-Бастина следует соблюдать больным с выраженной печеночной недостаточностью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Эспа-Бастин, принимаемый в рекомендуемых терапевтических дозах, влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами не оказывает.

В случае появления нежелательных явлений со стороны ЦНС, например, сонливости, необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания (управление автомобилем, работа оператора, диспетчера и т. п).

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам препарат не назначают, поскольку исследований на предмет безопасного применения Эспа-Бастина у пациенток данной категории не проводилось.

Период грудного вскармливания является абсолютным противопоказанием к приему Эспа-Бастина.

Применение в детском возрасте

В педиатрии противоаллергическое средство не назначают пациентам, не достигшим 12-летнего возраста.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность при приеме таблеток Эспа-Бастин.

При нарушениях функции печени

Пациенты с отклонениями в работе печени должны придерживаться следующих рекомендаций:

• при нарушениях печеночной функции тяжелой степени (класс С по шкале Чайлда – Пью); применение не рекомендовано; в случае необходимости приема Эспа-Бастина больным данной категории нельзя превышать суточную дозу 10 мг;
• при нарушениях печеночной функции легкой и умеренной степени (классы А и В по шкале Чайлда – Пью): применение требует осторожности.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции доз Эспа-Бастина.

Лекарственное взаимодействие

• эритромицин, итраконазол, кетоконазол: одновременное применение не рекомендовано по причине возможного увеличения риска удлинения интервала QT;
• рифампицин: при совместном приеме с рифампицином концентрация эбастина в плазме крови снижается, что угнетающе действует на антигистаминный эффект эбастина;
• теофиллин, непрямые антикоагулянты, циметидин, диазепам, этанол и этанолсодержащие лекарственные средства: клинически значимое взаимодействие не обнаружено;
• прочие антигистаминные препараты: возможно усиление их эффекта.

Аналоги

Аналогами Эспа-Бастина являются Алерза, Акристил, Аллервэй, Бексист-сановель, Дезлоратадин, Диазолин, Зодак, Кестин, Кларитин, Левоцетиризин, Эбастин и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Температура в месте хранения не должна превышать 25 °С.

Срок годности – 5 лет.

Запрещено применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Эспа-Бастине

Пациенты в сети интернет оставляют об Эспа-Бастине отзывы положительного характера. Прием средства позволяет быстро купировать симптомы аллергии, при этом достигнутый эффект сохраняется длительное время.

Единственные разногласия среди пользователей вызывает стоимость Эспа-Бастина. Одни считают его недорогим, так как он относится к категории импортных лекарственных средств, другие придерживаются мнения, что стоимость препарата слишком завышена. Кроме этого, пользователи жалуются на недоступность антигистаминного средства в аптеках.

Цена на Эспа-Бастин в аптеках

В аптечных сетях цена на Эспа-Бастин, покрытые пленочной оболочкой таблетки, за упаковку из 10 шт. составляет: дозировка 10 мг – 186–297 руб.; дозировка 20 мг – 257–389 руб.