Эзлор Солюшн Таблетс

Эзлор Солюшн Таблетс – противоаллергический препарат для системного применения; блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки диспергируемые: плоскоцилиндрические, круглые (2,5 мг) или двояковыпуклые, овальные (5 мг), почти белого или белого цвета, с риской и фаской (по 10, 20 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1–5 или 10 упаковок и инструкция по применению Эзлор Солюшн Таблетс; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в банке из полиэтилентерефталата или полипропилена, в картонной пачке 1 банка и инструкция к препарату; возможна комплектация 2 или 3 пачки в групповую картонную упаковку).

В 1 таблетке содержатся:

• активные вещества: дезлоратадин – 2,5 или 5 мг;
• дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный, аспартам, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дезлоратадин представляет собой первичный активный метаболит лоратадина и входит в группу блокаторов H₁- гистаминовых рецепторов длительного действия. Он обеспечивает подавление каскада реакций аллергического воспаления (включая высвобождение интерлейкинов ИЛ-13, ИЛ-8, ИЛ-6, ИЛ-4 и других противовоспалительных цитокинов), выработку активированными полиморфноядерными нейтрофилами супероксидных радикалов, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), хемотаксис и адгезию эозинофилов, выделение молекул клеточной адгезии (Р-селектина), опосредованное иммуноглобулином Е (IgE) высвобождение простагландина D2 (PgD2), лейкотриена С4 (ЛТС4) и гистамина. Благодаря перечисленным фармакологическим действиям, дезлоратадин предотвращает развитие или облегчает протекание аллергических реакций, проявляет противозудный и противоэкссудативный эффект, снижает проницаемость стенок капилляров, предупреждает появление отека тканей и спазма гладких мышц.

Эзлор Солюшн Таблетс не оказывает влияния на центральную нервную систему (ЦНС), практически не вызывает сонливости. В процессе клинико-фармакологических исследований при использовании препарата в рекомендованной терапевтической дозе удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) не фиксировалось. Действие дезлоратадина начинается на протяжении 30 мин после перорального приема и отмечается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Дезлоратадин при пероральном использовании активно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его определяемые концентрации в плазме достигаются на протяжении 30 мин; максимальная концентрация (C_max) отмечается примерно спустя 3 ч; связь с белками плазмы отмечается на уровне 83–87%.

При применении Эзлор Солюшн Таблетс взрослыми и подростками 1 раз/сут в дозе 5–20 мг на протяжении 14 дней клинически значимая кумуляция не наблюдается. Прием в дозе 7,5 мг/сут одновременно с пищей либо грейпфрутовым соком не оказывает влияния на распределение дезлоратадина. Он не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Метаболическая трансформация интенсивно протекает в печени посредством гидроксилирования с образованием производного 3-ОН-дезлоратадина, объединенного с глюкуронидом. Дезлоратадин не подавляет изоферменты цитохрома CYP3A4 и CYP2D4 и не относится к ингибиторам или субстратам Р-гликопротеина.

Период полувыведения в среднем составляет 27 ч (20–30 ч). Дезлоратадин в неизмененном виде выводится в небольшом количестве: почками – менее 2% полученной перорально дозы, через кишечник – менее 7%.

Показания к применению

• аллергический ринит – купирование или облегчение заложенности носа, чиханья, зуда в носу, выделения муконазального секрета, зуда неба, слезотечения, зуда и покраснения глаз;
• крапивница – уменьшение или купирование сыпи, кожного зуда.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для назначения Эзлор Солюшн Таблетс:

• фенилкетонурия;
• возраст до 1 года;
• беременность и период кормления грудью;
• повышенная чувствительность к любому составляющему антигистаминного средства или к лоратадину.

С осторожностью Эзлор Солюшн Таблетс следует использовать пациентам с тяжелым нарушением функции почек и с указаниями в анамнезе на судороги.

Эзлор Солюшн Таблетс, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки диспергируемые Эзлор Солюшн Таблетс принимают перорально. Предварительно их требуется растворить в 10–50 мл (не более ¹/₄ стакана) воды либо яблочного сока, перед употреблением полученный раствор нужно интенсивно перемешать. Прием пищи не снижает эффективность терапии.

Рекомендуемые суточные дозы в зависимости от возраста, при кратности приема 1 раз/сут:

• дети от 1 года до 6 лет: ¹/₂ таблетки 2,5 мг – 1,25 мг;
• дети от 6 до 12 лет: 1 таблетка 2,5 мг;
• подростки старше 12 лет и взрослые: 1 таблетка 5 мг.

Пациентам с интермиттирующим (сезонным) аллергическим ринитом, если симптомы наблюдаются в течение менее 4 дней в неделю либо менее 28 дней в году, требуется проводить оценку течения заболевания. При разрешении симптомов лечение прекращают, а в случае повторного развития симптоматики – возобновляют.

Пациентам с персистирующим (круглогодичным) аллергическим ринитом, если симптомы наблюдаются в течение более 4 дней в неделю либо более 28 дней в году, требуется проводить лечение на протяжении всего периода действия аллергена.

Длительность терапии должен определять лечащий врач.

Побочные действия

При приеме Эзлор Солюшн Таблетс со стороны систем и органов были зарегистрированы следующие побочные реакции:

• ЦНС: часто – головная боль, бессонница (у детей до 2 лет); крайне редко – сонливость/бессонница, головокружение, судороги, психомоторная гиперактивность;
• иммунная система: крайне редко – зуд, сыпь, включая крапивницу; диспноэ, ангионевротический отек, анафилаксия;
• психика: крайне редко – галлюцинации; с неизвестной частотой – агрессия, аномальное поведение;
• костно-мышечная система и соединительная ткань: крайне редко – миалгия;
• сердечно-сосудистая система: крайне редко – ощущение сердцебиения, тахикардия, удлинение интервала QT;
• печень и желчевыводящие пути: крайне редко – возрастание концентрации билирубина, усиление активности печеночных ферментов, гепатит; с неизвестной частотой – желтуха;
• ЖКТ: часто – сухость в ротовой полости, у детей до 2 лет – диарея; крайне редко – диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея;
• кожа и подкожные ткани: крайне редко – фотосенсибилизация;
• другие: часто – повышенная утомляемость, у детей до 2 лет – лихорадка; с неизвестной частотой – астения.

В пострегистрационный период у детей были отмечены: с неизвестной частотой – аритмия, брадикардия, удлинение интервала QT, аномальное поведение, агрессия.

Об усугублении любых описанных выше побочных действий или развитии других негативных эффектов, не указанных в инструкции, требуется сообщать лечащему врачу.

Передозировка

Применение Эзлор Солюшн Таблетс в дозе, превосходящей рекомендованную в 5 раз, не вызывало развитие каких-либо неблагоприятных эффектов. В процессе клинических исследований на фоне ежедневного приема дезлоратадина на протяжении 14 дней в дозе до 20 мг у подростков и взрослых не установлено статистически/клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы. Кроме того, проводились клинико-фармакологические изыскания, в которых пациенты получали препарат в течение 10 дней в дозе 45 мг/сут (выше рекомендованной в 9 раз). При этом не наблюдалось удлинения интервала QT и возникновения серьезных нежелательных действий.

При случайном приеме чрезмерно высоких доз Эзлор Солюшн Таблетс назначают промывание желудка и энтеросорбенты (например, активированный уголь). Если необходимо, проводят симптоматическую терапию. При гемодиализе дезлоратадин не выводится. Эффективность перитонеального диализа неизвестна.

Особые указания

Продуктивность лечения противоаллергическим средством ринитов инфекционного генеза не исследовалась.

Пациентам с судорогами в анамнезе, особенно детям, необходимо назначать дезлоратадин с особой осторожностью. Если на фоне терапии возникают судороги, прием Эзлор Солюшн Таблетс срочно отменяют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Эзлор Солюшн Таблетс при использовании в терапевтических дозах не оказывает негативного воздействия на скорость психомоторных реакций. Однако в период лечения следует учитывать возможный риск возникновения таких нежелательных реакций, как сонливость и головокружение. При развитии этих нарушений требуется воздержаться от вождения транспортных средств и управления сложной техникой.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам терапия препаратом Эзлор Солюшн Таблетс противопоказана, т. к. клинические данные о безопасности его использования при беременности отсутствуют.

Поскольку дезлоратадин экскретируется с материнским молоком, его прием в период кормления грудью противопоказан.

Применение в детском возрасте

Детям младше 1 года Эзлор Солюшн Таблетс не назначают.

При нарушениях функции почек

При наличии тяжелых нарушений функции почек Эзлор Солюшн Таблетс применяют под наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

Кетоконазол, флуоксетин, азитромицин, циметидин, эритромицин – фармакологическое взаимодействие дезлоратадина с данными веществами в ходе исследований не выявлено.

Одновременное употребление грейпфрутового сока и прием пищи не влияет на эффективность Эзлор Солюшн Таблетс.

Дезлоратадин не усугубляет негативное действие этанола на ЦНС, наряду с этим в период пострегистрационного применения были зафиксированы случаи непереносимости пациентами содержащих алкоголь напитков и алкогольного опьянения. Эзлор Солюшн Таблетс одновременно со спиртосодержащими лекарственными средствами или алкогольными напитками следует принимать с осторожностью.

Исследования взаимодействия дезлоратадина с другими лекарственными веществами/препаратами осуществлялись только у взрослых пациентов.

Аналоги

Аналогами Эзлор Солюшн Таблетс являются Блогир-3, Дезал, Делорсин, Эзлор, Эслотин, Дезлоратадин, Эриус, Элизей, Налориус, Лордестин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Эзлор Солюшн Таблетс

Отзывы об Эзлор Солюшн Таблетс в большинстве случаев положительные. Пациенты отмечают, что препарат эффективно и быстро устраняет или значительно ослабляет симптомы крапивницы и аллергического ринита, имеет удобные форму выпуска и режим дозирования, а также не вызывает седативного эффекта.

Из недостатков средства иногда указывают на его горький и неприятный вкус и относительно высокую стоимость.

Цена на Эзлор Солюшн Таблетс в аптеках

Цена на Эзлор Солюшн Таблетс в форме диспергируемых таблеток дозировкой 5 мг за упаковку, содержащую 10 шт., может составлять от 260 до 290 руб.