Воспользуйтесь поиском по сайту:
Супрастинекс: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Suprastinex
Код ATX: R06AE09
Действующее вещество: левоцетиризин (levocetirizine)
Производитель: EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Цены в аптеках: от 293 руб.
Супрастинекс – противоаллергический препарат, блокатор гистаминовых Н1-рецепторов.
Состав 1 таблетки Супрастинекс:
Состав 1 мл капель Супрастинекс:
Левоцетиризин (активный компонент препарата) – энантиомер цетиризина, входящий в группу конкурентных антагонистов гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Вещество ослабляет миграцию эозинофилов, снижает сосудистую проницаемость, сдерживает высвобождение медиаторов воспаления, оказывает воздействие на гистаминозависимую стадию развития аллергических реакций.
Левоцетиризин предотвращает возникновение и облегчает протекание аллергических реакций, обладает антиэкссудативным и противозудным эффектом. Почти не проявляет антихолинергических и антисеротонинергических свойств. При приеме терапевтических доз препарат практически не демонстрирует седативного эффекта. Действие Супрастинекса начинает проявляться спустя 12 минут после приема разовой дозы у 50% больных, спустя 1 час – у 95% , и сохраняется на протяжении 24 часов.
Для фармакокинетических параметров левоцетиризина характерна линейная зависимость. После перорального приема средство в полном объеме быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи при этом снижает скорость всасывания, но не изменяет его полноту. Биодоступность препарата достигает 100%. После однократного приема взрослыми терапевтической разовой дозы препарата (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови наблюдается спустя 0,9 ч и составляет для таблеток – 207 нг/мл, для капель – 270 нг/мл, а после повторного приема той же дозы достигает 308 нг/мл.
Левоцетиризин отличается высоким связыванием с белками плазмы крови – около 90%, объем распределения (Vd) равен 0,4 л/кг. Стационарная концентрация вещества достигается через 48 ч.
В отличие от прочих блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболическая трансформация которых протекает в печени при помощи системы цитохромов, левоцетиризин метаболизируется в организме в небольших объемах (менее 14%) путем N- и О-деалкилирования, результатом чего является образование фармакологически неактивного метаболита. Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами является маловероятным по причине отсутствия метаболического потенциала и незначительного метаболизма.
Период полувыведения (Т½) Супрастинекса у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч (в форме капель) и 7–10 ч (в форме таблеток), у маленьких детей Т½ сокращен. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг, приблизительно 85,4% первоначальной дозы экскретируется в неизмененном виде почками (посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации) и примерно 12,9% – через кишечник.
При наличии почечной недостаточности со значением клиренса креатинина (КК) не превышающим 40 мл/мин клиренс средства снижается, а Т½ возрастает, в частности у пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечается снижение общего клиренса на 80%, при этом требуется соответствующая корректировка режима дозирования. В ходе проведения стандартного 4-часового сеанса гемодиализа удаляется менее 10% левоцетиризина.
Согласно инструкции, Супрастинекс рекомендован для симптоматической терапии следующих заболеваний:
Абсолютные:
Относительные (необходимо использовать Супрастинекс с особой осторожностью):
Обе лекарственные формы Супрастинекса следует принимать перорально, натощак или во время еды.
Таблетки проглатывают целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Капли рекомендуется отмерять при помощи капельницы в чайную ложку, 1 мл препарата соответствует 20 каплям из капельницы. В случае необходимости непосредственно перед приемом дозу средства можно развести в небольшом количестве воды.
Суточная доза таблеток и капель у пациентов старше 6 лет предназначена на один прием.
Рекомендуемая суточная доза Супрастинекса для детей от 6 лет и взрослых, включая пожилых пациентов с нормальной функцией почек, составляет 5 мг (1 таблетка или 1 мл капель). Максимально допустимая суточная доза – 5 мг.
Капли Супрастинекс для детей 2–6 лет назначают в сутки по 2,5 мг левоцетиризина (0,5 мл, или 10 капель), разделенные на 2 приема в одинаковых дозах по 1,25 мг, т. е. по 0,25 мл (5 капель), при этом максимальная суточная доза не должна быть выше 2,5 мг.
Продолжительность лечения препаратом зависит от показаний. При терапии персистирующего (круглогодичного) аллергического ринита с возникновением симптомов реже 4 дней в неделю или при их общей продолжительности менее 4 недель курс длится до снятия симптомов, в случае вновь возникшей симптоматики допускается возобновление лечения.
При терапии сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита с появлением симптомов чаще 4 дней в неделю или их общей продолжительностью более 4 недель прием препарата продолжают в течение всего периода воздействия аллергенов.
Длительность терапии поллиноза определяется лечащим врачом индивидуально и может варьировать в среднем от 1 до 6 недель.
Имеется клинический опыт использования Супрастинекса на протяжении полугода.
Ввиду того, что левоцетиризин экскретируется почками, при почечной недостаточности и пожилым больным режим дозирования требуется корректировать с учетом значений КК. Данный показатель для мужчин может быть рассчитан по специальной формуле, исходя из концентрации сывороточного креатинина: КК (мл/мин) = [(140 - возраст в годах) × массу тела в кг] / 72 × значение КК сыворотки в мг/дл.
Для женщин полученную величину следует умножить на коэффициент 0,85.
Рекомендуемая периодичность приема дозы 5 мг (1 таблетка или 1 мл капель) в зависимости от степени почечной недостаточности (КК в мл/мин):
При наличии нарушений только функции печени изменение режима дозирования Супрастинекса не требуется. При сочетанных нарушениях деятельности печени и почек рекомендуется коррекция режима согласно вышеуказанным рекомендациям.
В ходе проведения клинических исследований у пациентов обоего пола в возрасте 12–71 года часто регистрировались такие нарушения, как утомляемость, головная боль, сухость во рту, сонливость; нечасто – боль в животе, астения. У детей 6–12 лет к наиболее частым побочным действиям средства относились сонливость и головная боль.
К нежелательным эффектам, которые были отмечены в период пострегистрационного использования Супрастинекса, относились следующие реакции (ввиду недостаточности данных частота развития неизвестна):
К симптомам передозировки Супрастинекса у взрослых может относиться сонливость, у детей – беспокойство, возбуждение, сменяющиеся сонливостью. При подозрении на передозировку, если после приема чрезмерной дозы прошло немного времени, следует провести промывание желудка или принять активированный уголь, а затем обратиться к врачу. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение, специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.
Следует учитывать, что капли Супрастинекс могут вызвать развитие аллергических реакций (иногда поздних), т. к. включают в состав пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат.
Во время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.
Вследствие того, что левоцетиризин может вызвать развитие сонливости, в период терапии Супрастинексом рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и любыми другими сложными потенциально опасными механизмами.
Согласно результатам доклинических исследований, внутриутробного и неонатального токсического воздействия левоцетиризина и пороков развития, сопровождавших терапию препаратом, выявлено не было. Прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, роды и постнатальное развитие также не обнаружено. Однако ввиду того, что адекватные и строго контролируемые клинические исследования по безопасности использования Супрастинекса в период беременности не проводились, его прием беременным женщинам противопоказан.
Поскольку левоцетиризин проникает в материнское молоко, при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание требуется прекратить.
Прием таблеток Супрастинекс противопоказан детям младше 6 лет, капель – младше 2 лет, из-за отсутствия достаточных клинических данных, свидетельствующих об эффективности и безопасности использования препарата у пациентов этих возрастных групп.
При наличии почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значения КК. Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин) прием Супрастинекса противопоказан.
При наличии изолированных нарушений функции печени коррекция дозы не требуется. Пациентам с сочетанными функциональными нарушениями почек и печени рекомендуется изменение режима дозирования.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется принимать Супрастинекс с осторожностью ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации.
Взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными средствами не было изучено.
Реакции взаимодействия, которые были установлены для цетиризина (т. к. фармакокинетика левоцетиризина практически не отличается от фармакокинетики цетиризина):
Доказательств того, что рацемат цетиризина усиливает эффект этанола, не имеется, однако в некоторых случаях при комбинированном использовании левоцетиризина с этанолом или другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), возможно усугубление оказываемого ими негативного влияния на ЦНС.
Аналогами Супрастинекса являются: Алерсэт-Л, Зодак Экспресс, Гленцет, Левоцетиризин, Ксизал, Левоцетиризин-Тева, Эльцет, Цезера, Левоцетиризин Сандоз.
Хранить в месте, недоступном для детей, таблетки – при температуре ниже 30 °C, капли – ниже 25 °C, не подвергая замораживанию.
Срок годности таблеток – 5 лет, капель – 4 года. Содержимое флакона после вскрытия хранить не более 6 недель.
Отпускается без рецепта.
Отзывы о Супрастинексе в преобладающем большинстве положительные. Пациенты, принимавшие препарат, характеризуют его как эффективное средство при лечении аллергии, качественно и быстро снимающее ее симптомы. Согласно отзывам, препарат также хорошо зарекомендовал себя в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, сопровождающихся аллергическими проявлениями.
К недостаткам препарата относят развитие побочных эффектов, преимущественно в виде сонливости и повышенной утомляемости. Также некоторые пациенты выражают недовольство ценой препарата и маленьким сроком хранения капель в открытом флаконе.
Цена на Супрастинекс зависит от формы выпуска и может примерно варьировать в следующих пределах:
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.