Мексидол ФОРТЕ 250

Мексидол ФОРТЕ 250 – антиоксидантное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые круглые, пленочная оболочка бледно-розового цвета, ядро на поперечном разрезе почти белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки; в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок и инструкция по применению Мексидола ФОРТЕ 250).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат в пересчете на 100% вещество – 250 мг;
• дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон К-30;
• пленочная оболочка: Опадрай II розовый 33G240018 (макрогол 4000, титана диоксид, гипромеллоза, триацетин, лактозы моногидрат, красители железа оксид желтый и оксид красный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Мексидола ФОРТЕ 250 – этилметилгидроксипиридина сукцинат, относится к ингибиторам свободнорадикальных процессов, входящих в класс 3-оксипиридинов. Являясь мембранопротектором, он оказывает антигипоксическое, ноотропное, стресс-протекторное, противоэпилептическое и анксиолитическое влияние на организм. Механизм действия препарата связан с его способностью защищать мембраны клеток от разного рода повреждений, ингибировать окисление, улучшать утилизацию кислорода, циркулирующего в организме, и повышать устойчивость к гипоксии.

Мексидол ФОРТЕ 250 препятствует окислительной деградации липидов, усиливает активность фермента супероксиддисмутазы, увеличивает соотношение липиды ÷ белок, улучшает функцию клеточных мембран и их структуру. Этилметилгидроксипиридина сукцинат контролирует активность мембранно-связанных ферментов, таких как аденилатциклаза, кальций-независимая фосфодиэстераза, ацетилхолинэстераза, а также рецепторных комплексов (включая бензодиазепиновый и ацетилхолиновый) и гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Что в свою очередь обеспечивает улучшение их связывания с лигандами, содействует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, перемещению нейромедиаторов и усилению синаптической передачи.

Мексидол ФОРТЕ 250 приводит к подъему компенсаторной активации аэробного гликолиза и ослаблению подавления окислительных процессов в цикле Кребса при гипоксии с возрастанием концентрации креатинфосфата и аденозинтрифосфата (АТФ), активации энергосинтезирующих функций митохондрий и к повышению уровня содержания дофамина в головном мозге. Увеличивает сопротивляемость организма к влиянию ряда повреждающих факторов на фоне патологических состояний, таких как нарушения мозгового кровообращения, гипоксия и ишемия, интоксикация антипсихотическими препаратами и этанолом.

При критическом снижении коронарного кровотока благодаря влиянию Мексидола ФОРТЕ 250 сохраняется структурно-функциональная организация мембран клеток миокарда, и возрастает активность мембранных ферментов. При острой ишемии средство поддерживает активацию аэробного гликолиза и восстановление митохондриальных окислительно-восстановительных реакций в условиях гипоксии.

В результате эффекта, оказываемого Мексидол ФОРТЕ 250, сохраняется целостность физиологических функций и морфологических структур ишемизированного миокарда. Препарат обеспечивает улучшение клинического течения инфаркта миокарда и повышение эффективности получаемого лечения, уменьшает частоту развития аритмических осложнений и нарушений функции проводимости сердца. Способствует нормализации метаболических процессов в ишемизированном миокарде, повышению антиангинальной активности нитратов, улучшению реологических свойств крови, а также на фоне острой коронарной недостаточности снижает количество последствий реперфузионного синдрома.

При остром панкреатите благодаря активности Мексидола ФОРТЕ 250 снижается ферментативная токсемия и эндогенная интоксикация.

Терапия приводит к улучшению кровоснабжения и метаболизма головного мозга, усилению микроциркуляции и снижению агрегации тромбоцитов. Стабилизируя в эритроцитах и тромбоцитах мембранные структуры, уменьшает риск возникновения гемолиза, оказывает гиполипидемическое действие, снижает концентрацию липопротеидов низкой плотности и общего холестерина.

Свойственное препарату антистрессорное влияние обеспечивает нормализацию постстрессового поведения, ликвидацию соматовегетативных нарушений, восстановление циклов сон-бодрствование, консолидацию памяти и улучшение процессов обучения, а также помогает снизить дистрофические и морфологические изменения в различных структурах головного мозга.

При абстинентном синдроме Мексидол ФОРТЕ 250 демонстрирует выраженное антитоксическое действие, результатом которого является устранение неврологических и нейротоксических проявлений острой алкогольной интоксикации, восстановление нарушений поведения и вегетативных функций. Он может также снимать, обусловленные длительным потреблением этанола и его отменой когнитивные нарушения. Препарат способствует усилению действия транквилизирующих, противосудорожных, нейролептических, снотворных и антидепрессивных лекарственных средств, тем самым позволяя снизить их дозы и сократить число побочных эффектов.

В условиях коронарной недостаточности Мексидол ФОРТЕ 250 вызывает увеличение коллатерального кровоснабжения ишемизированного миокарда, обеспечивая сохранение целостности клеток сердечной мышцы и поддержание их активности. При обратимой сердечной дисфункции эффективно устраняет нарушения сократимости миокарда.

Фармакокинетика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро абсорбируется после перорального приема, при использовании в дозах 400–500 мг его максимальная концентрация (C_max) может составлять 3,5–4 мкг/мл. Вещество интенсивно распределяется в тканях и органах, при пероральном приеме среднее время его удержания (MRT) в организме – 4,9–5,2 ч. Метаболическая трансформация осуществляется в печени посредством глюкурон-конъюгирования. Выделяют 5 метаболитов препарата:

• I (3-оксипиридина фосфат) – формируется в печени, под действием щелочной фосфатазы (ЩФ) расщепляется на 3-оксипиридин и фосфорную кислоту;
• II – формируется в больших количествах и выявляется в моче на 1–2 сутки после приема, относится к фармакологически активным;
• III – экскретируется в больших количествах почками;
• IV и V – являются глюкурон-конъюгатами.

При пероральном приеме период полувыведения (Т_1/2) препарата составляет 2–2,6 ч. Он быстро выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов и в небольшом количестве – в неизмененной форме. Наиболее интенсивно экскретируется на протяжении первых 4 ч после приема. Показатели экскреции с мочой неизмененного вещества и его метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению

• легкая форма черепно-мозговой травмы, последствия черепно-мозговых травм;
• энцефалопатии различной этиологии (посттравматические, дисметаболические, дисциркуляторные, смешанные);
• последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т. ч. после транзиторных ишемических атак, в период субкомпенсации – в качестве профилактического курса;
• синдром вегетативной дистонии;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС) – в составе комбинированного лечения;
• тревожные расстройства на фоне невротических и неврозоподобных состояний;
• когнитивные расстройства легкой формы, атеросклеротического генеза;
• синдром абстиненции при алкоголизме с доминированием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств, постабстинентные расстройства – для купирования;
• астенический синдром, а также астенические состояния, обусловленные экстремальными факторами и нагрузками – в целях профилактики возникновения соматических заболеваний;
• состояния, связанные с острой интоксикацией антипсихотическими средствами;
• воздействие стрессорных (экстремальных) факторов.

Противопоказания

• острые нарушения деятельности печени и/или почек;
• беременность и кормление грудью;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к составляющим антиоксидантного средства.

Мексидол ФОРТЕ 250, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Мексидол ФОРТЕ 250 принимают перорально 3 раза в сутки по 1 штуке.

В начале курса рекомендуется использовать препарат 1–2 раза в сутки по 250 мг (1 таблетке), с последующим постепенным увеличением кратности приема до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 750 мг (3 таблетки).

Курс терапии – 14–42 дня, с целью купирования алкогольной абстиненции – 5–7 дней. Длительность лечения у пациентов с ИБС – не менее 1,5–2 месяцев. По рекомендации врача возможно проведение повторных курсов, желательно в весенне-осенние периоды.

Побочные действия

Во время терапии возможно возникновение индивидуальных побочных реакций, включая нарушения диспепсического/диспептического характера и аллергические реакции.

Передозировка

Симптомами возможной передозировки средства могут быть нарушения сна в виде сонливости или бессонницы. Поскольку Мексидол ФОРТЕ 250 характеризуется низкой токсичностью, его передозировка маловероятна. Как правило, при подозрении на данное состояние лечения не требуется, т. к. симптомы проходят самостоятельно на протяжении суток. В случае выраженных проявлений назначается симптоматическая и поддерживающая терапия.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период использования Мексидола ФОРТЕ 250 рекомендуется соблюдать осторожность во время занятий видами трудовой деятельности, требующими усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, в т. ч. вождении транспортных средств и управлении сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам терапия препаратом противопоказана, ввиду недостаточной изученности его действия на организм матери и развитие плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Мексидол ФОРТЕ 250 не используют из-за отсутствия данных об эффективность и безопасности его приема у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

При наличии острых нарушений функции почек прием Мексидола ФОРТЕ 250 противопоказан.

При нарушениях функции печени

При имеющихся острых функциональных нарушениях печени прием таблеток Мексидол ФОРТЕ 250 противопоказан.

Лекарственное взаимодействие

• антидепрессанты, бензодиазепиновые препараты, анксиолитики, противопаркинсонические средства (леводопа), нитраты, противоэпилептические средства (карбамазепин): усиливается эффект этих средств;
• этанол: уменьшается его токсическое действие;
• препараты, назначаемые для терапии соматических заболеваний: допускается комбинированное применение этилметилгидроксипиридина сукцината со всеми лекарственными средствами этой группы.

Аналоги

Аналогами Мексидола ФОРТЕ 250 являются Мексидол, Медомекси, Мексикор, Мексиприм, Мексифин, Метостабил, Церекард, Проинин, Нейрокс, Мексилек-Лекфарм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мексидоле ФОРТЕ 250

Отзывы о Мексидоле ФОРТЕ 250, оставленные пациентами на специализированных сайтах, встречаются не часто и чаще всего являются положительными. Пациенты отмечают, что препарат хорошо зарекомендовал себя при проведении курсового лечения (в т. ч. в составе комбинированной терапии) вегетососудистой дистонии, тревожных расстройств, энцефалопатии, легких когнитивных расстройств, астенических состояний, ИБС, коронарной недостаточности, постабстинентных расстройств, а также на фоне воздействия стрессорных факторов. После проведенного лечения у большинства пациентов нормализовался сон, улучшилась память и работа мозга, купировались головные боли, уменьшились проявления атеросклероза, снизился уровень плохого холестерина, прошло чувство тревоги и страха, улучшилось общее состояние.

Жалоб на нежелательные эффекты Мексидола ФОРТЕ 250 нет.

Цена на Мексидол ФОРТЕ 250 в аптеках

Цена на Мексидол ФОРТЕ 250, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, может составлять 650 руб. за упаковку, содержащую 40 шт.