Ксизал

Ксизал – противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ксизала:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, почти белого или белого цвета, с выдавленной маркировкой Y на одной из сторон (по 7 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
• Капли для приема внутрь: слабо опалесцирующая бесцветная жидкость (по 10 или 20 мл в стеклянных флаконах темного цвета с капельницей, в картонной пачке 1 флакон).

Действующий компонент – левоцетиризина дигидрохлорид:

• 1 таблетка – 5 мг;
• 1 мл капель – 5 мг.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• Капли: натрия ацетат, пропиленгликоль, глицерол 85%, натрия сахаринат, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, уксусная кислота, вода очищенная.

Дополнительно в составе пленочной оболочки таблеток: опадрай Y-1-7000 (макрогол 400, титана диоксид (Е171), гипромеллоза).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоцетиризин – активный компонент Ксизала – является R-энантиомером цетиризина, входящего в категорию конкурентных антагонистов гистамина и блокирующего Н₁-гистаминовые рецепторы. Данное соединение воздействует на гистаминозависимую стадию аллергического характера, а также снижает проницаемость сосудов, тормозит миграцию эозинофилов, лимитирует высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает возникновение и облегчает течение реакций аллергического характера, обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом. Для него практически нехарактерно антисеротониновое и антихолинергическое действие. В терапевтических дозах прием Ксизала не приводит к развитию седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели левоцетиризина характеризуются линейной зависимостью. После перорального приема он с высокой скоростью и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не отражается на полноте всасывания, но несколько замедляет его скорость. Максимальное содержание левоцетиризина в плазме крови отмечается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл. Определение равновесной концентрации становится возможным через 2 суток после приема.

Степень связывания левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%. Объем распределения равен 0,4 л/кг. Биодоступность данного соединения достигает 100%.

Менее 14% левоцетиризина метаболизируется в печени, образуя метаболит с практически нулевой фармакологической активностью. Период полувыведения у взрослых пациентов составляет 7,9±1,9 часов, а общий клиренс равен 0,63 мл/мин/кг. Примерно 85,4% принятой дозы Ксизала выводится с мочой, около 12,9% – с калом. У больных с почечной недостаточностью при КК менее 40 мл/мин клиренс препарата снижается. У больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс понижается на 80%, что требует коррекции режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина выводится в ходе стандартной процедуры гемодиализа, длящейся 4 часа.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ксизал показан для симптоматической терапии заболеваний и состояний аллергического генеза:

• Аллергический ринит сезонный (интермиттирующий) и круглогодичный (персистирующий);
• Поллиноз, или сенная лихорадка;
• Аллергический конъюнктивит с характерными симптомами в виде зуда, заложенности носа и чиханья, ринореи, гиперемии конъюнктивы, слезотечения;
• Аллергические дерматозы, протекающие с зудом и высыпаниями;
• Крапивница, включая хроническую идиопатическую крапивницу;
• Отек Квинке.

Противопоказания

• Терминальная (конечная) стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина (КК) меньше 10 мл/мин.);
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать препарат больным с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция дозы) и пациентам пожилого возраста с патологией возрастного снижения клубочковой фильтрации.

Применение таблеток Ксизал противопоказано пациентам при галактоземии или тяжелой непереносимости лактозы, и детям до 6 лет.

Капли Ксизал нельзя применять для лечения детей в возрасте до 2 лет.

Инструкция по применению Ксизала: способ и дозировка

Препарат в форме таблеток и капель принимают внутрь натощак или во время еды.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Капли Ксизал можно непосредственно перед приемом разводить с небольшим количеством воды.

Рекомендованное дозирование для детей старше 6 лет и взрослых: 1 таблетка или 20 капель (5 мг) 1 раз в сутки.

Детям от 2 до 6 лет следует принимать по 5 капель 2 раза в сутки.

Больным с почечной недостаточностью и пожилого возраста необходима коррекция суточной дозы Ксизала.

Рекомендованное дозирование Ксизала для пациентов с почечной недостаточностью: легкой степени (КК 50-79 мл/мин.) – дозу не меняют, средней степени (КК 30-49 мл/мин.) – больному назначают по 5 мг в сутки 1 раз в 2 дня; тяжелой степени (КК меньше 30 мл/мин.) – по 5 мг в сутки 1 раз в 3 дня.

Режим дозирования для больных с нарушениями функции печени в коррекции не нуждается.

Продолжительность лечения зависит от клинических показаний. При поллинозе препарат следует принимать 1-6 недель (в среднем), при хронических заболеваниях (атопический дерматит, круглогодичный ринит) – 18 месяцев.

Побочные действия

Применение Ксизала может вызывать побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия;
• Со стороны нервной системы: нечасто – утомляемость, сонливость и головная боль; редко – общая слабость; очень редко – возбуждение, агрессия, судороги, депрессия, нарушение зрения, галлюцинации;
• Со стороны дыхательной системы: очень редко – одышка (диспноэ);
• Со стороны обмена веществ: очень редко – повышение веса тела;
• Со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость в полости рта; редко – боль в животе; очень редко – диарея, тошнота, изменение функциональных проб печени, гепатит;
• Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия;
• Аллергические реакции: очень редко – сыпь, кожный зуд, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек.

Передозировка

Признаками передозировки Ксизалом являются сонливость (у взрослых пациентов) и возбужденное состояние и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). После приема препарата в высоких дозах необходимо как можно быстрее провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. После этого принимают активированный уголь и назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот отсутствует. Эффективность гемодиадиза минимальна.

Особые указания

В период лечения с осторожностью рекомендуется относиться к употреблению алкоголя.

Применение Ксизала в рекомендованных дозах не вызывает нежелательных эффектов, влияющих на способность больного к управлению транспортными средствами и механизмами. Несмотря на это, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Адекватные и строго контролируемые клинические исследования по безопасности использования Ксизала у беременных женщин не проводились, поэтому рекомендуется воздержаться от его назначения во время беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, так что при необходимости его приема в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания до конца курса лечения. Экспериментальные исследования на животных не обнаружили какого-либо прямого и косвенного неблагоприятного воздействия левоцетиризина на развивающийся плод (включая постнатальный период), течение беременности и роды также протекали в пределах нормы.

Применение в пожилом возрасте

Поскольку левоцетиризин выводится через почки, при его назначении пациентам преклонного возраста необходима коррекция дозы в соответствии со значением клиренса креатинина.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие левоцетиризина с другими препаратами не установлено.

Аналоги

Аналогами Ксизала являются: Гленцет, Зенаро, Супрастинекс, Цезера, Эльцет, Алерон, Алерзин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте:

• Таблетки: в сухом месте при температуре до 25 °C;
• Капли: в защищенном от света месте при температуре до 30 °C.

Срок годности: таблетки – 4 года, капли – 3 года.

После вскрытия флакона капли пригодны к употреблению в течение 3 месяцев.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ксизале

Отзывы о Ксизале от пациентов, страдающих аллергическими реакциями, свидетельствуют о его быстром действии, эффективности и удобстве приема. Однако при этом больные советуют не забывать о его сильном снотворном эффекте, особенно тем, кто часто водит автомобиль. При применении препарата у детей большинство родителей оставляет положительные отзывы.

Цена на Ксизал в аптеках

Примерная цена таблеток Ксизал составляет 350–366 рублей (за упаковку 7 шт.), 405–460 рублей (за упаковку 10 шт.) и 580–626 рублей (за упаковку 14 шт.). Приобрести капли для приема внутрь можно приблизительно за 421–498 рублей (за флакон 10 мл).